Griepgeneeskunde Oseltamivir

De remedie voor de griep Oseltamivir (in een andere transcriptie - Oseltamavir, de handelsnaam - Tamiflu) is een antiviraal middel. Het is actief tegen influenza A- en B.-stammen Om de essentie van de werking van het medicijn te begrijpen, is het noodzakelijk de structuur van het influenzavirusdeeltje te begrijpen.

De structuur van het griepvirus

De basis van elk virus is het genoom. In dit geval wordt het weergegeven door een streng RNA (ribonucleïnezuur). In het influenzavirion zijn er 8 strengen RNA, die elk zijn ingesloten in een peptidefilm - een nucleoproteïne. Al het genetisch materiaal is op zijn beurt bedekt met een eiwitlaag die een capside wordt genoemd. Capsid bevat twee enzymen - hemagglutinine en neuraminidase. Deze eiwitten bepalen het penetrerend vermogen van het virus.

Hemagglutinine biedt hechting (aanhechting) van het virus aan de gastheercel en neuraminidase - gedeeltelijke oplossing van de componenten van het celmembraan om het virus na reproductie in en uit de dode cel te penetreren.

Ook heeft het virion een tweede omhulsel - supercapsid. Dit is een extra beschermende laag van glycoproteïne die bestaat uit een deel van de eiwitten van het virus zelf en de componenten van de membranen van de "gedode" gastheercel. Supercapsid bevat extra eiwitten in de structuur - peptiden, die zorgen voor stabiliteit en behoud van de schaal.

Hemagglutinine (afgekort tot - H) en neuraminidase (afkorting - N) worden constant gemuteerd - veranderen hun eiwitstructuur. Er zijn al 10 variëteiten van N. En dit is niet de limiet.

De omgeving en overleving in het macro-organisme dragen bij tot de toegenomen "agressiviteit" van het virus - het wordt meer onkwetsbaar voor immuuncellen en medicijnen.

Werkingsmechanisme van het medicijn

Het geneesmiddel tegen influenza oseltamivir remt de activiteit van het belangrijkste schadelijke enzym van het virus - neuraminidase. Het actieve bestanddeel - oseltamivir fosfaat in het menselijk lichaam verandert in oseltamivir carboxylaat. Deze organische verbinding bindt actief het eiwitmolecuul van neuraminidase, wat de structuur en eigenschappen ervan schendt. De microbe kan de cel niet meer binnengaan of achterlaten (het hangt allemaal af van welk stadium van virusreproductie het medicijn N heeft geblokkeerd) - hij wordt geconfronteerd met de dood.

Het eerste scenario is dat het micro-organisme geen tijd had om de cel binnen te gaan. Het virus heeft kleine energiereserves, maar ze zijn alleen voldoende om van de ene cel naar de andere te gaan en door te breken in het membraan. Wanneer het blokkeren van neuraminidase om in zijn kooi te komen onwerkelijk is! En als niet aan de energiebehoefte van het virus wordt voldaan ten koste van de gastheercel, dan stoppen uiteindelijk de eiwitsynthetische processen - het virion komt ten onder.

Het tweede scenario is dat de microbe zich actief in de cel voortplant. Na het blokkeren van neuraminidase kunnen de nieuw gesynthetiseerde "hordes" van virionen niet verlaten. Ze consumeren energiesubstraten van gastheercellen - koolhydraten, lipiden, eiwitten. Maar de voedingsreserves in het cytoplasma zijn niet oneindig. Wanneer ze eindigen, vervaagt het metabolisme van het virion, inclusief het RNA-replicatieproces. Zowel de cel als de virussen sterven.

Voordelen van antivirale middelen ten opzichte van griepvaccins:

1. Veelzijdigheid en een breed scala aan acties. Griepmiddelen met Oseltamavir zijn ontworpen om elke vorm van neuraminidase te blokkeren, wat veel griepstammen betekent. Overwegende dat het vaccin de vorming van immuniteit alleen tegen een virus met één type N bevordert;
2. De snelheid van actie. Na de introductie van een vaccinpreparaat met een dosis van een verzwakt of gesplitst virion, duurt het ten minste twee weken voordat antilichamen tegen influenza worden aangemaakt. Gedurende deze tijd kunt u de infectie 'opnemen' en zo ernstig ziek worden, alsof het vaccin niet is toegediend. Oseltamivir-griep-tabletten werken doelbewust in de eerste uren nadat ze zijn ingenomen en het klinische effect is zichtbaar na 1,5 dag na het begin van het gebruik.
3. Originaliteit. Vanwege de sterke mutatievariabiliteit van het influenzavirus, moeten virologen en microbiologen elk jaar een nieuw griepvaccin ontwikkelen. Alleen het nieuwe vaccin is klaar en in de praktijk gebracht, en het influenzavirus is opnieuw gemuteerd en vormde de volgende stam. Een vaccin tegen één stam helpt niet bij het ontwikkelen van immuniteit van een andere variëteit.
4. Gegarandeerd. Het is klinisch bewezen dat bij gebruik van oseltamivir voor influenza, de kans op complicaties met 60% wordt verminderd, de duur van de ziekte met anderhalf wordt verminderd, en de kans op overlijden leidt tot een afname met 70%! Uiteraard helpt vaccinatie ook om het aantal gecompliceerde vormen van influenza-infectie te verminderen en vergemakkelijkt het zijn verloop (als de persoon nog steeds ziek is), maar garandeert geen vermindering van de duur van de ziekte.

Sommige kenmerken van het gebruik van oseltamivir

In het ideale geval is het, voordat het geneesmiddel wordt gebruikt, nodig om de gevoeligheid van de stam die de persoon heeft gecontracteerd voor Oseltamivir te bepalen. Het is bijvoorbeeld bekend dat de Mexicaanse griep niet gevoelig is voor dit medicijn.

Een belangrijk punt: om ervoor te zorgen dat het griepgeneesmiddel Oseltamivir echt effectief werkt, moet het worden voorgeschreven aan het begin van de ziekte, wanneer het virus actief vermenigvuldigt en de cellen snel verlaat, d.w.z. in de eerste twee dagen na het begin van de symptomen. Bij ernstige en gecompliceerde vormen van influenza (vooral bij virale pneumonie met de ontwikkeling van sereus hemorragisch longoedeem), zal het medicijn nutteloos zijn.

Tamiflu heeft er maar één nodig! Het gebruik van twee of meer antivirale geneesmiddelen met één werkingsmechanisme op hetzelfde moment leidt niet tot een toename van het therapeutisch effect, maar verbetert alleen de bijwerking.

dosering

Oseltamivir is verkrijgbaar in capsules van 75 mg - eenmaal daags is genoeg voor volwassenen en kinderen.

Het verhogen van de dosis met 2 keer leidt niet tot een toename van antivirale activiteit, maar kan de cellulaire component van de immuunafweer activeren.

Oseltamivir - beschrijving en instructies

Inhoud van het artikel

Geneesmiddelefficiëntie

Het meest effectieve antivirale medicijn dat momenteel wordt gebruikt, is oseltamivir.

Omdat het een remmer is van het enzym neuraminidase, werkt het in op één van de virale vermenigvuldigingskoppelingen, wat leidt tot zijn dood. Het medicijn is representatief voor de derde generatie van deze groep. Het vorige medicijn zanamivir kan alleen worden gebruikt als neusspray en daarna met grote bijwerkingen die de inname beperken. De ontwikkelaars hebben geprobeerd om deze nadelen met oseltamivir te vermijden.

Het geneesmiddel oseltamivir (handelsnaam Tamiflu) wordt geproduceerd door een Zwitsers farmaceutisch bedrijf. Hij slaagde in ernstige herhaalde tests met de VS, Nederland, Groot-Brittannië, Aziatische landen, uitgevoerd zowel op dieren als op mensen. Een voldoende deel van het wetenschappelijke werk is gewijd aan de studie van het effect van het geneesmiddel op vogels die zijn geïnfecteerd met het H1N1-virus. De resultaten van deze experimenten zijn zeer bemoedigend, waardoor het mogelijk was Tamiflu toe te schrijven aan geneesmiddelen met bewezen werkzaamheid tegen het influenzavirus.

Studies tonen aan dat het gebruik van het medicijn de gemiddelde duur van de ziekte met 30-40% vermindert, evenzeer als de ernst van de klinische manifestaties. Het risico op het ontwikkelen van complicaties van influenza wordt 1,5 maal verminderd en het aantal dodelijke gevallen bij oudere patiënten neemt evenveel af. Al deze gegevens wijzen op een grote belofte voor de behandeling van griep.

Het meest effectief is de ontvangst in de eerste 48 uur sinds het begin van de ziekte.

Er is echter een positief bewijs van het gebruik ervan op een later tijdstip, en ook met een goed effect.

tekortkomingen

Aanzienlijke nadelen van oseltamivir, als een medicijn voor influenza, omvatten het beperkte bereik van het effect, waardoor het medicijn alleen kan worden gebruikt met influenza A- en B-virussen, dat wil zeggen, alleen tijdens de epidemie, wanneer de pathogeen al in het laboratorium is bevestigd. Gezien het werkingsmechanisme kan het geneesmiddel in het stadium van preventie ineffectief zijn, hoewel de fabrikanten zeer optimistisch zijn en de nodige behandelingsregimes hiervoor bieden.

Een belangrijk nadeel van oseltamivir voor influenza is de prijs. Ondanks het feit dat sinds 2009, toen het actief begon te worden gebruikt tijdens de epidemie, de prijs van het medicijn met 3 keer is gedaald, is het nog steeds hoog en bedraagt ​​het ongeveer 1000 roebel voor 10 capsules.

Bijwerkingen

Het medicijn is beschikbaar in de vorm van capsules en poeder voor de bereiding van suspensies, waardoor het na een jaar bij kinderen kan worden gebruikt, waardoor het bereik wordt uitgebreid. In vergelijking met zijn voorganger, zanamivir, zijn de bijwerkingen minder uitgesproken. Het is echter mogelijk

• de ontwikkeling van allergische reacties;
• dyspeptische stoornissen (misselijkheid, braken, diarree);
• zenuwaandoeningen (duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen, convulsies);
• hoest, keelpijn, moeite met ademhalen, zelfs bronchospasmen.

De instructies van oseltamivir voor influenza geven aan dat het geneesmiddel gecontra-indiceerd is bij patiënten met ernstige nierstoornissen, in de aanwezigheid van allergische reacties op de componenten van het geneesmiddel.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding kan het met de grootste zorg worden gebruikt.

Arbidol, een door Rusland gemaakt medicijn dat actief wordt geadverteerd door de media en officiële bronnen, behoort tot dezelfde groep geneesmiddelen. De constante beschikbaarheid van Arbidol in de apotheekketen en de betaalbare prijs maken het competitief concurrerend met Tamiflu.

Het belangrijkste criterium, de effectiviteit van het medicijn, is echter een niet bewezen feit, omdat er geen betrouwbare informatie over de tests is.

Desalniettemin zijn er vaak positieve beoordelingen van het gebruik van arbidol als een middel tegen influenza.

De keuze van geneesmiddelen voor influenza moet snel en rechtstreeks worden gemaakt door de behandelende arts, die het medicijn zal voorschrijven op basis van de algemene toestand van de patiënt, evenals gegevens over de epidemiologische situatie en de verwachte ziekteverwekker.

Oseltamivir: beschrijving, instructies, prijs

Prijs Oseltamivir en beschikbaarheid in de apotheken van de stad

Waarschuwing! Boven is een referentietabel, informatie kan veranderen. Gegevens over prijzen en beschikbaarheid veranderen in realtime om ernaar te kijken - u kunt de zoekopdracht gebruiken (er is altijd actuele informatie in de zoekopdracht) en ook als u een medicatieorder moet achterlaten, selecteert u delen van de stad om te zoeken of alleen te zoeken op dit moment. apotheken.

De bovenstaande lijst is minstens één keer per 6 uur bijgewerkt (is bijgewerkt op 02.22.2019 om 00:17 - Moskou tijd). Controleer de prijzen en beschikbaarheid van drugs via een zoekopdracht (de zoekregel bevindt zich bovenaan) en ook door de apotheken te bellen voordat u de apotheek bezoekt. De informatie op de website kan niet worden gebruikt als aanbeveling voor zelfbehandeling. Raadpleeg voor gebruik van medicijnen uw arts.

Oseltamivir - aanwijzingen voor gebruik, analogen, beoordelingen

Instructies voor gebruik Oseltamivir geeft aan hoe het geneesmiddel moet worden gebruikt om antivirale activiteit te bereiken. Het is voorgeschreven voor door het laboratorium bevestigde influenza. De tool is alleen effectief als de dosering en timing van therapietrouw. Gebruiksaanwijzing Oseltamivir prijsreviews en analogen worden hieronder weergegeven.

Actie oseltamivir

Oseltamyvir wordt vrijgegeven in een inactieve vorm. Hij krijgt genezende eigenschappen in het menselijk lichaam, onder de invloed van enzymen. In de lever neemt het de vorm aan van carboxylaat. Meer dan 70% van het medicijn na het passeren van de leverbarrière komt in het bloed. Ongeveer 5% van de fondsen blijft ongewijzigd en circuleert in het bloed in een inactieve vorm. Het medicijn wordt uitgescheiden in de urine.

De tool blokkeert de virale neiraminidazy, die nodig is voor hun reproductie. Zonder dit enzym kan de ziekteverwekker de cel niet binnengaan, maar ook de cel verlaten van een reeds geïnfecteerde cel. Hierdoor kan het virus geen nieuw weefsel repliceren en vastleggen. Oseltamyvir heeft invloed op 2 van de meest voorkomende infectietypen - A, B.

Oseltamivir-applicatie

Oseltamyvir wordt gebruikt voor:

• behandeling van virale pathologie (H3N2 en H1N1);
• preventie van de ziekte tijdens seizoensuitbraken en na contact met patiënten.

Als de behandeling 2 dagen na aanvang van de symptomen wordt gestart, kan Oseltamyvir geen effect hebben. Dezelfde omstandigheden doen zich voor wanneer een tweede therapiekuur met dezelfde remedie wordt herhaald. Het medicijn wordt alleen gebruikt tegen 2 griepstammen. Bij andere luchtweginfecties is het niet effectief.

Er moet aan worden herinnerd dat de tool de introductie van het griepvaccin niet vervangt. Het heeft ook geen invloed op het niveau van antilichamen en kan worden gecombineerd met vaccinatie.

Oseltamivir-tabletten - instructies voor gebruik

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van capsules die worden ingenomen. De officiële gebruiksaanwijzing van het geneesmiddel Oseltamivir geeft aan dat ze water kunnen drinken met een volume van 50-100 ml.

Afhankelijk van het doel van opname, verschillen de dagelijkse doses van het medicijn. Capsules kunnen worden ingenomen bij patiënten die meer dan veertig kilo wegen.

De maximale dosis die in één dag kan worden gedronken is 75 mg. Het verhogen van de dosering verhoogt de effectiviteit van het medicijn niet.

Aanwijzingen voor het gebruik van Tamiflu en Zanamivir zijn identiek, omdat beide dezelfde werkzame stof bevatten.

Suspensie Oseltamivir - instructies voor gebruik

Suspensie wordt voornamelijk bij kinderen gebruikt, maar kan aan volwassen patiënten worden voorgeschreven.

Het medicijn kan worden gekocht als een poeder in een fles, waarvan de suspensie onafhankelijk wordt bereid. Voeg in de fles het gebruikelijke water toe met een hoeveelheid van 52 milliliter. Vervolgens moet de fles worden geschud om een ​​homogene substantie te vormen. Voor het juiste gebruik bevat de set een maatspuit en een flesadapter.

Schud vóór elk gebruik de fles, bevestig de spuit en vang de vereiste hoeveelheid suspensie op. Het kind kan het medicijn rechtstreeks uit de spuit drinken. Daarna moet het in stromend water worden gewassen.

Doses van de suspensie worden weergegeven in de tabel.

Oseltamivir - instructies voor gebruik voor kinderen

In de kindertijd kunnen capsules of suspensies worden voorgeschreven. Gebruiksinstructies en de prijs van oseltamivir-tabletten worden hieronder weergegeven.

Deze doseringen zijn geschikt voor zowel capsules als siroop.

Oseltamivir - gebruiksaanwijzing voor kinderen en de prijs

De kosten van het medicijn variëren afhankelijk van het aantal capsules in de verpakking en doseringen:

• 75 mg capsules - ongeveer 950 roebel.
• Capsules 45 mg - 400 roebel.
• Opschorting - 600-900 roebel.

Oseltamivir - instructies voor gebruik en analogen

Oseltamyvir kan worden gekocht onder de volgende handelsnamen:

Ze bevatten oseltamivir in verschillende doseringen. De frequentie van toediening en dosering van deze geneesmiddelen verschillen niet.

Oseltamivir - aanwijzingen voor gebruik en prijs

De kosten van geneesmiddelen zijn afhankelijk van de fabrikant, het aantal capsules in het pakket, de regio. Middelen onder de handelsnaam Nomides:

• 75 mg - 700 roebel.
• 45 mg - 400 roebel.
• 30 mg - 300 roebel.

1. 75 mg - 1100 roebel.
2. Opschorting - 900 roebel.

Prijsinfluceïne 75 mg varieert in het bereik van 600-700 roebel. Gebruiksinstructies en de prijs van Oseltamivir en Zanamivir zijn vergelijkbaar.

Welke nadelige effecten zijn er na de behandeling?

Het is bekend dat het gebruik van hoge doses geen schendingen van de algemene toestand veroorzaakt. Misselijkheid en braken treden zelden op. Prokinetica, anti-emeticum, kalmeringsmiddelen worden voorgeschreven voor de eliminatie ervan.

De belangrijkste bijwerkingen van oseltamivir worden in de tabel weergegeven.

Minder vaak dan de vermelde effecten, pseudomembraneuze colitis, onstabiele angina, ontstaat bloedarmoede. Bij kinderen kan gehoorverlies, bloedneus, conjunctivitis optreden. Deze symptomen verdwijnen zelfs zonder onderbreking van het medicijn. Ook in de kindertijd kan er sprake zijn van verergering van bronchiale astma, gezwollen lymfeklieren, huidlaesies.

Bijkomende bijwerkingen zijn onder andere:

• verandering in bloedglucosespiegel, wat belangrijk is bij patiënten met diabetes mellitus;
• een verandering in het ritme dat verslechtering veroorzaakt bij oudere patiënten en mensen met hartfalen;
• convulsies (met aanleg voor hen);
• psychische stoornissen - agitatie, delirium, delirium, verandering van bewustzijn (verwarring), nachtmerries;
• huidreacties: zwelling van het gezicht, tong, allergische huiduitslag, urticaria;
• laesie van het spijsverteringsstelsel: hemorragische colitis, hepatitis, bloeding.

In welke gevallen wordt het middel met voorzichtigheid voorgeschreven?

In dergelijke gevallen is speciale observatie vereist:

• Chronische hartziekte.
• Chronische longziekte.
• Staat van decompensatie van interne organen.
• Leverinsufficiëntie.
• Nierfalen (compensatiefase, subcompensatie).

Voordat u het medicijn voorschrijft, moet u het creatinegehalte in het bloed kennen. Als het hoger is dan 30 ml / min, wordt de dosis geselecteerd volgens de tabel. In gevallen waar het ligt in het bereik van 10-30 ml / min, wordt de dosering van het geneesmiddel tweemaal verlaagd.

In geval van virale infectie kunnen bacteriën zich opnieuw aansluiten. Het medicijn is niet geïndiceerd om bacteriële complicaties (bijvoorbeeld griep) te voorkomen. Het gebruik van Oseltamyvir bij mensen met leverfalen is niet onderzocht en vereist daarom de supervisie van een arts.

Volgens studies zijn er geïsoleerde gevallen van hallucinaties, delirium en andere mentale stoornissen die fataal zijn geweest opgemerkt. Ze worden veroorzaakt door encefalopathie of ontsteking van de hersubstantie. Zeer zelden treden ernstige huidlaesies op - erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom.

Tijdens het gebruik van de medicatie wordt aangeraden niet met de rij-mechanismen te werken.

Wie is gecontra-indiceerd?

Het medicijn is niet voorgeschreven voor de volgende ziekten:

• Nierfalen in de terminale fase.
• Draagtijd
• Lactatieperiode.

De tool wordt ook niet gebruikt voor overgevoeligheid voor de componenten. Oseltamyvir kan niet worden voorgeschreven aan patiënten jonger dan 12 maanden. Dit komt door de penetratie door de bloed-hersenbarrière, die nog niet volledig is gevormd vóór deze deadline.

Het gebruik van fondsen bij zwangere vrouwen kan niet veilig worden genoemd, omdat er geen studies zijn uitgevoerd. Het is niet bekend of Oseltamivir in de moedermelk terechtkomt. Op basis van deze gegevens wordt het medicijn om gezondheidsredenen voorgeschreven (met een hoog risico op influenza voor de moeder).

Hoe reageert Oseltamivir met andere medicijnen?

Het medicijn kan veilig worden gebruikt met:

• Paracetamol.
• Aluminium of magnesiumhydroxide.
• Amoxicilline.

Bij gebruik met probenecide neemt de concentratie van Oseltamyvir in het bloed toe (2-2,5 keer). Het is geassocieerd met een afname van de renale secretie. Gecombineerd gebruik met cimetidine vereist controle van de lever, omdat beide geneesmiddelen zijn geassocieerd met hetzelfde leverenzym.

opslagruimte

Een gesloten flesje kan 2 jaar worden bewaard en de uiteindelijke siroop kan niet meer dan zeventien dagen duren. Een ongeopend preparaat kan op kamertemperatuur zijn (15-25 ° C) en de gerede suspensie wordt bewaard in een koelkast (temperatuur 2-8 ° C).

De capsules worden op dezelfde temperatuur gehouden als een gesloten injectieflacon met suspensie en worden niet langer dan vijf jaar bewaard.

Oseltamyvir heeft een hoge werkzaamheid voor profylaxe en behandeling als het zo snel mogelijk wordt ingenomen. Voordat u het hulpmiddel gebruikt, moet u de virale infectie in het laboratorium bevestigen (influenzastammen A, B).

Oseltamivir: gebruiksaanwijzingen, analogen en beoordelingen, prijzen in de apotheek in Rusland

Oseltamivir is een antiviraal middel voor directe actie. Is een prodrug, de werkzame stof (oseltamivir carboxylaat) die op selectieve wijze influenzavirus neuraminidasetype A en B remt.

Het werkingsmechanisme van oseltamivir carboxylaat is geassocieerd met de remming van neuraminidase van influenzavirussen type A en B. Neuraminidase, een oppervlakte glycoproteïne van het influenzavirus, is een van de sleutelenzymen die betrokken zijn bij de replicatie van influenzavirussen A en B.

Remming van neuraminidase verstoort het vermogen van virale deeltjes om in de cel te penetreren, evenals de afgifte van virionen uit de geïnfecteerde cel, wat leidt tot de beperking van de verspreiding van infectie in het lichaam.

Onderzoeksinteracties met influenzavaccin werden niet uitgevoerd. In onderzoeken met natuurlijke en experimentele influenza-infectie had de behandeling met oseltamivirfosfaat geen invloed op het productieproces van het normale antilichaam als reactie op de infectie.

Na inname bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, is de absorptie niet afhankelijk van voedselinname. Het heeft het effect van "first-pass" door de lever.

Onder invloed van intestinale en hepatische esterasen wordt het een actieve metaboliet. 75% van de ingenomen dosis komt als actieve metaboliet in de systemische circulatie terecht, minder dan 5% als uitgangsstof. Plasmaconcentraties van zowel prodrugs als de actieve metaboliet zijn evenredig met de dosis.

1 capsule Oseltamivir bevat:

• het werkzame bestanddeel - oseltamivirfosfaat - 98,5 mg (in termen van 100% van de stof is 75 mg oseltamivir);
• indifferente vullers - maïszetmeel, croscarmellosenatrium, povidon, talk, natriumfumaraat.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Oseltamivir van? Het medicijn voorschrijven in de volgende gevallen:

• behandeling van griep veroorzaakt door type A en B-virussen
• behandeling van H1N1-griep bij volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar oud.

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij kinderen jonger dan 12 jaar zijn niet vastgesteld.

Gebruiksaanwijzing Oseltamivir en dosering

Wordt ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Bij de behandeling moet Oseltamivir niet later dan 2 dagen na het begin van de symptomen van de ziekte worden gestart met een dosis van 75 mg 2 maal per dag gedurende 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg per dag verhoogt het effect niet.

Om griepinfecties tijdens een epidemie of na contact met een geïnfecteerde patiënt te voorkomen (u moet het meteen gaan gebruiken), wordt het aanbevolen om het medicijn 75 mg 1 keer per dag gedurende 10 dagen in te nemen.

Naar het oordeel van de arts kan de duur van oseltamivir als middel om influenza te voorkomen, worden verlengd tot 6 weken.

De maximale dagelijkse dosering van het medicijn voor volwassenen is 150 mg / dag. Verdere dosisoverschrijding heeft geen positieve invloed op het therapeutische effect van het medicijn, maar kan alleen tot een overdosis leiden.

Bij patiënten met CC van minder dan 30 ml / min wordt de dosis gedurende 5 dagen teruggebracht tot 75 mg 1 maal per dag.

Bijwerkingen

Recept oseltamivir kan gepaard gaan met de volgende bijwerkingen:

• Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken (meestal in hoge doses of tijdens de eerste dagen van de behandeling); zelden - diarree, buikpijn.
• Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn.
• Aan de kant van de luchtwegen: verstopte neus, keelpijn, hoesten.
• Anders: moe voelen, zwak.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om Oseltamivir te benoemen in de volgende gevallen:

• Chronisch nierfalen (CC minder dan 10 ml / min),
• Leverfalen
• Overgevoeligheid voor oseltamivir.

overdosis

Momenteel worden gevallen van overdosis niet beschreven. Eenmalige doses oseltamivirfosfaat veroorzaakten misselijkheid en / of braken.

Analogen Oseltamivir-geneesmiddelenlijst

Indien nodig kan Oseltamivir worden vervangen door een analoog voor de werkzame stof - dit zijn geneesmiddelen:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Oseltamivir-fosfaat;
4. Inflyutsein.

Vergelijkbare medicijnen in actie:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Oseltamivir, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke werking niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

De gemiddelde prijs van Oseltamivir tabletten in apotheken (Moskou) is 1021 roebel.

Bewaar het medicijn niet meer dan 2 jaar vanaf de productiedatum op een droge, donkere, koele (bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C) plaats.

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg een arts.

Gedurende meerdere jaren op het hoogtepunt van het griepseizoen (februari-maart), is Moskou zonder Tamiflu achtergelaten. Dit is niet verrassend, omdat de fabrikant van Arbidol zich bezighoudt met (plotseling) de distributie van het medicijn in Rusland (luid applaus). Volgens eerdere ervaringen komt het medicijn terug in de apotheek als er praktisch geen griep is. Reserveer vooraf!

Preparaten die Oseltamivir of Oseltamivir bevatten (Oseltamivir, ATX-code (ATC) J05AH02):

Commerciële namen in het buitenland (in het buitenland) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: beoordeling door de arts

De eerste generieke Tamiflu in Rusland. We typen in op zoek naar "pharmamasintez-beoordelingen".

Antijob-site (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Uitsluitend produktie verpakkingsmachines India, maken stabiel kan niet permanent buiten de orde, gebroken, gefrustreerd, wat resulteert vervangen handenarbeid van een werknemer walgelijke Over de moeite waard alleen maar raden als Product Director -.... The Hindu In de lagere niveaus van het personeel, zacht. spreken, niet erg adequaat (alcoholisten, mentaal ontoereikende mensen, etc.). "

Uit interesse keek ik naar dezelfde site die Antijob evalueerde over het bedrijf waarin ik werk (een federaal netwerk van klinieken met honderden werknemers): negatieve feedback is EEN. En op een klein Irkutsk-bedrijf - tientallen slechte recensies.

Over het algemeen denk ik dat pillen zijn gemaakt van Indiase stoffen (stoffen) in Irkoetsk onder de wijze begeleiding van een hindoe op slechte apparatuur. Naar mijn bescheiden mening is het medicijn "hindoe", alleen erger, vanwege de gebruikelijke Russische rotzooi.

Tamiflu en Russische griepgeneesmiddelen - medische feedback

In Amerika is er een organisatie genaamd FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Het creëren ervan leidde tot een hoog niveau van juridische geletterdheid van de Amerikaanse bevolking. De frequente rechtbanken van consumenten met fabrikanten van producten en drugs en enorme bedragen aan boetes en compensatie hebben de leiding van het land gedwongen om een ​​instantie op te richten die de verkoop reguleert van producten en drugs in de Verenigde Staten.

Als de fabrikant de FDA-goedkeuring voor verkoop in de Verenigde Staten heeft ontvangen, is deze ten tijde van de geldigheid van de goedkeuring praktisch verzekerd tegen rechtszaken in verband met zijn producten.

Om toestemming te krijgen, moet u veel geld uitgeven aan het langdurig onderzoeken van producten op echte patiënten, de zogenaamde gerandomiseerde dubbelblinde, placebo-gecontroleerde onderzoeken. Om deze reden zijn de kosten voor het ontwikkelen en registreren van een nieuw medicijn in de Verenigde Staten erg hoog - ongeveer een miljard dollar.

Ik idealiseer de FDA niet, alleen degene die niets doet vergist zich niet en het volume van deze afdeling is erg groot. Deze organisatie stopte bijvoorbeeld de verkoop van meer dan twaalf geneesmiddelen in de VS, die na het begin van de commercialisatie gevaarlijke eigenschappen aan het licht brachten.

Helaas bestaat er geen vergelijkbaar orgaan in Rusland. En er is geen geld voor Russische medicijnfabrikanten. En de studie medicijnen in het Russisch klinieken, vele internationale farmaceutische bedrijven zijn gestopt vanwege de hoge kosten en de onbetrouwbaarheid (met andere woorden, als gevolg van corruptie, optionele uitvoering van het onderzoek eisen en tuigage).

Daarom is het in Rusland mogelijk om het geneesmiddel te registreren zonder enig placebo-gecontroleerd gerandomiseerd onderzoek (dat wil zeggen, zonder strikt bewijs van werkzaamheid en veiligheid).

En - kijk eens, je ziet dit medicijn al in de schappen van apotheken.

En van het tv-scherm zenden ze honderd keer per dag uit over zijn prachtige eigenschappen.

En hier ben je - al behoorlijk volwassen koper van een wondermiddel.

Hiermee is de inzending beëindigd en zijn de feitelijke voorbereidingen voor de behandeling van respiratoire virale infecties afgerond.

De meeste zijn van Russische makelij (zie de fabrikant in de overeenkomstige kolom van de tabel), geen FDA heeft ze geregistreerd, er zijn geen langetermijnstudies uitgevoerd bij duizenden patiënten. Ze kosten echter allemaal honderden roebels per pakket.

Eerlijk gezegd, als je begint met de behandeling met deze medicijnen, neem je de volledige verantwoordelijkheid voor jezelf en voer je zelf experimenten uit. Ernstige bijwerkingen van Russische geneesmiddelen bleken niet te worden opgemerkt, maar de effectiviteit ervan is niet bewezen en, zoals de tv-advertentie van Arbidol zegt, "kan het medicijn helpen". Vraagt ​​u zich af - en misschien niet om hulp.

Er is zoiets - een placebo-effect (fopspeen). Dat wil zeggen dat het nemen van een pil die geen enkele nuttige stof bevat, in een bepaald percentage van de gevallen kan leiden tot een verbetering van de conditie. Hier zijn slechts een placebo voor honderden roebels die niet elk Russisch gezin kan betalen. Kies een goedkopere placebo, heren.

Ik zal vooral zeggen over homeopathische preparaten. In de annotatie aan Anaferon staat dat het "antilichamen tegen humaan interferon bevat met een gehalte van niet meer dan 10 tot minus 15 graden Ng". Het spijt me, maar in de eerste plaats is het veel minder dan het gewicht van één molecuul, ten tweede is interferon een beschermende substantie en antilichamen zijn een product van de strijd van het lichaam tegen schadelijke vreemde moleculen. Daarom is "antilichamen tegen interferon" het product van het lichaam dat zijn eigen beschermende moleculen doodt. Laten we noedels uit de oren schudden, heren.

Anaferon Adult en Anaferon voor kinderen hebben exact dezelfde dosering (lees de instructies). En in de "volwassen" instructies staat geschreven dat een medicijn voor volwassenen gecontraïndiceerd is voor kinderen. Dit wordt pluralisme in een enkele kop genoemd en een openlijke wens om het deeg te snijden in de liefde van kinderen.

En in de instructies voor Anaferon is de duur van de behandeling gelukkig - tot 6 maanden. Dat wil zeggen, een gewone burger "voor de preventie van influenza" zou 9 verpakkingen van een prachtig product moeten kopen met een gemiddelde prijs van 150 roebel. Tamiflu is al goedkoper.

Hier is zo'n geweldig medicijn Anaferon.

Een klein detail van de Russische drugs. Als u de aantekening bij Tamiflu leest, ziet u in de instructies een beschrijving van onderzoeken bij duizenden patiënten, een gedetailleerd doseringsschema voor alle categorieën patiënten.

Ik heb geen beschrijvingen gevonden van onderzoeken naar duizenden patiënten in een Russisch abstract.

En, bijvoorbeeld, in de instructies voor de Russische rimantadine wordt het volgende geschreven:

Individueel, afhankelijk van het bewijs, de leeftijd van de patiënt en het gebruikte behandelingsregime.

POINT. ALLES, NIET MEER OVER DOSES. Dat wil zeggen, ik, de dokter, kan niet uit de bovenstaande officiële instructies weten hoe deze wondermiddel te gebruiken. Dit is waarschijnlijk een teken van groot respect voor het Russische bedrijf voor artsen en patiënten en bewijs van de hoge werkzaamheid van het medicijn.

Daarom, wanneer ik of mijn familieleden ziek worden, kopen we nog steeds Tamiflu, geregistreerd in de "bourgeois" -organisatie van de FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - instructies voor gebruik. Het medicijn is een recept, informatie is alleen bedoeld voor gezondheidswerkers!

Clinico-farmacologische groep:

Farmacologische werking

Antiviraal medicijn. Oseltamivirfosfaat is een prodrug, zijn actieve metaboliet, oseltamivircarboxylaat (OK) efficiënte en selectieve remmer van influenza virus type neuraminidase A en B - het enzym dat het proces van afgifte van nieuw gevormde virusdeeltjes uit de geïnfecteerde cellen en de penetratie in de cellen van het luchtwegepitheel en verdere verspreiding in het lichaam.

Het remt de groei van het influenzavirus in vitro en remt de replicatie van het virus en zijn pathogeniteit in vivo, vermindert de secretie van influenza A- en B-virussen uit het lichaam. Studies van klinische isolaten van influenzavirus is gebleken dat de concentratie OK neuraminidase nodig is om 50% (IC50), remmen 0,1-1,3 nM voor influenza A en 2,6 nM voor influenza B. Volgens gepubliceerde studies gemiddelde IC50 waarden voor influenzavirus iets hoger en is 8,5 nM.

Klinische werkzaamheid

De klinische werkzaamheid van Tamiflu® is aangetoond in onderzoeken naar experimentele influenza bij mensen en in fase III-onderzoeken van influenza-infecties die in vivo zijn opgetreden. In uitgevoerde onderzoeken had Tamiflu® geen invloed op de vorming van antilichamen tegen influenza, inclusief de productie van antilichamen als reactie op de toediening van een geïnactiveerd griepvaccin.

Natuurlijke influenza-infectiestudies

In klinische fase III-onderzoeken die op het noordelijk halfrond in 1997-1998 werden uitgevoerd tijdens seizoensinfluenzabesmetting, begonnen de patiënten Tamiflu® te ontvangen niet later dan 40 uur nadat de eerste symptomen van een influenza-infectie opdoken. 97% van de patiënten was geïnfecteerd met het influenza A-virus en 3% van de patiënten met het influenzavirus B. Tamiflu® verkort significant de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie (gedurende 32 uur). Bij patiënten met een bevestigde diagnose van influenza die Tamiflu® namen, was de ernst van de ziekte, uitgedrukt als het oppervlak onder de curve voor de cumulatieve symptoomindex, 38% lager in vergelijking met patiënten die placebo kregen. Bovendien verminderde Tamiflu® bij jonge patiënten zonder comorbiditeit het voorkomen van complicaties van influenza die het gebruik van antibiotica vereisten (bronchitis, pneumonie, sinusitis, otitis media) met ongeveer 50%. In deze Fase III klinische onderzoeken werd duidelijk bewijs gevonden van de werkzaamheid van het geneesmiddel in relatie tot secundaire werkzaamheidscriteria gerelateerd aan antivirale activiteit: Tamiflu® veroorzaakte zowel een verkorting van de uitscheidingstijd van het virus als een reductie in het gebied onder de curve "virale tijd-titer".

De gegevens die zijn verkregen in een onderzoek naar de behandeling van Tamiflu® bij oudere en oudere patiënten laten zien dat het gebruik van Tamiflu® in een dosis van 75 mg 2 maal daags gedurende 5 dagen gepaard ging met een klinisch significante afname in de mediaan van de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie, vergelijkbaar met die bij volwassen patiënten jonger, echter, verschillen bereikten geen statistische significantie. In een ander onderzoek kregen patiënten met influenza ouder dan 13 jaar met gelijktijdige chronische aandoeningen van het cardiovasculaire en / of respiratoire systeem Tamiflu® in hetzelfde doseringsregime of placebo. Er waren geen verschillen in de mediaan van de periode vóór de vermindering van de klinische manifestaties van influenza-infectie in de Tamiflu®- en placebogroepen, maar de periode van temperatuurstijging tijdens het gebruik van Tamiflu® was ongeveer 1 dag korter. Het aantal patiënten dat het virus op dagen 2 en 4 vrijliet, werd aanzienlijk minder. Het veiligheidsprofiel van Tamiflu® bij risicopatiënten verschilde niet van dat in de algemene populatie van volwassen patiënten.

Behandeling van griep bij kinderen

Kinderen van 1-12 jaar (gemiddelde leeftijd 5,3 jaar) die koorts hadden (meer dan 37,8 ° C) en een van de symptomen van het ademhalingssysteem (hoest of rhinitis) tijdens de circulatie van het influenzavirus bij de bevolking, hadden een dubbelblinde placebo gecontroleerde studie. 67% van de patiënten was geïnfecteerd met het influenza A-virus en 33% van de patiënten met het influenza B. Het medicijn Tamiflu® (indien ingenomen niet later dan 48 uur na de eerste symptomen van een influenza-infectie) verschafte de duur van de ziekte significant (met 35,8 uur) in vergelijking met placebo. De duur van de ziekte werd gedefinieerd als de tijd om te stoppen met hoesten, verstopte neus, verdwijning van koorts en terugkeer naar normale activiteit. In de groep kinderen die Tamiflu® kregen, was de incidentie van acute otitis media met 40% verminderd in vergelijking met de placebogroep. Herstel en terugkeer naar normale activiteit trad bijna 2 dagen eerder op bij kinderen die Tamiflu® kregen, in vergelijking met de placebogroep.

Een ander onderzoek betrof kinderen van 6-12 jaar die lijden aan bronchiale astma; 53,6% van de patiënten had serologisch en / of in een kweek serologische influenza-infectie. De mediane duur van de ziekte in de groep van patiënten die Tamiflu® kregen nam niet significant af. Maar tijdens de laatste 6 dagen van Tamiflu®-therapie nam het geforceerde expiratoire volume per 1 seconde (FEV1) toe met 10,8%, vergeleken met 4,7% bij patiënten die placebo kregen (p = 0,0148).

Preventie van influenza bij volwassenen en adolescenten

De profylactische werkzaamheid van Tamiflu® bij natuurlijke influenza-infecties A en B is bewezen in 3 afzonderlijke fase III klinische onderzoeken.

In een Fase III-onderzoek begonnen volwassenen en adolescenten die in contact waren geweest met een ziek familielid Tamiflu® gedurende twee dagen na het begin van griepverschijnselen in familieleden in te nemen en dit duurde 7 dagen, wat de incidentie van influenza bij contacten aanzienlijk verminderde. 92%.

In een dubbelblind, placebogecontroleerd onderzoek met niet-gevaccineerde en over het algemeen gezonde volwassenen van 18-65 jaar, verminderde Tamiflu® tijdens een griepepidemie de incidentie van influenza (met 76%) significant. De deelnemers aan deze studie namen het medicijn 42 dagen in beslag.

In een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie van oudere en seniele patiënten in verpleeghuizen, waarvan 80% vóór het seizoen van de studie werd gevaccineerd, verminderde Tamiflu® de incidentie van influenza met 92% aanzienlijk. In dezelfde studie verminderde Tamiflu® significant (met 86%) de frequentie van griepcomplicaties: bronchitis, pneumonie, sinusitis. De deelnemers aan deze studie namen het medicijn 42 dagen in beslag.

In alle drie klinische studies met Tamiflu® werd ongeveer 1% van de patiënten ziek van de griep.

In deze klinische studies verminderde Tamiflu® ook de frequentie van virusafgifte aanzienlijk en verhinderde het de overdracht van het virus van het ene familielid naar het andere.

Preventie van influenza bij kinderen

De profylactische werkzaamheid van Tamiflu® bij een natuurlijke influenza-infectie werd aangetoond in een onderzoek bij kinderen van 1 tot 12 jaar na contact met een ziek familielid of iemand uit een permanente omgeving. De primaire parameter voor de werkzaamheid in dit onderzoek was de frequentie van door laboratoriumonderzoek bevestigde influenza-infecties. In een onderzoek bij kinderen die Tamiflu® (poeder voor suspensie voor orale toediening) ontvingen in een dosis van 30-75 mg 1 keer per dag gedurende 10 dagen en het virus aanvankelijk niet liet vrijkomen, daalde de frequentie van door het laboratorium bevestigde influenza tot 4% (2/47 ) vergeleken met 21% (15/70) in de placebogroep.

Bij het gebruik van Tamiflu® voor profylaxe na belichting (7 dagen), preventie van contacten in de familie (10 dagen) en seizoensgebonden profylaxe (42 dagen) werden geen gevallen van resistentie tegen geneesmiddelen geconstateerd.

Het risico op geneesmiddelresistentie bij gebruik voor de behandeling van influenza is uitgebreid bestudeerd. Volgens alle door Roche gesponsorde klinische onderzoeken naar de behandeling van influenza-infectie bij het gebruik van Tamiflu® bij volwassen patiënten / adolescenten, werd resistentie tegen oseltamivir gevonden in 0,32% van de gevallen (4/1245) met behulp van fenotypering en 0,4% van de gevallen (5/1245) met behulp van fenotypering. en genotypering, en bij kinderen van 1 jaar tot 12 jaar in respectievelijk 4,1% (19/464) en 5,4% (25/464) van de gevallen. Alle patiënten hadden een tijdelijk rijtuig met een OK-resistent virus. Dit had geen invloed op de eliminatie van het virus en veroorzaakte geen verslechtering van de klinische toestand.

Verschillende verschillende subtypespecifieke mutaties van de neuraminidase-virussen werden gevonden in in vitro studies of in de literatuur. De mate van desensibilisatie hing af van het type mutatie, dus met de mutatie van I222V in N1 nam de gevoeligheid met 2 keer af en met R292K in N2 - met 30.000 keer. Er werden geen mutaties gedetecteerd die de gevoeligheid van het neuraminidase influenza B-virus in vitro verminderen.

Bij patiënten die werden behandeld met oseltamivir, geregistreerde neuraminidase N1-mutaties (inclusief H5N1-virussen), leidend tot resistentie / verminderde gevoeligheid voor TC, waren H274Y, N294S (1 geval), E119V (1 geval), R292K (1 geval) en neuraminidase-mutaties N2 - N294S (1 geval) en SASG245-248del (1 geval). In één geval werd de G402S-mutatie van het influenza B-virus gedetecteerd, resulterend in een 4-voudige afname in gevoeligheid en in één geval de D198N-mutatie met een 10-voudige afname in gevoeligheid bij een kind met immunodeficiëntie.

Virussen met een resistent neuraminidase genotype verschillen in verschillende mate in resistentie van de natuurlijke stam. Virussen met een mutatie van R292K in N2 bij dieren (muizen en fretten) zijn veel meer infectieus, pathogeen en besmettelijk dan virussen met E119V-mutatie in N2 en D198N in B en verschillen enigszins van de wildtype stam. Virussen met de H274Y-mutatie in N1 en N294S in N2 nemen een tussenpositie in.

Bij patiënten die geen oseltamivir kregen, werden mutaties van het A / H1N1-influenzavirus aangetroffen in natuurlijke omstandigheden, die in vitro een verminderde gevoeligheid voor het geneesmiddel hadden. De mate van afname in gevoeligheid voor oseltamivir en de frequentie van het optreden van dergelijke virussen kan variëren afhankelijk van het seizoen en de regio.

De resultaten van preklinische studies

Preklinische gegevens verkregen op basis van standaardonderzoeken naar het onderzoek naar farmacologische veiligheid, genotoxiciteit en chronische toxiciteit duiden niet op een bijzonder gevaar voor de mens.

Carcinogeniteit: de resultaten van drie onderzoeken naar de detectie van carcinogeen potentieel (twee 2-jarige studies bij ratten en muizen voor oseltamivir en een 6-maanden durende studie met transgene Tg: AC-muizen voor een actieve metaboliet) waren negatief.

Mutageniciteit: standaard genotoxische tests voor oseltamivir en de actieve metaboliet waren negatief.

Effect op de vruchtbaarheid: oseltamivir in een dosis van 1500 mg / kg / dag had geen invloed op de generatieve functie bij mannetjes en vrouwtjes van ratten.

Teratogeniteit: in onderzoeken naar de teratogeniciteit van oseltamivir bij een dosis tot 1500 mg / kg / dag (bij ratten) en tot 500 mg / kg per dag (bij konijnen) werd geen effect op de embryo-foetale ontwikkeling gedetecteerd. Bij onderzoeken naar de prenatale en postnatale ontwikkelingsperiode bij ratten met de introductie van oseltamivir in een dosis van 1500 mg / kg / dag werd een toename van de duur van de bevalling waargenomen: de veiligheidslimiet tussen de blootstelling voor mensen en de maximale niet-effectdosis bij ratten (500 mg / kg / dag) voor oseltamivir is 480 keer hoger en voor zijn actieve metaboliet 44 keer. Blootstelling aan de foetus was 15-20% van die van de moeder.

Overig: oseltamivir en de actieve metaboliet penetreren de melk van zogende ratten.

Ongeveer 50% van de geteste cavia's met de introductie van de werkzame stof oseltamivir in maximale doses ondervond huidsensibilisatie in de vorm van erytheem. Ook onthulde een omkeerbare oogirritatie bij konijnen.

Terwijl oseltamivirfosfaat in zeer hoge enkelvoudige orale doses (657 mg / kg en hoger) geen invloed had op volwassen ratten, hadden deze doses een toxisch effect op onvolgroeide 7 dagen oude rattenjongen, inclusief leidde tot de dood van dieren. Er werden geen ongunstige effecten waargenomen bij chronische toediening in een dosis van 500 mg / kg / dag van 7 tot 21 dagen na de kraamtijd.

farmacokinetiek

Oseltamivir-fosfaat wordt gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt sterk omgezet in een actieve metaboliet door de werking van lever- en darmesterasen. De concentratie van de actieve metaboliet in plasma wordt binnen 30 minuten bepaald, de tijd om Cmax te bereiken is 2-3 uur en meer dan 20 maal de concentratie van de prodrug. Ten minste 75% van de ingenomen dosis komt in de vorm van de actieve metaboliet in de systemische circulatie, minder dan 5% in de vorm van het oorspronkelijke medicijn. Plasmaconcentraties van zowel prodrugs als de actieve metaboliet zijn evenredig met de dosis en zijn niet afhankelijk van voedselinname.

Vss actieve metaboliet - 23 l.

Volgens dierstudies werd na inname van oseltamivirfosfaat de actieve metaboliet aangetroffen in alle belangrijke aandachtsgebieden van infectie (longen, bronchiën, nasale mucosa, middenoor en luchtpijp) in concentraties die antiviraal effect hebben.

De metabolietbinding aan plasma-eiwitten is 3%. De binding van prodrugs aan plasmaproteïnen is 42%, wat niet voldoende is om significante geneesmiddelinteracties te veroorzaken.

Oseltamivir-fosfaat wordt sterk omgezet in een actieve metaboliet door de werking van esterasen, die voornamelijk in de lever voorkomen. Noch oseltamivir-fosfaat, noch de actieve metaboliet zijn substraten of remmers van cytochroom P450 isoenzymen.

Uitscheiden (> 90%) als een actieve metaboliet voornamelijk door de nieren. De actieve metaboliet wordt niet verder getransformeerd en wordt uitgescheiden door de nieren (> 99%) door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Nierklaring (18,8 l / uur) overschrijdt de glomerulaire filtratiesnelheid (7,5 l / uur), wat erop wijst dat het geneesmiddel ook wordt uitgescheiden door tubulaire secretie. Minder dan 20% van het toegediende geneesmiddel wordt via de darmen uitgescheiden. T1 / 2 actieve metaboliet is 6-10 uur.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Patiënten met nierschade

Bij gebruik van Tamiflu® (100 mg 2 keer per dag gedurende 5 dagen) bij patiënten met verschillende nierschade, is de AUC omgekeerd evenredig met een afname van de nierfunctie.

Treatment. Patiënten met QC die meer dan 30 ml / min nodig hebben, hoeven de dosis niet aan te passen. Bij patiënten met CK van 10 tot 30 ml / min moet de dosis Tamiflu® worden verlaagd naar 75 mg eenmaal daags gedurende 5 dagen. Aanbevelingen voor dosering bij patiënten met permanente hemodialyse of chronische peritoneale dialyse over terminaal chronisch nierfalen en voor patiënten met minder dan 10 ml / min. CC.

Preventie. Patiënten met QC die meer dan 30 ml / min nodig hebben, hoeven de dosis niet aan te passen. Bij patiënten met CC van 10 tot 30 ml / min wordt aanbevolen de dosis Tamiflu® te verlagen tot 75 mg om de dag; of capsules 30 mg per dag of 30 mg suspensie per dag. Aanbevelingen voor dosering bij patiënten met permanente hemodialyse of chronische peritoneale dialyse over terminaal chronisch nierfalen en voor patiënten met minder dan 10 ml / min. CC.

Patiënten met leverschade

Gegevens die in vitro en in dierstudies werden verkregen over de afwezigheid van een significante toename van de AUC van oseltamivirfosfaat bij milde en matig gestoorde leverfunctie werden bevestigd in klinische studies. De veiligheid en farmacokinetiek van oseltamivirfosfaat bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie zijn niet onderzocht.

Oudere en seniele patiënten

Bij patiënten van oudere en seniele leeftijd (65-78 jaar) is de blootstelling van de actieve metaboliet in de evenwichtstoestand 25-35% hoger dan bij jongere patiënten bij het voorschrijven van vergelijkbare doses Tamiflu®. T1 / 2 van het geneesmiddel bij oudere en seniele patiënten was niet significant verschillend van dat bij jongere patiënten. Gezien de gegevens over de blootstelling van het geneesmiddel en de tolerantie ervan bij oudere en seniele patiënten, is dosisaanpassing niet vereist voor de behandeling en preventie van griep.

De farmacokinetiek van Tamiflu® werd bestudeerd bij kinderen van 1 tot 16 jaar oud in een farmacokinetisch onderzoek met een enkele dosis van het geneesmiddel en in een klinisch onderzoek naar het herhaaldelijk gebruik van het geneesmiddel bij een klein aantal kinderen in de leeftijd van 3-12 jaar. Bij jonge kinderen treedt de eliminatie van de prodrug en de actieve metaboliet sneller op dan bij volwassenen, wat leidt tot een lagere AUC ten opzichte van een specifieke dosis. Gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 2 mg / kg geeft dezelfde AUC van oseltamivir carboxylaat, die wordt bereikt bij volwassenen na een enkele dosis van een capsule met 75 mg van het geneesmiddel (wat overeenkomt met ongeveer 1 mg / kg). De farmacokinetiek van oseltamivir bij kinderen ouder dan 12 jaar is dezelfde als bij volwassenen.

Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel TAMIFLU®

• behandeling van influenza bij volwassenen en kinderen ouder dan 1 jaar;
• preventie van griep bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen leven met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten);
• grieppreventie bij kinderen ouder dan 1 jaar

Doseringsregime

Het medicijn wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Volwassenen, tieners of kinderen die een capsule niet kunnen slikken, kunnen ook Tamiflu®-behandeling in de vorm van een poeder voor orale toediening krijgen.

In gevallen waarin Tamiflu® in de vorm van poeder voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening afwezig is, of als er tekenen zijn van "veroudering" van de capsules, is het noodzakelijk om de capsule te openen in een kleine hoeveelheid (maximaal 1 theelepel) van een geschikt gezoete voedingsproduct (chocoladesiroop met normale of suikervrije suiker, honing, lichtbruine suiker of tafelsuiker, opgelost in water, zoet dessert, gezoete gecondenseerde melk, appelmoes of yoghurt) om de bittere smaak te verbergen. Het mengsel moet grondig worden gemengd en aan de patiënt als geheel worden gegeven. Slik het mengsel onmiddellijk na de bereiding door.

Standaard doseringsregime

Het medicijn moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na het begin van griepsymptomen.

Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder worden 75 mg (1 capsule 75 mg, of 1 capsule 30 mg + 1 capsule 45 mg of suspensie) 2 keer per dag gedurende 5 dagen voorgeschreven. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg per dag verhoogt het effect niet.

Kinderen van 8 en ouder dan 40 kg die capsules kunnen doorslikken, kunnen ook Tamiflu® in de vorm van 75 mg capsules (1 capsule 75 mg of 1 capsule 30 mg + 1 capsule 45 mg) 2 maal per dag.

Kinderen van 1 jaar en ouder aanbevolen poeder voor suspensie voor orale toediening of capsules van 30 mg en 45 mg (voor kinderen ouder dan 2 jaar).

Het aanbevolen doseringsschema van Tamiflu® in de vorm van capsules van 30 mg en 35 mg of een extremaal bereide suspensie wordt weergegeven in de tabel.