Antibioticum - een stof "tegen het leven" - een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door levende agentia, in de regel verschillende pathogenen.
Antibiotica zijn om verschillende redenen verdeeld in vele soorten en groepen. Classificatie van antibiotica stelt u in staat om de omvang van elk type geneesmiddel op de meest effectieve manier te bepalen.
Moderne antibioticaklasse
1. Afhankelijk van de oorsprong.
- Natuurlijk (natuurlijk).
- Semi-synthetisch - in het beginstadium van de productie wordt de substantie verkregen uit natuurlijke grondstoffen en vervolgens wordt het medicijn kunstmatig gesynthetiseerd.
- Synthetische.
Strikt genomen zijn alleen preparaten die zijn afgeleid van natuurlijke grondstoffen antibiotica. Alle andere geneesmiddelen worden "antibacteriële geneesmiddelen" genoemd. In de moderne wereld impliceert het begrip "antibioticum" allerlei soorten medicijnen die kunnen vechten met levende ziekteverwekkers.
Waar komt natuurlijke antibiotica vandaan?
- van schimmel schimmels;
- van actinomycetes;
- van bacteriën;
- van planten (fytonciden);
- uit de weefsels van vissen en dieren.
2. Afhankelijk van de impact.
- Antibacteriële.
- Antineoplastische.
- Antifungale.
3. Volgens het spectrum van impact op een bepaald aantal verschillende micro-organismen.
- Antibiotica met een beperkt werkingsspectrum.
Deze geneesmiddelen hebben de voorkeur voor behandeling, omdat ze zich op het specifieke type (of groep) van micro-organismen richten en de gezonde microflora van de patiënt niet onderdrukken. - Antibiotica met een breed scala aan effecten.
4. Door de aard van de impact op de celbacterie.
- Bacteriedodende geneesmiddelen - vernietig ziekteverwekkers.
- Bacteriostatica - schort de groei en reproductie van cellen op. Vervolgens moet het immuunsysteem van het lichaam zelfstandig de overblijvende bacteriën in zich opnemen.
5. Door chemische structuur.
Voor degenen die antibiotica bestuderen, is classificatie door chemische structuur bepalend, omdat de structuur van het geneesmiddel zijn rol bepaalt bij de behandeling van verschillende ziekten.
1. Beta-lactam-medicijnen
1. Penicilline - een stof geproduceerd door kolonies schimmel schimmels Penicillinum. Natuurlijke en kunstmatige derivaten van penicilline hebben een bactericide effect. De substantie vernietigt de wanden van bacteriecellen, wat leidt tot hun dood.
Pathogene bacteriën passen zich aan en worden resistent voor medicijnen. De nieuwe generatie penicillines wordt aangevuld met tazobactam, sulbactam en clavulaanzuur, die het medicijn beschermen tegen vernietiging in bacteriecellen.
Helaas worden penicillines door het lichaam vaak gezien als een allergeen.
Penicilline antibioticagroepen:
- Natuurlijke penicillines worden niet beschermd tegen penicillinases, een enzym dat gemodificeerde bacteriën produceert en het antibioticum vernietigt.
- Semisynthetics - resistent tegen de effecten van bacterieel enzym:
penicilline biosynthetische G - benzylpenicilline;
aminopenicilline (amoxicilline, ampicilline, bekampitselline);
semi-synthetische penicilline (methicilline drugs, oxacillin, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline).
Gebruikt voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bacteriën die resistent zijn tegen penicillines.
Tegenwoordig zijn 4 generaties cefalosporines bekend.
- Cefalexin, cefadroxil, keten.
- Cefamezine, cefuroxim (acetyl), cefazoline, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepime.
Cephalosporines veroorzaken ook allergische reacties.
Cefalosporinen worden gebruikt bij chirurgische ingrepen om complicaties bij de behandeling van KNO-ziekten, gonorroe en pyelonefritis te voorkomen.
2. macroliden
Ze hebben een bacteriostatisch effect - ze voorkomen de groei en verdeling van bacteriën. Macrolides werken direct op de plaats van ontsteking.
Van de moderne antibiotica worden macroliden als de minst toxische beschouwd en geven ze een minimum aan allergische reacties.
Macroliden hopen zich op in het lichaam en passen korte kuren van 1-3 dagen toe. Gebruikt bij de behandeling van ontstekingen van de interne KNO-organen, longen en bronchiën, infecties van de bekkenorganen.
Erytromycine, roxithromycine, clarithromycine, azithromycine, azalides en ketoliden.
Een groep medicijnen van natuurlijke en kunstmatige oorsprong. Beschikt over bacteriostatische actie.
Tetracyclines worden gebruikt bij de behandeling van ernstige infecties: brucellose, anthrax, tularemie, ademhalingsorganen en urinewegen. Het belangrijkste nadeel van het medicijn is dat bacteriën zich er snel aan aanpassen. Tetracycline is het meest effectief als het plaatselijk wordt aangebracht als een zalf.
- Natuurlijke tetracyclines: tetracycline, oxytetracycline.
- Semisventhite tetracyclines: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.
Aminoglycosiden zijn bacteriedodende, zeer toxische geneesmiddelen die actief zijn tegen gram-negatieve aërobe bacteriën.
Aminoglycosiden vernietigen snel en efficiënt pathogene bacteriën, zelfs met verzwakte immuniteit. aërobe omstandigheden zijn nodig om het mechanisme van de vernietiging van bacteriën te voeren, dat wil zeggen antibiotica van deze groep niet "werk" in het holst van de weefsels en organen met een slechte bloedcirculatie (holten, abcessen).
Aminoglycosiden gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen: sepsis, peritonitis, schaafwonden, endocarditis, pneumonie, bacteriële nierziekte, urineweginfectie, ontsteking van het binnenoor.
Aminoglycoside-preparaten: streptomycine, kanamycine, amikacine, gentamicine, neomycine.
Een medicijn met een bacteriostatisch werkingsmechanisme tegen bacteriële pathogenen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige darminfecties.
Een onplezierig neveneffect van de behandeling van chlooramfenicol is de beschadiging van het beenmerg, waarbij sprake is van een schending van het productieproces van bloedcellen.
Voorbereidingen met een breed scala aan effecten en een krachtig bacteriedodend effect. Het werkingsmechanisme van bacteriën is een schending van de DNA-synthese, die tot hun dood leidt.
Fluoroquinolonen worden gebruikt voor de topische behandeling van de ogen en oren, vanwege een sterk neveneffect. De medicijnen hebben effecten op de gewrichten en botten, zijn gecontra-indiceerd bij de behandeling van kinderen en zwangere vrouwen.
Fluorchinolonen worden gebruikt voor de volgende pathogenen: gonokokken, Shigella, Salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, meningococcus, tuberculeuze mycobacteriën.
Preparaten: levofloxacine, hemifloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine.
Antibiotica gemengd type effecten op bacteriën. Het heeft een bacteriedodend effect op de meeste soorten en een bacteriostatisch effect op streptokokken, enterokokken en stafylokokken.
Preparaten van glycopeptiden: teikoplanine (targotsid), daptomycine, vancomycine (vancatsine, diatracine).
8. Tuberculose-antibiotica
Preparaten: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.
9. Antibiotica met antischimmeleffect
Vernietig de membraanstructuur van schimmelcellen, waardoor ze de dood veroorzaken.
10. Anti-lepra medicijnen
Gebruikt voor de behandeling van lepra: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfon.
11. Antineoplastische geneesmiddelen - anthracycline
Doxorubicine, rubomycine, carminomycine, aclarubicine.
12. lincosamiden
In termen van hun therapeutische eigenschappen bevinden ze zich dicht bij macroliden, hoewel hun chemische samenstelling een geheel andere groep van antibiotica is.
Geneesmiddel: caseïne S.
13. Antibiotica die worden gebruikt in de medische praktijk, maar niet behoren tot een van de bekende classificaties.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.
Tabel met medicijnen - antibiotica
Indeling van antibiotica in groepen, de tabel verdeelt sommige soorten antibacteriële geneesmiddelen, afhankelijk van de chemische structuur.
Antibiotica Farmacologie Classificatie
ANTIBACTERIËLE CHEMOTHERAPEUTISCHE MIDDELEN
Antibacteriële chemotherapeutische middelen omvatten antibiotica en synthetische antibacteriële middelen.
37.1. ANTIBIOTICA (FARMACOLOGIE)
Antibiotica zijn chemotherapeutische stoffen van biologische oorsprong die selectief de activiteit van micro-organismen remmen.
Bij het classificeren van antibiotica worden verschillende principes gebruikt.
Afhankelijk ontvangst bronnen, antibiotica verdeeld in twee groepen: natuurlijke (biosynthetische) door micro-organismen en schimmels, en halfsynthetische verkregen door het modificeren van de structuur van natuurlijke antibiotica.
Over de chemische structuur van de volgende groepen antibiotica:
(3-lactam-antibiotica (penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams).
Macroliden en antibiotica dichtbij hen.
Polyenen (antifungale antibiotica).
Geneesmiddelen chlooramfenicol (chlooramfenicol).
Antibiotica van verschillende chemische groepen.
Nature (type) van antibiotica kan bactericide actie (Fungi-protozoatsidnym of, afhankelijk van het pathogeen), dat verwijst naar de volledige vernietiging van de cellen van de ziekteverwekker en bacteriostatisch (Fung-Gi-, protozoastaticheskim) die stopzetting van groei en deling van de cellen manifesteert.
De bacteriedodende of bacteriostatische aard van het effect van antibiotica op de microflora wordt grotendeels bepaald door de kenmerken van het mechanisme van hun werking. Vast staat dat de antimicrobiële werking van antibiotica zich voornamelijk ontwikkelt als gevolg van de overtreding:
celwand synthese van micro-organismen;
de permeabiliteit van het cytoplasmatische membraan van de microbiële cel;
intracellulaire eiwitsynthese in de microbiële cel;
RNA-synthese in micro-organismen.
Bij vergelijking van de aard en het werkingsmechanisme van antibiotica (tabel. 37.1) blijkt dat de bactericide werking hebben vooral die antibiotica welke de synthese van de celwand te verstoren, het veranderen van de permeabiliteit van de celmembraan of in strijd RNA-synthese in micro-organismen. Bacteriostatische werking is kenmerkend voor antibiotica die de intracellulaire eiwitsynthese schenden.
Op het spectrum van antimicrobiële werking van antibiotica kunnen worden onderverdeeld in breedspectrum middelen (die op Gram-positieve en Gram-negatieve microflora: tetracyclines, chlooramphenicol, aminoglycosiden, cefalosporinen, semisynthetische penicillinen) en preparaten betrekkelijk
Tabel 37.1. Het mechanisme en de aard van de antimicrobiële werking van antibiotica
De overheersende aard van de antimicrobiële werking
Verstoring van celwandsynthese
Glycopeptide Antibiotica Cycloserine Bacitracine
Polymyxines Polyene Antibiotics
Overtreding van intracellulaire eiwitsynthese
Overtreding van RNA-synthese
beperkt actieradius. De tweede groep op hun beurt kunnen worden onderverdeeld in antibiotica handelt voornamelijk gram-positieve microflora (biosynthetische penicillinen, macroliden) en antibiotica hoofdzaak handelen tegen gramnegatieve microflora (polymyxinen). Daarnaast zijn er antischimmel- en antikanker-antibiotica.
Voor klinische toepassing van basische antibiotica geïsoleerd om behandeling gevoeligheid daaraan micro-organismen die ziekten veroorzaken starten en reserve die wordt gebruikt bij de resistentie van micro-organismen tegen antibiotica of main verleden intolerantie.
In het proces van het toepassen van antibiotica daarop, kan weerstand (resistentie) van micro-organismen ontwikkelen, d.w.z. het vermogen van micro-organismen om zich te vermenigvuldigen in de aanwezigheid van een therapeutische dosis van een antibioticum. De resistentie van micro-organismen voor antibiotica kan natuurlijk zijn en worden verkregen.
Natuurlijke resistentie is geassocieerd met de afwezigheid van micro-organismen "doel" voor de werking van het antibioticum of de ontoegankelijkheid van het "doelwit" vanwege de lage permeabiliteit van de celwand, evenals enzymatische deactivatie van het antibioticum. Als bacteriën natuurlijke weerstand hebben, zijn antibiotica klinisch niet effectief.
Onder de verworven resistentie begrijpen de eigenschappen van individuele bacteriestammen om de levensvatbaarheid te handhaven bij die concentraties van antibiotica die het grootste deel van de microbiële populatie onderdrukken. Verworven resistentie is ofwel het resultaat van spontane mutaties in het genotype van een bacteriële cel of is geassocieerd met de overdracht van plasmiden van van nature resistente bacteriën naar gevoelige soorten.
De volgende biochemische mechanismen van antibioticaresistentie van bacteriën zijn bekend:
enzymatische deactivering van geneesmiddelen;
wijziging van het "doel" van antibiotica;
actieve verwijdering van antibacteriële geneesmiddelen uit de microbiële cel;
verminderde bacteriële celwanddoorlaatbaarheid;
de vorming van metabolische "shunt".
De resistentie van micro-organismen voor antibiotica kan groepspecificiteit hebben, d.w.z. niet alleen voor de toegepaste bereiding, maar ook voor andere bereidingen uit dezelfde chemische groep. Deze weerstand wordt 'kruis' genoemd.
Naleving van de principes van het gebruik van chemotherapeutische middelen vermindert de kans op resistentie.
Ondanks het feit dat antibiotica worden gekenmerkt door een hoge selectiviteit van werking, hebben ze niettemin een aantal bijwerkingen van allergische en niet-allergische aard.
Beta-lactam-antibiotica zijn geneesmiddelen die een p-lactamcyclus in het molecuul hebben: penicillines, cefalosporines, carbapenems en monobactams.
(Β-lactamring is vereist om de antimicrobiële activiteit van deze verbindingen vertonen. Na splitsing (β-lactam ring door bacteriële enzymen (p-lactamases) antibiotica verliezen hun antibacteriële werking.
Alle bèta-lactam-antibiotica hebben een bacteriedodend effect, dat is gebaseerd op hun remming van de synthese van bacteriële celwanden. Antibiotica van deze groep schenden de synthese van peptidoglycaanbiopolymeer, dat de hoofdcomponent van de bacteriële celwand is. Peptidoglycan bestaat uit polysacchariden en polypeptiden.
De polysacchariden omvatten aminosuiker-acetylglucosamine en N-acetylmuraminezuur. Korte peptideketens zijn gekoppeld aan aminosuikers. De uiteindelijke starheid van de celwand wordt gegeven door dwarse peptideketens bestaande uit 5 glycineresiduen (pentaglycinebruggen). Peptidoglycan synthese verloopt in 3 stappen: 1) gesynthetiseerd in het cytoplasma van de peptidoglycan precursors (atsetilmuramilpentapeptid en acetylglucosamine), die over de cytoplasmatische membraan worden getransporteerd met de lipide tweede transporteur geremd bacitracine; 2) de opname van deze voorlopers in de groeiende polymeerketen; 3) verknoping tussen twee aangrenzende ketens als resultaat van de transpeptideringsreactie gekatalyseerd door het peptidoglycaan-transpeptidase-enzym.
Het proces van het splitsen van peptidoglycan wordt gekatalyseerd door een enzym-mureïne-hydrolase, dat onder normale omstandigheden wordt geremd door een endogene remmer.
Beta-lactam-antibiotica remmen:
a) peptidoglycaan-transpeptidase, wat leidt tot verstoring van de formatie
peptidoglycan;
b) een endogene remmer die leidt tot de activering van mureïnehydrolase,
splinterend peptidoglycaan.
Beta-lactam-antibiotica hebben een lage toxiciteit voor het macro-organisme, omdat de membranen van menselijke cellen geen peptidoglycaan bevatten. Antibiotica van deze groep zijn vooral effectief met betrekking tot delen, en niet
cellen, omdat in cellen die zich in het stadium van actieve groei bevinden, de peptidoglycan-synthese het meest intens is.
De basisstructuur van penicillinen 6-aminopenicillaanzuur (6-APA), dat een heterocyclisch systeem bestaande uit twee geanelleerde ringen: chetyrehchlennogo- (β-lactam (A) en vijfledige thiazolidine (B).
Penicillines verschillen van elkaar in de structuur van de acylrest in de aminogroep van 6-APK.
Alle penicillines volgens de productiemethode kunnen worden onderverdeeld in natuurlijk (biosynthetisch) en semi-synthetisch.
-Natuurlijke penicillines worden geproduceerd door verschillende soorten schimmel schimmel Penicillium.
Het werkingsspectrum van natuurlijke penicillines omvat voornamelijk gram-positieve micro-organismen: grampositieve cocci (streptokokken, pneumokokken, stafylokokken die geen penicillinase produceren), gramnegatieve cocci (meningokokken en gonococci), grampositieve stokken (difteriepathogenen; treponema, leptospira, borrelia), anaeroben (clostridia), actinomycetes.
Materialen die worden gebruikt voor penicillines tonzillofaringit (zere keel), roodvonk, erysipelas, bacteriële endocarditis, longontsteking, difterie, meningitis, septische infecties, gas gangreen en actinomycose. Preparaten van deze groep zijn de eerste keuzemogelijkheden bij de behandeling van syfilis en voor de preventie van exacerbaties van reumatische aandoeningen.
Alle natuurlijke penicillines worden vernietigd (β-lactamases, dus ze kunnen niet worden gebruikt om stafylokokkeninfecties te behandelen, omdat stafylokokken in de meeste gevallen dergelijke enzymen produceren.
Preparaten van natuurlijke penicillines worden ingedeeld in:
1. Preparaten voor parenterale toediening (zuurbestendig)
Kortwerkende benzylpenicilline-natrium- en kaliumzouten.
Benzylpenicilline procaïne (Benzylpenicilline novocaine zout), Ben-zatin benzylpenicilline (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Preparaten voor enterale toediening (zuurbestendig)
Fenoxymethylpenicilline.
Benzylpenicilline natrium- en kaliumzouten zijn sterk oplosbare geneesmiddelen benzylpenicilline. Snel geabsorbeerd in de systemische circulatie en hoge concentraties in het bloedplasma te creëren, waardoor ze kunnen worden gebruikt in acute, zware infectieuze processen.
Maart In intramusculaire geneesmiddelen accumuleren in het bloed, de maximale hoeveelheden 30-60 minuten en bijna volledig uitgescheiden 3-4 uren moeten dus intramusculaire injectie van geneesmiddelen worden uitgevoerd om de 3-4 uur. Bij ernstige septische condities intraveneus toegediende geneesmiddelen oplossingen. Benzylpenicilline natriumzout ook toegediend onder meninges (endolyumbalno) meningitis en in de lichaamsholte - pleurale, peritoneale, articulaire (met pleuritis, peritonitis en artritis). Subcutaan gebruikte geneesmiddelen voor het doorboren van infiltraten. Benzylpenicilline kaliumzout kan niet endolyumbno worden toegediend en intraveneus, omdat vrijgekomen uit het geneesmiddel kaliumionen convulsies en een depressie van de hartactiviteit kunnen veroorzaken.
De noodzaak van frequente injecties van natrium- en kaliumzouten van benzylpenicilline was de reden voor het maken van langwerkende geneesmiddelen benzylpenicilline (depot-penicillines). Vanwege de slechte oplosbaarheid in water vormen deze preparaten suspensies met water en worden ze alleen intramusculair toegediend. Depo-penicillines worden langzaam geabsorbeerd vanaf de injectieplaats en creëren geen hoge concentraties in het bloedplasma, dus worden ze gebruikt voor chronische infecties met milde en matige ernst.
Langdurige penicillines omvatten benzylpenicilline pro Caïne of benzylpenicilline procaïne, dat 12-18 uur duurt, benzathine benzylpenicilline (bicilline-1), dat 7-10 dagen aanhoudt, en bicilline-5, dat een antimicrobieel effect heeft voor 1 mqq.
Fenoxymethylpenicilline verschilt in chemische structuur van
de aanwezigheid van een fenoxymethylgroep in het molecuul in plaats van benzylpenicilline
sterk, waardoor het stabiel blijft in de zure omgeving van de maag en wanneer
geschikt voor gebruik binnen.
Natuurlijke penicillines hebben verschillende nadelen, waarvan de belangrijkste zijn: vernietiging door penicillinase, instabiliteit in de zure omgeving van de maag (behalve fenoxymethylpenicilline) en een relatief smal werkingsspectrum.
Bij het zoeken naar meer geavanceerde antibiotica van de penicillinegroep op basis van 6-AIC, werden semi-synthetische geneesmiddelen verkregen. Chemische modificaties van 6-APC werden uitgevoerd door de toevoeging van verschillende radicalen aan de aminogroep. De belangrijkste verschillen van semi-synthetische penicillines van natuurlijke zijn gerelateerd aan zuurbestendigheid, resistentie tegen penicillinase en werkingsspectrum.
1. Narrow-spectrum geneesmiddelen resistent tegen penicillinase
• Isoxazolylpenicillines
Oxacilline, Dicloxacilline.
2. Voorbereidingen van een breed spectrum, niet bestand tegen het optreden van boetes.
tsillinazy
Carbenicilline, Carcicilline, Ticarcilline.
Azlocillin, Piperacilline, Mezlocillin. Semisynthetische penicillines die resistent zijn tegen de werking van penicillinase verschillen van benzylpenicillinepreparaten doordat ze werkzaam zijn bij infecties veroorzaakt door penicilline-vormende stafylokokken, daarom worden de geneesmiddelen van deze groep "antistaphylococcen" penicillines genoemd. De rest van het werkingsspectrum komt overeen met het spectrum van natuurlijke penicillines, maar de activiteit is veel lager.
Oxacilline is stabiel in de zure omgeving van de maag, maar absorbeert slechts 20-30% van het maag-darmkanaal. Veel ervan bindt zich aan bloedeiwitten. Door de BBB dringt niet door.
Het medicijn wordt oraal, intramusculair en intraveneus toegediend.
Dicloxacilline verschilt van oxacilline in een hoge mate van absorptie vanuit het maag-darmkanaal (40-45%).
Aminopenicillines verschillen van benzylpenicillinepreparaten in een breder werkingsspectrum, evenals in zuurbestendigheid.
Het werkingsspectrum van aminopenicillines omvat zowel gram-positieve micro-organismen als gram-negatief (Salmonella, Shigella, E. coli, sommige proteusstammen, hemofiele bacillus). Geneesmiddelen in deze groep werken niet op de pseudo-pus bacillus en penicilline-vormende stafylokokken.
Aminopenicillines worden gebruikt bij acute bacteriële infecties van de bovenste luchtwegen, bacteriële meningitis, darminfecties, infecties van de gal en urinewegen, evenals bij de uitroeiing van Helicobacter pylori bij maagzweren.
Ampicilline uit het maag-darmkanaal wordt onvolledig geabsorbeerd (30-40%). In plasma bindt licht (tot 15-20%) aan eiwitten. Slecht penetreert door de BBB. Vanuit het lichaam wordt uitgescheiden in de urine en gal, waar hoge concentraties van het medicijn worden aangemaakt. Het medicijn wordt binnen en intraveneus toegediend.
Amoxicilline is een derivaat van ampicilline met significant verbeterde farmacokinetiek bij orale inname. Het wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (biologische beschikbaarheid van 90-95%) en zorgt voor hogere plasmaconcentraties. Het wordt alleen binnen toegepast.
In de medische praktijk, gebruik van gecombineerde preparaten met verschillende zouten van ampicilline en oxacilline. Deze geneesmiddelen omvatten ampioks (een mengsel van ampicillinetrihydraat en natriumzout van oxacilline in een verhouding van 1: 1) en ampiox-natrium (een mengsel van natriumzouten van ampicilline en ongeveer
Sacilline in een verhouding van 2: 1). Deze geneesmiddelen combineren een breed scala aan actie en weerstand tegen penicillinase. In dit opzicht worden ampioks en ampioks-on-triy gebruikt voor ernstige infectieuze processen (sepsis, endocarditis, postpartum-infectie, enz.); met niet-geïdentificeerd antibioticum-frame en niet-geselecteerd pathogeen; bij gemengde infecties veroorzaakt door gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Ampioks wordt oraal toegediend, terwijl ampioks natrium intramusculair en intraveneus wordt toegediend.
Het belangrijkste voordeel van carboxy- en ureidopenitsilline is activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), in verband waarmee deze penicillines "antiseptisch" worden genoemd. De belangrijkste indicaties voor deze groep geneesmiddelen zijn infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, wondinfecties, pneumonie, enz.).
Carbenicilline wordt vernietigd in het maagdarmkanaal en wordt daarom intramusculair en intraveneus toegediend. Door de BBB dringt niet door. Ongeveer 50% van het geneesmiddel is gebonden aan plasma-eiwitten. Uitscheiden voornamelijk door de nieren.
Carbecillin is, in tegenstelling tot carbenicilline, zuurbestendig en wordt van binnen toegepast. Ticarcilline is actiever dan carbenicilline, vooral wat betreft het effect op de pyocyanische staaf.
Ureidopenitsilliny 4-8 keer hoger dan carboxypenicillins in activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa. Worden parenteraal toegediend.
Alle breedspectrum semisynthetische penicillines worden vernietigd door bacteriële R-lactamasen (penicillinases), die hun klinische werkzaamheid aanzienlijk verminderen. Op basis hiervan werden verbindingen verkregen die R-lactamase van bacteriën inactiveren. Deze omvatten clavulaanzuur, bactam en tazobactam. Ze maken deel uit van de gecombineerde preparaten die semi-synthetische penicilline bevatten en een van de remmers van R-lactamase. Dergelijke geneesmiddelen worden "remmerbeschermde penicillinen" genoemd. In tegenstelling tot monopreparaties werken penicilline met penstofremmende werking op penicillinase-vormende stammen van stafylokokken, zijn ze zeer actief tegen gram-negatieve bacteriën die R-lactamase produceren en zijn ze ook effectief tegen bacteroïden.
De farmaceutische industrie produceert de volgende gecombineerde geneesmiddelen: amoxicilline / clavulaanzuur (Amoxiclav, Augment-ting), ampicilline / sulbactam (Unazine), piperacilline / tazobactam (Tazotsin).
Penicillinepreparaten hebben een lage toxiciteit en hebben een breed scala aan therapeutische actie. Ze veroorzaken echter relatief vaak allergische reacties, die zich kunnen uiten als urticaria, huiduitslag, angio-oedeem, bronchospasme en anafylactische shock. Allergische reacties kunnen optreden bij elke route van toediening van het geneesmiddel, maar worden meestal waargenomen bij parenterale toediening. De behandeling van allergische reacties bestaat uit de eliminatie van penicillinepreparaten, evenals uit de toediening van antihistaminica en glucocorticosteroïden. Bij anafylactische shock worden adrenaline en glococorticosteroïden intraveneus geïnjecteerd.
Bovendien veroorzaken penicillines enkele bijwerkingen van niet-allergische aard. Deze omvatten irriterende effecten. Wanneer ingenomen, kunnen ze misselijkheid, ontsteking van het slijmvlies van de tong en mond veroorzaken. Bij intramusculaire toediening kan er sprake zijn van pijn en ontwikkeling van infiltraten en bij intraveneuze toediening kunnen flebitis en tromboflebitis optreden.
Cefalosporines omvatten een groep van natuurlijke en semi-synthetische antibiotica, gebaseerd op 7-aminocefalosporanzuur (7-ACC).
In de chemische structuur is de basis van deze antibiotica (7-ACC) vergelijkbaar met 6-AIC. Er zijn echter significante verschillen: de structuur van penicillines omvat de thiazolidine-ring en de cefalosporinen - dihydrothiazine-ring.
De bestaande structurele overeenkomsten van cefalosporinen met penicillines bepalen vooraf hetzelfde mechanisme en type antibacteriële werking, hoge activiteit en effectiviteit, lage toxiciteit voor het micro-organisme, evenals kruisallergische reacties met penicillines. Belangrijke onderscheidende kenmerken van cefalosporinen zijn hun resistentie tegen penicillinase en een breed scala aan antimicrobiële werking.
Cephalosporines worden meestal ingedeeld naar generaties waarin geneesmiddelen voor parenterale en enterale toediening worden geïsoleerd (tabel 37.2).
Tabel 37.2. Classificatie van cefalosporines