loader

Hoofd-

Amandelontsteking

Clarithromycin (Clarithromycin)

INSTRUCTIES

bij medisch gebruik van het medicijn

Registratienummer: LSR-002475 / 09-090810

Handelsnaam van het geneesmiddel: Claritromycine

Doseringsvorm: tabletten, filmomhuld.

Internationale niet-eigendomsnaam: clarithromycin

ingrediënten:
Werkzaam bestanddeel: clarithromycine - 250 mg;
Hulpstoffen: -33,0 mg microkristallijne cellulose, aardappelzetmeel - 15,0 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) - 12,0 mg natrium carboxymethylzetmeel - 7,0 mg magnesiumstearaat - 3,0 mg.
Hulpstoffen (schelp): hypromellose - 5,4 mg, macrogol 4000 - 1,6 mg, titaniumdioxide, 3,0 mg.

Beschrijving: Lenticulaire lenzenvorm zonder risico's, filmomhulde witte of bijna witte. Geringe oppervlakteruwheid is toegestaan.

Farmacotherapeutische categorie: antibioticum-macrolide
ATX-code J01FA09

Farmacologische eigenschappen
farmacodynamiek
Claritromycine is een semisynthetisch macrolide-antibioticum en heeft een antibacterieel effect door interactie met de 50S ribosomale subeenheid van gevoelige bacteriën en het remmen van eiwitsynthese.
Er is aangetoond dat claritromycine een antibacterieel effect heeft tegen de volgende pathogenen:
Aerobe gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Gram-negatieve organismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Andere micro-organismen: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacteriën: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Productie van beta-lactamase heeft geen invloed op de activiteit van claritromycine. De meeste methicilline- en oxacilline-resistente stafylokokkenstammen zijn resistent tegen clarithromycine.
Claritromycine een effect in vitro en tegen de meeste stammen van de volgende micro-organismen: Gram-positieve bacterie Streptococcus agalactiae, Streptokokken (groepen C, F, G), Viridans groep streptokokken; aërobe gramnegatieve micro-organismen - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaërobe gram-positieve micro-organismen Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaërobe gramnegatieve micro-organismen - Bacteroides melaninogenicus; spirocheten - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmacokinetiek
Snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening.
Absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 50%. Met herhaalde doses van het geneesmiddel werd cumulatie niet gedetecteerd en de aard van het metabolisme in het menselijk lichaam is niet veranderd. Het eten direct voor het innemen van het medicijn verhoogde de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met gemiddeld 25%. Claritromycine kan vóór de maaltijd of tijdens de maaltijd worden gebruikt. Communicatie met plasma-eiwitten - meer dan 90%. Na een enkele dosis worden 2 pieken van de maximale concentratie geregistreerd. De tweede piek is te wijten aan het vermogen van het medicijn om zich te concentreren in de galblaas, gevolgd door een geleidelijke of snelle intrede in de darm en absorptie. De tijd om de maximale concentratie te bereiken wanneer deze oraal wordt ingenomen, is 250 m g - 1-3 uur.
Na opname van 20% van de dosis snel gehydroxyleerd door enzymen in de lever cytochroom CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 de belangrijkste metaboliet vormen - 14 hydroxyclarithromycin die antimicrobiële activiteit uitgesproken tegen Haemophilus influenzae. Bij een regelmatige inname van 250 mg / dag is de concentratie van het onveranderde geneesmiddel en de voornaamste metaboliet respectievelijk 1 en 0,6 μg / ml; de eliminatiehalfwaardetijd is respectievelijk 3-4 en 5-6 uur. Bij verhoging van de dosis tot 500 mg / dag is de concentratie onveranderd geneesmiddel en zijn metaboliet in plasma respectievelijk 2,7-2,9 en 0,83-0,88 μg / ml; de eliminatiehalfwaardetijd is respectievelijk 4,8-5 en 6,9-8,7 uur. In therapeutische concentraties accumuleert het in de longen, huid en zachte weefsels (waarin de concentratie 10 keer hoger is dan het niveau in bloedserum).
Uitgescheiden door de nieren en door het maagdarmkanaal (GIT) (20-30% - in ongewijzigde vorm, de rest - in de vorm van metabolieten). Met een enkele dosis van 250 en 1200 mg van de nieren uitgescheiden 37.9 en 46%, via het maagdarmkanaal -40.2 en 29.1%, respectievelijk.

Indicaties voor gebruik

  • Infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn;
  • Infecties van de bovenste luchtwegen; infecties van de LOR-organen (faryngitis, sinusitis);
  • Infecties van de onderste luchtwegen (longontsteking, bronchitis);
  • Infecties van de huid en zachte weefsels (folliculitis, phlegmon, erysipelas);
  • Odontogene infecties;
  • Mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulaire gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
  • Preventie van infectie als gevolg van complexe Mycobacterium avium (MAC), HIV-geïnfecteerde patiënten met CD4 lymfocyten inhoud (T helper lymfocyten) niet meer dan 100 per 1 mm3.
  • Voor de eradicatie van Helicobacter pylori en verminderen van de frequentie van herhaling van darmzweren.

Contra
  • Overgevoeligheid voor clarithromycine of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
  • Eerste trimester van de zwangerschap;
  • Lactatieperiode;
  • porfyrie;
  • Gelijktijdige toediening van clarithromycine met de volgende geneesmiddelen: astemizol, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine, dihydroergotamine (zie interacties met andere geneesmiddelen.);
  • Kinderen jonger dan 12 jaar of met een lichaamsgewicht van minder dan 40 kg (voor deze doseringsvorm).
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een gestoorde lever- en nierfunctie.

Zwangerschap en borstvoeding
Claritromycine is gecontraïndiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap. In het tweede en derde trimester van de zwangerschap wordt het geneesmiddel alleen voorgeschreven als er duidelijke indicaties zijn, als het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus. Indien nodig, moeten afspraken tijdens de lactatie beslissen over de beëindiging van de borstvoeding.

Dosering en toediening
Binnen, ongeacht de maaltijd.
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar (met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg): de standaarddosis is 250 mg 2 keer per dag, met een interval van 12 uur. Bij sinusitis, ernstige infecties, inclusief infecties veroorzaakt door Haemophilus influenzae, kan de dosis worden verhoogd naar 500 mg 2 maal daags, met een interval van 12 uur.
De gemiddelde behandelingsduur is 7-14 dagen.
Voor patiënten met leverfalen is de aanbevolen dosis 250 mg om de 24 uur.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 30 ml / min.) De aanbevolen dosering is 250 mg elke 24 uur of, ernstiger infecties -door 250 mg 2 maal per dag, 12 uur.
Bij mycobacteriële infecties wordt 500 mg van het medicijn 2 keer per dag voorgeschreven, met een interval van 12 uur.
Met veel voorkomende infecties veroorzaakt door MAC bij AIDS-patiënten:
De aanbevolen dosis claritromycine voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar oud (met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg) is 500 mg 2 maal daags, met een interval van 12 uur.
De behandeling moet worden voortgezet totdat er klinisch en microbiologisch bewijs voor de voordelen ervan is. Claritromycine moet worden voorgeschreven in combinatie met andere antimicrobiële middelen.
Voor de preventie van MAC-infecties:
De aanbevolen dosis claritromycine voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar oud (met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg) is 500 mg 2 maal daags, met een interval van 12 uur.
Bij odontogene infecties is de dosis claritromycine 250 mg 2 maal daags gedurende 5 dagen.
Voor uitroeiing van N. pylori
Gecombineerde behandeling met drie geneesmiddelen:
Claritromycine, 500 mg 2 maal daags, in combinatie met lansoprazol, 30 mg 2 maal daags, en amoxicilline, 1000 mg 2 maal daags, gedurende 10 dagen.
Claritromycine, 500 mg 2 maal daags, in combinatie met amoxicilline, 1000 mg 2 maal daags, en omeprazol, 20 mg / dag, gedurende 7-10 dagen.
Gecombineerde behandeling met twee geneesmiddelen
Claritromycine, 500 mg 3 keer per dag, in combinatie met omeprazol 40 mg / dag gedurende 14 dagen, met de afspraak voor de komende 14 dagen van omeprazol in een dosis van 20-40 mg / dag.
Claritromycine, 500 mg driemaal daags, in combinatie met lansoprazol in een dosis van 60 mg / dag gedurende 14 dagen. Voor volledige genezing van de maagzweer kan een extra afname van de zuurgraad van maagsap nodig zijn.

Bijwerkingen
Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: verlies van eetlust, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, stomatitis, glossitis, pancreatitis, verkleuring van de tong en tanden; zeer zelden, pseudomembraneuze enterocolitis. De verkleuring van de tanden is omkeerbaar en wordt meestal hersteld door een speciale behandeling in een tandheelkundige kliniek. Zoals met de toelating van andere antibiotica uit de groep van macroliden, is een abnormale leverfunctie mogelijk, waaronder een toename van de activiteit van leverenzymen, hepatocellulaire en / of cholestatische hepatitis met of zonder geelzucht. Deze abnormale leverfuncties kunnen ernstig zijn, maar zijn meestal omkeerbaar. Zeer zelden werden gevallen van leverfalen en overlijden waargenomen, voornamelijk op de achtergrond van ernstige comorbiditeiten en / of gelijktijdige medicamenteuze behandeling.
Van het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie, geur stoornissen, smaakverandering, agitatie, slapeloosheid, nachtmerries, angst, tinnitus; zelden - desoriëntatie, hallucinaties, psychose, depersonalisatie, verwarring.
Sinds het cardiovasculaire systeem: zoals met de toelating van andere macroliden die het QT-interval verlengen, ventriculaire tachycardie; polymorfe ventriculaire tachyaritmie (torsade de pointe).
Van de kant van de bloedvormende organen en het hemostatische systeem: zelden - leukopenie en trombocytopenie (ongewone bloedingen, bloedingen). Aan de kant van het bewegingsapparaat: artralgie, spierpijn.
Van de kant van het urinewegstelsel: geïsoleerde gevallen van verhoogde plasmacreatinine, interstitiële nefritis, nierfalen.
Allergische reacties: hyperemie van de huid, urticaria, huiduitslag, angio-oedeem, bronchospasme, eosinofilie; zelden - anafylactische shock, Stevens-Johnson-syndroom.
Overig: koorts, kan superinfectie, candidiasis, de ontwikkeling van microbiële resistentie ontwikkelen.

overdosis
Symptomen: symptomen van het maagdarmkanaal; Bij één patiënt met een bipolaire stoornis in de voorgeschiedenis na inname van 8 g claritromycine, worden psychische stoornissen, paranoïde gedrag, hypoglykemie en hypoxemie beschreven.
Behandeling: maagspoeling, symptomatische therapie.
Er is geen specifiek antidotum.

Interactie met andere drugs
Claritromycine wordt niet gelijktijdig voorgeschreven met cisapride, pimozide, terfenadine.
Gelijktijdige toediening van claritromycine met geneesmiddelen gemetaboliseerd door het cytochroom P450 kan leiden tot een verhoging van de concentratie van geneesmiddelen in bloedplasma zoals triazolam, astemizol, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, ergotalkaloïden, lovastatine, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, orale anticoagulantia (bijvoorbeeld warfarine), pimozide, kinidine, rifabutine, sildenafil, simvastatine, tacrolimus, terfenadine, triazolam, vinblastine, fenytoïne, theofylline en valproaat.
Bij gelijktijdige toediening van claritromycine en cisapride werd een toename van de cisapride-concentratie waargenomen. Dit kan een toename van het QT-interval, aritmie, ventriculaire tachycardie, fibrillatie en atriale fibrillatie veroorzaken - ventriculaire fibrillatie. Vergelijkbare effecten werden waargenomen bij patiënten die gelijktijdig met pimozide claritromycine gebruikten.
Macrolide-geneesmiddelen beïnvloeden het metabolisme van terfenadine. Het niveau van terfenadine in het bloed neemt toe, wat gepaard kan gaan met de ontwikkeling van aritmie, een toename van het QT-interval, ventriculaire tachycardie, fibrillatie en flutter-ventriculaire fibrillatie. Het gehalte aan zuurmetabolieten van terfenadine neemt 2-3 maal toe, het QT-interval neemt toe, maar het veroorzaakt geen klinische verschijnselen. Hetzelfde beeld werd waargenomen tijdens het gebruik van astemizol met geneesmiddelen van de macrolidengroep.
Er zijn meldingen van de ontwikkeling van trilling-ventrikelfibrillatie bij gelijktijdig gebruik van claritromycine en kinidine en disopyramide. Met de gelijktijdige benoeming van deze geneesmiddelen is monitoring van hun concentratie in het bloed vereist. Bij gelijktijdig gebruik van claritromycine met digoxine werd een toename van het gehalte aan digoxine in serum waargenomen. Bij dergelijke patiënten is het noodzakelijk om het gehalte aan digoxine in serum te controleren.
Bij gelijktijdig gebruik van theofylline en carbamazepine met claritromycine, matig maar betrouwbaar (p

claritromycine

Handelsnamen: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Actief ingrediënt Claritromycine. Doseringsvormen. Tabletten, filmomhuld, op 250 mg; 250 mg capsules.

Therapeutische actie. Semisynthetisch macrolide breed-spectrum antibioticum. Het heeft een bacteriostatisch effect.

Indicaties voor gebruik. Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (faryngitis, sinusitis, otitis, bronchitis, pneumonie); infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas); gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare; gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii; H. pylori-uitroeiing en vermindering van het recidiefpercentage van zweren in de twaalfvingerige darm.

Contra-indicaties. Overgevoeligheid voor het geneesmiddel en andere macrolide-antibiotica, gelijktijdige toediening van moederkorenderivaten; porfyrie, gelijktijdige astemizol, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine en andere ergot alkaloïden, oraal midazolam, alprazolam, triazolam.; ernstige schendingen van de lever en / of nieren, borstvoeding.

Dosering en toediening. Inside. Volwassenen - 250 mg 2 keer per dag. Indien nodig kunt u 500 mg 2 keer per dag innemen. Het verloop van de behandeling is 6-14 dagen. Kinderen - 7,5 mg / kg / dag. De maximale dagelijkse dosis is 500 mg. De loop van de behandeling is 7-10 dagen. Bij patiënten met chronisch nierfalen (creatinineklaring minder dan 30 ml / min of serumcreatinine meer dan 3,3 mg / 100 ml) dosis verminderd met 2 keer, 2 keer of vergroot het interval tussen de toediening.

Bijwerkingen Dyspepsie, misselijkheid, gastralgia, diarree, stomatitis, glossitis, candidiasis van het mondslijmvlies, de taal van kleur veranderen en tanden, acute pancreatitis, verhoogde "lever" transaminases, hepatocellulaire en cholestatische hepatitis, cholestatische geelzucht, zelden - pseudomembraneuze colitis, lever- fatale insufficiëntie, voornamelijk als gevolg van ernstige gelijktijdige ziekten en / of gelijktijdige medicamenteuze behandeling; hoofdpijn, duizeligheid, angst, slapeloosheid, "nachtmerrieachtige" dromen, convulsies, depressie; desoriëntatie, hallucinaties, verwarring; lawaai, tinnitus, verandering in smaak; interstitiële nefritis; allergische reacties (huiduitslag, jeuk, urticaria, blozen van de huid, kwaadaardige erythema multiforme (Stevens-Johnson syndroom), toxische epidermale necrolyse, anafylaxie); leukopenie, hypercreatininemie, hypoglykemie (inclusief tijdens het slikken van suiker verlagende medicijnen); myalgie, secundaire infecties (ontwikkeling van microbiële resistentie).

Zwangerschap en borstvoeding. Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus of de pasgeborene. Gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding. Op het moment van medicamenteuze behandeling moet de borstvoeding worden gestopt.

Interactie met alcohol. Tijdens de behandeling wordt afgeraden om alcohol en alcoholhoudende medicijnen te drinken.

Speciale instructies. In aanwezigheid van chronische leverziekte regelmatig de activiteit van enzymen in het serum te controleren, kan de ontwikkeling van pseudomembraneuze colitis geven. In dit geval moet het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt en moet de juiste behandeling worden gestart.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD is geïndiceerd voor de behandeling van infectieziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis), otitis media;
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellular; gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD is geïndiceerd voor de eliminatie van H. pylori en de vermindering van de frequentie van herhaling van zweren aan de twaalfvingerige darm geassocieerd met H. pylori.

Behandeling van infectieziekten veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het medicijn:

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis);
  • oorinfecties;
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
  • voor de eradicatie van Helicobacter pylori en het verminderen van de frequentie van herhaling van zweren van de twaalfvingerige darm.
  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis, otitis);
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, erysipelas);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
  • eliminatie van H. pylori en verminderen van de frequentie van herhaling van zweren aan de twaalfvingerige darm.

Behandeling van infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • bovenste luchtweginfecties (laryngitis, faryngitis, tonsillitis, sinusitis);
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, furunculosis, erysipelas, impetigo, wondinfectie);
  • maagzweer en darmzweer (in combinatie met geneesmiddelen die de zuurgraad verminderen): voor de behandeling van acute duodenale ulcera, Helicobacter pylori-uitroeiing en vermindering van de frequentie van herhaling van maagzweren of in combinatie met amoxicilline en omeprazol / lansoprazol als drievoudige therapie);
  • gewone of gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;

Preventie van Mycobacterium avium-infecties bij HIV-geïnfecteerde patiënten met CD4-telling (T-helper-lymfocyten) van minder dan 100 / mm3.

Clarithromycin (Klacid)

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg uw arts voordat u begint.

Commerciële namen in het buitenland (in het buitenland) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Niet-antibiotische antibacteriële middelen zijn hier.

Stel een vraag of laat een beoordeling achter over de medicatie (vergeet alsjeblieft niet om de naam van het medicijn in de berichttekst op te nemen).

Geneesmiddelen die Claritromycine bevatten (Claritromycine, ATC-code (ATC) J01FA09):

Klacid (originele Clarithromycin) - officiële gebruiksaanwijzing. Het medicijn is een recept, informatie is alleen bedoeld voor gezondheidswerkers!

Clinico-farmacologische groep:

Macrolide antibiotische groep

Farmacologische werking

Semisynthetisch macrolide-antibioticum. Het heeft een antibacterieel effect, interactie met de 50S ribosomale subeenheid van bacteriën en remmende eiwitsynthese in de microbiële cel.

Claritromycine heeft een hoge in vitro activiteit aangetoond tegen standaard en geïsoleerde bacteriële culturen. Zeer effectief tegen veel aërobe en anaerobe gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Studies uitgevoerd in vitro, bevestigen de hoge werkzaamheid van claritromycine tegen Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae en Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Het medicijn is ook actief tegen aerobe gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aërobe gramnegatieve micro-organismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andere micro-organismen: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Evenals andere gram-negatieve bacteriën die lactose niet ontbinden, zijn ongevoelig voor clarithromycine.

De productie van β-lactamase heeft geen invloed op de activiteit van claritromycine. De meeste methicilline-resistente en oxacilline-resistente stafylokokken zijn resistent tegen clarithromycine.

De gevoeligheid van Helicobacter pylori voor clarithromycine werd bestudeerd op Helicobacter pylori-isolaten geïsoleerd uit 104 patiënten vóór de start van de behandeling met het geneesmiddel. Helicobacter pylori-stammen resistent tegen clarithromycine werden geïsoleerd bij 4 patiënten, stammen met intermediaire resistentie bij 2 patiënten en Helicobacter pylori-isolaten bij de overige 98 patiënten waren gevoelig voor claritromycine.

Claritromycine heeft een in vitro effect op de meeste stammen van de volgende micro-organismen (de veiligheid en werkzaamheid van claritromycine in de klinische praktijk zijn echter niet bevestigd door klinische studies en de praktische betekenis blijft onduidelijk): aërobe gram-positieve micro-organismen: Streptococcus agalactiae, streptokokken (groepen C, F, G), Streptococcus-groep Viridans; aërobe gramnegatieve micro-organismen: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaërobe gram-positieve micro-organismen: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gramnegatieve micro-organismen: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

De belangrijkste metaboliet van claritromycine in het menselijk lichaam is de microbiologisch actieve metaboliet 14-hydroxylaritromycine. De microbiologische activiteit van de metaboliet is dezelfde als die van de oorspronkelijke stof, of 1-2 keer zwakker in vergelijking met de meeste micro-organismen. Een uitzondering is Haemophilus influenzae, waarvoor de efficiëntie van de metaboliet 2 keer hoger is. Het uitgangsmateriaal en zijn belangrijkste metaboliet ofwel additief of synergetisch effect tegen Naemophilus influenzae onder in vitro en in vivo afhankelijk van de bacteriële kweek.

Kwantitatieve methoden die het meten van de diameter van de zone van groeiremming van micro-organismen vereisen, verschaffen de meest nauwkeurige schattingen van de gevoeligheid van bacteriën voor antimicrobiële middelen. Een van de aanbevolen gevoeligheidsprocedures maakt gebruik van schijven geïmpregneerd met 15 μg clarithromycine (Kirby-Bauer-diffusietest); De testresultaten worden geïnterpreteerd afhankelijk van de diameter van de zone van groeiremming van het micro-organisme en de waarde van de minimale remmende concentratie (MPC) van clarithromycine. De waarde van de IPC wordt bepaald door de verdunningsmethode van het medium of diffusie in agar. Laboratoriumtests geven een van de drie resultaten: 1) "resistent" - we kunnen aannemen dat de infectie niet vatbaar is voor behandeling met dit medicijn; 2) "mediumgevoelig" - het therapeutische effect is dubbelzinnig en misschien kan een verhoging van de dosering tot gevoeligheid leiden; 3) "gevoelig" - er kan worden overwogen dat de infectie kan worden behandeld met claritromycine.

farmacokinetiek

De eerste gegevens over de farmacokinetiek werden verkregen bij het bestuderen van claritromycine-tabletten.

De biologische beschikbaarheid en farmacokinetiek van claritromycine suspensie werden bestudeerd bij gezonde volwassenen en kinderen.

Zuig en distributie

Bij eenmalige inname bij volwassenen was de biologische beschikbaarheid van de suspensie equivalent aan de biologische beschikbaarheid van de tabletten (bij dezelfde dosis) of licht overschreden. Voedselinname vertraagde enigszins de absorptie van de clarithromycine-suspensie, maar had geen invloed op de algehele biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Bij het nemen van de baby-suspensie (na eten) Cmax was de AUC van claritromycine respectievelijk 0,95 μg / ml, 6,5 μg xuur / ml.

Bij gebruik van een suspensie van claritromycine in een dosis van 250 mg om de 12 uur bij volwassenen, werden de evenwichtsniveaus in het bloed praktisch bereikt door de vijfde dosis in te nemen. De farmacokinetische parameters waren als volgt: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg x h / ml en Tmax 2,8 uur voor clarithromycine en respectievelijk 0,67, 5,33, 2,9 voor 14-hydroxylaritromycine.

Bij gezonde mensen bereikten de serumconcentraties een piek binnen 2 uur na inname. Cssmax 14-hydroxylaritromycine is ongeveer 0,6 μg / ml. Met de benoeming van claritromycine in een dosis van 500 mg elke 12 uur, is Cssmax 14-hydroxylaritromycine iets hoger (tot 1 μg / ml). Bij gebruik van beide doses wordt de Cssmax-metaboliet meestal binnen 2-3 dagen bereikt.

In in vitro studies bedroeg de binding van clarithromycine aan plasma-eiwitten gemiddeld ongeveer 70% bij klinisch significante concentraties van 0,45 tot 4,5 μg / ml.

Metabolisme en uitscheiding

Claritromycine wordt in de lever gemetaboliseerd onder de werking van CYP3A iso-enzym met de vorming van de microbiologisch actieve metaboliet 14-hydroxylaritromycine.

T1 / 2 claritromycine bij het nemen van een baby suspensie (na het eten) was 3,7 uur Bij gebruik van een claritromycine suspensie in een dosis van 250 mg elke 12 uur bij volwassenen, T1 / 2 was 3,2 uur voor clarithromycine en 4,9 voor 14-hydroxylaritromycine.

Bij gezonde mensen met claritromycine: bij een dosis van 250 mg om de 12 uur is de T1 / 2 van 14-hydroxylaritromycine 12 uur; bij een dosis van 500 mg elke 12 uur is de Tl / 2 van 14-hydroxycarythromycine ongeveer 7 uur.

Bij gebruik van claritromycine in een dosis van 250 mg om de 12 uur wordt ongeveer 20% van de dosis onveranderd in de urine uitgescheiden. Bij gebruik van claritromycine in een dosis van 500 mg om de 12 uur wordt ongeveer 30% van de dosis onveranderd in de urine uitgescheiden. De renale klaring van claritromycine is niet significant afhankelijk van de dosis en benadert de normale glomerulaire filtratiesnelheid. De belangrijkste metaboliet in de urine is 14-hydroxylaritromycine, dat verantwoordelijk is voor 10-15% van de dosis (250 mg of 500 mg om de 12 uur).

Claritromycine en zijn metaboliet zijn goed verdeeld in weefsels en lichaamsvloeistoffen. Weefselconcentraties zijn meestal enkele malen hoger dan serum.

Bij kinderen die orale behandeling met antibiotica nodig hebben, wordt claritromycine gekenmerkt door een hoge biologische beschikbaarheid. Het profiel van zijn farmacokinetiek was vergelijkbaar met dat van volwassenen die dezelfde suspensie namen. Het medicijn wordt snel en goed geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. Voedsel vertraagt ​​enigszins de absorptie van claritromycine, zonder de biologische beschikbaarheid of farmacokinetische eigenschappen ervan significant te beïnvloeden.

De farmacokinetische parameters voor evenwicht van clarithromycine bereikt na 5 dagen (dosis 9) waren als volgt: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg x h / ml en Tmax - 2,8 uur; de overeenkomstige waarden voor 14-hydroxylaritromycine waren respectievelijk 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml en 2,7 uur. De berekende T1 / 2 van claritromycine en zijn metaboliet zijn respectievelijk 2,2 en 4,3 uur.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Oudere patiënten die opnieuw claritromycine kregen in een dosis van 500 mg in een vergelijkend onderzoek, lieten een toename van het niveau van het geneesmiddel in het plasma zien en een langzamere eliminatie in vergelijking met die bij jonge gezonde mensen. De verschillen tussen de twee groepen onthulden echter niet wanneer een wijziging in de creatinineklaring werd aangebracht. Veranderingen in de farmacokinetiek van claritromycine weerspiegelen de nierfunctie, niet de leeftijd van de patiënt.

Bij patiënten met otitis media, 2,5 uur na toediening van de vijfde dosis (7,5 mg / kg 2), waren de gemiddelde concentraties clarithromycine en 14-hydroxylaritromycine in het middenoor 2,53 en 1,27 μg / g. De concentraties van het geneesmiddel en zijn metaboliet waren 2 maal de serumconcentratie.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie, verschilt css clarithromycine niet van dat bij gezonde mensen, terwijl het metabolietniveau lager was. De vermindering in de vorming van 14-hydroxylaritromycine werd gedeeltelijk gecompenseerd door een verhoging van de renale klaring van claritromycine in vergelijking met die bij gezonde mensen.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie, die het medicijn oraal toegediend kregen in een dosis van 500 mg, herhaalde plasmaspiegels, T1 / 2, Cmax, Cmin en AUC van claritromycine en metaboliet waren hoger dan bij gezonde mensen. De afwijkingen van deze parameters correleerden met de mate van nierfalen: met een meer uitgesproken stoornis van de nierfunctie waren de verschillen significanter.

Bij volwassen patiënten met een HIV-infectie die het medicijn in gebruikelijke doses kregen, was clarithromycine en zijn metaboliet vergelijkbaar met dat van gezonde mensen. Echter, met het gebruik van clarithromycine in hogere doses, die nodig kan zijn bij de behandeling van mycobacteriële infecties, kan de concentratie van het antibioticum aanzienlijk hoger zijn dan de gebruikelijke.

Bij kinderen met een HIV-infectie die clarithromycine kregen in een dosis van 15-30 mg / kg / 2 doses, varieerden de evenwichtswaarden van Cmax gewoonlijk van 8 tot 20 μg / ml. Bij kinderen met een HIV-infectie die een claritromycinesuspensie kregen in een dosis van 30 μg / kg / in 2 doses, bereikte de Cmax 23 μg / ml. Bij gebruik van het geneesmiddel in hogere doses werd T1 / 2-verlenging waargenomen in vergelijking met gezonde personen die claritromycine kregen in de gebruikelijke doses. De toename in plasmaconcentratie en de duur van T1 / 2 bij de benoeming van clarithromycine in hogere doses is consistent met de bekende niet-lineariteit van de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

Indicaties voor gebruik van het medicijn CLACID®

  • infecties van de onderste luchtwegen (bronchitis, pneumonie);
  • infecties van de bovenste luchtwegen (faryngitis, sinusitis);
  • oorinfecties;
  • infecties van de huid en weke delen (folliculitis, cellulitis, erysipelas);
  • veel voorkomende mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium en Mycobacterium intracellulare;
  • gelokaliseerde mycobacteriële infecties veroorzaakt door Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium kansasii;
  • uitroeiing van Helicobacter pylori en een afname van de frequentie van herhaling van darmzweren;
  • preventie van de verspreiding van infecties veroorzaakt door het Mycobacterium avium-complex (MAC) bij HIV-geïnfecteerde patiënten met een CD4 (T-helper lymfocyt) lymfocytentelling van niet meer dan 100 op 1 mm3;
  • odontogene infecties.

Dosering voor orale toediening:

Het medicijn wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Meestal worden volwassenen 250 mg 2 keer per dag voorgeschreven. In ernstigere gevallen wordt de dosis verhoogd tot 500 mg 2 maal daags. Meestal is de behandelingsduur 5-6 tot 14 dagen.

Klacid® CP (langdurige afgifte) wordt 1 keer per dag 500 mg (1 tablet) voorgeschreven. Bij ernstige infecties wordt de dosis 1 keer per dag verhoogd tot 1 g (2 tabletten).

De gebruikelijke duur van de behandeling is 5-14 dagen. De uitzondering is door de gemeenschap verworven pneumonie en sinusitis, die behandeling nodig hebben gedurende 6-14 dagen.

Klacid® CP-tabletten moeten met voedsel worden ingenomen, heel doorslikken, niet breken en niet kauwen.

Patiënten met een QC van minder dan 30 ml / min krijgen de helft van de gebruikelijke dosis clarithromycine voorgeschreven, d.w.z. 250 mg eenmaal daags of, voor ernstigere infecties, 250 mg tweemaal daags. De behandeling van dergelijke patiënten wordt niet langer dan 14 dagen voortgezet.

Bij mycobacteriële infecties wordt 500 mg 2 maal per dag voorgeschreven.

Bij veelvoorkomende infecties veroorzaakt door MAC dienen patiënten met AIDS de behandeling voort te zetten totdat er klinisch en microbiologisch bewijs voor de voordelen ervan is. Claritromycine moet worden voorgeschreven in combinatie met andere antimicrobiële middelen.

Bij infectieziekten veroorzaakt door mycobacteriën, met uitzondering van tuberculose, wordt de duur van de behandeling bepaald door de arts.

Voor de preventie van MAC-infecties is de aanbevolen dosis claritromycine voor volwassenen 500 mg 2 maal daags.

Bij odontogene infecties is de dosis claritromycine 250 mg 2 maal daags gedurende 5 dagen.

Voor uitroeiing van Helicobacter pylori:

Gecombineerde behandeling met drie geneesmiddelen:

  • claritromycine 500 mg tweemaal daags + lansoprazol 30 mg 2 dagen + amoxicilline 1000 mg 2 maal daags gedurende 10 dagen;
  • claritromycine 500 mg 2 maal daags + omeprazol 20 mg per dag + amoxicilline 1000 mg 2 maal daags gedurende 7-10 dagen.

Gecombineerde behandeling met twee geneesmiddelen:

  • claritromycine 500 mg driemaal daags + omeprazol 40 mg per dag gedurende 14 dagen, waarbij omeprazol de volgende 14 dagen werd toegediend in een dosis van 20-20 mg / dag;
  • claritromycine 500 mg 3 maal daags + lansoprazol 60 mg per dag gedurende 14 dagen. Voor volledige genezing van de maagzweer kan een extra afname van de zuurgraad van maagsap nodig zijn.

Poeder voor suspensie voor orale toediening:

De gerede suspensie moet oraal worden ingenomen, ongeacht de maaltijd (met melk).

Om de suspensie in een flesje korrels te bereiden, voegt u geleidelijk water toe aan het merkteken en schudt u vervolgens de fles. De gerede suspensie kan gedurende 14 dagen bij kamertemperatuur worden bewaard.

Suspensie 60 ml: in 5 ml - 125 mg claritromycine; 100 ml suspensie: in 5 ml - 250 mg claritromycine.

De aanbevolen dagelijkse dosis van clarithromycine suspensie voor niet-mycobacteriële infecties bij kinderen is 7,5 mg / kg 2 keer per dag. De maximale dosis is 500 mg 2 keer per dag. De gebruikelijke duur van de behandeling is 5-7 dagen, afhankelijk van de ziekteverwekker en de ernst van de toestand van de patiënt. Vóór elk gebruik moet de fles goed schudden met het medicijn.

Aanbevolen doseringen van het geneesmiddel bij kinderen, rekening houdend met het lichaamsgewicht.

Doses worden 2 keer per dag aangegeven in standaard theelepels (5 ml).