Fluoroquinolonen indicaties en contra-indicaties

Farmacologie is onderverdeeld in verschillende secties. Antimicrobiële middelen zijn van groot belang in deze industrie, waarvan sommige fluorochinolonen zijn. Deze geneesmiddelen worden gebruikt als antibacteriële middelen, omdat hun werking vergelijkbaar is met deze groep geneesmiddelen (ze hebben ook dezelfde indicaties voor gebruik), maar de structuur en oorsprong zijn anders.

Als antibiotica gebaseerd zijn op natuurlijke, natuurlijke componenten of synthetische analogen van deze stoffen zijn, zijn fluoroquinolonen een gesynthetiseerd, kunstmatig product.

Classificatie van stoffen

Deze productgroep heeft geen duidelijke, algemeen aanvaarde classificatie. Maar fluoroquinolonen worden gedeeld door generaties, evenals door het aantal fluoratomen aanwezig in elk molecuul van een stof:

• monofluoroquinolonen (één molecuul);
• difluoroquinolonen (twee moleculen);
• trifluoroquinolonen (drie moleculen).

BELANGRIJK. Voor het eerst werden deze stoffen in 1962 verkregen. Hun productie is geëvolueerd en tegenwoordig zijn er vier generaties fluorochinolonen.

Chinolonen en fluoroquinolonen worden onderverdeeld in respiratoire fluoroquinolonen (gebruikt tegen de cocci-groep) en gefluoreerd, dat wil zeggen, het fluormolecuul. Maar de meest voorkomende classificatie is de verdeling door generaties.

Het eerste type omvat geneesmiddelen zoals pefloxacine en ofloxacine. De fluoroquinolone-groep van de tweede generatie is lomefloxacine, ciprofloxacine en norfloxacine, de derde is levofloxacine en sparfloxacine.

Fluoroquinolonen van de 4e generatie zijn het meest vertegenwoordigd, waarvan de lijst omvat:

• moxifloxacine;
• gemifloxacine;
• gatifloxacine;
• sitafloxacine;
• trovafloxacine;
• delafloksatsin.

BELANGRIJK. Met de komst van de tweede generatie fluoroquinolonen hebben geneesmiddelen die respiratoire fluoroquinolonen, oxolinezuur en peptimidinezuur bevatten, klinische betekenis verloren.

Vandaag de dag zijn fluoroquinolonen vaker gebruikt dan antibiotica, vanwege het kleinere aantal contra-indicaties voor het gebruik ervan, en minder vaak waargenomen bijwerkingen. De ontwikkeling van deze klasse antimicrobiële stoffen in de farmaceutische industrie krijgt meer aandacht, omdat ze van groot belang zijn voor de bestrijding van systemische infectieziekten.

Eerste generatie chinolonen

Chinolonen zijn de eerste klasse van stoffen die geen fluormolecuul bevatten. Preparaten van deze groep bevatten nalidix-chinolon, waarvan het gebruik is geïndiceerd voor gramnegatieve bacteriën (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), voor coccal-infecties en anaëroob stabiele ziekten.

Hoewel het klinische effect van deze medicijnen erg groot is, worden ze niet erg goed verdragen door het lichaam, vooral als ze vóór de maaltijd werden toegediend. Patiënten hadden dus vaak ernstige reacties op het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, darmproblemen.

In zeer zeldzame gevallen werd een afname van het hemoglobinegehalte (anemie) of een tekort aan andere componenten van de bloedbaan (cytopenie) geregistreerd. Meestal worden patiënten geconfronteerd met overexcitement van het zenuwstelsel, namelijk convulsies en cholestase - de stagnatie van gal.

Preparaten van deze groep mogen niet tegelijk met nitrofuranen (antibiotica) worden gebruikt, omdat het effect van de behandeling met chinolon aanzienlijk wordt verminderd. Deze medicijnen worden meestal voorgeschreven om infecties van het urogenitale systeem in de kindergeneeskunde te bestrijden, de belangrijkste indicaties:

• cystitis;
• preventie van chronische nierontsteking;
• shigellosis.

BELANGRIJK. Voor volwassenen zijn deze medicijnen niet effectief, dus fluoroquinolonen worden gebruikt om dezelfde ziekten te bestrijden.

Contra-indicaties omvatten acute pyelonefritis en nierfalen.

Fluoroquinolonen: de tweede generatie van chinolonen

Deze klasse stoffen omvat geneesmiddelen die rekening houden met de tekortkomingen van de vorige generatie chinolonen. Elk tweede-generatietool heeft een breder spectrum van actie, dat wil zeggen dat het je in staat stelt om een ​​groot aantal bacteriën en virussen te bestrijden.

Dus, de lijst met vertegenwoordigers van pathogene microflora wordt aangevuld met stafylokokken, gram-negatieve kokken, gram-positieve staven. Sommige hulpmiddelen in deze groep kunnen ook verband houden met anti-tuberculosegeneesmiddelen, terwijl andere met succes kunnen worden gebruikt tegen intracellulaire micro-organismen.

Geneesmiddelen van de tweede generatie worden door het lichaam goed verdragen, ongeacht het tijdstip waarop ze zijn ingenomen: hun concentratie in de bloedbaan is hetzelfde bij injectie en orale toediening.

Fluoroquinolonmoleculen hebben een verhoogde permeabiliteit in de weefsels van de vitale organen voor de behandeling waarvan ze zijn bedoeld. Hun grootste voordeel is de duur van de actie - van 12 tot 24 uur.

Bij gebruik van het tweede generatie chinolon worden ongewenste reacties uit het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel veel minder vaak waargenomen: nierfalen is geen contra-indicatie voor het beoogde gebruik.

De nadelen van deze klasse van stoffen zijn lage gevoeligheid voor fluoroquinolonen van een groot aantal streptokokken, evenals het gebrek aan effect in de strijd tegen spirootech, listeria en anaëroben.

Bijwerkingen bij het aanbrengen zijn onder meer:

1. De vorming van articulaire weefselcellen vertragen, dus deze medicijnen worden niet voorgeschreven aan vrouwen tijdens de zwangerschap. De beslissing over de benoeming van fluoroquinolonen van de tweede generatie bij kinderen wordt genomen door de behandelende arts, waarbij de voordelen van de behandeling worden vergeleken met het risico voor de ontwikkeling van de baby.
2. Gevallen van de ontwikkeling van ontstekingsprocessen van het ligamenteuze apparaat (Achillespees) werden waargenomen, die gepaard gingen met breuk van ligamenten met verhoogde fysieke activiteit van de patiënt.
3. Gevallen van aritmieën van de ventrikels van de hartspier zijn gemeld.
4. Fotodermatit.

De namen van de tweede generatie chinolonpreparaten bevatten derivaten van hun belangrijkste werkzame stoffen. Dit zijn ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine en lomefloxacine.

Derde generatie chinolon

Een onderscheidend kenmerk van quinolonen van de derde generatie is de verhoogde antimicrobiële werking tegen dergelijke vertegenwoordigers van pathogene microflora zoals pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia.

Bij orale toediening wordt de stof volledig opgenomen door het maagdarmkanaal en komt het circulatiesysteem binnen. De maximale concentratie wordt een uur na inname waargenomen en werkt zes tot acht uur.

Geneesmiddelen van deze klasse worden met succes gebruikt bij infectieziekten van de bovenste en onderste luchtwegen, waaronder zowel hun acute manifestaties als exacerbaties van chronische vormen van ziekten.

Ze schrijven deze middelen ook voor om ontstekingsprocessen van infectieuze aard te bestrijden die de organen van het urogenitale systeem van de patiënt raken. Een hoog rendement wordt opgemerkt door dermatologen die deze medicijnen voorschrijven voor infectieuze laesies van de huid en weke delen van het lichaam. Fluoroquinolonen van de derde generatie worden gebruikt om het anthraxvirus te bestrijden, inclusief ter voorkoming van het voorkomen ervan.

Vierde chinolonklasse

De 4e generatie fluoroquinolonen zijn aanzienlijk beter dan voorgaande klassen van geneesmiddelen, omdat ze zelfs anaërobe infecties aankunnen.

BELANGRIJK. Bij de behandeling van bacteriële aandoeningen veroorzaakt door de groei van gram-negatieve pathogene micro-organismen of Pseudomonas aeruginosa, is het beter om de voorkeur te geven aan fluoroquinolonen van de tweede generatie. Wanneer het wordt opgenomen door het spijsverteringsstelsel, gaat ongeveer 10% van het volume van de heilzame stof verloren. Daarom wordt intraveneuze toediening van geneesmiddelen aanbevolen voor acute ziektevormen.

De indicaties voor het gebruik van de nieuwste generatie van fluorquinolon zijn vergelijkbaar met die van de derde klasse van geneesmiddelen, met uitzondering van de behandeling en preventie van anthrax.

Het principe van fluorochinolon

Indringend in het bloed beginnen chinolonen speciale stoffen te synthetiseren - enzymen die doordringen in de structuur van het DNA van een virus of bacterie, het vernietigen en de vertegenwoordiger van pathogene microflora tot de dood leiden.

Dit is hun belangrijkste verschil met antimicrobiële middelen die verdere groei en reproductie van virussen voorkomen. Fluoroquinolonen werken ook op de membranen van schadelijke cellen, verstoren hun stabiliteit en vertragen de processen van hun vitale activiteit. De pathogene cel is dus volledig vernietigd en bevriest niet in afwachting van gunstige omstandigheden voor daaropvolgende activering.

Als we quinolonen en fluoroquinolonen vergelijken, hebben alle geneesmiddelen vanaf de tweede generatie een breder werkingsspectrum. Hierdoor konden de fluorochinolonen niet alleen de vorm aannemen van pillen of injecties, maar ook van middelen die bedoeld zijn voor plaatselijke behandeling - druppels die worden gebruikt voor de behandeling van oftalmologische en otolaryngologische ziekten.

Farmacokinetiek van geneesmiddelen

De meeste farmaceutische producten die bedoeld zijn voor oraal gebruik worden goed geabsorbeerd door de slijmvliezen van het maagdarmkanaal (het absorptievolume bereikt 90-100%).

Al na één uur laten klinische bloedtesten de aanwezigheid van de maximale concentratie van de werkzame stof zien. Omdat fluoroquinolonen praktisch niet gebonden zijn aan de eiwitten van de bloedbaan, dringen ze gemakkelijk door in weefsels en interne organen, inclusief de lever, nieren en prostaatklier. Duidelijk op weg naar de plaats van de laesie, concentreren ze zich zoveel mogelijk in het aangetaste orgaan, zelfs met intracellulaire micro-organismen, waarvan de gevoeligheid voor de meeste antibiotica verminderd is.

Als het medicijn na een maaltijd wordt ingenomen, zal de absorptie enigszins traag zijn, maar het zal volledig in het bloed komen, zij het met een kleine vertraging. De hoge biologische beschikbaarheid van fluoroquinolonen stelt hen in staat om zelfs de placentabarrière gemakkelijk te overwinnen, dus behandeling is verboden tijdens de vruchtbaarheid, evenals tijdens het voeden (ze kunnen zich in de moedermelk accumuleren).

Het urinestelsel is verantwoordelijk voor de verwijdering van actieve stoffen uit het lichaam: chinolonen verlaten het lichaam met de urine vrijwel onveranderd. Als het werk van de nieren wordt belemmerd of vertraagd, dan zullen quinolonen nauwelijks uit het lichaam worden verwijderd, wat tot een verhoogde concentratie zal leiden. Maar fluoroquinolonen zullen gemakkelijk de interne organen verlaten, ongeacht de kwaliteit van menselijke "filters".

Wat zijn gevaarlijke fluoroquinolonen?

Het innemen van geneesmiddelen die chinolonen en fluoroquinolonen bevatten, gaat vaak gepaard met ongewenste reacties van het lichaam. Met de komst van geneesmiddelen van de tweede en volgende generaties is het aantal bijwerkingen, evenals de frequentie van hun uiterlijk, aanzienlijk verminderd. Maar de patiënt aan wie deze medicijnen worden voorgeschreven, moet worden voorbereid op het verschijnen van de volgende stoornissen.

• Het spijsverteringssysteem claimt dus dyspeptische aandoeningen, het optreden van brandend maagzuur, pijn in de buik en maag. Naast misselijkheid, braken, obstipatie of diarree klaagden de patiënten over verlies van eetlust, verandering in smaaksensaties. Het centrale zenuwstelsel reageert ook op synthetische stoffen. Haar verhoogde opwinding manifesteert zich door slaapstoornissen, krachtverlies, slaperigheid. Gevallen van acute hoofdpijn, duizeligheid, vermindering van visuele functies, "ruis" in de oren. Vaak klaagden patiënten over convulsies van de bovenste en onderste ledematen, tremor van de handen, verhoogde gevoeligheid van de huid (gevoelloosheid, tintelingen, "kippenvel").
• Allergische reacties zijn ook kenmerkend voor deze groep geneesmiddelen, in de aanwezigheid van individuele intolerantie voor de actieve substantie of andere componenten van het medicijn bedoeld voor de creatie ervan. Allergie wordt uitgedrukt door roodheid van de huid, urticaria (kleine uitslag), brandend gevoel en jeuk, zwelling van de bovenste luchtwegen. Voor bepaalde soorten medicijnen wordt gekenmerkt door het verhogen van de gevoeligheid van de huid of slijmvliezen van het lichaam voor ultraviolette stralen (lichtgevoeligheid).

De meer zeldzame bijwerkingen van het nemen van fluoroquinolonen zijn onder meer:

• Overtredingen van het bewegingsapparaat. Dit is de ontwikkeling van dergelijke pathologieën zoals schade aan gewrichtsgewrichten, peesruptuur, langzame vorming van bepaalde soorten weefsel, spierpijn, degeneratie van peesweefsel.
• Pathologie van de nier: urolithiasis, ontstekingsprocessen in de nieren.
• Aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: de vorming van bloedstolsels in de veneuze vaten van de onderste ledematen, hartritmestoornissen.
• Het uiterlijk van "lijsters". Candidiasis kan zowel op het slijmvlies van de vagina bij een vrouw, als in de orale of neusholte van beide geslachten voorkomen.

Contra-indicaties voor de benoeming van alle soorten fluoroquinolonen zijn onder meer:

• ernstige cerebrale atherosclerose;
• de aanwezigheid van individuele intolerantie voor deze groep synthetische stoffen;
• zwangerschap en borstvoeding bij vrouwen.

conclusie

Hoewel deze groep antibacteriële geneesmiddelen meer dan een halve eeuw geleden werd gesynthetiseerd en de ontwikkeling van de farmaceutische industrie met sprongen verloopt, nemen fluoroquinolonen stevig een leidende positie in tussen antimicrobiële middelen, waarbij de meeste antibiotica achterblijven.

Met deze stoffen worden er voortdurend nieuwe soorten medicijnen ontwikkeld om patiënten met ernstige bacteriële aandoeningen te behandelen, die tot voor kort onmogelijk te verslaan waren.

Journalist beoefenaar, recepten controleert voor jezelf.
Hij weet alles over mannen en traditionele geneeskunde.

Fluoroquinolone antibiotica: namen van geneesmiddelen, gebruik

Fluoroquinolonen - geneesmiddelen behoren tot de groep van chinolonen en hebben antibacteriële eigenschappen. Gebruikt in de klinische praktijk van pulmonologie, otolaryngologie, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. De breedte van gebruik vanwege het spectrum van actie, de effectiviteit van deze medicijnen. Tegelijkertijd hebben ze een aantal negatieve invloeden. Tijdig voorschrijven van antibiotica strikt volgens indicaties, in juiste doseringen, rekening houdend met contra-indicaties, verzekert de werkzaamheid evenals de veiligheid van de therapie.

Benaderingen van systematisering

De lijst met geneesmiddelen van verschillende fluorchinolonen en chinolonen heeft ongeveer vier dozijn fondsen. Ze worden gescheiden door de aanwezigheid of afwezigheid van een fluoratoom, door de hoeveelheid ervan in het molecuul (monofluoroquinolonen, diflutochinolonen), door het preferentiële werkingsspectrum (gramnegatief, anaëroob), gebruiksgebieden (ademhalingswegen).

De meest complete afbeelding is vervat in de classificatie van chinolonen in afzonderlijke generaties. Deze benadering is gebruikelijk in de praktijk.

Algemene quinolonklasse:

• 1e generatie (niet-gefluoreerd): nalidixinezuur, oxolinezuur;
• 2e generatie (gramnegatief): ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, lomefloxacine;
• 3e generatie (ademhalingsstelsel): levofloxacine, sparfloxacine, gatifloxacine;
• 4e generatie (respiratoir en anti-anaerobisch): moxifloxacine, hemifloxacine.

Verschillen in chemische eigenschappen, het spectrum van pathogenen, in interactie met het lichaam van de patiënt bepalen de plaats van elk medicijn in therapie.

Farmacologische eigenschappen

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen vanwege het effect op bacteriële enzymen die betrokken zijn bij de vorming van DNA en RNA. Het resultaat is een onomkeerbare verstoring van de synthese van eiwitmoleculen van de microbiële cel. De levensvatbaarheid neemt af, de activiteit van toxische en enzymstructuren neemt af, de kans dat een bacteriële cel wordt gevangen door fagocyten (een element van het menselijke afweersysteem) neemt toe.

Fluoroquinolonen remmen de bacteriële celdeling

Vertegenwoordigers van alle groepen van fluorchinolonen hebben invloed op de actieve bacteriële cel en kunnen ook elke fase van zijn levenscyclus verstoren. Ze werken op groeiende micro-organismen, op cellen in rust, wanneer de meeste medicijnen niet effectief zijn.

Het therapeutische effect van fluoroquinolonen is te wijten aan:

• bactericide werking;
• penetratie in de bacteriecel;
• voortzetting van het antimicrobiële effect na stopzetting van contact met het medicijnmolecuul;
• het creëren van hoge concentraties in de weefsels en organen van de patiënt;
• langdurige verwijdering van het medicijn uit het lichaam.

Nalidixinezuur is het eerste chinolon. Het tweede medicijn was oxolinezuur, dat 3 keer meer activiteit had dan zijn voorganger. Echter, na de vorming van de tweede generatie fluoroquinolonen (ciprofloxacine, norfloxacine) wordt dit hulpmiddel praktisch niet gebruikt.

Van chinolonen wordt momenteel alleen nalidixinezuur (nevigramone) gebruikt. Het is geïndiceerd voor urineweginfecties (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), voor de preventie van intra-operatieve complicaties in de nieren, urineleider, blaas. Het wordt tot 4 keer per dag ingenomen (pillen).

Fluoroquinolonen, zoals de volgende generatie van chinolonen, hebben veranderingen in het spectrum van gevoelige microben, evenals farmacokinetische eigenschappen (absorptie, distributie en eliminatie van het lichaam).

Algemene voordelen van fluoroquinolonen vergeleken met chinolonen:

• brede antimicrobiële activiteit;
• effectieve concentraties in de interne organen bij gebruik van de tabletvorm, niet afhankelijk van voedselinname;
• goede penetratie in de luchtwegen, nieren, urinewegen, KNO-organen;
• om therapeutische concentraties in de aangetaste weefsels te handhaven, is het voldoende om 1-2 maal per dag voor te schrijven;
• bijwerkingen in de vorm van aandoeningen van de spijsverteringsorganen, het zenuwstelsel komen minder vaak voor;
• gebruikt voor een gestoorde nierfunctie, hoewel hun uitscheiding in deze pathologie vertraagt.

Tot op heden zijn er vier generaties vertegenwoordigers van deze groep.

Toepassing in de klinische praktijk

Geneesmiddelen hebben een zeer breed bereik, werken op de meeste micro-organismen. Preparaten van de 2e generatie zijn voornamelijk van invloed op aerobe gramnegatieve bacteriën (salmonella, shigella, campylobacter, gonorroepathogeen), grampositief (gouden stafylokok, tuberculose-pathogeen).

Tegelijkertijd zijn pneumokokken, opportunistische pathogenen (chlamydia, legionella, mycoplasma) en anaëroben ongevoelig voor hen. Omdat pneumokokken de belangrijkste veroorzaker is van longontsteking en vaak de KNO-organen aantast, heeft het gebruik van deze geneesmiddelen bij otolaryngologie en pulmonologie beperkingen.

Norfloxacine (2e generatie) heeft een breed scala aan effecten, maar het creëert hoge therapeutische concentraties alleen in het urinestelsel. Daarom is de reikwijdte beperkt tot nefrologische, urologische pathologie.

Respiratoire fluoroquinolonen (3e generatie) hebben dezelfde invloedssfeer als geneesmiddelen van de vorige groep, en hebben ook een effect op pneumokokken, inclusief stabiele vormen, op atypische microben (chlamydia, mycoplasma's). Dit maakte het mogelijk om deze groep op grote schaal te gebruiken voor de behandeling van het ademhalingssysteem (ademhalingsorganen), evenals in de algemene therapeutische praktijk.

Fluoroquinolonen 3 generaties worden gebruikt voor de behandeling van infecties:

• luchtwegen;
• nierweefsel;
• urinesysteem;
• een oog;
• neusbijholten;
• huid en vetweefsel.

Fluoroquinolonen 4e generatie, de laatste generatie tot nu toe, hebben een effect op grampositieve, gramnegatieve flora en zijn ook effectief tegen anaëroben die niet in staat zijn tot sporulatie. Dit breidt de reikwijdte van hun toepassing uit, maakt het gebruik van diepe huidlaesies mogelijk met de ontwikkeling van anaërobe infecties, aspiratiepneumonie, intra-abdominale, bekkeninfecties.

Het voordeel van moderne fluoroquinolonen is het vermogen om alleen dit geneesmiddel te gebruiken (monotherapie).

Ze zijn geïndiceerd voor dezelfde ziekten als respiratoire fluoroquinolonen. Tegelijkertijd tast moskifloksatsin resistente stammen van stafylokokken aan, zodat het kan worden gebruikt bij de behandeling van de ernstigste, in het ziekenhuis opgelopen pneumonie.

Een groot voordeel van een aantal van deze geneesmiddelen (levofloxacine, pefloxacine) is de mogelijkheid van het gebruik ervan niet alleen voor orale toediening, maar ook voor intraveneuze toediening. Dit zorgt voor een snelle levering van het geneesmiddel aan de aangetaste weefsels, wat van cruciaal belang kan zijn voor zware patiënten. Het is ook mogelijk om de zogenaamde step-therapie te gebruiken. Wanneer ze na ontvangst van een positief resultaat van de infusiemethode voor toediening van het medicijn worden overgebracht naar tabletvormen. De hoge beschikbaarheid van fluoroquinolonen met deze toedieningsmethode waarborgt de werkzaamheid en helpt de negatieve effecten van de intraveneuze introductie van grote hoeveelheden geneesmiddelen te voorkomen.

Ongewenste effecten en contra-indicaties

Zoals alle geneesmiddelen hebben fluoroquinolon-antibiotica een aantal bijwerkingen. Ze moeten worden onderscheiden van veranderingen in de toestand van de patiënt, die worden veroorzaakt door de onderliggende ziekte (bijvoorbeeld een tijdelijke toename van de lichaamstemperatuur) en geven het therapeutische effect van de medicatie aan.

Lijst met bijwerkingen:

• ongemak, pijn in de maag, verlies van eetlust, brandend maagzuur, misselijkheid, braken, diarree-achtige stoelgangstoornissen;
• slaapstoornissen, hoofdpijn, duizeligheid, wazig zien en horen, verandering in gevoeligheid, schokkerig trillen;
• kraakbeenontsteking, peesbreuken;
• spierpijn;
• voorbijgaande ontsteking van het nierweefsel, voornamelijk interstitium (nefritis);
• veranderingen in het elektrocardiogram, wat kan resulteren in aritmieën;
• huiduitslag, die gepaard kan gaan met jeuk, allergische zwelling;
• de ontwikkeling van verhoogde gevoeligheid voor zonlicht;
• schendingen in de structuur van de microbiële flora van het lichaam, de ontwikkeling van schimmelinfecties van de orale mucosa, geslachtsorganen.

Het is ook uiterst zeldzaam dat pseudomembraneuze colitis intestinale clostridia ontwikkelt bij patiënten met duidelijke dysbacteriose en intestinale laesies. Dit is een ernstige en gevaarlijke darmziekte. Daarom, als er veranderingen zijn in ontlasting, bloederige of andere onzuiverheden in de ontlasting, temperatuursgolven, die niet kunnen worden verklaard door de onderliggende ziekte, is het noodzakelijk om dringend een arts te raadplegen.

• zwangerschap op elk moment;
• periode van borstvoeding;
• leeftijd van minder dan 18 jaar;
• een allergie of reactie op quinolon en fluoroquinolon in het verleden.

Fluoroquinolonen voor de behandeling van kinderen worden niet gebruikt vanwege het uitgesproken negatieve effect op het kraakbeenweefsel van het groeiende organisme.

Indien nodig worden deze geneesmiddelen vervangen door geneesmiddelen met een vergelijkbaar spectrum van invloed op pathogenen.

In het geval van ziekten van het hart met een risico op ventriculaire aritmieën en in de pathologie van de lever en de nieren, is het noodzakelijk om zorgvuldig de toestand van deze organen te controleren.

Verschillende medicijnen hebben een reeks mogelijke negatieve effecten. Daarom moet het gebruik van deze hulpmiddelen onder strikt toezicht van een arts staan.

Het gebruik van fluoroquinolonen voor aandoeningen van de bovenste luchtwegen

Bij ontstekingsziekten van de neusholtes, oropharynx, amandelen, neusbijholten, oor van infectieuze aard, worden penicillinepreparaten, macroliden, cefalosporinen en fluoroquinolonen gebruikt. Gebruikte geneesmiddelen 3 en 4 generaties: levofloxacine, moxifloxacine, sparfloxacine. Meestal is het middel van deze generaties dat ze pneumokokken beïnvloeden. Het zijn deze streptokokken in de meeste gevallen die de veroorzakers zijn, alleen of in combinatie met andere microben van ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen, het ademhalingssysteem.

Toepassen met acute en chronische ontstekingsprocessen veroorzaakt door antibiotica die gevoelig zijn voor fluoroquinolonen.

Meest gebruikt in therapie:

• ziekten van de neusbijholten;
• rhinitis;
• rhinosinusitis.

Fluoroquinolonen worden gebruikt in afwezigheid van het effect van behandeling met bèta-lactams (penicillines en cefalosporines) en macroliden.

Aldus zijn de fluoroquinolon-geneesmiddelen bij de meest algemeen gebruikte in moderne antibacteriële therapie bij volwassenen. Zorgvuldig onderzoek van de patiënt, identificatie van de risico's van negatieve gevolgen, de meest accurate selectie van het geneesmiddel onder het microbiële spectrum van pathogenen van een bepaalde ziekte, de bepaling van de methode en wijze van toediening zorgt voor een positief effect van de therapie, evenals de veiligheid ervan.

Lijst met fluoroquinolon breedspectrumantibiotica

Waarom hebben we antibiotica nodig in onze tijd, zelfs de schooljongen weet het. Maar de uitdrukking "breed spectrum" roept soms vragen op bij patiënten. Waarom precies "breed"? Misschien is minder schade van een antibioticum met een "smal" spectrum?

Bacteriën zijn zeer oude, meestal eencellige, niet-nucleaire micro-organismen die leven in aarde, water, mensen en dieren. In het menselijk lichaam leven "goede" bifidobacteriën en lactobacilli, deze bacteriën vormen de menselijke microflora.

Samen met hen zijn er andere micro-organismen, deze worden conditioneel pathogeen genoemd. Met ziekte en stress faalt het immuunsysteem en deze bacteriën worden volledig onvriendelijk. En natuurlijk komen er verschillende microben die ziektes veroorzaken het lichaam binnen.

Wetenschappers verdeelden bacteriën in twee groepen, gram-positief (Gram +) en gram-negatief (Gram -). Corynebacteria, stafylokokken, listeria, streptokokken, enterococci, clostridia, behoren tot de gram-positieve groep van bacteriën. Ziekteverwekkers van deze groep zijn in de regel de oorzaak van ziekten van het oor, ogen, bronchiën, longen, nasopharynx, enz.

Gram-negatieve bacteriën hebben een negatief effect op de darmen en het urogenitale systeem. Deze pathogenen omvatten E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Op basis van een dergelijke bacteriële scheiding, wordt antibacteriële therapie voorgeschreven voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bepaalde pathogenen. Als de ziekte "standaard" is of als er een bacteriële cultuur is, schrijft de arts een antibioticum voor dat zal omgaan met pathogenen die tot een van de groepen behoren. Wanneer er geen tijd is voor analyse en de arts twijfelt aan de ziekteverwekker, dan worden antibiotica met een breder werkingsspectrum voorgeschreven voor behandeling. Deze antibacteriële bacteriedodende middelen werken tegen een groot aantal pathogenen.

Dergelijke antibiotica zijn verdeeld in groepen. Een van hen is een groep fluorochinolonen.

Chinolonen en fluoroquinolonen

Geneesmiddelen van de quinolonklasse worden sinds de vroege jaren 60 van de vorige eeuw in de medische praktijk gebruikt. Chinolonen zijn verdeeld in niet-gefluorineerde chinolonen en fluoroquinolonen.

• Niet-gefluoreerde chinolonen hebben een antibacterieel effect, voornamelijk op de gramnegatieve groep bacteriën.
• Fluoroquinolonen hebben een breder werkingsspectrum. Naast het beïnvloeden van een aantal gram-bacteriën, bestrijden fluoroquinolonen met succes de gram-positieve groep bacteriën. Fluoroquinolon-antibiotica vertonen een hoog bacteriedodend effect en dankzij deze zijn plaatselijke geneesmiddelen (druppels, zalven) ontwikkeld, die worden gebruikt bij de behandeling van ziekten van oren en ogen.

Vier generaties medicijnen

• De eerste generatie chinolonen wordt niet-gefluorineerde chinolonen genoemd. Het bestaat uit oxolinische, nalidixische en pipemidovoyzuren. Op basis van nalidixinezuur worden bijvoorbeeld anti-septische medicijnen Negram en Nevigremon vervaardigd. Deze antibiotica zijn bacteriedodend tegen Salmonella, Klebsiella, Shigella, maar zijn niet bestand tegen anaerobe bacteriën en Gram + -bacteriën.
• 2 generatie medische preparaten fluoroquinolone antibioticum bestaat uit: norfloxacine, lomefloxacine, ofloxacine, pefloxacine en ciprofloxacine. Met de introductie van fluoratomen in chinolonmoleculen, werden de laatstgenoemden bekend als fluoroquinolonen. Fluoroquinolonen 2 generaties worstelen goed met een groot aantal Gramcocci en stokken (shigella, salmonella, gonokokken, enz.). C grampositieve staafjes (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacine, lomefloxacine, ofloxacine en onderdrukken toename van mycobacteriën die tuberculose veroorzaken, maar vertonen weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma en anaërobe bacteriën.

Namen van geneesmiddelen die 2 generaties fluorochinolon bevatten

1. Ciprofloxacine (Tsiprolet, Floksimet) wordt voorgeschreven voor de behandeling van otitis, sinusitis. Bij aandoeningen van het urogenitale systeem - blaasontsteking, prostaat, pyelonefritis. Voor de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen, bijvoorbeeld bacteriële diarree. In de gynaecologie - adnexitis, endometritis, salpingitis, bekkenabces. Wanneer purulente artritis, cholecystitis, peritonitis, gonorroe en anderen. Kaplevoy formulier van oogziekten zoals kerakonyunktivit en keratitis, blepharitis, en anderen.
2. Pefloxacine (Perty, Abaktal, Yunikpef) wordt voorgeschreven voor de behandeling van urineweginfecties. Relevant voor de behandeling van ernstige gastro-intestinale ziekten, zoals salmonellose. Effectief met bacteriële prostatitis en gonnoroea. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten bij wie de immuunstatus is verminderd. Gebruikt om ziekten van de nasopharynx, keel, onderste luchtwegen, enz. Te behandelen. Beter dan andere fluorchinolonen, passeert het de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel.
3. Ofloxacine (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt sinusitis en otitis. Actief gedraagt ​​zich tegen bacteriën die ziekten van de urinewegen veroorzaken. Toepasbaar bij de behandeling van gonorroe, chlamydia, meningitis. Bij de topische behandeling druppelvorm of antibiotische zalf behandelen oogziekten zoals gerst, hoornvlieszweer, conjunctivitis, etc. Extra 2 generatie antibiotica Ofloxacine meest efficiënt omgaat met pneumokokken en chlamydia.
4. Lomefloxacine (Lomfloks, Lomatsin). Sommige streptococcus-groepen en anaerobe bacteriën zijn resistent tegen het medicijn, maar dit antibioticum heeft een hoge activiteit tegen een groot aantal micro-organismen, zelfs in de kleinste concentraties. Het wordt gebruikt om patiënten met tuberculose te behandelen als onderdeel van een complexe therapie. Voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitaal systeem, voor topische toediening bij de behandeling van oogziekten, en anderen. Er is weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, Mycoplasma en Chlamydia.
5. Norfloxacine (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) zal worden gebruikt bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, urologie, gynaecologie, enz.

Fluoroquinolonen van de derde generatie

Fluoroquinolonen van de derde generatie worden ook respiratoire fluoroquinolonen genoemd. Deze antibiotica hebben een breed scala van invloed als de vorige generatie fluorchinolonen en overtreffen dit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's of andere pathogenen van respiratoire infecties. Hierdoor wordt de 3e generatie fluorochinolonpreparaten vaak gebruikt om ziekten van het ademhalingssysteem te behandelen.

Namen van geneesmiddelen met fluoroquinolon van de derde generatie

1. Levofloxacine (Floracid, Levostar, Levollet P) is 2 keer krachtiger tegen bacteriën dan zijn voorganger van de 2e generatie ofloxacine. Het wordt gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen en KNO-organen (otitis, sinusitis). Het wordt voorgeschreven voor aandoeningen van de urinewegen, chronische prostatitis, seksueel overdraagbare aandoeningen bij de behandeling van acute pyelonefritis. In de vorm van druppels wordt dit antibioticum in de oogheelkunde gebruikt voor ooginfecties. Beter verdragen dan het antibioticum met de 2 generatie ofloxacine.
2. Sparfloxacine (Sparflo, Sparbact) in de breedte van het spectrum van activiteit dit antibioticum is het dichtst bij Levofloxacine. Het is zeer effectief bij de bestrijding van mycobacteriën. De werkingsduur is hoger dan die van andere fluorochinolonen. Gebruikt om bacteriën in de sinussen, middenoor te bestrijden. Bij de behandeling van ziekten van de nieren, voortplantingssysteem, bacteriële letsels van de huid en zachte weefsels, infecties van het maagdarmkanaal, botten, gewrichten, enz.

4e generatie

De vierde generatie van fluorchinolonpreparaten omvat de volgende meest bekende geneesmiddelen: moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine.

Medicijnen die 4 generaties fluorochinolon bevatten

1. Hemifloxacine (Ftiv) wordt gebruikt bij de behandeling van pneumonie, chronische bronchitis, sinusitis, enz.
2. Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). De biologische beschikbaarheid van dit antibioticum is zeer hoog, in de orde van 96%, indien oraal ingenomen. In het longweefsel, het middenoor, de bekleding van de bronchiën, sperma, het slijmvlies van de neusbijholten van de neusholte, zijn de eierstokken vrij grote concentraties vastgelegd. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van KNO-organen, seksueel overdraagbare aandoeningen, huid- en gewrichtsaandoeningen. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van bronchitis, pneumonie, cystic fibrosis, bacteriële conjunctivitis en andere ziekten veroorzaakt door bacteriën die vatbaar zijn voor antibiotica.
3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamoks). Onderzoek heeft aangetoond dat dit antibioticum beter dan andere fluoroquinolonen bestand is tegen de behandeling van infecties veroorzaakt door pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Benoemd door artsen voor bronchitis, longontsteking, sinusitis, infectieuze laesies van de huid, zachte weefsels. Behandelt ontstekingen van de bekkenorganen. Als een vloeistof wordt het gebruikt in de oftalmologie voor de lokale behandeling van gerst, conjunctivitis, blefaritis, cornea-ulcera. De superioriteit van de nieuwste generatie van fluorchinolon ten opzichte van eerdere generaties wordt bepaald door de farmacokinetische eigenschappen ervan:
   1. Hoge bacteriedodende concentraties in verschillende organen en weefsels worden verschaft door de goede penetreerbaarheid ervan.
   2. Het antibioticum kan tot één keer per dag worden gebruikt vanwege de lange bloedsomloop in het lichaam.
   3. De opname van dit fluoroquinolon wordt niet beïnvloed door voedselinname.
   4. De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel na orale toediening is van 85% tot 93%.

Verschillende fluoroquinolonen drugs, namelijk moxifloxacine, gatifloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacin, levofloxacine, ofloxacine, sparfloxacine opgenomen in de lijst van de vitale en essentiële geneesmiddelen, goedgekeurd door de regering.

Fluoroquinolonen - vier generaties breedspectrumantibiotica

Fluoroquinolonen antibiotica zijn antibacteriële middelen die worden verkregen door chemische synthese die de activiteit van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen kan onderdrukken. Ze werden ontdekt in het midden van de vorige eeuw en sindsdien zijn ze succesvol omgegaan met tal van gevaarlijke kwalen.

Fluoroquinolonen tegen bacteriën

De moderne mens wordt voortdurend blootgesteld aan stress, talloze nadelige omgevingsfactoren vanwege wat zijn immuunsysteem faalt of verzwakt. Op hun beurt evolueren pathogene bacteriën voortdurend, muteren ze, krijgen ze immuniteit voor penicilline-antibiotica, die enkele decennia geleden met succes werden gebruikt om ontstekingsziekten te behandelen. Dientengevolge treffen gevaarlijke ziekten snel een persoon met een verzwakt immuunsysteem, en antibioticabehandeling van de oude generatie levert geen goede resultaten op.

Bacteriën zijn eencellige micro-organismen die geen kern hebben. Er zijn nuttige bacteriën die nodig zijn voor de vorming van menselijke microflora. Deze omvatten bifidobacteriën, lactobacilli. Tegelijkertijd zijn er conditioneel pathogene micro-organismen die onder concurrente omstandigheden agressief worden ten opzichte van het organisme.

Wetenschappers verdelen bacteriën in 2 hoofdgroepen:

Deze omvatten stafylokokken, streptokokken, clostridia, corynebacterium, listeria. Ze veroorzaken de ontwikkeling van ziekten van de nasopharynx, ogen, oren, longen, bronchiën.

Dit zijn E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ze hebben een negatief effect op het urogenitale systeem en de darmen.

Op basis van deze differentiatie van de bacteriële reeks, selecteert de arts therapie. Als als gevolg van bacterieel zaaien de veroorzaker van de ziekte wordt gedetecteerd, wordt een antibioticum voorgeschreven dat omgaat met de bacteriën van deze groep. Als het pathogeen niet kan worden opgespoord of het onmogelijk is om een ​​analyse voor bacposa uit te voeren, worden breedspectrumantibiotica voorgeschreven die een destructief effect hebben op de meeste pathogene bacteriën.

classificatie

De breedspectrumantibiotica omvatten de chinolongroep, die fluoroquinolonen bevat, die gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en niet-gefluoreerde chinolonen vernietigen, die voornamelijk gramnegatieve bacteriën vernietigen.

Systematisering van fluoroquinolonen is gebaseerd op de verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antibacteriële activiteit. Fluoroquinolone antibiotica zijn verdeeld in 4 generaties in overeenstemming met het tijdstip van hun ontwikkeling.

Het omvat nalidixische, oxolinische, pipimidinezuren. Op basis van nalidixic zuur, produceren zij uro-antiseptica, die een destructief effect hebben op Klebsiella, Salmonella, Shigella, maar kunnen niet omgaan met gram-positieve bacteriën en anaëroben.

De eerste generatie omvat geneesmiddelen Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel nalidixinezuur is. Het gaat ook goed samen met pipemidievoy en oxolinezuur goed met ongecompliceerde ziekten van het urogenitale systeem en darmen (enterocolitis, dysenterie). Effectief tegen enterobacteriën, maar doordringt slecht weefsels, heeft een lage bio-permeabiliteit, heeft veel bijwerkingen, die het niet toestaan ​​van niet-gefluoreerde chinolonen als een complexe therapie.

Hoewel de eerste generatie antibiotica een groot aantal tekortkomingen had, werd deze als veelbelovend beschouwd en werd de ontwikkeling op dit gebied voortgezet. Na 20 jaar is de volgende generatie medicijnen ontwikkeld. Ze werden gesynthetiseerd door fluoratomen in het chinolinemolecuul te introduceren. De effectiviteit van deze geneesmiddelen hangt direct af van het aantal geïntroduceerde fluoratomen en hun lokalisatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Deze generatie van fluorchinolonen bestaat uit Pefloxacine, Lomefloxacine, Ciprofloxacine, Norfloxacine. Ze vernietigen een groter aantal gram-negatieve kokken en stokken, vechten tegen grampositieve staven, stafylokokken, onderdrukken de activiteit van schimmelbacteriën die bijdragen aan de ontwikkeling van tuberculose, maar niet effectief genoeg tegen anaëroben, mycoplasma's, chlamydia en pneumokokken.

Het belangrijkste doel van ontwikkeling, dat door wetenschappers werd nagestreefd bij het creëren van antibiotica, werd bereikt door de tweede generatie van fluorochinolonen. Met hun hulp kunt u vechten tegen bijzonder gevaarlijke bacteriën en patiënten genezen van levensbedreigende pathologieën. Maar de ontwikkeling ging door en al snel leken er voorbereidingen te zijn voor de 3e en 4e generatie.

De derde generatie omvat respiratoire fluoroquinolonen, waarvan is bewezen dat ze effectief zijn bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Ze zijn veel effectiever in het bestrijden van chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtwegaandoeningen dan hun voorgangers, en hebben een breed scala aan effecten. Actief tegen pneumokokken, die resistentie tegen penicilline hebben ontwikkeld, wat succes bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, pneumonie garandeert. Levofloxacine wordt het meest gebruikt, evenals Temafloxacine, Sparfloxacine. De biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen is 100%, zodat ze de meest ernstige ziekten kunnen behandelen.

Vierde generatie of anti-anaerobe respiratoire fluoroquinolonen.

De medicijnen lijken op hun werking op fluoroquinolonen - antibiotica van de vorige groep. Ze werken tegen anaëroben, atypische bacteriën, macroliden, pneumokokken die bestand zijn tegen penicilline. Goede hulp bij de behandeling van bovenste en onderste luchtwegen, ontsteking van de huid en weke delen. De preparaten van de nieuwste generatie omvatten Moxifloxacine, ook bekend als Avelox, dat het meest effectief is in de bestrijding van pneumokokken, atypische pathogene micro-organismen, maar niet erg effectief tegen gramnegatieve intestinale micro-organismen en Pseudomonas bacillus.

De geneesmiddelen omvatten Grepofloxacine, Clinofloxacine, Trovafloxacine. Maar ze zijn zeer giftig, hebben een groot aantal bijwerkingen. Momenteel worden de laatste 3 soorten medicijnen in de geneeskunde niet gebruikt.

Voor- en nadelen van fluoroquinolonen

Geneesmiddelen, waaronder fluoroquinolonen, vinden hun plaats op verschillende gebieden van de geneeskunde. De lijst met ziekten die worden behandeld met fluoroquinol-antibiotica is erg groot. Ze worden gebruikt in gynaecologie, venerologie, urologie, gastro-enterologie, oogheelkunde, dermatologie, otolaryngologie, therapie, nefrologie, pulmonologie. Ook zijn deze medicijnen de beste keuze voor de ineffectiviteit van macroliden en penicillines of in het geval van ernstige vormen van de ziekte.

Ze worden gekenmerkt door de volgende eigenschappen:

• hoge resultaten bij de bestrijding van systemische infecties van alle gradaties van ernst;
• gemakkelijke tolerantie door het lichaam;
• minimale bijwerkingen;
• effectief tegen gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, anaëroben, mycoplasma, chlamydia;
• lange halfwaardetijd;
• hoge biologische beschikbaarheid (goed doordringen in alle weefsels en organen, met een krachtig therapeutisch effect).

Ondanks de effectiviteit van de fluoroquinolon-antibiotica, moet er bij het kiezen van een therapie rekening mee worden gehouden dat ze contra-indicaties voor gebruik hebben. Ze zijn verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat ze foetale intra-uteriene misvormingen veroorzaken bij de foetus en bij zuigelingen hydrocephalus. Bij baby's vertragen fluoroquinolonen de botgroei en worden daarom alleen voorgeschreven als de voordelen van antibiotische therapie de schade aan het lichaam van het kind overschrijden. Oxolinische en nalidixinezuren hebben een toxisch effect op de nieren, dus geneesmiddelen met hen zijn verboden voor nierproblemen.

Toepassingsgebieden

Fluoroquinolon-antibiotica zijn met recht leidende posities in de behandeling van pathologieën veroorzaakt door pathogene bacteriën. Ze hebben een hoge mate van bioactiviteit, worden goed verdragen door mensen, dringen goed door in het bacteriemembraan, creëren beschermende stoffen in de cel die in concentratie dichtbij sera zijn.

Een lijst van geneesmiddelen en de namen van geneesmiddelen die fluoroquinolonen bevatten, hun effectiviteit worden hieronder besproken.

Ciprofloxacine. Het is bedoeld voor de behandeling van KNO-ziekten, organen van het urogenitale systeem, gastro-intestinale tractus. Doeltreffend met gynaecologische problemen. Het wordt gebruikt in de vorm van druppels bij inflammatoire oogziekten.

Pefloxacine. Effectief bij de behandeling van infectieziekten van het urinewegstelsel. Goed helpt met gonnoroea, bacteriële prostatitis. Behandelt ernstige vormen van gastro-intestinale ziekten, keel, onderste luchtwegen, nasopharynx.

Ofloxacin. Effectief tegen pathogene micro-organismen die ontsteking in de urinewegen veroorzaken, otitis, sinusitis. Met Ofloxacine, meningitis, chlamydia en gonorroe worden behandeld. In de druppelvorm wordt het antibioticum gebruikt voor het behandelen van oogziekten zoals hoornvlieszweren, conjunctivitis en gerst. Het medicijn is ook beschikbaar als een zalf, waardoor het lokaal kan worden toegepast.

Norfloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gonorroe, prostatitis, ziekten van het urogenitale systeem.

Ofloxacin. Effectief tegen chlamydia, pneumokokken en resistente vormen van tuberculose.

Moxifloxacin. Het antibioticum is het beste als het gaat om het elimineren van infecties veroorzaakt door mycoplasma's, chlamydia, pneumokokken, anaëroben. Het wordt gebruikt voor ontsteking van de longen, sinusitis, ontsteking van de bekkenorganen. In vloeibare vorm (druppels) wordt gebruikt door oogartsen in de behandeling van blefaritis, hoornvlieszweer, gerst.

Gatifloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van cystische fibrose, bronchitis, pneumonie, conjunctivitis veroorzaakt door een bacteriële infectie, KNO-ziekten, gewrichtsaandoeningen, huid.

Gemifloxacine. Ze worden behandeld met sinusitis, bronchitis van chronische aard, longontsteking.

Sparfloxacine. Het bestrijdt actief en effectief mycobacteriën, terwijl de werking ervan veel langer duurt dan andere fluorochinolonen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten die verband houden met ontsteking van het middenoor, maxillaire sinussen, infectieuze laesies van de nieren, huid en zachte weefsels, de geslachtsorganen en urinewegen, gastro-intestinale tractus, gewrichten en botten.

Levofloxacin. Wordt gebruikt voor de behandeling van infectieuze KNO-ziekten, lagere luchtwegen, urinewegorganen, SOA's, acute pyelonefritis, chronische prostatitis. Voor ooginfecties wordt Levofloxacine gebruikt in de vorm van druppels. Het antibioticum is tweemaal zo sterk en krachtig als het bestrijdt tegen pathogene bacteriën, terwijl het door het lichaam beter wordt verdragen dan Ofloxacine.

Norfloxacin. Gebruikt als een primaire drug in de gynaecologie, oogheelkunde, urologie.

Lomefloxacin. Het antibioticum is zelfs in kleine concentraties bestand tegen een groot percentage bacteriële micro-organismen met 5. Het wordt voorgeschreven in de aanwezigheid van ziekten van het urogenitale systeem, tuberculose, als een lokaal middel tegen oogziekten. Het is niet effectief in de strijd tegen chlamydia, pneumokokken, mycoplasma's.

BELANGRIJK! Sommige fluorochinolonen (Sparfloxacine, Gatifloxacine, Ofloxacine, Moxifloxacine, Levofloxacine, Ciprofloxacine, Lomefloxacine) zijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Gedurende lange tijd stond de specifieke chemische structuur van de fluoroquinolonen de bereiding van geneesmiddelen van het vloeibare type bij hun gebruik niet toe en daarom werden ze alleen in tabletten geproduceerd. In de moderne farmaceutische industrie is er een enorme selectie van zalven, druppels en andere soorten antimicrobiële preparaten die een fluorchinolon bevatten. Hiermee kunt u effectief omgaan met dodelijke ziektes van bacteriële aard.

Fluoroquinolone-groep. Uitleggen, waarschuwen, adviseren

Beste apothekers, hallo!

Onlangs hebben we de populairste antibioticagroepen geanalyseerd.

Vandaag zou ik willen stilstaan ​​bij een andere groep van extreem populaire antibacteriële middelen. Ik heb het over fluoroquinolonen.

Het zijn geen antibiotica omdat ze geen natuurlijke tegenhangers hebben. Maar qua efficiëntie zijn ze niet inferieur aan hen.

U kunt niet verder lezen als u snel de vragen beantwoordt:

• Hoeveel generaties fluoroquinolonen bestaan ​​er momenteel op de markt?
• Noem ten minste één medicijn van elke generatie van deze groep.
• Hoe verschillen generaties van elkaar?
• Welke van de fluoroquinolonen worden voornamelijk gebruikt voor infecties van het urogenitale systeem?
• Noem de zeldzame bijwerking die door deze groep geneesmiddelen wordt veroorzaakt.
• Op welke leeftijd kunnen fluoroquinolonen worden gebruikt en waarom?

Wel, hoe? Heb je het gedaan?

Als dit niet het geval is, gaat u verder met het gesprek.

Uit de geschiedenis van fluoroquinolonen

De "ouders" van fluoroquinolonen zijn chinolonen - nalidixinezuur (Negram, Neugrammon), pimemidinezuur (Palin), enz.

Ik weet zeker dat je het zult noemen als ze worden gebruikt.

Dat klopt. Bij voorkeur met urineweginfecties. Chinolonen zijn in wezen uroseptica, d.w.z. geneesmiddelen, die bacteriële indringers uit de blaas bevrijden, nieren, urineleiders.

Onlangs zijn deze fondsen steeds minder aangewezen, omdat er veel effectievere geneesmiddelen op de markt zijn verschenen.

Chinolonen werden willekeurig gesynthetiseerd tijdens een studie van een antimalaria-medicijn, Chloroquine genaamd.

Een paar jaar na hun ontdekking kwam een ​​van de wetenschappers met het idee om een ​​fluoratoom aan de chinolon-formule toe te voegen en te kijken wat er gebeurt. En het bleek een geheel nieuwe groep antibacteriële middelen te zijn, die qua effectiviteit vergelijkbaar is met cefalosporines.

Fluoroquinolone-groep. Kenmerken van generaties

In sommige publicaties worden quinolonen samen met fluorochinolonen beschouwd en gerekend tot hun eerste generatie.

Er is sprake van onzin: chinolonen zijn de 1e generatie Fluoroquinolonen.

Maar de groep bleek compleet anders te zijn, met andere kenmerken en indicaties!

Dus ik zal praten zoals het gezond verstand me vertelt.

Vandaag zijn er 3 generaties fluorochinolonen:

Fluoroquinolone-generaties verschillen van elkaar in hun spectrum van antibacteriële activiteit.

Elke nieuwe generatie overtreft de vorige op de een of andere manier.

Generatie 1 wordt "gramnegatief" genoemd omdat de geneesmiddelen die tot deze generatie behoren, werken op een breed scala van gramnegatieve bacteriën. En van grampositief alleen op een handjevol: verschillende soorten staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Herinner u van gram-negatieve bacteriën: Pseudomonas aeruginosa, gonokokken (gonorroe), meningokokken ziekte (pathogeen van etterige meningitis), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, en anderen.

De voorbereidingen van de 1e generatie zijn onder te verdelen in 2 groepen:

Systemisch: Ciprofloxacine, Lomefloxacine en Ofloxacine. Ze dringen in de verschillende organen en weefsels, dus worden gebruikt in een verscheidenheid van locaties infecties: luchtwegen, oren, ogen, sinussen, neus, urogenitale gebied, maagdarmkanaal, de huid, botten en anderen.

Uroseptica: Norfloxacine en Pefloxacine. Deze fondsen creëren hoge concentraties in de urine, dus worden ze het vaakst gebruikt voor infecties van het urogenitale systeem.

Maar medicijnen van deze generatie hebben weinig effect op pneumococcus, chlamydia, mycoplasma, anaëroben.

Norfloxacine is ook opgenomen in oogdruppels en oordruppeltjes, genaamd Normaks.

De 2e generatie kreeg de naam "ademhalingswegen", aangezien de agenten die ermee verwant zijn niet alleen op die ziekteverwekkers reageren als de 1e generatie, maar ook op de meeste pathogenen van luchtweginfecties (pneumokokken, Mycoplasma pneumoniae, enz.)

Ze gaan goed om met dezelfde vijanden van het volk als de 1e generatie, maar ook met pneumokokken, chlamydia en mycoplasma's.

3e generatie - ik zal het het "onweer van anaëroben" noemen.

Terwijl ik materiaal voor het artikel verzamelde, ontmoette ik verschillende vertegenwoordigers van deze generatie, maar zag ze niet in het assortiment van apotheken. Ik zie geen reden om te praten over "dode zielen". Dus ik noem het meest populaire: Moxifloxacine (handelsnaam Avelox).

Geneesmiddelen, of beter gezegd, het medicijn, de derde generatie van fluorchinolonen werkt op dezelfde ziekteverwekkers als de vorige twee, plus is in staat anaërobe bacteriën te vernietigen. Weet je nog wie ze zijn?

Dit zijn pretentieloze microben, die, in tegenstelling tot hun broers in gedachten, geen zuurstof nodig hebben voor een volledig leven.

Ze veroorzaken ernstige infecties. Hun toxines zijn zeer agressief, in staat om vitale organen en de oorzaak peritonitis, abcessen van de inwendige organen, sepsis, osteomyelitis en andere ernstige kwalen te raken.

Anaërobe bacteriën zijn ook verantwoordelijk voor tetanus, gasgangreen, botulisme en door voedsel overgedragen toxico-infecties.

Aldus neemt van generatie op generatie het spectrum van antibacteriële activiteit van fluoroquinolonen toe.

Voordelen van de fluorochinolongroep

U hebt waarschijnlijk gemerkt dat de voorbereidingen van deze groep door veel artsen werden geliefd, daarom worden ze vaak voorgeschreven.

Wat hebben ze daar goed aan gevonden?

Laten we hun voordelen noemen.

1. Heb een breed spectrum van actie.
2. Diep doordringen in verschillende weefsels.
3. Ze hebben een lange halfwaardetijd, zodat ze 1-2 keer per dag kunnen worden gebruikt.
4. Goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal zijn daarom verkrijgbaar in de vorm van orale vormen, wat voor veel patiënten handiger en aangenamer is.
5. Zeer effectief.
6. Goed verdragen.

Het werkingsmechanisme van fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen hebben een bactericide effect. Ze remmen de enzymen die nodig zijn voor de synthese van het DNA van de dochter bacteriële cellen. Wat is DNA? Dit is het 'hart' van de cel, dit is zijn genetische code, de 'instructie' van hoe te leven en goed te zijn. Geen "instructies" - geen leven.

Indicaties voor gebruik van fluorochinolonen

Fluoroquinolonen hebben een brede, ik zou zelfs zeggen, breedste scala van indicaties:

• Ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen.
• Infecties van de urinewegen en prostaat: cystitis, urethritis, pyelonephritis, prostatitis. Vooral goed omgaan met hen norfloxacine en pefloxacine.
• Gonorroe, chlamydia, mycoplasmose.
• Intraabdominale infecties (peritonitis, cholecystitis, enz.)
• Intestinale infecties (salmonellose, dysenterie, cholera, enz.)
• Infecties van de huid, zachte weefsels, botten en gewrichten.
• Sepsis.
• Meningitis.
• Tuberculose.
• Infecties van het oog, buitenoor (norfloxacine).

De keuze van de fluoroquinolongroep hangt af van het type en de ernst van de ziekte, de duur ervan, het type pathogeen en de effectiviteit van de eerder gebruikte geneesmiddelen.

Elk medicijn heeft zijn eigen voordelen. Bijvoorbeeld:

Ciprofloxacine is de meest actieve van fluoroquinolonen tegen gram-negatieve bacteriën. Het overtreft zijn "collega's" in actie op de blue pus bacillus. Het wordt gebruikt in de combinatietherapie van geneesmiddelresistente vormen van tuberculose.

Ofloxacine - van generatie 1, de meest actieve tegen pneumokokken en chlamydia, maar zwakker dan geneesmiddelen van de tweede en derde generatie.

Norfloxacine en pefloxacine zijn vooral goed voor urineweg- en prostaatinfecties.

Pefloxacine dringt bovendien beter door in de bloed-hersenbarrière dan andere fluoroquinolonen, daarom wordt het gebruikt bij meningitis (hiervoor is er een vorm van concentraat voor intraveneuze toediening).

Sparfloxacine is superieur aan andere geneesmiddelen in deze groep in duur van de actie. Het wordt eenmaal per dag aangebracht.

Levofloxacine is de isomeer van ofloxacine, maar is 2 keer actiever en wordt beter verdragen.

Moxifloxacine uit de hele groep is het meest actief tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Het kan empirisch worden gebruikt (d.w.z. blindelings, zonder bacteriën te zaaien) voor ernstige infecties van verschillende lokalisaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen

• zwangerschap
• Borstvoeding
• Allergische reacties op fluorochinolonen,
• Kinderen en adolescentie.

Fluoroquinolonen zijn tot 18 jaar gecontra-indiceerd, zoals bij dierproeven, constateerden onderzoekers een vertraging in de ontwikkeling van kraakbeenweefsel. Daarom worden ze in de regel niet voorgeschreven tot het einde van de vorming van het skelet. Hoewel, in sommige gevallen, artsen onder hun verantwoordelijkheid fluoroquinolonen voorschrijven aan kinderen. Bijvoorbeeld met cystische fibrose of intolerantie voor andere antibacteriële middelen.

De meest voorkomende bijwerkingen van fluorochinolonen

1. Aan de kant van het spijsverteringskanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree. Geef hen daarom advies na de maaltijd.
2. Overtredingen van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, toevallen (bij mensen met epilepsie).
3. Photodermatosis, d.w.z. verhoogde gevoeligheid van de huid voor ultraviolette stralen. Onder invloed van de zon worden fluoroquinolonen vernietigd, vrije radicalen gevormd en veroorzaken schade aan de huid.

Dus, wanneer je een medicijn uit deze groep verkoopt, moet je een zonnefilter aanbieden. Vooral in de zomer en in zonnige gebieden.

Meer dan andere verschillen lomefloxacine (Lomflox) en sparfloxacine (Sparflo) in hun vermogen om photodermatosis te veroorzaken.

1. Verbetering van hepatische trasaminase. Dit betekent dat medicijnen hepatotoxisch zijn. Daarom zou het fijn zijn om een ​​fluorchinolon-middel in combinatie met een hepatoprotector in te nemen. Zelden, maar medicinale hepatitis gebeurt.
2. Verhoogd QT-interval op ECG. Voor gezonde mensen is het niet eng. En als het medicijn wordt ingenomen door een persoon met ernstige hartproblemen, kan er een hartritmestoornis zijn. Maar dit gebeurt bij het nemen van grote doses van het medicijn.

1. Een zeldzame bijwerking is tendinitis, d.w.z. peesontsteking en zijn breuk. Meestal lijdt de achillespees. Dit gebeurt vooral bij ouderen.

Tendinieten komen voor omdat fluoroquinolonen de activiteit van het enzym remmen dat noodzakelijk is voor de synthese van collageeneiwit. En het vormt de basis van de pezen, en inderdaad het bindweefsel.

Het is belangrijk:

Als fluoroquinolonen tegelijkertijd met antacidum en een vitamine-mineraalcomplex worden ingenomen, worden onoplosbare complexen gevormd en zal het medicijn niet het gewenste effect hebben. Daarom moet een pauze tussen hun technieken minstens 4 uur zijn.

En nu herinneren we al het bovenstaande en schetsen een lijst met aanbevelingen aan de koper.

5 aanbevelingen aan de koper bij de verkoop van een medicijn van de fluorochinolongroep

Als u een medicijn verkoopt uit de groep van fluorochinolonen:

1. Bied een zonnescherm aan. Spreek als volgt: "Dit medicijn verhoogt de gevoeligheid van de huid voor zonlicht en kan huiduitslag veroorzaken. Daarom raad ik u aan een ander product te kopen om uw huid tegen de zon te beschermen. "
2. Als iemand weigert punt 1 te geven, waarschuw dan: "Vermijd blootstelling aan de zon gedurende de hele behandelingsperiode en nog eens 3 dagen na de beëindiging."
3. Bied een hepatoprotector aan ("Heeft de dokter u iets gegeven om uw lever te beschermen?")
4. Stel dat u het medicijn na een maaltijd moet innemen, drink veel vocht om het irriterende effect op de maag te verminderen.
5. Als een persoon, samen met een fluoroquinolonegroep, een ander antacidumpreparaat of een vitaminen-mineraalcomplex krijgt, moet u ze op tijd verdunnen (minimaal 4 uur pauze).

Dat is alles voor vandaag. Hoe vond je het artikel, vrienden?

Als je iets toe te voegen, commentaar, schrijf in het commentaarvenster hieronder.

Ik zou het op prijs stellen als u de link naar het artikel deelt met uw collega's.

Tot ziens op de blog "Apotheek voor de mens"!

Postscriptum Als u nog niet bent geabonneerd op nieuwe blogartikelen, kunt u dit nu doen door slechts een paar minuten te besteden. Hiervoor vult u het inschrijvingsformulier in dat u aan het eind van elk artikel ziet en aan de rechterkant bovenaan de pagina. Vergeet niet om het abonnement in de binnenkomende brief te bevestigen. Hierna ontvangt u een e-mail met een link om nuttige spiekbriefjes te downloaden.

Als u de brief niet hebt ontvangen, controleert u de spammap.

Is er iets misgegaan? Zie instructies.

Nog steeds niet werken? Schrijf naar. We zullen het begrijpen!

Mijn lieve lezers!

Als je het artikel leuk vond, als je iets wilt vragen, toevoegen, ervaringen wilt delen, kun je het in een speciaal formulier hieronder doen.

Gewoon alsjeblieft niet zwijgen! Uw opmerkingen zijn mijn belangrijkste motivatie voor nieuwe creaties voor U.

Ik zou het zeer op prijs stellen als u een link naar dit artikel deelt met uw vrienden en collega's in sociale netwerken.

Klik gewoon op de sociale knoppen. netwerken waarin u lid bent.

Klik op de knoppen sociaal. netwerken verhoogt de gemiddelde controle, inkomsten, salaris, vermindert suiker, bloeddruk, cholesterol, elimineert osteochondrose, flatfoot, aambeien!