Safotsid-set

Het medicijn Safocid is een farmacologische groep van gecombineerde geneesmiddelen met een antischimmel-, antibacterieel en antiprotozoaal therapeutisch effect. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten veroorzaakt door ziekteverwekkers die gevoelig zijn voor de actieve ingrediënten van het medicijn.

Samenstelling en vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van een set van 3 soorten tabletten die bedoeld zijn voor orale toediening (orale toediening). De eerste set wordt weergegeven door fluconazol-tabletten. Ze hebben een ronde platte cilindrische vorm en roze kleur. Het belangrijkste werkzame bestanddeel is fluconazol, het gehalte ervan in één tablet is 150 mg. Ze bevatten ook aanvullende componenten, waaronder:

• Calciumfosfaat.
• Silicium dioxide.
• Microkristallijne cellulose.
• Natriumcroscarmellose.
• Magnesiumstearaat.
• Colloïdaal siliciumdioxide.
• Crimson kleurstof.

De tweede set Azithromycin wordt voorgesteld door tabletten met een capsulevormige biconvexe vorm, bedekt met een roze filmbekleding. Het belangrijkste actieve bestanddeel is azithromycine, het gehalte ervan in één tablet is 1048 mg. Ook in de samenstelling van deze groep tabletten zitten excipiënten:

• Natriumcroscarmellose.
• Magnesiumstearaat.
• Natriumlaurylsulfaat.
• Colloïdaal siliciumdioxide.
• Povidone K30.
• Talk.
• Titaandioxide.
• De kleurstof.

De derde set Secnidazole wordt ook weergegeven door tabletten die capsulevormig zijn met een biconvex oppervlak en witte kleur. Het belangrijkste werkzame bestanddeel is secnidazol, waarvan de inhoud in één tablet 1000 mg is. Hulpstoffen van deze set tabletten zijn:

• Magnesiumstearaat.
• Microkristallijne cellulose.
• Carboxymethylzetmeelnatrium.
• Povidon.
• Talk.
• Maïszetmeel
• Colloïdaal siliciumdioxide.
• Macrogol.
• Diethyl ftalaat.

Safocid-tabletten zijn verpakt in blisterverpakkingen van 4 elk, die worden weergegeven door de 1e tablet fluconazol, de eerste tablet azithromycine en 2 tabletten secididazol. Het kartonnen pakket bevat 1 of 3 blisters, evenals instructies voor gebruik.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

De farmacologische werking van Safotsid-tabletten wordt bepaald door de actieve bestanddelen van de kits:

• Fluconazol is een antischimmelmiddel dat de synthese van een ergosterolverbinding blokkeert die noodzakelijk is voor de normale functionele toestand van de celwand. Fluconazol heeft een breed werkingsspectrum, het remt groei, voortplanting en leidt ook tot de dood van verschillende soorten schimmels (dermatofyten, schimmels van het geslacht Candida, schimmels).
• Azithromycine, een antibioticum van de macrolidegroep, remt de synthese van eiwitverbindingen in een bacteriële cel door de S50-subeenheid van ribosomen te blokkeren. Dit antibioticum heeft een breed werkingsspectrum tegen verschillende gram-positieve en gram-negatieve bacteriën.
• Secnidazole is een antibacterieel middel dat een synthetisch derivaat is van nitroimidazol. Het remt de groei en reproductie van anaerobe bacteriën en eenvoudige eencellige micro-organismen.

Na inname van Safocid-tabletten binnen, zijn de actieve ingrediënten vrij snel en bijna volledig opgenomen in de systemische circulatie. Ze worden in de lever gemetaboliseerd tot inactieve vervalproducten die worden uitgescheiden in de urine en de gal.

Indicaties voor gebruik

De medische indicatie voor Safocid-tabletten is etiotrope therapie van infectieziekten met overwegend seksuele overdracht, waarbij het ontstekingsproces wordt veroorzaakt door meerdere micro-organismen tegelijkertijd (een gecombineerde infectie) - gonorroe, trichomoniasis, mycoplasmose, ureaplasmose, chlamydiose en ook schimmelinfecties (candidiasis van de urogenitale kanaalstructuren). Dergelijke infecties gaan gepaard met de ontwikkeling van een ontstekingsproces in de urethra (urethritis), blaas (cystitis), vagina en vulva (vulvovaginitis) en cervix (cervicitis) bij vrouwen.

Contra

In sommige pathologische en fysiologische processen van het lichaam van de patiënt zijn de Safocid-tabletten gecontra-indiceerd, deze omvatten:

• Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de functionele activiteit van het hart beïnvloeden en het QT-interval verlengen (cisapride, ergotamine, dihydroergotamine, erytromycine, pimozide, kinidine, astemizol).
• Ernstige insufficiëntie van de functionele activiteit van de lever of de nieren.
• Organische pathologie van de structuren van het centrale zenuwstelsel.
• Individuele intolerantie voor een van de componenten van het medicijn.
• Zwangerschap op elk gewenst moment.
• Lactatieperiode (borstvoeding).
• De patiënt is jonger dan 18 jaar.

Met voorzichtigheid wordt het medicijn gebruikt met een matige vermindering van de functionele activiteit van de lever en de nieren, aritmie van de hartslag (aritmie). Voordat de Safocid-tabletten worden voorgeschreven, moet de arts ervoor zorgen dat er geen contra-indicaties zijn.

Dosering en toediening

Safocid-tabletten zijn bedoeld voor orale toediening. Volgens medische indicaties worden 4 tabletten (alle sets, waaronder 1 tablet fluconazol, 1 tablet azithromycine, 2 tabletten secidazol) eenmaal ingenomen. Indien nodig kan de arts een tweede inname van 4 tabletten voorschrijven uit een blisterverpakking.

Bijwerkingen

Tijdens het gebruik van Safocid-tabletten is de ontwikkeling van negatieve pathologische reacties mogelijk, vanwege de actieve ingrediënten. Bijwerkingen veroorzaakt door fluconazol omvatten ongewenste reacties van verschillende organen en systemen:

• Het spijsverteringsstelsel - opgeblazen gevoel (flatulentie), misselijkheid, intermitterende buikpijn, braken, droge mond, smaakstoornissen, verminderde leverfunctie.
• Zenuwstelsel - hoofdpijn, intermitterende duizeligheid, slaapstoornissen (slapeloosheid of slaperigheid), trillen van de hand (tremor), convulsies.
• Het cardiovasculaire systeem is een ritmestoornis van het hart (aritmie).
• Bloedsysteem en rood beenmerg - een daling van het aantal leukocyten (leukocytopenie), neutrofielen (neutropenie), granulocyten (agranulocytose).
• De huid en haar aanhangsels - haaruitval (alopecia), overmatig zweten (hyperhidrose).
• Musculoskeletal systeem - spierpijn (myalgie), gewrichten (artralgie).
• Metabolisme - vermindering van het kaliumgehalte (hypokaliëmie), verhoging van de concentratie van cholesterol (hypercholesterolemie) en vrije vetten (hypertriglyceridemie) in het bloed.
• Allergische reacties - huiduitslag, jeuk, epidermale necrolyse met de dood van huidcellen, anafylactische reacties in de vorm van urticaria, angio-oedeem angio-oedeem, anafylactische shock.

Azithromycine kan ook de ontwikkeling van negatieve pathologische reacties van verschillende organen en systemen veroorzaken:

• Het spijsverteringsstelsel - misselijkheid, intermitterend braken, constipatie, verlies van eetlust, verminderde leverfunctie, leverontsteking (hepatitis), pancreas (pancreatitis), colon (niet-specifieke colitis) en verkleuring van de tong.
• Zenuwstelsel - hoofdpijn, duizeligheid, convulsies, slaperigheid of slapeloosheid, agressief gedrag van patiënten, angst, nervositeit, periodieke syncope.
• Cardiovasculair systeem - het optreden van een gevoel van hartslag, pijn in de regio van het hart, verhoogde hartslag (tachycardie).
• Gevoelige organen - gehoorverlies tot doofheid, die omkeerbaar van aard is, tinnitus.
• Bloedsysteem en rood beenmerg - vermindering van het aantal leukocyten (leukocytopenie), lymfocyten (lymfopenie), neutrofielen (neutropenie), bloedplaatjes (trombocytopenie) in het bloed.
• Allergische reacties - uitslag op de huid, jeuk, netelroos, lijkt op een brandnetelverbranding, angio-oedeem, angio-oedeem van het angio-oedeem met uitgesproken zwelling van zachte weefsels met predominante lokalisatie in het gebied van het gezicht en uitwendige geslachtsorganen.

Secnidazol kan ook negatieve pathologische reacties veroorzaken van verschillende organen en systemen tijdens het gebruik van het medicijn:

• Het spijsverteringsstelsel - misselijkheid, intermitterend braken en buikpijn, ontsteking van de tong (glossitis), orale mucosa (stomatitis), het uiterlijk van een metaalachtige smaak in de mond.
• Zenuwstelsel - verminderde coördinatie van bewegingen, duizeligheid, schade aan perifere zenuwen (neuropathie), verminderde huidgevoeligheid (paresthesie).
• Bloedsysteem en rood beenmerg - vermindering van het aantal leukocyten (leukocytopenie) in het bloed.
• Allergische reacties - urticaria, gekenmerkt door het optreden van een karakteristieke uitslag en zwelling, die lijkt op een angel.

De ontwikkeling van eventuele negatieve pathologische reacties tegen de achtergrond van Safocid-tabletten is de basis voor de beëindiging van het gebruik van het medicijn en de behandeling aan een medisch specialist.

Speciale instructies

Alvorens de Safocid-tabletten voor te schrijven, sluit de arts noodzakelijkerwijs de aanwezigheid van contra-indicaties uit en vestigt ook de aandacht op verschillende speciale instructies, waaronder:

• Neem het medicijn niet in combinatie met antacida (geneesmiddelen die de zuurgraad van de maag verminderen). Acceptatie van deze medicijnen met een interval van 2 uur.
• Alcoholgebruik is uitgesloten tijdens het gebruik van het medicijn.
• Tijdens het gebruik van Safocid-tabletten is het mogelijk om een ​​vals-positief resultaat te krijgen van de immobilisatie van treponema, dat wordt gebruikt om syfilis te diagnosticeren.
• De werkzame bestanddelen van alle Safocid-tabletten kunnen een interactie aangaan met geneesmiddelen uit andere farmacologische groepen. In het geval van hun aanvraag moet de behandelende arts hierover worden gewaarschuwd.
• Het medicijn heeft geen directe invloed op de functionele toestand van de hersenschors. In verband met de mogelijke ontwikkeling van bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel op de achtergrond van de medicijninname, wordt aangeraden te weigeren om werk te verrichten dat samenhangt met een verhoogde concentratie van aandacht en een voldoende snelheid van psychomotorische reacties.

In het apotheeknetwerk worden Safocid-tabletten alleen op recept verkocht. Een onafhankelijk gebruik van het medicijn zonder een gepaste afspraak door een medisch specialist is uitgesloten.

overdosis

Tot op heden zijn er geen gevallen van overdosering met Safocid-tabletten gemeld. Met een aanzienlijke overmaat aan therapeutische dosis kan de symptomen van bijwerkingen veroorzaken of toenemen. Met name hallucinaties, paranoïde gedrag, tijdelijk gehoorverlies, misselijkheid, braken en diarree kunnen zich ontwikkelen. Behandeling van overdosering is symptomatisch, omdat er geen specifiek antidotum bestaat.

Safocid-analogen

Vergelijkbare samenstelling en therapeutisch effect voor Safocid-tabletten is Fluconazol + Azithromycin + Secididazol.

Algemene voorwaarden voor opslag

Houdbaarheid Safocid-tabletten zijn 3 jaar oud vanaf de datum van vervaardiging. Het geneesmiddel moet worden bewaard in de originele originele verpakking, donker, droog, buiten het bereik van kinderen bij een luchttemperatuur van niet meer dan + 30 ° C.

Prijs Safotsid-tabletten

De gemiddelde kosten van Safocid-tabletten in apotheken in Moskou zijn afhankelijk van de hoeveelheid in het pakket:

• 4 tabletten - 657-709 roebel.
• 12 tabletten - 1301-1341 roebel.

Safotsid-set met tabletten, 4st

Instructies voor gebruik

1 tablet bevat:

Werkzaam bestanddeel: fluconazol 150 mg;

Hulpstoffen: MCC - 153 mg; calciumfosfaat - 14,5 mg; croscarmellosenatrium - 5 mg; magnesiumstearaat - 4 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 1 mg, kleurstof karmijnrood (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg.

1 tablet bevat:

Werkzaam bestanddeel: azithromycin dihydrat 1048 mg;

Hulpstoffen: natriumlaurylsulfaat - 12 mg; croscarmellosenatrium - 37,24 mg; Povidon K30 - 40 mg; magnesiumstearaat - 16 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 2 mg;

Filmomhulsel: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) - 24,5 mg; diethylftalaat, 3,8 mg; talk - 5,2 mg; titaniumdioxide - 6 mg; macrogol 4000 - 4,2 mg; crimson kleurstof (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg;

1 tablet bevat:

Werkzaam bestanddeel: secnidazol 1000 mg;

Hulpstoffen: maïszetmeel - 95 mg; MCC - 130 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 6 mg; natriumcarboxymethylzetmeel - 20 mg; Povidon (PVPK30) - 2,5 mg; talk - 11,5 mg; magnesiumstearaat - 10 mg;

Folieomhulsel: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) - 27,1 mg; diëthylftalaat, 4 mg; talk - 5,7 mg; titaandioxide - 11,2 mg; macrogol 4000 - 4,6 mg.

Safotsid - een gecombineerde set met antischimmelmiddelen, antibioticum en antibacteriële geneesmiddelen met antiprotozoale activiteit.

Antischimmelmiddel, heeft een zeer specifiek effect, remt de activiteit van enzymen van schimmels, afhankelijk van cytochroom P450. Blokkeert de omzetting van lanosterol van schimmelcellen in ergosterol; verhoogt de doorlaatbaarheid van het celmembraan, schendt de groei en replicatie. Fluconazol, dat zeer selectief is voor cytochroom P450-schimmels, remt deze enzymen bijna niet in het menselijk lichaam (in vergelijking met itraconazol, clotrimazol, econazol en ketoconazol remt het in mindere mate cytochroom P450-afhankelijke oxidatieve processen in humane levermicrosomen). Heeft geen anti-androgene activiteit.

Actief in opportunistische mycosen, incl. veroorzaakt door candida spp. (inclusief gegeneraliseerde vormen van candidiasis op de achtergrond van immunosuppressie), Cryptococcus neoformans en Coccidioides immitis (inclusief intracraniële infecties), Microsporum spp. en Trichophyton spp.; in geval van endemische mycosen veroorzaakt door Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatie (inclusief tijdens immunodepressie).

Breedspectrum antibacterieel middel, azalide, bacteriostatisch. Door te binden aan de 50S-subeenheid van ribosomen remt het peptide-translocatie bij de translatiefase, remt eiwitsynthese, vertraagt ​​de groei en reproductie van bacteriën, heeft het een bacteriedodend effect in hoge concentraties. Actief tegen extracellulaire en intracellulaire pathogenen.

Azithromycine-gevoelige micro-organismen: aërobe gram-positieve micro-organismen - Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelige stammen), Streptococcus pneumoniae (penicilline-gevoelige stammen), Streptococcus pyogenes; aërobe gramnegatieve micro-organismen - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe micro-organismen - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andere micro-organismen - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Micro-organismen met verworven azithromycineresistentie: aërobe gram-positieve micro-organismen - Streptococcus pneumoniae (penicilline-resistente stammen en stammen met gemiddelde gevoeligheid voor penicilline).

Natuurlijk resistente micro-organismen: aërobe gram-positieve micro-organismen - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicilline-resistente stammen), Staphylococcus epidermidis (methicilline-resistente stammen); anaerobe micro-organismen - Bacteroides fragilis.

Er zijn gevallen van kruisresistentie bij Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytische streptokokken groep A), Enterococcus faecalis en Staphylococcus aureus, met inbegrip van Staphylococcus aureus (methicilline-resistente stammen) tegen erytromycine, azitromycine, andere macroliden en lincosamiden.

Antimicrobieel bacteriedodend middel is een synthetisch derivaat van nitroimidazol. Actief tegen obligate anaerobe bacteriën (sporenvorming en niet-sporenvorming), pathogenen van sommige protozoale infecties: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Niet actief tegen aerobe bacteriën.

Reageert met microbieel cel-DNA, veroorzaakt een schending van de helixstructuur, strengbreuken, onderdrukking van nucleïnezuursynthese en celdood. Veroorzaakt sensibilisatie voor alcohol (teturamopodobnoe-actie).

Zuig en distributie

Absorptie - hoge biologische beschikbaarheid - 90%. Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen invloed op de absorptie van het oraal ingenomen geneesmiddel. Na inname op een lege maag 150 mg Tmax - 0,5-1,5 uur, is Cmax fluconazol in plasma 90% van zijn concentratie in plasma met a / in de introductie in dezelfde dosis.

Communicatie met plasma-eiwitten - 11-12%. Plasmaconcentratie is direct dosisafhankelijk. Fluconazol penetreert goed in alle lichaamsvloeistoffen. De concentratie van de werkzame stof in moedermelk, gewrichtsvloeistof, speeksel, sputum en peritoneale vloeistof is vergelijkbaar met die in plasma. Goed doordringt in de hersenvocht, met schimmel meningitis, de concentratie in de hersenvocht is ongeveer 85% van die in plasma. In het zweetvocht worden de epidermis en de stratum corneum (selectieve ophoping) concentraties die de serumspiegels overschrijden bereikt. Vd ligt dicht bij het totale watergehalte in het lichaam.

Metabolisme en uitscheiding

T1 / 2-fluconazol is ongeveer 30 uur, het is een remmer van het CYP2C9-isoenzym in de lever. Met de hand uitgescheiden door de nieren (80% - ongewijzigd, 11% - in de vorm van metabolieten). De klaring van fluconazol is evenredig met de creatinineklaring.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

De farmacokinetiek van fluconazol hangt in belangrijke mate af van de functionele status van de nieren en er is een omgekeerde relatie tussen T1 / 2 en CC. Na hemodialyse gedurende 3 uur is de plasmaconcentratie van fluconazol met 50% verminderd.

Zuig en distributie

Azitromycine wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, vanwege de zure stabiliteit en lipofiliciteit. Biologische beschikbaarheid na een enkele dosis van 500 mg - 37% (het effect van "first-pass" door de lever). Na orale toediening is de Cmax van 500 mg 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 uur.

In weefsels en cellen is de concentratie 10-50 keer hoger dan in serum. Vd - 31,1 l / kg. Maakt gemakkelijk histohematische barrières over. Het penetreert goed in de luchtwegen, urine-organen en weefsels, de prostaatklier, de huid en zachte weefsels; hoopt zich op in een omgeving met lage pH, in lysosomen (wat vooral belangrijk is voor de uitroeiing van intracellulair gelokaliseerde pathogenen). Ook getransporteerd door fagocyten, polymorfonucleaire leukocyten en macrofagen (zonder hun functie significant te beïnvloeden). Het penetreert celmembranen en creëert hoge concentraties daarin. De concentratie in de foci van infectie is significant hoger (met 24-34%) dan in gezonde weefsels en komt overeen met de ernst van inflammatoir oedeem. In de focus van ontsteking wordt opgeslagen in effectieve concentraties gedurende 5-7 dagen na het innemen van de laatste dosis. Communicatie met plasma-eiwitten - 7-50% (omgekeerd evenredig aan de concentratie in het bloed).

Metabolisme en uitscheiding

In de lever is het gedemethyleerd, de resulterende metabolieten zijn inactief. Plasmaklaring - 630 ml / min.

Verwijdering van azithromycine uit bloedplasma vindt plaats in 2 fasen: T1 / 2 is 14-20 uur in het bereik van 8 tot 24 uur na inname van het geneesmiddel en 41 uur in het bereik van 24 tot 72 uur Uitscheiding in de gal ongewijzigd (50%) en nieren (6%).

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Maaltijd verandert de farmacokinetiek: wanneer azithromycine in de tabletdoseringsvorm wordt gebruikt, neemt de Cmax met 31% toe, terwijl de AUC niet verandert.

Bij oudere mannen (65-85 jaar) veranderen de farmacokinetische parameters niet, bij vrouwen stijgt de Cmax (met 30-50%).

Zuig en distributie

De absorptie is hoog, de biologische beschikbaarheid is 80%. Na een eenmalige orale dosis van 2 g is Tmax 4 uur.

Krijgt via een placenta barrière, het is toegewezen met moedermelk.

Metabolisme en uitscheiding

Gemetaboliseerd in de lever.

Uitgescheiden in de urine binnen 72 uur (16% van de dosis).

Gecombineerde seksueel overdraagbare aandoeningen van de urinewegen:

• onoreya;
• trichomoniasis;
• chlamydia;
• bacteriële vaginose;
• schimmelinfecties;
• geassocieerde specifieke en niet-specifieke cystitis, urethritis, vulvovaginitis, cervicitis.

• concomitant gebruik van astemizol, erytromycine, pimozide, kinidine, cisapride, ergotamine, dihydroergotamine;
• gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen;
• organische ziekten van het centrale zenuwstelsel;
• ernstig leverfalen;
• nierfalen met CC minder dan 40 ml / min;
• bloedziekten (inclusief in de geschiedenis);
• zwangerschap;
• lactatieperiode;
• kinderen tot 18 jaar;
• overgevoeligheid voor fluconazol en andere azoolverbindingen;
• overgevoeligheid voor fluconazol (inclusief tot andere azool-antischimmelmiddelen in de geschiedenis), azithromycine (inclusief tot macroliden), secnidazol (inclusief voor andere nitroimidazolen);
• Overgevoeligheid voor andere componenten van de tabletten waaruit de kit bestaat.

Het geneesmiddel moet voorzichtig worden gebruikt gelijktijdig met rifabutine of andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem; gelijktijdig met warfarine, digoxine, terfenadine; met potentieel proaritmische aandoeningen bij patiënten met meerdere risicofactoren (organische hartaandoeningen, verstoorde elektrolyten); gelijktijdig met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (antiarrhythmica van de IA en Klasse III), met aritmieën (risico op ontwikkeling van ventriculaire aritmieën en verlenging van het QT-interval), met matige abnormale leverfunctie en nierfunctie, met myasthenie.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Safocid is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Dosering en toediening

Binnen, één keer. Neem tegelijkertijd alle 4 tabletten die de blisterverpakking vormen, rekening houdend met de voedselinname (aangezien de absorptie van azithromycine verandert bij gelijktijdige inname van voedsel, is het beter om het een uur voor de maaltijd in te nemen of 2 uur na de maaltijd).

Verdraagzaamheid is meestal erg goed.

Uit het centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, convulsies, slapeloosheid, slaperigheid, tremor.

Van het spijsverteringsstelsel: buikpijn, diarree, flatulentie, nausea, smaakverandering, dyspepsie, braken, droge orale mucosa, de lever (geelzucht, hyperbilirubinemie, verhoogde concentratie alkalische fosfatase, cholestase, verhoogde activiteit "lever" enzymen hepatitis, hepatocellulaire necrose), incl. fataal.

Allergische reacties: huiduitslag, erythema multiforme (waaronder het Stevens-Johnson syndroom), toxische epidermale necrolyse (syndroom van Lyell), anafylactische reacties (waaronder angio-oedeem, zwelling van het gezicht, urticaria, jeuk).

Van de zijkant van bloedvormende organen: leukopenie, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytose.

Hart- en vaatstelsel: verlenging van het QT interval, flicker / ventriculaire flutter, ventriculaire fibrillatie tachysystolic type "pirouette" (torsade de pointes).

Andere: nierfalen, alopecia, hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie, hypokaliëmie, overmatig zweten, spierpijn, vermoeidheid, zwakte, koorts.

Spijsverteringsstelsel: flatulentie, misselijkheid, braken, constipatie, buikpijn, verlies van eetlust, gastritis, melaena, geelzucht, verhoogde activiteit van de "lever" transaminases, candidiasis van het mondslijmvlies, diarree, indigestie, het veranderen van de taal van kleur, pseudomembranous colitis, pancreatitis, hepatitis, lever dysfunctie, verhoging van de concentratie van bilirubine, leverfalen, levernecrose (mogelijk dodelijke), fulminante hepatitis.

Allergische reacties: huiduitslag, pruritus, angio-oedeem, urticaria, anafylactische reactie, met inbegrip van oedeem (zelden fataal), erythema multiforme, Stevens-Johnson syndroom, toxische epidermale necrolyse.

Van de kant van het voortplantingssysteem: vaginale candidose, vaginitis.

Van de kant van het urinestelsel: interstitiële nefritis, acuut nierfalen, verhoging van de concentratie van ureum en creatinine in het bloedplasma.

Sinds het cardiovasculaire systeem: palpitaties, pijn op de borst, hartritmestoornissen, verlaging van de bloeddruk, ventriculaire tachycardie, verhoogd QT-interval, bidirectionele ventriculaire tachycardie.

Vanaf het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, convulsies, paresthesie, hypo-esthesie, slapeloosheid, hyperactiviteit, agressie, agitatie, angst, nervositeit, flauwvallen.

Van de kant van het bloedsysteem: lymfopenie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, hemolytische anemie, neutrofilie.

Aan de kant van de zintuigen: tinnitus, omkeerbaar gehoorverlies tot doofheid, verminderde smaak en geur.

Overige: asthenie, fotosensibilisatie, conjunctivitis, verminderde visuele helderheid, eosinofilie, myasthenia gravis, artralgie, perifeer oedeem, malaise, veranderingen in kaliumconcentratie.

Mogelijke bijwerkingen opgemerkt bij het gebruik van imidazoolderivaten:

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, buikpijn, "metaalachtige" smaak in de mond, glossitis, stomatitis.

Van het hemopoietische systeem: leukopenie.

Uit het centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, coördinatiestoornissen, ataxie, paresthesie, polyneuropathie.

Allergische reacties: urticaria.

Bij gelijktijdige toepassing van astemizol met fluconazol astemizol kan de klaring en de toename van de plasmaconcentraties die het QT-interval verlenging en de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën veroorzaken zoals "pirouette" verminderen.

Bij gelijktijdig gebruik van pimozide met fluconazol is remming van het metabolisme van pimozide mogelijk. Een verhoging van de concentratie van pimozide in het bloedplasma kan een verlenging van het QT-interval en de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën van het type "pirouette" veroorzaken.

Bij gelijktijdig gebruik van kinidine met fluconazol is remming van het kinidinemetabolisme mogelijk. Het gebruik van kinidine is geassocieerd met verlenging van het QT-interval en zeldzame gevallen van ventriculaire aritmieën van het type "pirouette".

Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol en erytromycine kan het risico op cardiotoxiciteit toenemen (verlenging van het QT-interval, ontwikkeling van ventriculaire aritmieën van het type "pirouette"), tot een plotselinge hartstilstand.

Bij gelijktijdig gebruik van cisapride en fluconazol zijn er gevallen van ernstige hartafwijkingen geweest, waaronder paroxismale ventriculaire tachycardie (torsade de pointes). Terwijl fluconazol (200 mg / dag) en cisapride (20 mg 4 maal / dag) werden ingenomen, werd een significante toename van de cisapride-concentratie in het plasma en een verlenging van de duur van het QT-interval waargenomen.

Benzodiazepinen (kortwerkend): fluconazol verhoogt de concentratie midazolam na inname van de laatste, wat kan leiden tot een verhoging van het risico op psychomotorische effecten. Fluconazol verhoogt de AUC en T1 / 2triazolam na inname van de laatste binnenin, waardoor het mogelijk is het effect te verhogen en de duur van de triazolamwerking te verlengen. Bij gelijktijdig gebruik van kortwerkende benzodiazepines en fluconazol kan het nodig zijn de dosis benzodiazepinen te verlagen en patiënten zorgvuldig te controleren.

Rifampicine verhoogt het metabolisme van fluconazol, resulterend in een afname van T1 / 2 en plasmaconcentraties van fluconazol met respectievelijk 20% en 25%. Mogelijk moet u de dosis fluconazol verhogen.

Fluconazol kan de serumtacrolimusconcentratie na inname van de laatste verhogen vanwege de remming van het tacrolimusmetabolisme in de darm door het CYP3A4-iso-enzym. Na i / v-toediening van tacrolimus werden geen significante veranderingen in farmacokinetische parameters waargenomen. Bij toenemende tacrolimus-concentratie neemt het risico op nefrotoxische werking toe. Het is noodzakelijk om de tacrolimusconcentratie te controleren en, indien nodig, de dosis aan te passen.

Fluconazol verhoogt de Cmax en de AUC van respectievelijk zidovudine met 84% en 74%, als gevolg van een afname van de klaring met ongeveer 45%. Daarom is het mogelijk het risico op bijwerkingen van zidovudine te verhogen. Patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op de ontwikkeling van bijwerkingen die verband houden met zidovudine.

Sommige azolen in combinatie met terfenadine waren geassocieerd met het optreden van ernstige ritmestoornissen, waaronder paroxismale ventriculaire tachycardie (torsade de pointes), als gevolg van een toename van het QT-interval op het ECG. Studies uitgevoerd met fluconazol toonden aan dat met een dagelijkse dosis van 200 mg fluconazol geen verlenging van het QT-interval werd waargenomen. Wanneer fluconazol werd gebruikt in een dosis van 400 of 800 mg, werd een significante toename van de plasma-terfenadine-concentratie waargenomen. De inname van fluconazol in een dosis van 400 mg of meer in combinatie met terfenadine is gecontraïndiceerd. Patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens het gebruik van terfenadine en fluconazol in een dosis van minder dan 400 mg / dag.

Hydrochloorthiazide verhoogt de plasmaconcentratie van fluconazol met 40% (klinische significantie is onwaarschijnlijk).

Fluconazol verhoogt de plasmaconcentratie en T1 / 2 hypoglycemische geneesmiddelen voor orale toediening, sulfonylureumderivaten: chloorpropamide, glibenclamide, tolbutamide en glipizide. De bloedglucoseconcentratie moet periodiek worden gecontroleerd (risico van hypoglycemie) en, indien nodig, moet de dosis van orale antidiabetica worden aangepast.

Wanneer fluconazol tegelijkertijd werd toegediend, werd een toename van de protrombinetijd waargenomen tijdens de behandeling met coumarinederivaten (warfarine). Patiënten die gelijktijdig indirecte anticoagulantia ontvangen die zijn afgeleid van coumarine, moeten de protrombinetijd zorgvuldig worden gecontroleerd.

Het gelijktijdige gebruik van fluconazol en rifabutine kan leiden tot een verhoging van de concentratie van de laatste in het plasma; in geval van gelijktijdig gebruik worden gevallen van uveïtis beschreven.

Fluconazol vermindert de theofyllineklaring en verhoogt de plasmaconcentratie. Patiënten die hoge doses theofylline krijgen of die waarschijnlijk theofylline-intoxicatie ontwikkelen, moeten worden gecontroleerd op vroege detectie van symptomen van een overdosis theofylline.

Fluconazol verhoogt de plasmaconcentratie van fenytoïne klinisch significant. Bij gelijktijdig gebruik is het noodzakelijk de concentratie van fenytoïne in het plasma te regelen en, indien nodig, de dosis aan te passen.

Fluconazol verhoogt de cyclosporine AUC. Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol (200 mg / dag) en cyclosporine (2,7 mg / kg / dag) bij patiënten met niertransplantatie, werd de AUC-waarde van cyclosporine 1,8 keer verhoogd.

Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol 50 mg en orale contraceptiva werden geen significante veranderingen in plasmaconcentraties van ethinylestradiol en levonorgestrel, maar met gebruik van 200 mg fluconazol in AUC werd waargenomen voor 40% ethinyloestradiol en levonorgestrel - 24%. Daarom wordt het effect van fluconazol op de werkzaamheid van gecombineerde orale anticonceptiva niet verwacht.

Antacida (aluminium en magnesium), ethanol en voedsel vertragen en verminderen de absorptie van azithromycine.

Wanneer het gelijktijdig wordt toegediend met warfarine en azithromycine (in gebruikelijke doses), is er geen verandering in de protrombinetijd, aangezien de interactie van macroliden en warfarine het anticoagulerende effect kan verhogen, moeten patiënten zorgvuldige controle van de protrombinetijd hebben.

Azitromycine heeft geen klinisch significante invloed op de bloedconcentratie van carbamazepine, cimetidine, didanosine, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, theofylline, triazolam, trimethoprim / sulfamethoxazol, cetirizine, sildenafil, atorvastatine, rifabutine en methylprednisolon, terwijl de applicatie.

Voorzichtigheid moet worden betracht bij het toedienen van terfenadine en azithromycine, omdat is gebleken dat het gelijktijdig innemen van terfenadine en verschillende soorten antibiotica aritmie en een verlengd QT-interval veroorzaakt. Op basis hiervan is het onmogelijk om de bovengenoemde complicaties uit te sluiten bij gelijktijdige toediening van terfenadine en azithromycine.

Ergotamine en dihydroergotamine: verhoogde toxische effecten (vasospasme, dysesthesie).

Macroliden langzame uitscheiding, verhoogde plasmaconcentraties en toxiciteit van cycloserine, anticoagulantia, methylprednisolon, felodipine, alsmede geneesmiddelen lijdt microsomale oxidatie (carbamazepine, terfenadine, cyclosporine, hexobarbital, ergotalkaloïden, valproaat, disopyramide, bromocriptine, fenytoïne, orale hypoglycemische geneesmiddelen), echter, bij gebruik van azalides (inclusief azithromycine), werd dit type interactie niet waargenomen.

Lincosamiden verzwakken en tetracycline en chlooramfenicol verhogen de effectiviteit van azithromycine.

Indien gecombineerd met digoxine en azithromycine, is het noodzakelijk om de concentratie van digoxine in het bloed te controleren, aangezien Veel macroliden verhogen de digoxine-absorptie in de darm, waardoor de plasmaconcentratie wordt verhoogd.

Indien nodig wordt het gezamenlijke gebruik van azitromycine en cyclosporine aanbevolen om het gehalte aan cyclosporine in het bloed te beheersen als gevolg van een significante toename van de AUC.

Wanneer het gelijktijdig met zidovudine wordt toegediend, heeft azithromycine geen invloed op de farmacokinetische parameters van zidovudine in het bloedplasma of de nieren uitscheiding van zidovudine en zijn geglucuroneerde metaboliet. De concentratie van de actieve metaboliet, gefosforyleerd zidovudine, neemt echter toe in monocyten. De klinische betekenis van dit feit is niet bekend.

Bij gelijktijdig gebruik met nelfinavir kan de concentratie van azithromycine in het bloedplasma toenemen, niet gepaard gaand met een significante toename van de bijwerkingen en waarvoor geen dosisaanpassingsgeneesmiddelen nodig zijn.

Verbetert het effect van indirecte anticoagulantia. Het wordt niet aanbevolen om te combineren met niet-depolariserende spierverslappers (vecuroniumbromide). Wanneer het tegelijkertijd met lithium-geneesmiddelen wordt ingenomen, verhoogt het zijn concentratie in plasma.

Verbetert het hypoglycemische effect van insuline en orale hypoglycemische middelen.

Evenzo veroorzaakt disulfiram intolerantie voor ethanol.

Tabbladenset Safotsid # 4

instructie

Latijnse naam

Internationale niet-eigendomsnaam

chemische stoffen
azithromycine (azithromycine)
fluconazol (fluconazol)
secnidazole (secnidazole)

Formulier vrijgeven

verpakking

4 stuks - blisters (1) - verpakt karton.

beschrijving

Een set tablets van drie soorten.
1) Tabletten van roze kleur, platcilindrisch, met een facet en riskant; op een pauze - roze; (1 stuk in een blister). 2) Roze-omhulde tabletten, capsulevormig, biconvex, risicovol; in de pauze - de kern is wit of bijna wit; (1 stuk in een blister). 3) Tabletten, film gecoat wit of bijna wit, capsulevormig, biconvex, risicovol; op een pauze - wit of bijna wit; (2 stuks in de blister).

Farmacologische werking

Combinatiekit met antischimmelmedicatie, antibioticum en antibacterieel medicijn met antiprotozoale activiteit.
fluconazol
Antischimmelmiddel, heeft een zeer specifiek effect, remt de activiteit van enzymen van schimmels, afhankelijk van cytochroom P450. Blokkeert de omzetting van lanosterol van schimmelcellen in ergosterol; verhoogt de doorlaatbaarheid van het celmembraan, schendt de groei en replicatie. Fluconazol, dat zeer selectief is voor cytochroom P450-schimmels, remt deze enzymen bijna niet in het menselijk lichaam (in vergelijking met itraconazol, clotrimazol, econazol en ketoconazol remt het in mindere mate cytochroom P450-afhankelijke oxidatieve processen in humane levermicrosomen). Heeft geen anti-androgene activiteit.
Actief in opportunistische mycosen, incl. veroorzaakt door candida spp. (inclusief gegeneraliseerde vormen van candidiasis op de achtergrond van immunosuppressie), Cryptococcus neoformans en Coccidioides immitis (inclusief intracraniële infecties), Microsporum spp. en Trichophyton spp.; in geval van endemische mycosen veroorzaakt door Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatie (inclusief tijdens immunodepressie).
azithromycin
Breedspectrum antibacterieel middel, azalide, bacteriostatisch. Door te binden aan de 50S-subeenheid van ribosomen remt het peptide-translocatie bij de translatiefase, remt eiwitsynthese, vertraagt ​​de groei en reproductie van bacteriën, heeft het een bacteriedodend effect in hoge concentraties. Actief tegen extracellulaire en intracellulaire pathogenen.
Azithromycine-gevoelige micro-organismen: aërobe gram-positieve micro-organismen - Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelige stammen), Streptococcus pneumoniae (penicilline-gevoelige stammen), Streptococcus pyogenes; aërobe gramnegatieve micro-organismen - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe micro-organismen - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andere micro-organismen - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Micro-organismen met verworven azithromycineresistentie: aërobe gram-positieve micro-organismen - Streptococcus pneumoniae (penicilline-resistente stammen en stammen met gemiddelde gevoeligheid voor penicilline).
Natuurlijk resistente micro-organismen: aërobe gram-positieve micro-organismen - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicilline-resistente stammen), Staphylococcus epidermidis (methicilline-resistente stammen); anaerobe micro-organismen - Bacteroides fragilis.
Er zijn gevallen van kruisresistentie bij Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytische streptokokken groep A), Enterococcus faecalis en Staphylococcus aureus, met inbegrip van Staphylococcus aureus (methicilline-resistente stammen) tegen erytromycine, azitromycine, andere macroliden en lincosamiden.
seknidazol
Antimicrobieel bacteriedodend middel is een synthetisch derivaat van nitroimidazol. Actief tegen obligate anaerobe bacteriën (sporenvorming en niet-sporenvorming), pathogenen van sommige protozoale infecties: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Niet actief tegen aerobe bacteriën.
Reageert met microbieel cel-DNA, veroorzaakt een schending van de helixstructuur, strengbreuken, onderdrukking van nucleïnezuursynthese en celdood. Veroorzaakt sensibilisatie voor alcohol (teturamopodobnoe-actie).

getuigenis

Gecombineerde seksueel overdraagbare aandoeningen van het urogenitale kanaal: onorea; trichomoniasis; chlamydia; bacteriële vaginose; schimmelinfecties; geassocieerde specifieke en niet-specifieke cystitis, urethritis, vulvovaginitis, cervicitis.

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen - op hetzelfde moment alle 4 tab. (1 tab. Fluconazol, 1 tab. Azithromycin en 2 tab. Secnidazol), opgenomen in de blister, rekening houdend met voedselinname (omdat de absorptie van azithromycine tijdens een maaltijd verandert, is het beter om het 1 uur vóór de maaltijd in te nemen of na 2 h na maaltijden), één keer.

structuur

1 tabblad van het type.1. bevat actieve ingrediënt: fluconazol 150 mg; hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumfosfaat, croscarmellosenatrium, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, crimsonkleurstof (Ponso 4R) (E124). 2 soorten pillen. 1 tabblad. bevat: actief bestanddeel: azithromycine dihydraat 1048 mg, wat overeenkomt met het gehalte aan azithromycine 1000 mg; hulpstoffen: natriumlaurylsulfaat, croscarmellosenatrium, povidon K30, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide. 3 soorten pillen. 1 tabblad. Bevat: actief bestanddeel: secnidazol 1000 mg; hulpstoffen: maïszetmeel, microkristallijne cellulose, colloïdaal siliciumdioxide, natriumcarboxymethylzetmeel, povidon (PVPK-30), talk, magnesiumstearaat.

Contra

Gelijktijdige toediening van astemizol, erytromycine, pimozide, kinidine, cisapride, ergotamine, dihydroergotamine; gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen; organische ziekten van het centrale zenuwstelsel; ernstig leverfalen; nierfalen met CC minder dan 40 ml / min; bloedziekten (inclusief in de geschiedenis); zwangerschap; lactatieperiode; kinderen tot 18 jaar; overgevoeligheid voor fluconazol en andere azoolverbindingen; overgevoeligheid voor fluconazol (inclusief tot andere azool-antischimmelmiddelen in de geschiedenis), azithromycine (inclusief tot macroliden), secnidazol (inclusief voor andere nitroimidazolen); Overgevoeligheid voor andere componenten van de tabletten waaruit de kit bestaat. Voorzichtigheid is geboden op hetzelfde moment als rifabutine of andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem; gelijktijdig met warfarine, digoxine, terfenadine; met potentieel proaritmische aandoeningen bij patiënten met meerdere risicofactoren (organische hartaandoeningen, verstoorde elektrolyten); gelijktijdig met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (antiarrhythmica van de IA en Klasse III), met aritmieën (risico op ontwikkeling van ventriculaire aritmieën en verlenging van het QT-interval), met matige abnormale leverfunctie en nierfunctie, met myasthenie.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Safocid is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Speciale instructies

Bij gelijktijdig gebruik van antacida moet u een onderbreking van 2 uur voordat u azithromycine gebruikt, observeren.
Vanwege het feit dat het gecombineerde gebruik van secnidazol en alcohol een disulfiram-achtige reactie (buikkrampen, misselijkheid, braken, hoofdpijn en doorbloeding van bloed) kan veroorzaken, moet het gebruik van ethanol tijdens de behandelingsperiode worden vermeden.
Secnidazol kan immobilisatie van treponema veroorzaken, wat leidt tot een vals-positieve Nelson-test (reactie van immobilisatie van pale treponema, RIBT).
Invloed op het vermogen om voertuigen, mechanismen te sturen
Het gebruik van een set Safocid-tabletten heeft in de regel geen invloed op de rijvaardigheid en de prestaties van het werk waarvoor een hoge mate van mentale en fysieke reacties vereist zijn, maar wanneer het wordt ingenomen, kan het duizeligheid en andere bijwerkingen ontwikkelen die van invloed kunnen zijn op de bovenstaande capaciteiten.

Bijwerkingen

lukonazol
Verdraagzaamheid is meestal erg goed.
Uit het centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, convulsies, slapeloosheid, slaperigheid, tremor.
Van het spijsverteringsstelsel: buikpijn, diarree, flatulentie, nausea, smaakverandering, dyspepsie, braken, droge orale mucosa, de lever (geelzucht, hyperbilirubinemie, verhoogde concentratie alkalische fosfatase, cholestase, verhoogde activiteit "lever" enzymen hepatitis, hepatocellulaire necrose), incl. fataal.
Allergische reacties: huiduitslag, erythema multiforme (waaronder het Stevens-Johnson syndroom), toxische epidermale necrolyse (syndroom van Lyell), anafylactische reacties (waaronder angio-oedeem, zwelling van het gezicht, urticaria, jeuk).
Van de zijkant van bloedvormende organen: leukopenie, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytose.
Hart- en vaatstelsel: verlenging van het QT interval, flicker / ventriculaire flutter, ventriculaire fibrillatie tachysystolic type "pirouette" (torsade de pointes).
Andere: nierfalen, alopecia, hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie, hypokaliëmie, overmatig zweten, spierpijn, vermoeidheid, zwakte, koorts.
azithromycin
Spijsverteringsstelsel: flatulentie, misselijkheid, braken, constipatie, buikpijn, verlies van eetlust, gastritis, melaena, geelzucht, verhoogde activiteit van de "lever" transaminases, candidiasis van het mondslijmvlies, diarree, indigestie, het veranderen van de taal van kleur, pseudomembranous colitis, pancreatitis, hepatitis, lever dysfunctie, verhoging van de concentratie van bilirubine, leverfalen, levernecrose (mogelijk dodelijke), fulminante hepatitis.
Allergische reacties: huiduitslag, pruritus, angio-oedeem, urticaria, anafylactische reactie, met inbegrip van oedeem (zelden fataal), erythema multiforme, Stevens-Johnson syndroom, toxische epidermale necrolyse.
Van de kant van het voortplantingssysteem: vaginale candidose, vaginitis.
Van de kant van het urinestelsel: interstitiële nefritis, acuut nierfalen, verhoging van de concentratie van ureum en creatinine in het bloedplasma.
Sinds het cardiovasculaire systeem: palpitaties, pijn op de borst, hartritmestoornissen, verlaging van de bloeddruk, ventriculaire tachycardie, verhoogd QT-interval, bidirectionele ventriculaire tachycardie.
Vanaf het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, convulsies, paresthesie, hypo-esthesie, slapeloosheid, hyperactiviteit, agressie, agitatie, angst, nervositeit, flauwvallen.
Van de kant van het bloedsysteem: lymfopenie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, hemolytische anemie, neutrofilie.
Aan de kant van de zintuigen: tinnitus, omkeerbaar gehoorverlies tot doofheid, verminderde smaak en geur.
Overige: asthenie, fotosensibilisatie, conjunctivitis, verminderde visuele helderheid, eosinofilie, myasthenia gravis, artralgie, perifeer oedeem, malaise, veranderingen in kaliumconcentratie.
seknidazol
Mogelijke bijwerkingen opgemerkt bij het gebruik van imidazoolderivaten:
Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, buikpijn, "metaalachtige" smaak in de mond, glossitis, stomatitis.
Van het hemopoietische systeem: leukopenie.
Uit het centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, coördinatiestoornissen, ataxie, paresthesie, polyneuropathie.
Allergische reacties: urticaria.

Geneesmiddelinteractie

fluconazol
Bij gelijktijdige toepassing van astemizol met fluconazol astemizol kan de klaring en de toename van de plasmaconcentraties die het QT-interval verlenging en de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën veroorzaken zoals "pirouette" verminderen.
Bij gelijktijdig gebruik van pimozide met fluconazol is remming van het metabolisme van pimozide mogelijk. Een verhoging van de concentratie van pimozide in het bloedplasma kan een verlenging van het QT-interval en de ontwikkeling van ventriculaire aritmieën van het type "pirouette" veroorzaken.
Bij gelijktijdig gebruik van kinidine met fluconazol is remming van het kinidinemetabolisme mogelijk. Het gebruik van kinidine is geassocieerd met verlenging van het QT-interval en zeldzame gevallen van ventriculaire aritmieën van het type "pirouette".
Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol en erytromycine kan het risico op cardiotoxiciteit toenemen (verlenging van het QT-interval, ontwikkeling van ventriculaire aritmieën van het type "pirouette"), tot een plotselinge hartstilstand.
Bij gelijktijdig gebruik van cisapride en fluconazol zijn er gevallen van ernstige hartafwijkingen geweest, waaronder paroxismale ventriculaire tachycardie (torsade de pointes). Terwijl fluconazol (200 mg / dag) en cisapride (20 mg 4 maal / dag) werden ingenomen, werd een significante toename van de cisapride-concentratie in het plasma en een verlenging van de duur van het QT-interval waargenomen.
Benzodiazepinen (kortwerkend): fluconazol verhoogt de concentratie midazolam na inname van de laatste, wat kan leiden tot een verhoging van het risico op psychomotorische effecten. Fluconazol verhoogt de AUC en T1 / 2 triazolam na inname van de laatste oraal, waardoor het mogelijk is om het effect te verhogen en de werkingsduur van de triazolam te verlengen. Bij gelijktijdig gebruik van kortwerkende benzodiazepines en fluconazol kan het nodig zijn de dosis benzodiazepinen te verlagen en patiënten zorgvuldig te controleren.
Rifampicine verhoogt het metabolisme van fluconazol, resulterend in een afname van T1 / 2 en plasmaconcentraties van fluconazol met respectievelijk 20% en 25%. Mogelijk moet u de dosis fluconazol verhogen.
Fluconazol kan de serumtacrolimusconcentratie na inname van de laatste verhogen vanwege de remming van het tacrolimusmetabolisme in de darm door het CYP3A4-iso-enzym. Na i / v-toediening van tacrolimus werden geen significante veranderingen in farmacokinetische parameters waargenomen. Bij toenemende tacrolimus-concentratie neemt het risico op nefrotoxische werking toe. Het is noodzakelijk om de tacrolimusconcentratie te controleren en, indien nodig, de dosis aan te passen.
Fluconazol verhoogt de Cmax en de AUC van respectievelijk zidovudine met 84% en 74%, als gevolg van een afname van de klaring met ongeveer 45%. Daarom is het mogelijk het risico op bijwerkingen van zidovudine te verhogen. Patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op de ontwikkeling van bijwerkingen die verband houden met zidovudine.
Sommige azolen in combinatie met terfenadine waren geassocieerd met het optreden van ernstige ritmestoornissen, waaronder paroxismale ventriculaire tachycardie (torsade de pointes), als gevolg van een toename van het QT-interval op het ECG. Studies uitgevoerd met fluconazol toonden aan dat met een dagelijkse dosis van 200 mg fluconazol geen verlenging van het QT-interval werd waargenomen. Wanneer fluconazol werd gebruikt in een dosis van 400 of 800 mg, werd een significante toename van de plasma-terfenadine-concentratie waargenomen. De inname van fluconazol in een dosis van 400 mg of meer in combinatie met terfenadine is gecontraïndiceerd. Patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens het gebruik van terfenadine en fluconazol in een dosis van minder dan 400 mg / dag.
Hydrochloorthiazide verhoogt de plasmaconcentratie van fluconazol met 40% (klinische significantie is onwaarschijnlijk).
Fluconazol verhoogt de plasmaconcentratie en T1 / 2 hypoglycemische geneesmiddelen voor orale toediening, sulfonylureumderivaten: chloorpropamide, glibenclamide, tolbutamide en glipizide. De bloedglucoseconcentratie moet periodiek worden gecontroleerd (risico van hypoglycemie) en, indien nodig, moet de dosis van orale antidiabetica worden aangepast.
Wanneer fluconazol tegelijkertijd werd toegediend, werd een toename van de protrombinetijd waargenomen tijdens de behandeling met coumarinederivaten (warfarine). Patiënten die gelijktijdig indirecte anticoagulantia ontvangen die zijn afgeleid van coumarine, moeten de protrombinetijd zorgvuldig worden gecontroleerd.
Het gelijktijdige gebruik van fluconazol en rifabutine kan leiden tot een verhoging van de concentratie van de laatste in het plasma; in geval van gelijktijdig gebruik worden gevallen van uveïtis beschreven.
Fluconazol vermindert de theofyllineklaring en verhoogt de plasmaconcentratie. Patiënten die hoge doses theofylline krijgen of die waarschijnlijk theofylline-intoxicatie ontwikkelen, moeten worden gecontroleerd op vroege detectie van symptomen van een overdosis theofylline.
Fluconazol verhoogt de plasmaconcentratie van fenytoïne klinisch significant. Bij gelijktijdig gebruik is het noodzakelijk de concentratie van fenytoïne in het plasma te regelen en, indien nodig, de dosis aan te passen.
Fluconazol verhoogt de cyclosporine AUC. Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol (200 mg / dag) en cyclosporine (2,7 mg / kg / dag) bij patiënten met niertransplantatie, werd de AUC-waarde van cyclosporine 1,8 keer verhoogd.
Bij gelijktijdig gebruik van fluconazol 50 mg en orale contraceptiva werden geen significante veranderingen in plasmaconcentraties van ethinylestradiol en levonorgestrel, maar met gebruik van 200 mg fluconazol in AUC werd waargenomen voor 40% ethinyloestradiol en levonorgestrel - 24%. Daarom wordt het effect van fluconazol op de werkzaamheid van gecombineerde orale anticonceptiva niet verwacht.
azithromycin
Antacida (aluminium en magnesium), ethanol en voedsel vertragen en verminderen de absorptie van azithromycine.
Wanneer het gelijktijdig wordt toegediend met warfarine en azithromycine (in gebruikelijke doses), is er geen verandering in de protrombinetijd, aangezien de interactie van macroliden en warfarine het anticoagulerende effect kan verhogen, moeten patiënten zorgvuldige controle van de protrombinetijd hebben.
Azitromycine heeft geen klinisch significante invloed op de bloedconcentratie van carbamazepine, cimetidine, didanosine, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, theofylline, triazolam, trimethoprim / sulfamethoxazol, cetirizine, sildenafil, atorvastatine, rifabutine en methylprednisolon, terwijl de applicatie.
Voorzichtigheid moet worden betracht bij het toedienen van terfenadine en azithromycine, omdat is gebleken dat het gelijktijdig innemen van terfenadine en verschillende soorten antibiotica aritmie en een verlengd QT-interval veroorzaakt. Op basis hiervan is het onmogelijk om de bovengenoemde complicaties uit te sluiten bij gelijktijdige toediening van terfenadine en azithromycine.
Ergotamine en dihydroergotamine: verhoogde toxische effecten (vasospasme, dysesthesie).
Macroliden langzame uitscheiding, verhoogde plasmaconcentraties en toxiciteit van cycloserine, anticoagulantia, methylprednisolon, felodipine, alsmede geneesmiddelen lijdt microsomale oxidatie (carbamazepine, terfenadine, cyclosporine, hexobarbital, ergotalkaloïden, valproaat, disopyramide, bromocriptine, fenytoïne, orale hypoglycemische geneesmiddelen), echter, bij gebruik van azalides (inclusief azithromycine), werd dit type interactie niet waargenomen.
Lincosamiden verzwakken en tetracycline en chlooramfenicol verhogen de effectiviteit van azithromycine.
Indien gecombineerd met digoxine en azithromycine, is het noodzakelijk om de concentratie van digoxine in het bloed te controleren, aangezien Veel macroliden verhogen de digoxine-absorptie in de darm, waardoor de plasmaconcentratie wordt verhoogd.
Indien nodig wordt het gezamenlijke gebruik van azitromycine en cyclosporine aanbevolen om het gehalte aan cyclosporine in het bloed te beheersen als gevolg van een significante toename van de AUC.
Wanneer het gelijktijdig met zidovudine wordt toegediend, heeft azithromycine geen invloed op de farmacokinetische parameters van zidovudine in het bloedplasma of de nieren uitscheiding van zidovudine en zijn geglucuroneerde metaboliet. De concentratie van de actieve metaboliet, gefosforyleerd zidovudine, neemt echter toe in monocyten. De klinische betekenis van dit feit is niet bekend.
Bij gelijktijdig gebruik met nelfinavir kan de concentratie van azithromycine in het bloedplasma toenemen, niet gepaard gaand met een significante toename van de bijwerkingen en waarvoor geen dosisaanpassingsgeneesmiddelen nodig zijn.
seknidazol
Verbetert het effect van indirecte anticoagulantia. Het wordt niet aanbevolen om te combineren met niet-depolariserende spierverslappers (vecuroniumbromide). Wanneer het tegelijkertijd met lithium-geneesmiddelen wordt ingenomen, verhoogt het zijn concentratie in plasma.
Verbetert het hypoglycemische effect van insuline en orale hypoglycemische middelen.
Vergelijkbaar met disulfiram veroorzaakt ethanolintolerantie

Opslagcondities

Op een droge, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 30C.