Fluoroquinolone antibiotica: namen van geneesmiddelen, gebruik

Fluoroquinolonen - geneesmiddelen behoren tot de groep van chinolonen en hebben antibacteriële eigenschappen. Gebruikt in de klinische praktijk van pulmonologie, otolaryngologie, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. De breedte van gebruik vanwege het spectrum van actie, de effectiviteit van deze medicijnen. Tegelijkertijd hebben ze een aantal negatieve invloeden. Tijdig voorschrijven van antibiotica strikt volgens indicaties, in juiste doseringen, rekening houdend met contra-indicaties, verzekert de werkzaamheid evenals de veiligheid van de therapie.

Benaderingen van systematisering

De lijst met geneesmiddelen van verschillende fluorchinolonen en chinolonen heeft ongeveer vier dozijn fondsen. Ze worden gescheiden door de aanwezigheid of afwezigheid van een fluoratoom, door de hoeveelheid ervan in het molecuul (monofluoroquinolonen, diflutochinolonen), door het preferentiële werkingsspectrum (gramnegatief, anaëroob), gebruiksgebieden (ademhalingswegen).

De meest complete afbeelding is vervat in de classificatie van chinolonen in afzonderlijke generaties. Deze benadering is gebruikelijk in de praktijk.

Algemene quinolonklasse:

• 1e generatie (niet-gefluoreerd): nalidixinezuur, oxolinezuur;
• 2e generatie (gramnegatief): ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, lomefloxacine;
• 3e generatie (ademhalingsstelsel): levofloxacine, sparfloxacine, gatifloxacine;
• 4e generatie (respiratoir en anti-anaerobisch): moxifloxacine, hemifloxacine.

Verschillen in chemische eigenschappen, het spectrum van pathogenen, in interactie met het lichaam van de patiënt bepalen de plaats van elk medicijn in therapie.

Farmacologische eigenschappen

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen vanwege het effect op bacteriële enzymen die betrokken zijn bij de vorming van DNA en RNA. Het resultaat is een onomkeerbare verstoring van de synthese van eiwitmoleculen van de microbiële cel. De levensvatbaarheid neemt af, de activiteit van toxische en enzymstructuren neemt af, de kans dat een bacteriële cel wordt gevangen door fagocyten (een element van het menselijke afweersysteem) neemt toe.

Fluoroquinolonen remmen de bacteriële celdeling

Vertegenwoordigers van alle groepen van fluorchinolonen hebben invloed op de actieve bacteriële cel en kunnen ook elke fase van zijn levenscyclus verstoren. Ze werken op groeiende micro-organismen, op cellen in rust, wanneer de meeste medicijnen niet effectief zijn.

Het therapeutische effect van fluoroquinolonen is te wijten aan:

• bactericide werking;
• penetratie in de bacteriecel;
• voortzetting van het antimicrobiële effect na stopzetting van contact met het medicijnmolecuul;
• het creëren van hoge concentraties in de weefsels en organen van de patiënt;
• langdurige verwijdering van het medicijn uit het lichaam.

Nalidixinezuur is het eerste chinolon. Het tweede medicijn was oxolinezuur, dat 3 keer meer activiteit had dan zijn voorganger. Echter, na de vorming van de tweede generatie fluoroquinolonen (ciprofloxacine, norfloxacine) wordt dit hulpmiddel praktisch niet gebruikt.

Van chinolonen wordt momenteel alleen nalidixinezuur (nevigramone) gebruikt. Het is geïndiceerd voor urineweginfecties (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), voor de preventie van intra-operatieve complicaties in de nieren, urineleider, blaas. Het wordt tot 4 keer per dag ingenomen (pillen).

Fluoroquinolonen, zoals de volgende generatie van chinolonen, hebben veranderingen in het spectrum van gevoelige microben, evenals farmacokinetische eigenschappen (absorptie, distributie en eliminatie van het lichaam).

Algemene voordelen van fluoroquinolonen vergeleken met chinolonen:

• brede antimicrobiële activiteit;
• effectieve concentraties in de interne organen bij gebruik van de tabletvorm, niet afhankelijk van voedselinname;
• goede penetratie in de luchtwegen, nieren, urinewegen, KNO-organen;
• om therapeutische concentraties in de aangetaste weefsels te handhaven, is het voldoende om 1-2 maal per dag voor te schrijven;
• bijwerkingen in de vorm van aandoeningen van de spijsverteringsorganen, het zenuwstelsel komen minder vaak voor;
• gebruikt voor een gestoorde nierfunctie, hoewel hun uitscheiding in deze pathologie vertraagt.

Tot op heden zijn er vier generaties vertegenwoordigers van deze groep.

Toepassing in de klinische praktijk

Geneesmiddelen hebben een zeer breed bereik, werken op de meeste micro-organismen. Preparaten van de 2e generatie zijn voornamelijk van invloed op aerobe gramnegatieve bacteriën (salmonella, shigella, campylobacter, gonorroepathogeen), grampositief (gouden stafylokok, tuberculose-pathogeen).

Tegelijkertijd zijn pneumokokken, opportunistische pathogenen (chlamydia, legionella, mycoplasma) en anaëroben ongevoelig voor hen. Omdat pneumokokken de belangrijkste veroorzaker is van longontsteking en vaak de KNO-organen aantast, heeft het gebruik van deze geneesmiddelen bij otolaryngologie en pulmonologie beperkingen.

Norfloxacine (2e generatie) heeft een breed scala aan effecten, maar het creëert hoge therapeutische concentraties alleen in het urinestelsel. Daarom is de reikwijdte beperkt tot nefrologische, urologische pathologie.

Respiratoire fluoroquinolonen (3e generatie) hebben dezelfde invloedssfeer als geneesmiddelen van de vorige groep, en hebben ook een effect op pneumokokken, inclusief stabiele vormen, op atypische microben (chlamydia, mycoplasma's). Dit maakte het mogelijk om deze groep op grote schaal te gebruiken voor de behandeling van het ademhalingssysteem (ademhalingsorganen), evenals in de algemene therapeutische praktijk.

Fluoroquinolonen 3 generaties worden gebruikt voor de behandeling van infecties:

• luchtwegen;
• nierweefsel;
• urinesysteem;
• een oog;
• neusbijholten;
• huid en vetweefsel.

Fluoroquinolonen 4e generatie, de laatste generatie tot nu toe, hebben een effect op grampositieve, gramnegatieve flora en zijn ook effectief tegen anaëroben die niet in staat zijn tot sporulatie. Dit breidt de reikwijdte van hun toepassing uit, maakt het gebruik van diepe huidlaesies mogelijk met de ontwikkeling van anaërobe infecties, aspiratiepneumonie, intra-abdominale, bekkeninfecties.

Het voordeel van moderne fluoroquinolonen is het vermogen om alleen dit geneesmiddel te gebruiken (monotherapie).

Ze zijn geïndiceerd voor dezelfde ziekten als respiratoire fluoroquinolonen. Tegelijkertijd tast moskifloksatsin resistente stammen van stafylokokken aan, zodat het kan worden gebruikt bij de behandeling van de ernstigste, in het ziekenhuis opgelopen pneumonie.

Een groot voordeel van een aantal van deze geneesmiddelen (levofloxacine, pefloxacine) is de mogelijkheid van het gebruik ervan niet alleen voor orale toediening, maar ook voor intraveneuze toediening. Dit zorgt voor een snelle levering van het geneesmiddel aan de aangetaste weefsels, wat van cruciaal belang kan zijn voor zware patiënten. Het is ook mogelijk om de zogenaamde step-therapie te gebruiken. Wanneer ze na ontvangst van een positief resultaat van de infusiemethode voor toediening van het medicijn worden overgebracht naar tabletvormen. De hoge beschikbaarheid van fluoroquinolonen met deze toedieningsmethode waarborgt de werkzaamheid en helpt de negatieve effecten van de intraveneuze introductie van grote hoeveelheden geneesmiddelen te voorkomen.

Ongewenste effecten en contra-indicaties

Zoals alle geneesmiddelen hebben fluoroquinolon-antibiotica een aantal bijwerkingen. Ze moeten worden onderscheiden van veranderingen in de toestand van de patiënt, die worden veroorzaakt door de onderliggende ziekte (bijvoorbeeld een tijdelijke toename van de lichaamstemperatuur) en geven het therapeutische effect van de medicatie aan.

Lijst met bijwerkingen:

• ongemak, pijn in de maag, verlies van eetlust, brandend maagzuur, misselijkheid, braken, diarree-achtige stoelgangstoornissen;
• slaapstoornissen, hoofdpijn, duizeligheid, wazig zien en horen, verandering in gevoeligheid, schokkerig trillen;
• kraakbeenontsteking, peesbreuken;
• spierpijn;
• voorbijgaande ontsteking van het nierweefsel, voornamelijk interstitium (nefritis);
• veranderingen in het elektrocardiogram, wat kan resulteren in aritmieën;
• huiduitslag, die gepaard kan gaan met jeuk, allergische zwelling;
• de ontwikkeling van verhoogde gevoeligheid voor zonlicht;
• schendingen in de structuur van de microbiële flora van het lichaam, de ontwikkeling van schimmelinfecties van de orale mucosa, geslachtsorganen.

Het is ook uiterst zeldzaam dat pseudomembraneuze colitis intestinale clostridia ontwikkelt bij patiënten met duidelijke dysbacteriose en intestinale laesies. Dit is een ernstige en gevaarlijke darmziekte. Daarom, als er veranderingen zijn in ontlasting, bloederige of andere onzuiverheden in de ontlasting, temperatuursgolven, die niet kunnen worden verklaard door de onderliggende ziekte, is het noodzakelijk om dringend een arts te raadplegen.

• zwangerschap op elk moment;
• periode van borstvoeding;
• leeftijd van minder dan 18 jaar;
• een allergie of reactie op quinolon en fluoroquinolon in het verleden.

Fluoroquinolonen voor de behandeling van kinderen worden niet gebruikt vanwege het uitgesproken negatieve effect op het kraakbeenweefsel van het groeiende organisme.

Indien nodig worden deze geneesmiddelen vervangen door geneesmiddelen met een vergelijkbaar spectrum van invloed op pathogenen.

In het geval van ziekten van het hart met een risico op ventriculaire aritmieën en in de pathologie van de lever en de nieren, is het noodzakelijk om zorgvuldig de toestand van deze organen te controleren.

Verschillende medicijnen hebben een reeks mogelijke negatieve effecten. Daarom moet het gebruik van deze hulpmiddelen onder strikt toezicht van een arts staan.

Het gebruik van fluoroquinolonen voor aandoeningen van de bovenste luchtwegen

Bij ontstekingsziekten van de neusholtes, oropharynx, amandelen, neusbijholten, oor van infectieuze aard, worden penicillinepreparaten, macroliden, cefalosporinen en fluoroquinolonen gebruikt. Gebruikte geneesmiddelen 3 en 4 generaties: levofloxacine, moxifloxacine, sparfloxacine. Meestal is het middel van deze generaties dat ze pneumokokken beïnvloeden. Het zijn deze streptokokken in de meeste gevallen die de veroorzakers zijn, alleen of in combinatie met andere microben van ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen, het ademhalingssysteem.

Toepassen met acute en chronische ontstekingsprocessen veroorzaakt door antibiotica die gevoelig zijn voor fluoroquinolonen.

Meest gebruikt in therapie:

• ziekten van de neusbijholten;
• rhinitis;
• rhinosinusitis.

Fluoroquinolonen worden gebruikt in afwezigheid van het effect van behandeling met bèta-lactams (penicillines en cefalosporines) en macroliden.

Aldus zijn de fluoroquinolon-geneesmiddelen bij de meest algemeen gebruikte in moderne antibacteriële therapie bij volwassenen. Zorgvuldig onderzoek van de patiënt, identificatie van de risico's van negatieve gevolgen, de meest accurate selectie van het geneesmiddel onder het microbiële spectrum van pathogenen van een bepaalde ziekte, de bepaling van de methode en wijze van toediening zorgt voor een positief effect van de therapie, evenals de veiligheid ervan.

Fluoroquinolonen - vier generaties breedspectrumantibiotica

Fluoroquinolonen antibiotica zijn antibacteriële middelen die worden verkregen door chemische synthese die de activiteit van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen kan onderdrukken. Ze werden ontdekt in het midden van de vorige eeuw en sindsdien zijn ze succesvol omgegaan met tal van gevaarlijke kwalen.

Fluoroquinolonen tegen bacteriën

De moderne mens wordt voortdurend blootgesteld aan stress, talloze nadelige omgevingsfactoren vanwege wat zijn immuunsysteem faalt of verzwakt. Op hun beurt evolueren pathogene bacteriën voortdurend, muteren ze, krijgen ze immuniteit voor penicilline-antibiotica, die enkele decennia geleden met succes werden gebruikt om ontstekingsziekten te behandelen. Dientengevolge treffen gevaarlijke ziekten snel een persoon met een verzwakt immuunsysteem, en antibioticabehandeling van de oude generatie levert geen goede resultaten op.

Bacteriën zijn eencellige micro-organismen die geen kern hebben. Er zijn nuttige bacteriën die nodig zijn voor de vorming van menselijke microflora. Deze omvatten bifidobacteriën, lactobacilli. Tegelijkertijd zijn er conditioneel pathogene micro-organismen die onder concurrente omstandigheden agressief worden ten opzichte van het organisme.

Wetenschappers verdelen bacteriën in 2 hoofdgroepen:

Deze omvatten stafylokokken, streptokokken, clostridia, corynebacterium, listeria. Ze veroorzaken de ontwikkeling van ziekten van de nasopharynx, ogen, oren, longen, bronchiën.

Dit zijn E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ze hebben een negatief effect op het urogenitale systeem en de darmen.

Op basis van deze differentiatie van de bacteriële reeks, selecteert de arts therapie. Als als gevolg van bacterieel zaaien de veroorzaker van de ziekte wordt gedetecteerd, wordt een antibioticum voorgeschreven dat omgaat met de bacteriën van deze groep. Als het pathogeen niet kan worden opgespoord of het onmogelijk is om een ​​analyse voor bacposa uit te voeren, worden breedspectrumantibiotica voorgeschreven die een destructief effect hebben op de meeste pathogene bacteriën.

classificatie

De breedspectrumantibiotica omvatten de chinolongroep, die fluoroquinolonen bevat, die gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en niet-gefluoreerde chinolonen vernietigen, die voornamelijk gramnegatieve bacteriën vernietigen.

Systematisering van fluoroquinolonen is gebaseerd op de verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antibacteriële activiteit. Fluoroquinolone antibiotica zijn verdeeld in 4 generaties in overeenstemming met het tijdstip van hun ontwikkeling.

Het omvat nalidixische, oxolinische, pipimidinezuren. Op basis van nalidixic zuur, produceren zij uro-antiseptica, die een destructief effect hebben op Klebsiella, Salmonella, Shigella, maar kunnen niet omgaan met gram-positieve bacteriën en anaëroben.

De eerste generatie omvat geneesmiddelen Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel nalidixinezuur is. Het gaat ook goed samen met pipemidievoy en oxolinezuur goed met ongecompliceerde ziekten van het urogenitale systeem en darmen (enterocolitis, dysenterie). Effectief tegen enterobacteriën, maar doordringt slecht weefsels, heeft een lage bio-permeabiliteit, heeft veel bijwerkingen, die het niet toestaan ​​van niet-gefluoreerde chinolonen als een complexe therapie.

Hoewel de eerste generatie antibiotica een groot aantal tekortkomingen had, werd deze als veelbelovend beschouwd en werd de ontwikkeling op dit gebied voortgezet. Na 20 jaar is de volgende generatie medicijnen ontwikkeld. Ze werden gesynthetiseerd door fluoratomen in het chinolinemolecuul te introduceren. De effectiviteit van deze geneesmiddelen hangt direct af van het aantal geïntroduceerde fluoratomen en hun lokalisatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Deze generatie van fluorchinolonen bestaat uit Pefloxacine, Lomefloxacine, Ciprofloxacine, Norfloxacine. Ze vernietigen een groter aantal gram-negatieve kokken en stokken, vechten tegen grampositieve staven, stafylokokken, onderdrukken de activiteit van schimmelbacteriën die bijdragen aan de ontwikkeling van tuberculose, maar niet effectief genoeg tegen anaëroben, mycoplasma's, chlamydia en pneumokokken.

Het belangrijkste doel van ontwikkeling, dat door wetenschappers werd nagestreefd bij het creëren van antibiotica, werd bereikt door de tweede generatie van fluorochinolonen. Met hun hulp kunt u vechten tegen bijzonder gevaarlijke bacteriën en patiënten genezen van levensbedreigende pathologieën. Maar de ontwikkeling ging door en al snel leken er voorbereidingen te zijn voor de 3e en 4e generatie.

De derde generatie omvat respiratoire fluoroquinolonen, waarvan is bewezen dat ze effectief zijn bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Ze zijn veel effectiever in het bestrijden van chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtwegaandoeningen dan hun voorgangers, en hebben een breed scala aan effecten. Actief tegen pneumokokken, die resistentie tegen penicilline hebben ontwikkeld, wat succes bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, pneumonie garandeert. Levofloxacine wordt het meest gebruikt, evenals Temafloxacine, Sparfloxacine. De biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen is 100%, zodat ze de meest ernstige ziekten kunnen behandelen.

Vierde generatie of anti-anaerobe respiratoire fluoroquinolonen.

De medicijnen lijken op hun werking op fluoroquinolonen - antibiotica van de vorige groep. Ze werken tegen anaëroben, atypische bacteriën, macroliden, pneumokokken die bestand zijn tegen penicilline. Goede hulp bij de behandeling van bovenste en onderste luchtwegen, ontsteking van de huid en weke delen. De preparaten van de nieuwste generatie omvatten Moxifloxacine, ook bekend als Avelox, dat het meest effectief is in de bestrijding van pneumokokken, atypische pathogene micro-organismen, maar niet erg effectief tegen gramnegatieve intestinale micro-organismen en Pseudomonas bacillus.

De geneesmiddelen omvatten Grepofloxacine, Clinofloxacine, Trovafloxacine. Maar ze zijn zeer giftig, hebben een groot aantal bijwerkingen. Momenteel worden de laatste 3 soorten medicijnen in de geneeskunde niet gebruikt.

Voor- en nadelen van fluoroquinolonen

Geneesmiddelen, waaronder fluoroquinolonen, vinden hun plaats op verschillende gebieden van de geneeskunde. De lijst met ziekten die worden behandeld met fluoroquinol-antibiotica is erg groot. Ze worden gebruikt in gynaecologie, venerologie, urologie, gastro-enterologie, oogheelkunde, dermatologie, otolaryngologie, therapie, nefrologie, pulmonologie. Ook zijn deze medicijnen de beste keuze voor de ineffectiviteit van macroliden en penicillines of in het geval van ernstige vormen van de ziekte.

Ze worden gekenmerkt door de volgende eigenschappen:

• hoge resultaten bij de bestrijding van systemische infecties van alle gradaties van ernst;
• gemakkelijke tolerantie door het lichaam;
• minimale bijwerkingen;
• effectief tegen gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, anaëroben, mycoplasma, chlamydia;
• lange halfwaardetijd;
• hoge biologische beschikbaarheid (goed doordringen in alle weefsels en organen, met een krachtig therapeutisch effect).

Ondanks de effectiviteit van de fluoroquinolon-antibiotica, moet er bij het kiezen van een therapie rekening mee worden gehouden dat ze contra-indicaties voor gebruik hebben. Ze zijn verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat ze foetale intra-uteriene misvormingen veroorzaken bij de foetus en bij zuigelingen hydrocephalus. Bij baby's vertragen fluoroquinolonen de botgroei en worden daarom alleen voorgeschreven als de voordelen van antibiotische therapie de schade aan het lichaam van het kind overschrijden. Oxolinische en nalidixinezuren hebben een toxisch effect op de nieren, dus geneesmiddelen met hen zijn verboden voor nierproblemen.

Toepassingsgebieden

Fluoroquinolon-antibiotica zijn met recht leidende posities in de behandeling van pathologieën veroorzaakt door pathogene bacteriën. Ze hebben een hoge mate van bioactiviteit, worden goed verdragen door mensen, dringen goed door in het bacteriemembraan, creëren beschermende stoffen in de cel die in concentratie dichtbij sera zijn.

Een lijst van geneesmiddelen en de namen van geneesmiddelen die fluoroquinolonen bevatten, hun effectiviteit worden hieronder besproken.

Ciprofloxacine. Het is bedoeld voor de behandeling van KNO-ziekten, organen van het urogenitale systeem, gastro-intestinale tractus. Doeltreffend met gynaecologische problemen. Het wordt gebruikt in de vorm van druppels bij inflammatoire oogziekten.

Pefloxacine. Effectief bij de behandeling van infectieziekten van het urinewegstelsel. Goed helpt met gonnoroea, bacteriële prostatitis. Behandelt ernstige vormen van gastro-intestinale ziekten, keel, onderste luchtwegen, nasopharynx.

Ofloxacin. Effectief tegen pathogene micro-organismen die ontsteking in de urinewegen veroorzaken, otitis, sinusitis. Met Ofloxacine, meningitis, chlamydia en gonorroe worden behandeld. In de druppelvorm wordt het antibioticum gebruikt voor het behandelen van oogziekten zoals hoornvlieszweren, conjunctivitis en gerst. Het medicijn is ook beschikbaar als een zalf, waardoor het lokaal kan worden toegepast.

Norfloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gonorroe, prostatitis, ziekten van het urogenitale systeem.

Ofloxacin. Effectief tegen chlamydia, pneumokokken en resistente vormen van tuberculose.

Moxifloxacin. Het antibioticum is het beste als het gaat om het elimineren van infecties veroorzaakt door mycoplasma's, chlamydia, pneumokokken, anaëroben. Het wordt gebruikt voor ontsteking van de longen, sinusitis, ontsteking van de bekkenorganen. In vloeibare vorm (druppels) wordt gebruikt door oogartsen in de behandeling van blefaritis, hoornvlieszweer, gerst.

Gatifloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van cystische fibrose, bronchitis, pneumonie, conjunctivitis veroorzaakt door een bacteriële infectie, KNO-ziekten, gewrichtsaandoeningen, huid.

Gemifloxacine. Ze worden behandeld met sinusitis, bronchitis van chronische aard, longontsteking.

Sparfloxacine. Het bestrijdt actief en effectief mycobacteriën, terwijl de werking ervan veel langer duurt dan andere fluorochinolonen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten die verband houden met ontsteking van het middenoor, maxillaire sinussen, infectieuze laesies van de nieren, huid en zachte weefsels, de geslachtsorganen en urinewegen, gastro-intestinale tractus, gewrichten en botten.

Levofloxacin. Wordt gebruikt voor de behandeling van infectieuze KNO-ziekten, lagere luchtwegen, urinewegorganen, SOA's, acute pyelonefritis, chronische prostatitis. Voor ooginfecties wordt Levofloxacine gebruikt in de vorm van druppels. Het antibioticum is tweemaal zo sterk en krachtig als het bestrijdt tegen pathogene bacteriën, terwijl het door het lichaam beter wordt verdragen dan Ofloxacine.

Norfloxacin. Gebruikt als een primaire drug in de gynaecologie, oogheelkunde, urologie.

Lomefloxacin. Het antibioticum is zelfs in kleine concentraties bestand tegen een groot percentage bacteriële micro-organismen met 5. Het wordt voorgeschreven in de aanwezigheid van ziekten van het urogenitale systeem, tuberculose, als een lokaal middel tegen oogziekten. Het is niet effectief in de strijd tegen chlamydia, pneumokokken, mycoplasma's.

BELANGRIJK! Sommige fluorochinolonen (Sparfloxacine, Gatifloxacine, Ofloxacine, Moxifloxacine, Levofloxacine, Ciprofloxacine, Lomefloxacine) zijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Gedurende lange tijd stond de specifieke chemische structuur van de fluoroquinolonen de bereiding van geneesmiddelen van het vloeibare type bij hun gebruik niet toe en daarom werden ze alleen in tabletten geproduceerd. In de moderne farmaceutische industrie is er een enorme selectie van zalven, druppels en andere soorten antimicrobiële preparaten die een fluorchinolon bevatten. Hiermee kunt u effectief omgaan met dodelijke ziektes van bacteriële aard.

Fluoroquinolone-groep. Uitleggen, waarschuwen, adviseren

Beste apothekers, hallo!

Onlangs hebben we de populairste antibioticagroepen geanalyseerd.

Vandaag zou ik willen stilstaan ​​bij een andere groep van extreem populaire antibacteriële middelen. Ik heb het over fluoroquinolonen.

Het zijn geen antibiotica omdat ze geen natuurlijke tegenhangers hebben. Maar qua efficiëntie zijn ze niet inferieur aan hen.

U kunt niet verder lezen als u snel de vragen beantwoordt:

• Hoeveel generaties fluoroquinolonen bestaan ​​er momenteel op de markt?
• Noem ten minste één medicijn van elke generatie van deze groep.
• Hoe verschillen generaties van elkaar?
• Welke van de fluoroquinolonen worden voornamelijk gebruikt voor infecties van het urogenitale systeem?
• Noem de zeldzame bijwerking die door deze groep geneesmiddelen wordt veroorzaakt.
• Op welke leeftijd kunnen fluoroquinolonen worden gebruikt en waarom?

Wel, hoe? Heb je het gedaan?

Als dit niet het geval is, gaat u verder met het gesprek.

Uit de geschiedenis van fluoroquinolonen

De "ouders" van fluoroquinolonen zijn chinolonen - nalidixinezuur (Negram, Neugrammon), pimemidinezuur (Palin), enz.

Ik weet zeker dat je het zult noemen als ze worden gebruikt.

Dat klopt. Bij voorkeur met urineweginfecties. Chinolonen zijn in wezen uroseptica, d.w.z. geneesmiddelen, die bacteriële indringers uit de blaas bevrijden, nieren, urineleiders.

Onlangs zijn deze fondsen steeds minder aangewezen, omdat er veel effectievere geneesmiddelen op de markt zijn verschenen.

Chinolonen werden willekeurig gesynthetiseerd tijdens een studie van een antimalaria-medicijn, Chloroquine genaamd.

Een paar jaar na hun ontdekking kwam een ​​van de wetenschappers met het idee om een ​​fluoratoom aan de chinolon-formule toe te voegen en te kijken wat er gebeurt. En het bleek een geheel nieuwe groep antibacteriële middelen te zijn, die qua effectiviteit vergelijkbaar is met cefalosporines.

Fluoroquinolone-groep. Kenmerken van generaties

In sommige publicaties worden quinolonen samen met fluorochinolonen beschouwd en gerekend tot hun eerste generatie.

Er is sprake van onzin: chinolonen zijn de 1e generatie Fluoroquinolonen.

Maar de groep bleek compleet anders te zijn, met andere kenmerken en indicaties!

Dus ik zal praten zoals het gezond verstand me vertelt.

Vandaag zijn er 3 generaties fluorochinolonen:

Fluoroquinolone-generaties verschillen van elkaar in hun spectrum van antibacteriële activiteit.

Elke nieuwe generatie overtreft de vorige op de een of andere manier.

Generatie 1 wordt "gramnegatief" genoemd omdat de geneesmiddelen die tot deze generatie behoren, werken op een breed scala van gramnegatieve bacteriën. En van grampositief alleen op een handjevol: verschillende soorten staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Herinner u van gram-negatieve bacteriën: Pseudomonas aeruginosa, gonokokken (gonorroe), meningokokken ziekte (pathogeen van etterige meningitis), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, en anderen.

De voorbereidingen van de 1e generatie zijn onder te verdelen in 2 groepen:

Systemisch: Ciprofloxacine, Lomefloxacine en Ofloxacine. Ze dringen in de verschillende organen en weefsels, dus worden gebruikt in een verscheidenheid van locaties infecties: luchtwegen, oren, ogen, sinussen, neus, urogenitale gebied, maagdarmkanaal, de huid, botten en anderen.

Uroseptica: Norfloxacine en Pefloxacine. Deze fondsen creëren hoge concentraties in de urine, dus worden ze het vaakst gebruikt voor infecties van het urogenitale systeem.

Maar medicijnen van deze generatie hebben weinig effect op pneumococcus, chlamydia, mycoplasma, anaëroben.

Norfloxacine is ook opgenomen in oogdruppels en oordruppeltjes, genaamd Normaks.

De 2e generatie kreeg de naam "ademhalingswegen", aangezien de agenten die ermee verwant zijn niet alleen op die ziekteverwekkers reageren als de 1e generatie, maar ook op de meeste pathogenen van luchtweginfecties (pneumokokken, Mycoplasma pneumoniae, enz.)

Ze gaan goed om met dezelfde vijanden van het volk als de 1e generatie, maar ook met pneumokokken, chlamydia en mycoplasma's.

3e generatie - ik zal het het "onweer van anaëroben" noemen.

Terwijl ik materiaal voor het artikel verzamelde, ontmoette ik verschillende vertegenwoordigers van deze generatie, maar zag ze niet in het assortiment van apotheken. Ik zie geen reden om te praten over "dode zielen". Dus ik noem het meest populaire: Moxifloxacine (handelsnaam Avelox).

Geneesmiddelen, of beter gezegd, het medicijn, de derde generatie van fluorchinolonen werkt op dezelfde ziekteverwekkers als de vorige twee, plus is in staat anaërobe bacteriën te vernietigen. Weet je nog wie ze zijn?

Dit zijn pretentieloze microben, die, in tegenstelling tot hun broers in gedachten, geen zuurstof nodig hebben voor een volledig leven.

Ze veroorzaken ernstige infecties. Hun toxines zijn zeer agressief, in staat om vitale organen en de oorzaak peritonitis, abcessen van de inwendige organen, sepsis, osteomyelitis en andere ernstige kwalen te raken.

Anaërobe bacteriën zijn ook verantwoordelijk voor tetanus, gasgangreen, botulisme en door voedsel overgedragen toxico-infecties.

Aldus neemt van generatie op generatie het spectrum van antibacteriële activiteit van fluoroquinolonen toe.

Voordelen van de fluorochinolongroep

U hebt waarschijnlijk gemerkt dat de voorbereidingen van deze groep door veel artsen werden geliefd, daarom worden ze vaak voorgeschreven.

Wat hebben ze daar goed aan gevonden?

Laten we hun voordelen noemen.

1. Heb een breed spectrum van actie.
2. Diep doordringen in verschillende weefsels.
3. Ze hebben een lange halfwaardetijd, zodat ze 1-2 keer per dag kunnen worden gebruikt.
4. Goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal zijn daarom verkrijgbaar in de vorm van orale vormen, wat voor veel patiënten handiger en aangenamer is.
5. Zeer effectief.
6. Goed verdragen.

Het werkingsmechanisme van fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen hebben een bactericide effect. Ze remmen de enzymen die nodig zijn voor de synthese van het DNA van de dochter bacteriële cellen. Wat is DNA? Dit is het 'hart' van de cel, dit is zijn genetische code, de 'instructie' van hoe te leven en goed te zijn. Geen "instructies" - geen leven.

Indicaties voor gebruik van fluorochinolonen

Fluoroquinolonen hebben een brede, ik zou zelfs zeggen, breedste scala van indicaties:

• Ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen.
• Infecties van de urinewegen en prostaat: cystitis, urethritis, pyelonephritis, prostatitis. Vooral goed omgaan met hen norfloxacine en pefloxacine.
• Gonorroe, chlamydia, mycoplasmose.
• Intraabdominale infecties (peritonitis, cholecystitis, enz.)
• Intestinale infecties (salmonellose, dysenterie, cholera, enz.)
• Infecties van de huid, zachte weefsels, botten en gewrichten.
• Sepsis.
• Meningitis.
• Tuberculose.
• Infecties van het oog, buitenoor (norfloxacine).

De keuze van de fluoroquinolongroep hangt af van het type en de ernst van de ziekte, de duur ervan, het type pathogeen en de effectiviteit van de eerder gebruikte geneesmiddelen.

Elk medicijn heeft zijn eigen voordelen. Bijvoorbeeld:

Ciprofloxacine is de meest actieve van fluoroquinolonen tegen gram-negatieve bacteriën. Het overtreft zijn "collega's" in actie op de blue pus bacillus. Het wordt gebruikt in de combinatietherapie van geneesmiddelresistente vormen van tuberculose.

Ofloxacine - van generatie 1, de meest actieve tegen pneumokokken en chlamydia, maar zwakker dan geneesmiddelen van de tweede en derde generatie.

Norfloxacine en pefloxacine zijn vooral goed voor urineweg- en prostaatinfecties.

Pefloxacine dringt bovendien beter door in de bloed-hersenbarrière dan andere fluoroquinolonen, daarom wordt het gebruikt bij meningitis (hiervoor is er een vorm van concentraat voor intraveneuze toediening).

Sparfloxacine is superieur aan andere geneesmiddelen in deze groep in duur van de actie. Het wordt eenmaal per dag aangebracht.

Levofloxacine is de isomeer van ofloxacine, maar is 2 keer actiever en wordt beter verdragen.

Moxifloxacine uit de hele groep is het meest actief tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Het kan empirisch worden gebruikt (d.w.z. blindelings, zonder bacteriën te zaaien) voor ernstige infecties van verschillende lokalisaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen

• zwangerschap
• Borstvoeding
• Allergische reacties op fluorochinolonen,
• Kinderen en adolescentie.

Fluoroquinolonen zijn tot 18 jaar gecontra-indiceerd, zoals bij dierproeven, constateerden onderzoekers een vertraging in de ontwikkeling van kraakbeenweefsel. Daarom worden ze in de regel niet voorgeschreven tot het einde van de vorming van het skelet. Hoewel, in sommige gevallen, artsen onder hun verantwoordelijkheid fluoroquinolonen voorschrijven aan kinderen. Bijvoorbeeld met cystische fibrose of intolerantie voor andere antibacteriële middelen.

De meest voorkomende bijwerkingen van fluorochinolonen

1. Aan de kant van het spijsverteringskanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree. Geef hen daarom advies na de maaltijd.
2. Overtredingen van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, toevallen (bij mensen met epilepsie).
3. Photodermatosis, d.w.z. verhoogde gevoeligheid van de huid voor ultraviolette stralen. Onder invloed van de zon worden fluoroquinolonen vernietigd, vrije radicalen gevormd en veroorzaken schade aan de huid.

Dus, wanneer je een medicijn uit deze groep verkoopt, moet je een zonnefilter aanbieden. Vooral in de zomer en in zonnige gebieden.

Meer dan andere verschillen lomefloxacine (Lomflox) en sparfloxacine (Sparflo) in hun vermogen om photodermatosis te veroorzaken.

1. Verbetering van hepatische trasaminase. Dit betekent dat medicijnen hepatotoxisch zijn. Daarom zou het fijn zijn om een ​​fluorchinolon-middel in combinatie met een hepatoprotector in te nemen. Zelden, maar medicinale hepatitis gebeurt.
2. Verhoogd QT-interval op ECG. Voor gezonde mensen is het niet eng. En als het medicijn wordt ingenomen door een persoon met ernstige hartproblemen, kan er een hartritmestoornis zijn. Maar dit gebeurt bij het nemen van grote doses van het medicijn.

1. Een zeldzame bijwerking is tendinitis, d.w.z. peesontsteking en zijn breuk. Meestal lijdt de achillespees. Dit gebeurt vooral bij ouderen.

Tendinieten komen voor omdat fluoroquinolonen de activiteit van het enzym remmen dat noodzakelijk is voor de synthese van collageeneiwit. En het vormt de basis van de pezen, en inderdaad het bindweefsel.

Het is belangrijk:

Als fluoroquinolonen tegelijkertijd met antacidum en een vitamine-mineraalcomplex worden ingenomen, worden onoplosbare complexen gevormd en zal het medicijn niet het gewenste effect hebben. Daarom moet een pauze tussen hun technieken minstens 4 uur zijn.

En nu herinneren we al het bovenstaande en schetsen een lijst met aanbevelingen aan de koper.

5 aanbevelingen aan de koper bij de verkoop van een medicijn van de fluorochinolongroep

Als u een medicijn verkoopt uit de groep van fluorochinolonen:

1. Bied een zonnescherm aan. Spreek als volgt: "Dit medicijn verhoogt de gevoeligheid van de huid voor zonlicht en kan huiduitslag veroorzaken. Daarom raad ik u aan een ander product te kopen om uw huid tegen de zon te beschermen. "
2. Als iemand weigert punt 1 te geven, waarschuw dan: "Vermijd blootstelling aan de zon gedurende de hele behandelingsperiode en nog eens 3 dagen na de beëindiging."
3. Bied een hepatoprotector aan ("Heeft de dokter u iets gegeven om uw lever te beschermen?")
4. Stel dat u het medicijn na een maaltijd moet innemen, drink veel vocht om het irriterende effect op de maag te verminderen.
5. Als een persoon, samen met een fluoroquinolonegroep, een ander antacidumpreparaat of een vitaminen-mineraalcomplex krijgt, moet u ze op tijd verdunnen (minimaal 4 uur pauze).

Dat is alles voor vandaag. Hoe vond je het artikel, vrienden?

Als je iets toe te voegen, commentaar, schrijf in het commentaarvenster hieronder.

Ik zou het op prijs stellen als u de link naar het artikel deelt met uw collega's.

Tot ziens op de blog "Apotheek voor de mens"!

Postscriptum Als u nog niet bent geabonneerd op nieuwe blogartikelen, kunt u dit nu doen door slechts een paar minuten te besteden. Hiervoor vult u het inschrijvingsformulier in dat u aan het eind van elk artikel ziet en aan de rechterkant bovenaan de pagina. Vergeet niet om het abonnement in de binnenkomende brief te bevestigen. Hierna ontvangt u een e-mail met een link om nuttige spiekbriefjes te downloaden.

Als u de brief niet hebt ontvangen, controleert u de spammap.

Is er iets misgegaan? Zie instructies.

Nog steeds niet werken? Schrijf naar. We zullen het begrijpen!

Mijn lieve lezers!

Als je het artikel leuk vond, als je iets wilt vragen, toevoegen, ervaringen wilt delen, kun je het in een speciaal formulier hieronder doen.

Gewoon alsjeblieft niet zwijgen! Uw opmerkingen zijn mijn belangrijkste motivatie voor nieuwe creaties voor U.

Ik zou het zeer op prijs stellen als u een link naar dit artikel deelt met uw vrienden en collega's in sociale netwerken.

Klik gewoon op de sociale knoppen. netwerken waarin u lid bent.

Klik op de knoppen sociaal. netwerken verhoogt de gemiddelde controle, inkomsten, salaris, vermindert suiker, bloeddruk, cholesterol, elimineert osteochondrose, flatfoot, aambeien!

Mylor

Koud en griep behandeling

• thuis
• Alle
• Wat is fluorochinolon?

Fluoroquinolonen - geneesmiddelen behoren tot de groep van chinolonen en hebben antibacteriële eigenschappen. Gebruikt in de klinische praktijk van pulmonologie, otolaryngologie, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. De breedte van gebruik vanwege het spectrum van actie, de effectiviteit van deze medicijnen. Tegelijkertijd hebben ze een aantal negatieve invloeden. Tijdig voorschrijven van antibiotica strikt volgens indicaties, in juiste doseringen, rekening houdend met contra-indicaties, verzekert de werkzaamheid evenals de veiligheid van de therapie.

Benaderingen van systematisering

De lijst met geneesmiddelen van verschillende fluorchinolonen en chinolonen heeft ongeveer vier dozijn fondsen. Ze worden gescheiden door de aanwezigheid of afwezigheid van een fluoratoom, door de hoeveelheid ervan in het molecuul (monofluoroquinolonen, diflutochinolonen), door het preferentiële werkingsspectrum (gramnegatief, anaëroob), gebruiksgebieden (ademhalingswegen).

De meest complete afbeelding is vervat in de classificatie van chinolonen in afzonderlijke generaties. Deze benadering is gebruikelijk in de praktijk.

Algemene quinolonklasse:

• 1e generatie (niet-gefluoreerd): nalidixinezuur, oxolinezuur;
• 2e generatie (gramnegatief): ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, lomefloxacine;
• 3e generatie (ademhalingsstelsel): levofloxacine, sparfloxacine, gatifloxacine;
• 4e generatie (respiratoir en anti-anaerobisch): moxifloxacine, hemifloxacine.

Verschillen in chemische eigenschappen, het spectrum van pathogenen, in interactie met het lichaam van de patiënt bepalen de plaats van elk medicijn in therapie.

Het werkingsmechanisme van geneesmiddelen vanwege het effect op bacteriële enzymen die betrokken zijn bij de vorming van DNA en RNA. Het resultaat is een onomkeerbare verstoring van de synthese van eiwitmoleculen van de microbiële cel. De levensvatbaarheid neemt af, de activiteit van toxische en enzymstructuren neemt af, de kans dat een bacteriële cel wordt gevangen door fagocyten (een element van het menselijke afweersysteem) neemt toe.

Fluoroquinolonen remmen de bacteriële celdeling

Vertegenwoordigers van alle groepen van fluorchinolonen hebben invloed op de actieve bacteriële cel en kunnen ook elke fase van zijn levenscyclus verstoren. Ze werken op groeiende micro-organismen, op cellen in rust, wanneer de meeste medicijnen niet effectief zijn.

Het therapeutische effect van fluoroquinolonen is te wijten aan:

• bactericide werking;
• penetratie in de bacteriecel;
• voortzetting van het antimicrobiële effect na stopzetting van contact met het medicijnmolecuul;
• het creëren van hoge concentraties in de weefsels en organen van de patiënt;
• langdurige verwijdering van het medicijn uit het lichaam.

Nalidixinezuur is het eerste chinolon. Het tweede medicijn was oxolinezuur, dat 3 keer meer activiteit had dan zijn voorganger. Echter, na de vorming van de tweede generatie fluoroquinolonen (ciprofloxacine, norfloxacine) wordt dit hulpmiddel praktisch niet gebruikt.

Van chinolonen wordt momenteel alleen nalidixinezuur (nevigramone) gebruikt. Het is geïndiceerd voor urineweginfecties (pyelitis, cystitis, prostatitis, urethritis), voor de preventie van intra-operatieve complicaties in de nieren, urineleider, blaas. Het wordt tot 4 keer per dag ingenomen (pillen).

Fluoroquinolonen, zoals de volgende generatie van chinolonen, hebben veranderingen in het spectrum van gevoelige microben, evenals farmacokinetische eigenschappen (absorptie, distributie en eliminatie van het lichaam).

Algemene voordelen van fluoroquinolonen vergeleken met chinolonen:

• brede antimicrobiële activiteit;
• effectieve concentraties in de interne organen bij gebruik van de tabletvorm, niet afhankelijk van voedselinname;
• goede penetratie in de luchtwegen, nieren, urinewegen, KNO-organen;
• om therapeutische concentraties in de aangetaste weefsels te handhaven, is het voldoende om 1-2 maal per dag voor te schrijven;
• bijwerkingen in de vorm van aandoeningen van de spijsverteringsorganen, het zenuwstelsel komen minder vaak voor;
• gebruikt voor een gestoorde nierfunctie, hoewel hun uitscheiding in deze pathologie vertraagt.

Tot op heden zijn er vier generaties vertegenwoordigers van deze groep.

Toepassing in de klinische praktijk

Geneesmiddelen hebben een zeer breed bereik, werken op de meeste micro-organismen. Preparaten van de 2e generatie zijn voornamelijk van invloed op aerobe gramnegatieve bacteriën (salmonella, shigella, campylobacter, gonorroepathogeen), grampositief (gouden stafylokok, tuberculose-pathogeen).

Tegelijkertijd zijn pneumokokken, opportunistische pathogenen (chlamydia, legionella, mycoplasma) en anaëroben ongevoelig voor hen. Omdat pneumokokken de belangrijkste veroorzaker is van longontsteking en vaak de KNO-organen aantast, heeft het gebruik van deze geneesmiddelen bij otolaryngologie en pulmonologie beperkingen.

Norfloxacine (2e generatie) heeft een breed scala aan effecten, maar het creëert hoge therapeutische concentraties alleen in het urinestelsel. Daarom is de reikwijdte beperkt tot nefrologische, urologische pathologie.

Respiratoire fluoroquinolonen (3e generatie) hebben dezelfde invloedssfeer als geneesmiddelen van de vorige groep, en hebben ook een effect op pneumokokken, inclusief stabiele vormen, op atypische microben (chlamydia, mycoplasma's). Dit maakte het mogelijk om deze groep op grote schaal te gebruiken voor de behandeling van het ademhalingssysteem (ademhalingsorganen), evenals in de algemene therapeutische praktijk.

Fluoroquinolonen 3 generaties worden gebruikt voor de behandeling van infecties:

• luchtwegen;
• nierweefsel;
• urinesysteem;
• een oog;
• neusbijholten;
• huid en vetweefsel.

Fluoroquinolonen 4e generatie, de laatste generatie tot nu toe, hebben een effect op grampositieve, gramnegatieve flora en zijn ook effectief tegen anaëroben die niet in staat zijn tot sporulatie. Dit breidt de reikwijdte van hun toepassing uit, maakt het gebruik van diepe huidlaesies mogelijk met de ontwikkeling van anaërobe infecties, aspiratiepneumonie, intra-abdominale, bekkeninfecties.

Het voordeel van moderne fluoroquinolonen is het vermogen om alleen dit geneesmiddel te gebruiken (monotherapie).

Ze zijn geïndiceerd voor dezelfde ziekten als respiratoire fluoroquinolonen. Tegelijkertijd tast moskifloksatsin resistente stammen van stafylokokken aan, zodat het kan worden gebruikt bij de behandeling van de ernstigste, in het ziekenhuis opgelopen pneumonie.

Een groot voordeel van een aantal van deze geneesmiddelen (levofloxacine, pefloxacine) is de mogelijkheid van het gebruik ervan niet alleen voor orale toediening, maar ook voor intraveneuze toediening. Dit zorgt voor een snelle levering van het geneesmiddel aan de aangetaste weefsels, wat van cruciaal belang kan zijn voor zware patiënten. Het is ook mogelijk om de zogenaamde step-therapie te gebruiken. Wanneer ze na ontvangst van een positief resultaat van de infusiemethode voor toediening van het medicijn worden overgebracht naar tabletvormen. De hoge beschikbaarheid van fluoroquinolonen met deze toedieningsmethode waarborgt de werkzaamheid en helpt de negatieve effecten van de intraveneuze introductie van grote hoeveelheden geneesmiddelen te voorkomen.

Ongewenste effecten en contra-indicaties

Zoals alle geneesmiddelen hebben fluoroquinolon-antibiotica een aantal bijwerkingen. Ze moeten worden onderscheiden van veranderingen in de toestand van de patiënt, die worden veroorzaakt door de onderliggende ziekte (bijvoorbeeld een tijdelijke toename van de lichaamstemperatuur) en geven het therapeutische effect van de medicatie aan.

Lijst met bijwerkingen:

• ongemak, pijn in de maag, verlies van eetlust, brandend maagzuur, misselijkheid, braken, diarree-achtige stoelgangstoornissen;
• slaapstoornissen, hoofdpijn, duizeligheid, wazig zien en horen, verandering in gevoeligheid, schokkerig trillen;
• kraakbeenontsteking, peesbreuken;
• spierpijn;
• voorbijgaande ontsteking van het nierweefsel, voornamelijk interstitium (nefritis);
• veranderingen in het elektrocardiogram, wat kan resulteren in aritmieën;
• huiduitslag, die gepaard kan gaan met jeuk, allergische zwelling;
• de ontwikkeling van verhoogde gevoeligheid voor zonlicht;
• schendingen in de structuur van de microbiële flora van het lichaam, de ontwikkeling van schimmelinfecties van de orale mucosa, geslachtsorganen.

Het is ook uiterst zeldzaam dat pseudomembraneuze colitis intestinale clostridia ontwikkelt bij patiënten met duidelijke dysbacteriose en intestinale laesies. Dit is een ernstige en gevaarlijke darmziekte. Daarom, als er veranderingen zijn in ontlasting, bloederige of andere onzuiverheden in de ontlasting, temperatuursgolven, die niet kunnen worden verklaard door de onderliggende ziekte, is het noodzakelijk om dringend een arts te raadplegen.

• zwangerschap op elk moment;
• periode van borstvoeding;
• leeftijd van minder dan 18 jaar;
• een allergie of reactie op quinolon en fluoroquinolon in het verleden.

Fluoroquinolonen voor de behandeling van kinderen worden niet gebruikt vanwege het uitgesproken negatieve effect op het kraakbeenweefsel van het groeiende organisme.

Indien nodig worden deze geneesmiddelen vervangen door geneesmiddelen met een vergelijkbaar spectrum van invloed op pathogenen.

In het geval van ziekten van het hart met een risico op ventriculaire aritmieën en in de pathologie van de lever en de nieren, is het noodzakelijk om zorgvuldig de toestand van deze organen te controleren.

Verschillende medicijnen hebben een reeks mogelijke negatieve effecten. Daarom moet het gebruik van deze hulpmiddelen onder strikt toezicht van een arts staan.

Het gebruik van fluoroquinolonen voor aandoeningen van de bovenste luchtwegen

Bij ontstekingsziekten van de neusholtes, oropharynx, amandelen, neusbijholten, oor van infectieuze aard, worden penicillinepreparaten, macroliden, cefalosporinen en fluoroquinolonen gebruikt. Gebruikte geneesmiddelen 3 en 4 generaties: levofloxacine, moxifloxacine, sparfloxacine. Meestal is het middel van deze generaties dat ze pneumokokken beïnvloeden. Het zijn deze streptokokken in de meeste gevallen die de veroorzakers zijn, alleen of in combinatie met andere microben van ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen, het ademhalingssysteem.

Toepassen met acute en chronische ontstekingsprocessen veroorzaakt door antibiotica die gevoelig zijn voor fluoroquinolonen.

Meest gebruikt in therapie:

• ziekten van de neusbijholten;
• rhinitis;
• rhinosinusitis.

Fluoroquinolonen worden gebruikt in afwezigheid van het effect van behandeling met bèta-lactams (penicillines en cefalosporines) en macroliden.

Aldus zijn de fluoroquinolon-geneesmiddelen bij de meest algemeen gebruikte in moderne antibacteriële therapie bij volwassenen. Zorgvuldig onderzoek van de patiënt, identificatie van de risico's van negatieve gevolgen, de meest accurate selectie van het geneesmiddel onder het microbiële spectrum van pathogenen van een bepaalde ziekte, de bepaling van de methode en wijze van toediening zorgt voor een positief effect van de therapie, evenals de veiligheid ervan.

In moderne geneesmiddelen zijn fluoroquinolon-antibiotica een onafhankelijke groep geneesmiddelen die is afgeleid van chemische synthese en met een breed werkingsspectrum. Ze worden gekenmerkt door hoge farmacokinetische eigenschappen en een uitstekend vermogen om te penetreren in cellen en weefsels, inclusief de membranen van bacteriën en macrorganismen.

Momenteel zijn alle fluoroquinolonen onderverdeeld in 4 hoofdgroepen, die hun eigenschappen en kenmerken bepalen.

De volgorde van de ontwikkeling van nieuwe medicijnen vormt de basis voor hun indeling in groepen. Fluoroquinolonen van de 1e, 2e, 3e en 4e generatie zijn dus bekend.

De eerste medicijnen werden ontwikkeld in de jaren 60 van de vorige eeuw. Nalidixinezuur (actief bestanddeel) van antibiotica en zijn bestanddelen (oxoline en pimemidische zuren) vertoonde goede resultaten bij de bestrijding van bacteriën die ongecompliceerde pathologieën van de urinewegen en darmen veroorzaken (dysenterie, enterocolitis).

De eerste generatie bevat de volgende geneesmiddelen: Negram, Nevigremon - geneesmiddelen op basis van nalidixinezuur. Ze hebben een negatieve invloed op de volgende soorten bacteriën: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Ondanks het hoge rendement, worden deze producten gekenmerkt door verminderde biopermeabiliteit en een groot aantal bijwerkingen. Aldus hebben talrijke studies honderd procent resistentie getoond tegen de effecten van antibiotica van bacteriën zoals gram-positieve cocci, anaeroben en de pseudomonas aeruginosa.

Bij het nemen van medicijnen klaagden patiënten over dyspeptische stoornissen, hemolytische anemie, overexcitement van het zenuwstelsel en cytopenie. Bovendien verbieden de effecten van geneesmiddelen hen bij acute pyelonefritis en nierfalen.

Maar aangezien antibiotica van deze groep als een veelbelovende richting werden gezien, stopten onderzoek en ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen niet. Twintig jaar na het verschijnen van nalidixinezuur werden fluoroquinolon antimicrobiële middelen, remmers van DNA-gyrase, gesynthetiseerd.

Fundamenteel nieuwe stoffen werden verkregen door fluoratomen in chinolinemoleculen in te brengen. Vanwege deze verbinding ontvingen ze hun naam - fluorochinolonen. Bacteriedodende werkzaamheid en geneesmiddelkarakteristieken zijn volledig afhankelijk van het aantal fluoratomen (een of meer) en hun locatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Fluoroquinolonen van de tweede generatie vertoonden een aantal voordelen ten opzichte van zuivere chinolonen.

Een doorbraak in de farmaceutische industrie was het vermogen van medicijnen om de volgende soorten bacteriën volledig te beïnvloeden:

• gram-negatieve kokken en stokken (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, karteling, citrobacter, meningococci, gonococcus, etc.);
• gram-positieve bacillen (corynebacterium, listeria, anthrax pathogenen);
• stafylokokken;
• Legionella;
• in sommige gevallen, tuberkelbacillus.

De fluoroquinolonen van de tweede generatie omvatten:

1. Ciprofloxacine (Tsiprinol en Tsiprobay), de gouden standaard genoemd in deze groep geneesmiddelen. Het medicijn wordt veel gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen (nosocomiale pneumonie en chronische bronchitis), urinewegen en darmen (salmonellose, shigellose). Ook omvat de lijst van pathologieën die met behulp van dit medicijn moeten worden genezen infectieziekten zoals prostatitis, sepsis, tuberculose, gonorroe, miltvuur.
2. Norfloxacine (Nolitsin), dat de maximale concentratie van werkzame stoffen in het urinestelsel en het maagdarmkanaal creëert. Indicaties voor gebruik zijn infecties van het urogenitale systeem en darmen, prostatitis, gonnoroea.
3. Ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) is de meest effectieve remedie van de tweede generatie fluoroquinolonen in relatie tot chlamydia en pneumokokken. Het effect op anaerobe bacteriën is iets slechter. Benoemd om infecties van de lagere luchtwegen en urinewegen, prostaat, darmpathologieën, gonorroe, tuberculose, ernstige infectieuze laesies van de bekkenorganen, huid, gewrichten, botten en zachte weefsels te genezen.
4. Pefloxacine (Abactal) is iets minder efficiënt dan de bovengenoemde preparaten, maar het doordringt de biologische membranen van bacteriën beter dan andere. Het wordt gebruikt voor dezelfde pathologieën als andere fluoroquinolon-antibiotica, inclusief secundaire bacteriële meningitis.
5. Lomefloxacine (Maksakvin) werkt niet op een anaerobe infectie en vertoont slechte resultaten bij interactie met pneumokokken, maar verschilt qua niveau van biologische beschikbaarheid tot 100%. In Rusland wordt het gebruikt voor de behandeling van chronische bronchitis, urineweginfecties en tuberculose (bij complexe therapie).

Fluoroquinolone-geneesmiddelen hebben leidende posities ingenomen in de genezing van pathologieën veroorzaakt door bacteriële infecties. Hun belangrijkste voordelen tot vandaag zijn:

• hoog niveau van bioactiviteit;
• een uniek werkingsmechanisme dat niet door meer dan één medicijn voor dit doel wordt gebruikt;
• uitstekende penetratie door de schil van bacteriën en het vermogen om beschermende stoffen in de cel te creëren die in concentratie dichtbij serums zijn;
• goede geduldige tolerantie.

Ondanks het feit dat het hoofddoel van de ontwikkelingen gericht op het uitbreiden van het antibioticumspectrum van deze groep en het verhogen van de oplosbaarheid van verbindingen die werken op bijzonder gevaarlijke macro-organismen (inclusief anaëroben), werd bereikt als gevolg van de creatie van chinolonen van de tweede generatie. Al snel verschenen drugs van de derde en vierde generatie.

De derde generatie van fluorchinolonen dient het geneesmiddel Levofloxacine (Tavanic) te omvatten, dat de linksdraaiende isomeer van Ofloxacine is. In de farmacologie wordt het gedefinieerd als ademhalingschinolon, dat van zijn voorgangers verschilt door een hogere activiteit tegen pneumokokken (inclusief stammen die resistent zijn voor penicillinepreparaten). De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 100%.

Levofloxacine wordt aanbevolen voor gebruik bij infectieuze laesies van de bovenste (acute sinusitis) en lagere ademhalingswegen (pneumonie, chronische bronchitis), en bij ontstekingen van het urinestelsel, de huid en zachte weefsels. Effectief bij de behandeling van anthrax.

Het geneesmiddel van de vierde generatie is Moxifloxacine (Avelox), dat een effectiever effect heeft op pneumokokken (inclusief resistentie tegen macroliden en penicillines) en atypische pathogene micro-organismen (mycoplasma, chlamydia, enz.).

In tegenstelling tot bijna alle geneesmiddelen van deze groep, vecht het met succes met niet-sporenvormende anaerobe bacteriën. Maar tegelijkertijd is het inferieur qua werkzaamheid tegen Pseudomonas aeruginosa en gramnegatieve bacteriën van de darmserie. Indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen zijn acute sinusitis, pneumonie, chronische bronchitis, infecties van zachte weefsels en de huid.

Geneesmiddelen, zowel van de eerste als van de volgende generaties, hebben kenmerken van chemische structuur en fysische eigenschappen, die de taak van het maken van geneesmiddelen in een injectievorm ernstig bemoeilijkt. Tot op heden is het niet mogelijk om voldoende stabiele oplossingen voor intraveneuze toediening te verkrijgen. Dit is precies wat bepalend is voor het feit dat bijna alle namen van fluorochinolonen alleen beschikbaar zijn in de vorm van tabletten voor oraal gebruik.

Er zijn verschillende namen van antibiotica van deze groep, geproduceerd in de vorm van oplossingen (waaronder Enrofloxacine), die zeer worden gewaardeerd door wetenschappers.

Ze bieden de mogelijkheid om nieuwe medicijnen te ontwikkelen. Dus, produceerde vandaag doseervormen voor lokaal gebruik, waarbij de fluoroquinolonen worden gepresenteerd in de vorm van oor- of oogdruppels en zalf.

Volgens onderzoekers van alle landen ligt de toekomst van alle antibacteriële geneesmiddelen achter fluoroquinolonen.

In de afgelopen jaren zijn synthetische antibacteriële geneesmiddelen in toenemende mate gebruikt om verschillende infecties te behandelen. Dit komt door het feit dat veel micro-organismen resistentie tegen natuurlijke antibiotica produceren. Bovendien worden infectieziekten steeds moeilijker en is het niet altijd meteen mogelijk om de ziekteverwekker te bepalen. Daarom is er een toenemende behoefte aan breed-spectrum antibacteriële geneesmiddelen, waarvan de meeste micro-organismen gevoelig zouden zijn. Een van de groepen van de meest effectieve geneesmiddelen met dergelijke eigenschappen zijn fluoroquinolonen. Deze preparaten worden synthetisch verkregen en zijn alom bekend sinds de jaren 80 van de 20e eeuw. De klinische resultaten van het gebruik van deze medicijnen hebben bewezen dat ze effectiever zijn dan de meeste bekende antibiotica.

Antibiotica zijn medicijnen die antimicrobiële activiteit hebben en meestal een natuurlijke oorsprong hebben. Formeel gezien behoren fluoroquinolonen niet tot antibiotica. Dit zijn geneesmiddelen van synthetische oorsprong, verkregen uit chinolonen door de toevoeging van fluoratomen. Afhankelijk van hun hoeveelheid hebben ze verschillende werkzaamheid en eliminatieperiode.

Eenmaal in het lichaam worden de fluoroquinolon-geneesmiddelen door alle weefsels verdeeld, komen in vloeistoffen, botten, doordringen de placenta en de bloed-hersen-barrière, en ook in de cellen van bacteriën. Ze hebben het vermogen om het werk van het hoofdenzym van micro-organismen te remmen, zonder welke de DNA-synthese stopt. Deze unieke actie veroorzaakt de dood van bacteriën.

Omdat deze medicijnen snel door het lichaam worden verspreid, zijn ze effectiever dan de meeste andere antibiotica.

Dit zijn medicijnen met een breed spectrum. Er wordt aangenomen dat ze effectief zijn tegen de meeste gram-positieve en gram-negatieve bacteriën, mycoplasma, chlamydia, mycobacterium tuberculosis en sommige protozoa. Ze vernietigen intestinale, Pseudomusculaire en Hemofiele bacillen, pneumokokken, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokken en andere. Intracellulaire micro-organismen die moeilijk te hanteren zijn met andere geneesmiddelen zijn ook gevoelig voor hen.

Alleen verschillende schimmels en virussen, evenals veroorzakers van syfilis, zijn ongevoelig voor deze medicijnen.

Veel ernstige en gemengde infecties kunnen alleen fluoroquinolonen genezen. De eerder gebruikte voorbereidingen worden nu steeds minder effectief. In vergelijking daarmee worden fluoroquinolonen door patiënten gemakkelijker verdragen, snel geabsorbeerd en kunnen micro-organismen nog geen resistentie tegen hen ontwikkelen. Bovendien hebben geneesmiddelen in deze groep nog andere voordelen:

• bacteriën vernietigen en niet verzwakken;
• een breed werkingsspectrum hebben;
• doordringen in alle organen en weefsels;
• de ontwikkeling van septische shock voorkomen;
• kan worden gecombineerd met andere antibacteriële geneesmiddelen;
• een lange fokperiode hebben, wat hun effectiviteit verhoogt;
• zelden bijwerkingen veroorzaken.

Antibiotica zijn medicijnen die veel bijwerkingen veroorzaken. En nu zijn veel micro-organismen ongevoelig geworden voor dergelijke middelen. Fluoroquinolonen zijn daarom een ​​uitstekend alternatief voor antibiotica bij de behandeling van infectieziekten geworden. Ze hebben het unieke vermogen om de reproductie van bacteriële cellen te stoppen, wat leidt tot hun uiteindelijke dood. Dit kan de hoge werkzaamheid van de geneesmiddelen van de fluoroquinolongroep verklaren. De eigenaardigheden van hun werking omvatten ook een hoge biologische beschikbaarheid. In 2-3 uur penetreren ze alle weefsels, organen en vloeistoffen van het menselijk lichaam. Deze geneesmiddelen komen voornamelijk uit de urine. En veel minder vaak dan antibiotica, veroorzaken ze bijwerkingen.

Fluoroquinolone antibacteriële geneesmiddelen worden veel gebruikt voor nosocomiale infecties, ernstige infectieziekten van de luchtwegen en urinewegen. Zelfs ernstige infecties zoals miltvuur, buiktyfus en salmonellose zijn gemakkelijk te behandelen. Ze kunnen de meeste antibiotica vervangen. Fluoroquinolonen zijn effectief voor de behandeling van dergelijke ziekten:

• chlamydia;
• gonorroe;
• infectieuze prostatitis;
• cystitis;
• pyelonefritis;
• buiktyfus;
• dysenterie;
• salmonellose;
• longontsteking of chronische bronchitis;
• tuberculose.

Fluoroquinolonen worden meestal geproduceerd in de vorm van tabletten voor orale toediening. Maar er is een oplossing voor intramusculaire injectie, evenals druppels in de ogen en oren. Om het gewenste therapeutische effect te bereiken, moet u alle aanbevelingen van de arts over de dosering en kenmerken van het medicijn volgen. Tabletten moeten worden weggespoeld met water. Het is belangrijk om het noodzakelijke interval tussen het nemen van twee doses te handhaven. Als het gebeurt dat als het geneesmiddel eenmaal is vergeten, u het geneesmiddel zo snel mogelijk moet innemen, maar niet tegelijkertijd met de volgende dosis.

Wanneer u geneesmiddelen van de fluorochinolongroep gebruikt, moet u de aanbevelingen van de arts over de compatibiliteit met andere geneesmiddelen volgen, omdat sommige ervan zowel het antibacteriële effect als de kans op bijwerkingen kunnen verminderen. Het wordt niet aanbevolen om gedurende de behandeling gedurende lange tijd in direct zonlicht te blijven.

De veiligste bacteriedodende middelen zijn nu fluorochinolonen. Deze geneesmiddelen worden voorgeschreven aan veel categorieën patiënten die gecontra-indiceerd zijn in andere antibiotica. Maar er zijn nog steeds bepaalde beperkingen aan het gebruik ervan. Fluoroquinolonen zijn in dergelijke gevallen verboden:

• kinderen tot 3 jaar oud, en voor sommige medicijnen van een nieuwe generatie - tot 2 jaar, maar in de kindertijd en adolescentie worden ze alleen in extreme gevallen gebruikt;
• tijdens zwangerschap en borstvoeding;
• met cerebrale atherosclerose;
• met individuele intolerantie voor de componenten van geneesmiddelen.

Bij het voorschrijven van fluorochinolonen samen met anti-zure geneesmiddelen, neemt hun effectiviteit af, zodat een onderbreking van enkele uren tussen hen nodig is. Als deze middelen echter samen met methylxanthinen of ijzerpreparaten worden gebruikt, neemt het toxische effect van chinolonen toe.

Van alle antibacteriële middelen worden fluoroquinolonen het gemakkelijkst getolereerd. Deze medicijnen kunnen af ​​en toe alleen dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• buikpijn, brandend maagzuur, darmaandoeningen;
• hoofdpijn, duizeligheid;
• slaapstoornissen;
• krampen, spiertrillingen;
• verminderd gezichtsvermogen of gehoor;
• tachycardie;
• verminderde lever- of nierfunctie;
• schimmelziekten van de huid en slijmvliezen;
• overgevoeligheid voor ultraviolette straling.

Nu zijn er vier generaties medicijnen in deze groep. Ze begonnen te synthetiseren in de jaren 60, maar aan het einde van de eeuw werden ze beroemd. Er zijn 4 groepen fluorochinolonen, afhankelijk van het tijdstip van verschijnen en effectiviteit.

• De eerste generatie is een middel met lage werkzaamheid tegen gram-positieve bacteriën. Deze fluoroquinolonen omvatten preparaten die oxoline- of nalidixinezuur bevatten.
• Preparaten van de tweede generatie zijn actief tegen bacteriën die niet gevoelig zijn voor penicillines. Ze werken ook op atypische micro-organismen. Vaak worden deze fluorochinolonen gebruikt bij ernstige infecties van de luchtwegen en het spijsverteringskanaal. De voorbereidingen voor deze groep omvatten het volgende: "Ciprofloxacine", "Ofloxacine", "Lomefloxacine" en anderen.
• Fluoroquinolonen 3 generaties worden ook respiratoir genoemd, omdat ze vooral effectief zijn tegen infecties van de bovenste en onderste luchtwegen. Dit zijn Sparfloxacine en Levofloxacine.
• 4e generatie van geneesmiddelen van deze groep verscheen onlangs. Ze zijn actief tegen anaerobe infecties. Tot dusverre is slechts één medicijn verdeeld - Moxifloxacine.

De eerste vermeldingen van deze groep drugs zijn te vinden in de jaren 60 van de 20e eeuw. Aanvankelijk werden dergelijke fluoroquinolonen gebruikt tegen infecties van de voortplantingsorganen en darmen. Geneesmiddelen, waarvan de lijst nu alleen aan artsen bekend is, omdat ze bijna nooit worden gebruikt, hebben een lage werkzaamheid. Dit zijn geneesmiddelen op basis van nalidixic acid: Negram, Nevigremon. Deze geneesmiddelen van de eerste generatie werden chinolonen genoemd. Ze veroorzaakten veel bijwerkingen en veel bacteriën waren ongevoelig voor hen.

Maar de studies naar deze medicijnen gingen door en na 20 jaar verschenen er fluorochinolonen van de tweede generatie. Ze ontvingen hun namen vanwege de introductie van fluoratomen in het chinolonmolecuul. Dit verhoogde de effectiviteit van geneesmiddelen en verminderde het aantal bijwerkingen. De tweede generatie van fluorochinolonen omvat:

• "Ciprofloxacine", ook bekend als "Tsiprobay" of "Tsiprinol";
• "Norfloxacine" of "Nolitsin".
• "Ofloxacin", die kan worden gekocht onder de naam "Ofloksin" of "Tarivid."
• "Pefloksatsin" of "Abaktal."
• "Lomefloxacin" of "Maksakvin".

Studies naar deze medicijnen gingen door. En nu zijn de meest effectieve moderne fluoroquinolonen. De lijst met geneesmiddelen van de 3e en 4e generatie is nog steeds niet erg groot, omdat niet alle klinische proeven zijn doorlopen en goedgekeurd zijn voor gebruik. Ze hebben een hoge efficiëntie en het vermogen om snel in alle organen en weefsels te penetreren. Daarom worden deze geneesmiddelen gebruikt voor ernstige infecties van de luchtwegen, urogenitale systeem, spijsverteringskanaal, huid en gewrichten. Deze omvatten "Levofloxacine", ook bekend als "Tavanic." Het is zelfs effectief voor de behandeling van miltvuur. De vierde generatie fluorochinolonpreparaten omvatten Moxifloxacine (of Avelox), dat actief is tegen anaërobe bacteriën. Deze nieuwe remedies zijn verstoken van de meeste tekortkomingen van andere geneesmiddelen, zijn gemakkelijker voor patiënten om te dragen en effectiever.

Fluoroquinolonen zijn een van de meest effectieve behandelingen voor ernstige infectieziekten. Maar ze kunnen alleen na recept worden toegepast.

Het moderne ritme van het leven verzwakt de menselijke immuniteit en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit gebeurt vanwege het irrationele ongecontroleerde gebruik en het analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluoroquinolonen - stelt je in staat om met succes vele gevaarlijke kwalen aan te pakken met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen zijn zelfs opgenomen in de lijst van essentiële.

Een compleet beeld van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal de onderstaande tabel helpen. De kolommen bevatten alle alternatieve handelsnamen voor quinolonen.