Een lijst met penicilline-antibiotica: beschrijving en behandeling

Antibiotica van de penicillinegroep zijn de eerste geneesmiddelen die worden aangemaakt door het verspillen van bepaalde soorten bacteriën. In het algemeen klassement behoren penicilline-antibiotica tot de klasse van bèta-lactams. Naast hen zijn ook niet-penicilline-antibiotica inbegrepen: monobactams, cefalosporines en carbapenems.

De overeenkomst is te wijten aan het feit dat deze preparaten een vierledige ring bevatten. Alle antibiotica van deze groep worden gebruikt bij chemotherapie en spelen een belangrijke rol bij de behandeling van infectieziekten.

Penicilline-eigenschappen en zijn ontdekking

Vóór de ontdekking van antibiotica leken vele ziekten eenvoudig ongeneeslijk, wetenschappers en artsen overal ter wereld wilden een stof vinden die zou kunnen helpen pathogene micro-organismen te verslaan, zonder schade aan te richten aan de menselijke gezondheid. Mensen stierven aan sepsis, wonden besmet met bacteriën, gonnoroea, tuberculose, longontsteking en andere gevaarlijke en ernstige ziekten.

Het belangrijkste punt in de medische geschiedenis is het jaar 1928 - het was dit jaar dat penicilline werd ontdekt. Miljoenen mensenlevens voor deze ontdekking zijn te danken aan Sir Alexander Fleming. De toevallige schimmel op het voedingsmedium van de Penicillium notatum-groep in het Fleming-laboratorium en de observatie van de wetenschapper gaven direct een kans om infectieziekten te bestrijden.

Vóór de ontdekking van penicilline hadden wetenschappers slechts één taak - om deze stof in zijn pure vorm te isoleren. Deze zaak bleek vrij moeilijk te zijn, maar aan het eind van de jaren '30 van de 20e eeuw slaagden twee wetenschappers, Ernst Chene en Howard Flory erin een medicijn te maken met een antibacterieel effect.

Eigenschappen van penicilline-antibiotica

Penicilline-antibioticum onderdrukt de opkomst en ontwikkeling van ziekteverwekkers zoals:

• meningokokken;
• gonococci;
• streptokokken;
• stafylokokken;
• tetanus bacillus;
• pneumokokken;
• miltvuur bacillus;
• botulismestok;
• difterie stok, etc.

Dit is slechts een kleine lijst van die pathogene bacteriën waarin penicilline en alle geneesmiddelen van het penicillinetype de vitale activiteit onderdrukken.

De antibiotische effecten van penicilline kunnen bacteriedodend of bacteriostatisch zijn. In het laatste geval hebben we het over de volledige vernietiging van pathogene organismen die de ziekte veroorzaakten, meestal acuut en extreem ernstig. Voor ziekten van matige ernst worden antibiotica met een bacteriostatisch effect gebruikt - ze laten geen bacteriën toe om deling te veroorzaken.

Penicilline is een bacteriedodend antibioticum. Microben in hun structuur hebben een celwand, waarbij de hoofdsubstantie peptidoglycan is. Deze substantie geeft de bacteriële celstabiliteit, waardoor hij niet sterft, zelfs niet in zeer ongeschikte levensomstandigheden. Handelend op de celwand vernietigt penicilline de integriteit ervan en schakelt het zijn werk uit.

In het menselijk lichaam bevatten celmembranen geen peptidoglycaan en daarom hebben antibiotica van de penicillinegroep geen negatieve invloed op ons lichaam. U kunt ook praten over de lage toxiciteit van deze fondsen.

Penicillines hebben een groot aantal gebruikte doseringen, het is veiliger voor het menselijk lichaam, omdat het u in staat stelt om een ​​therapeutische dosering te kiezen voor een bepaalde patiënt met minimale bijwerkingen.

Het grootste deel van penicilline wordt door de nieren uitgescheiden met urine (meer dan 70%). Sommige penicilline-antibiotica worden uitgescheiden door het galsysteem, d.w.z. ze komen uit met gal.

Lijst met medicijnen en classificatie van penicillines

De basis van de chemische verbinding van de penicillinegroep is de bètalactamring, omdat ze tot de bèta-lactamam-geneesmiddelen behoren.

Aangezien penicilline in de medische praktijk al meer dan 80 jaar wordt gebruikt, hebben sommige micro-organismen resistentie tegen dit antibioticum ontwikkeld in de vorm van het enzym bèta-lactamase. Het mechanisme van het enzym is om het hydrolytische enzym van een pathogene bacterie te combineren met een bèta-lactamring, die op zijn beurt hun binding vergemakkelijkt, en als gevolg daarvan de inactivatie van het medicijn.

Tegenwoordig worden semi-synthetische antibiotica het vaakst gebruikt: de chemische samenstelling van een natuurlijk antibioticum wordt als basis genomen en ondergaat nuttige wijzigingen. Hierdoor kan de mensheid nog steeds verschillende bacteriën weerstaan, die constant verschillende antibioticaresistentiemechanismen produceren.

Tot op heden bieden de federale richtlijnen voor het gebruik van geneesmiddelen een dergelijke classificatie van penicillines.

Natuurlijke antibiotica van korte duur

Natuurlijke antibiotica hebben geen bèta-lactamaseremmers in hun samenstelling en daarom worden ze nooit gebruikt tegen ziekten veroorzaakt door Staphylococcus aureus.

Benzylpenicilline is actief tijdens de behandeling:

• lobaire longontsteking;
• miltvuur;
• bronchitis;
• pleuritis;
• peritonitis;
• sepsis;
• ziekten van het urogenitaal stelsel;
• meningitis (bij volwassenen en bij kinderen vanaf 2 jaar);
• huidinfecties;
• wondinfecties;
• KNO-ziekten.

Bijwerkingen: voor alle penicilline-antibiotica is de belangrijkste bijwerking de allergische reactie van het lichaam in de vorm van urticaria, anafylactische shock, hyperthermie, angio-oedeem, huiduitslag, nefritis. Waarschijnlijk mislukkingen in het hart. Tijdens de introductie van significante doseringen - convulsies (bij kinderen).

Beperkingen op het gebruik en contra-indicaties: pollinose, penicilline-allergie, nierfunctiestoornis, aritmie, bronchiale astma.

Natuurlijke antibiotica met langdurige werking

Benzylpenicilline Benzathine wordt gebruikt in gevallen van:

• ontsteking van de amandelen;
• syfilis;
• wondinfecties;
• roodvonk.

Het wordt ook gebruikt om complicaties na een operatie te voorkomen.

Bijwerkingen: bloedarmoede, allergische reactie, een abces op de plaats van het antibioticum, hoofdpijn, trombocytopenie en leukopenie.

Contra-indicaties: hooikoorts, bronchiale astma, een neiging tot allergieën voor penicilline.

Benzylpenicilline procaïne wordt gebruikt bij de behandeling van:

• septische endocarditis,
• acute ontstekingsziekten van de ademhalingsorganen;
• osteomyelitis;
• meningitis;
• inflammatoire processen van de gal en urinewegen;
• peritonitis;
• oogziekten;
• dermatosen;
• wondinfecties.

Het wordt gebruikt voor recidieven van erysipelas en reuma.

Bijwerking: convulsies, misselijkheid, allergische reactie.

Contra-indicaties: overgevoeligheid voor procaine en penicilline.

Antistaphylococcen middelen

Oxacilline is de belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep antibiotica. Het resultaat van de behandeling is vergelijkbaar met Benzylpenicilline, maar in tegenstelling tot de tweede kan dit medicijn stafylokokkeninfecties vernietigen.

Bijwerkingen: huiduitslag, urticaria. Zelden - anafylactische shock, zwelling, koorts, indigestie, braken, misselijkheid, hematurie (bij kinderen), geelzucht.

Contra-indicaties: allergische reacties op penicilline.

Breedspectrummedicijnen

Omdat de werkzame stof ampicilline in veel antibiotica wordt gebruikt. Het wordt gebruikt voor de behandeling van acute urinaire en respiratoire infecties, infectieziekten van het spijsverteringsstelsel, chlamydiale infecties, endocarditis, meningitis.

De lijst van antibiotica die ampicilline bevatten: Ampicilline-natriumzout, Ampicilline-trihydraat, Ampicilline-Inotec, Ampicilline AMP-Forte, Ampicilline-AKOS, etc.

Amoxicilline is een gemodificeerd ampicillinederivaat. Het wordt beschouwd als het belangrijkste antibioticum, dat alleen oraal wordt ingenomen. Het wordt gebruikt voor meningokokkeninfecties, acute luchtwegaandoeningen, de ziekte van Lyme en ontstekingsprocessen van het maag-darmkanaal. Het wordt gebruikt om miltvuur bij vrouwen tijdens zwangerschap en kinderen te voorkomen.

Lijst van antibiotica die Amoxicilline bevatten: Amoxicilline Sandoz, Amoksisar, Amoxicilline DS, Amoxicilline-ratiopharm, etc.

Bijwerkingen: dysbacteriose, dyspeptische stoornissen, allergieën, candidiasis, superinfectie, aandoeningen van het centrale zenuwstelsel.

Contra-indicaties voor deze groep penicillines: overgevoeligheid, mononucleosis, abnormale leverfunctie. Ampicilline is verboden voor pasgeborenen tot een maand.

Anti-doven antibiotica

In zijn samenstelling hebben carboxypenicillinen een actieve ingrediënt - carbenicilline. In dit geval valt de naam van het antibioticum samen met het actieve bestanddeel. Het wordt gebruikt bij de behandeling van ziekten die worden veroorzaakt door een pyocyanische staaf. Tegenwoordig wordt bijna geen geneesmiddel gebruikt vanwege de aanwezigheid van sterkere medicijnen.

De ureidopenitsillinam omvatten: Azlotsillin, Piperatsillin, Meslotsillin.

Bijwerking: misselijkheid, eetstoornissen, urticaria, braken. Waarschijnlijke hoofdpijn, drugskoorts, superinfectie, verminderde nierfunctie.

Contra-indicaties: zwangerschap, hoge gevoeligheid voor penicilline.

Kenmerken van het gebruik van penicilline-antibiotica bij kinderen

Het gebruik van antibiotica bij de behandeling van kinderen krijgt voortdurend veel aandacht, omdat het lichaam van het kind nog niet volledig is gevormd en de meeste organen en systemen niet volledig functioneel zijn. Daarom, de keuze van antibiotica voor baby's en jonge kinderen, moeten artsen met grote verantwoordelijkheid worden genomen.

Penicilline bij pasgeborenen wordt gebruikt voor toxische ziekten en sepsis. In de eerste levensjaren bij kinderen wordt het gebruikt voor de behandeling van otitis, longontsteking, meningitis, pleuritis.

Voor angina, acute respiratoire virale infecties, cystitis, bronchitis, sinusitis, worden in de regel Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav voorgeschreven. Deze antibiotica in relatie tot het lichaam van het kind zijn het minst giftig en het meest effectief.

Dysbacteriose is een van de complicaties van antibioticatherapie, aangezien de gunstige microflora bij kinderen tegelijkertijd sterft als pathogene micro-organismen. Daarom moet de behandeling met antibiotica worden gecombineerd met het gebruik van probiotica. Een zeldzame bijwerking is penicilline-allergie in de vorm van huiduitslag.

Bij zuigelingen is het excretie-werk van de nieren onderontwikkeld en waarschijnlijk een opeenhoping van penicilline in het lichaam. Het resultaat is krampen.

Aanbevelingen aan patiënten

Behandeling met antibiotica, zelfs van de laatste generatie, heeft altijd een significant effect op de gezondheid. Uiteraard verwijderen ze de belangrijkste infectieziekte, maar de algehele immuniteit is ook aanzienlijk verminderd. Omdat niet alleen pathogene bacteriën afsterven, maar ook gezonde microflora. Daarom zal het enige tijd duren om de beschermende krachten te herstellen. Als uitgesproken bijwerkingen, vooral die verbonden met het maagdarmkanaal, dan is een sparend dieet noodzakelijk.

Het wordt aanbevolen om veel zuivelproducten te consumeren die een positief effect hebben op de darmen en de maag. Pittig, zout, vet voedsel moet tijdelijk worden beperkt tot ongeveer 10-14 dagen.

Probiotica en prebiotica moeten worden gebruikt (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Het begin van de receptie zou gelijktijdig met het begin van het gebruik van antibacteriële middelen moeten plaatsvinden. Tegelijkertijd moeten prebiotica en probiotica na een antibioticakuur nog 14 dagen worden gebruikt om de maag te koloniseren met nuttige bacteriën.

Wanneer antibiotica een toxisch effect op de lever hebben, kan het gebruik van hepatoprotectors worden aanbevolen. Deze medicijnen zullen gezonde levercellen beschermen en beschadigde cellen herstellen.

Aangezien de immuniteit wordt verminderd, is het lichaam in het bijzonder blootgesteld aan verkoudheid. Omdat je voor jezelf moet zorgen en niet supercool bent. Gebruik immunomodulatoren, terwijl het wenselijk is dat ze van plantaardige oorsprong waren (Echinacea purpurea, Immunal).

Als een ziekte van virale etiologie, dan in dit geval, zijn antibiotica machteloos, zelfs de nieuwste generatie en een breed spectrum van actie. Ze kunnen alleen dienen als preventie in de naleving van een bacteriële virale infectie. Antivirale middelen worden gebruikt om virussen te behandelen.

Om minder vaak gebruik te maken van antibiotica en minder vaak ziek te zijn, is het noodzakelijk om een ​​gezonde levensstijl te leiden. Het belangrijkste is om het niet te overdrijven met het gebruik van antibacteriële middelen om de ontwikkeling van bacteriënresistentie tegen hen te voorkomen. Anders is het niet mogelijk om een ​​infectie te genezen. Raadpleeg daarom altijd een arts voordat u een antibioticum gebruikt.

Lijst van penicilline-antibiotica, indicaties voor het nemen van medicijnen

Penicilline-antibiotica zijn verschillende soorten medicijnen die in groepen zijn verdeeld. In de geneeskunde worden producten gebruikt om verschillende ziekten van infectieuze en bacteriële oorsprong te behandelen. De medicijnen hebben een minimum aantal contra-indicaties en worden nog steeds gebruikt om verschillende patiënten te behandelen.

Ontdekkingsgeschiedenis

Toen Alexander Fleming in zijn laboratorium de ziekteverwekkers bestudeerde. Hij creëerde een voedingsbodem en groeide stafylokokken. De wetenschapper had geen speciale reinheid, hij vouwde simpelweg de bekers, kegels en vergat ze te wassen.

Toen Fleming de schotels weer nodig had, ontdekte hij dat het was bedekt met een mal. De wetenschapper besloot de gok te controleren en onderzocht een van de tanks onder de microscoop. Hij merkte op dat als er schimmel is, er geen stafylokokken zijn.

Alexander Fleming ging door met onderzoek, hij begon het effect van schimmel op pathogene micro-organismen te bestuderen en ontdekte dat de schimmel op destructieve wijze de membranen van bacteriën aantast en tot de dood leidt. Het publiek was niet sceptisch over onderzoek.

De ontdekking heeft vele levens gered. De mens is bevrijd van die ziekten die eerder paniek veroorzaakten onder de bevolking. Uiteraard hebben moderne medicijnen een relatieve gelijkenis met die geneesmiddelen die werden gebruikt aan het einde van de 19e eeuw. Maar de essentie van medicijnen is niet zo drastisch veranderd.

Penicilline-antibiotica konden een revolutie in de geneeskunde maken. Maar de vreugde van ontdekking duurde niet lang. Het bleek dat pathogene micro-organismen, bacteriën kunnen muteren. Ze worden aangepast en ongevoelig voor medicijnen. Dit heeft ertoe geleid dat antibiotica zoals penicilline aanzienlijke veranderingen hebben ondergaan.

Wetenschappers bijna de hele XX eeuw waren "vechtend" met micro-organismen en bacteriën, in een poging het perfecte medicijn te creëren. De inspanningen waren niet voor niets, maar dergelijke verbeteringen hebben geleid tot het feit dat antibiotica aanzienlijk zijn veranderd.

De nieuwe generatie medicijnen is duurder, sneller, heeft een aantal contra-indicaties. Als we praten over die preparaten die uit de mal zijn verkregen, hebben ze verschillende nadelen:

• Slecht verteerd. Maagsap beïnvloedt de schimmel op een speciale manier, vermindert de doeltreffendheid ervan, wat ongetwijfeld de uitkomst van de behandeling beïnvloedt.
• Penicilline-antibiotica zijn geneesmiddelen van natuurlijke oorsprong, om deze reden hebben ze geen breed werkingsspectrum.
• Medicijnen worden snel uitgescheiden uit het lichaam, ongeveer 3-4 uur na de injecties.

Belangrijk: deze medicijnen bevatten vrijwel geen contra-indicaties. Ze worden niet aanbevolen om te nemen in de aanwezigheid van individuele intolerantie voor antibiotica, evenals in het geval van een allergische reactie.

Moderne antibacteriële middelen verschillen aanzienlijk van veel penicilline. In aanvulling op het feit dat het vandaag gemakkelijk is om medicijnen van deze klasse te kopen in tablets van hun variëteiten zijn er in overvloed. Om de voorbereidingen te begrijpen zal de classificatie helpen, de algemeen aanvaarde indeling in groepen.

Antibiotica: classificatie

Penicillinegroep-antibiotica zijn voorwaardelijk onderverdeeld in:

Alle op schimmel gebaseerde medicijnen zijn van nature voorkomende antibiotica. Tegenwoordig worden dergelijke medicijnen vrijwel niet gebruikt in de geneeskunde. De reden is dat pathogene micro-organismen immuun voor hen zijn. Dat wil zeggen, het antibioticum werkt niet op bacteriën in een juiste maat, om het gewenste resultaat in de behandeling te bereiken wordt alleen verkregen met de introductie van een hoge dosis van het medicijn. Onder de naam van deze groep vallen: benzylpenicilline en Bitsilline.

De geneesmiddelen zijn beschikbaar in poedervorm voor injectie. Ze beïnvloeden effectief: anaërobe micro-organismen, gram-positieve bacteriën, cocci, enz. Aangezien geneesmiddelen een natuurlijke oorsprong hebben, kunnen ze niet bogen op een langdurig effect, ze krijgen vaak om de 3-4 uur injecties. Hierdoor kan de concentratie antibacterieel middel in het bloed niet worden verminderd.

Penicilline-antibiotica van semisynthetische oorsprong zijn het resultaat van modificatie van preparaten gemaakt van schimmels. Geneesmiddelen die tot deze groep behoorden, waren in staat bepaalde eigenschappen te verlenen, in de eerste plaats werden ze ongevoelig voor een zuur-base medium. Wat toegestaan ​​om antibiotica in pillen te produceren.

En er waren ook medicijnen die stafylokokken beïnvloedden. Deze klasse medicijnen verschilt van natuurlijke antibiotica. Maar verbeteringen hebben de kwaliteit van geneesmiddelen aanzienlijk beïnvloed. Ze zijn slecht geabsorbeerd, hebben niet zo'n brede actieterrein, hebben contra-indicaties.

Halfsynthetische drugs kunnen worden onderverdeeld in:

• Isoxazievenicillines zijn een groep geneesmiddelen die de stafylokokken beïnvloeden, bijvoorbeeld de namen van de volgende geneesmiddelen: Oxacilline, Nafcilline.
• Aminopenicillines - deze groep bevat verschillende geneesmiddelen. Ze onderscheiden zich door een brede actieterrein, maar ze zijn aanzienlijk slechter van kracht dan natuurlijke antibiotica. Maar ze kunnen vechten met een groot aantal infecties. Fondsen uit deze groep blijven langer in het bloed. Dergelijke antibiotica worden vaak gebruikt om verschillende ziekten te behandelen, bijvoorbeeld 2 zeer bekende geneesmiddelen: Ampicilline en Amoxicilline.

Waarschuwing! De lijst met geneesmiddelen is vrij groot, ze hebben een aantal indicaties en contra-indicaties. Om deze reden moet u een arts raadplegen voordat u begint met het nemen van antibiotica.

Indicaties en contra-indicaties voor het nemen van medicijnen

Antibiotica die tot de penicillinegroep behoren, worden door een arts voorgeschreven. Geneesmiddelen worden aanbevolen om te nemen in de aanwezigheid van:

1. Infectieuze of bacteriële ziekten (longontsteking, meningitis, enz.).
2. Luchtweginfecties.
3. Ziekten van de inflammatoire en bacteriële aard van het urogenitale systeem (pyelonephritis).
4. Ziekten van de huid van verschillende oorsprong (erysipelas, veroorzaakt door stafylokokken).
5. Intestinale infecties en vele andere ziekten van infectieuze, bacteriële of inflammatoire aard.

Referentie: Antibiotica worden voorgeschreven voor uitgebreide brandwonden en diepe wonden, schotwonden of meswonden.

In sommige gevallen helpt het innemen van medicijnen het leven van een persoon te redden. Maar schrijft u zelf geen medicijnen voor, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van verslaving.

Wat zijn de contra-indicaties van medicijnen:

• Neem geen medicijnen tijdens de zwangerschap of borstvoeding. Geneesmiddelen kunnen de groei en ontwikkeling van het kind beïnvloeden. Kan de kwaliteit van melk en de smaakkenmerken ervan veranderen. Er zijn een aantal geneesmiddelen die voorwaardelijk zijn goedgekeurd voor de behandeling van zwangere vrouwen, maar een arts moet een dergelijk antibioticum voorschrijven. Omdat alleen een arts de toegestane dosering en de duur van de behandeling kan bepalen.
• Gebruik voor de behandeling van antibiotica uit de groepen natuurlijke en synthetische penicillines wordt niet aanbevolen voor de behandeling van kinderen. Voorbereidingen van deze klassen kunnen een toxisch effect hebben op het lichaam van het kind. Om deze reden worden medicijnen met voorzichtigheid voorgeschreven, waarbij de optimale dosering wordt bepaald.
• Gebruik geen medicijnen zonder indicaties. Gebruik drugs voor een lange periode van tijd.

Deze contra-indicaties kunnen als relatief worden beschouwd. Omdat antibiotica in pillen of in de vorm van injecties nog steeds worden gebruikt voor de behandeling van kinderen, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Directe contra-indicaties voor het gebruik van antibiotica:

1. Individuele intolerantie voor geneesmiddelen van deze klasse.
2. Neiging tot allergische reacties van verschillende soorten.

Waarschuwing! De belangrijkste bijwerking van medicatie wordt beschouwd als langdurige diarree en candidiasis. Ze worden geassocieerd met het feit dat geneesmiddelen niet alleen een impact hebben op pathogenen, maar ook op een gunstige microflora.

Het bereik van antibiotica voor penicilline wordt gekenmerkt door de aanwezigheid van een klein aantal contra-indicaties. Om deze reden worden medicijnen in deze klasse vaak voorgeschreven. Ze helpen om snel de ziekte het hoofd te bieden en terug te keren naar een normaal levensritme.

Geneesmiddelen van de laatste generatie hebben een breed scala aan acties. Dergelijke antibiotica hoeven niet lang te worden ingenomen, ze worden goed opgenomen en met adequate therapie kan iemand "op de been blijven" in 3-5 dagen.

De lijst met medicijnen die artsen aan patiënten voorschrijven

De vraag welke antibiotica beter zijn? kan als retorisch worden beschouwd. Er zijn een aantal medicijnen die artsen om de een of andere reden vaker voorschrijven dan andere. In de meeste gevallen zijn de namen van geneesmiddelen algemeen bekend bij het grote publiek. Maar toch de moeite waard om de lijst met medicijnen te verkennen:

1. Sumamed is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van de bovenste luchtwegen. Het actieve ingrediënt is erytromycine. Het geneesmiddel wordt niet gebruikt voor de behandeling van patiënten met acuut of chronisch nierfalen, is niet geïndiceerd voor kinderen jonger dan 6 maanden. De belangrijkste contra-indicatie voor het gebruik van Sumamed wordt nog steeds beschouwd als een individuele intolerantie voor het antibioticum.
2. Oxacilline - is beschikbaar in poedervorm. Het poeder wordt verdund en nadat de oplossing is gebruikt voor intramusculaire injecties. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van het medicijn moet worden beschouwd als een infectie die gevoelig is voor dit medicijn. Contra-indicaties voor het gebruik van Oxacillin moeten als overgevoeligheid worden beschouwd.
3. Amoxicilline behoort tot een aantal synthetische antibiotica. Het medicijn is vrij goed bekend, het wordt voorgeschreven voor angina, bronchitis en andere luchtweginfecties. Amoxicilline kan worden gebruikt tegen pyelonefritis (ontsteking van de nieren) en andere aandoeningen van het urogenitale systeem. Een antibioticum is niet voorgeschreven aan kinderen jonger dan 3 jaar. Directe contra-indicatie wordt ook beschouwd als intolerantie voor het medicijn.
4. Ampicilline - de volledige naam van het geneesmiddel: Ampicilline-trihydraat. Indicaties voor gebruik van het geneesmiddel moeten worden beschouwd als besmettelijke ziekten van de luchtwegen (tonsillitis, bronchitis, longontsteking). Een antibioticum wordt door de nieren en de lever uit het lichaam uitgescheiden. Ampicilline wordt daarom niet voorgeschreven aan mensen met acuut leverfalen. Kan worden gebruikt om kinderen te behandelen.
5. Amoxiclav - een medicijn dat een gecombineerde samenstelling heeft. Het behoort tot de nieuwste generatie antibiotica. Amoxiclav wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van de luchtwegen, urinewegen. En ook gebruikt in de gynaecologie. Contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel moeten worden beschouwd als overgevoeligheid, geelzucht, mononucleosis, enz.

Een lijst of lijst van penicilline-antibiotica die beschikbaar is in poedervorm:

1. Benzylpenicilline Novocainine zout is een natuurlijk antibioticum. Indicaties voor gebruik van het medicijn kunnen worden beschouwd als ernstige infectieziekten, waaronder aangeboren syfilis, abcessen van verschillende etiologieën, tetanus, anthrax en longontsteking. Het geneesmiddel heeft bijna geen contra-indicaties, maar in de moderne geneeskunde wordt het extreem zelden gebruikt.
2. Ampicilline wordt gebruikt voor de behandeling van de volgende infectieziekten: sepsis (bloedvergiftiging), kinkhoest, endocarditis, meningitis, longontsteking, bronchitis. Ampicilline wordt niet gebruikt voor de behandeling van kinderen, mensen met ernstige nierinsufficiëntie. Zwangerschap kan ook worden beschouwd als een directe contra-indicatie voor het gebruik van dit antibioticum.
3. Ospamox wordt voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitale systeem, gynaecologische en andere infecties. Benoemd in de postoperatieve periode, als het risico op ontsteking groot is. Het antibioticum is niet voorgeschreven voor ernstige infectieziekten van het maag-darmkanaal, in de aanwezigheid van individuele intolerantie voor het geneesmiddel.

Belangrijk: het medicijn, een antibioticum genaamd, zou een antibacterieel effect op het lichaam moeten hebben. Al die medicijnen die inwerken op virussen hebben geen relatie met antibiotica.

Geneesmiddelprijzen

Sumamed - de kosten variëren van 300 tot 500 roebel.

Amoxicillinetabletten - de prijs is ongeveer 159 roebel. per pakket.

Ampicilline trihydraat - de kosten van tabletten -20-20 roebel.

Ampicilline in poedervorm, bedoeld voor injectie - 170 roebel.

Oxacilline - de gemiddelde prijs van het medicijn varieert van 40 tot 60 roebel.

Amoxiclav - kost 120 roebel.

Ospamox - de prijs varieert van 65 tot 100 roebel.

Benzylpenicilline Novocainine zout - 50 wrijf.

Benzylpenicilline - 30 roebel.

Antibiotica voor een kind

Preparaten op basis van penicilline (schimmel) voor de behandeling van kinderen worden alleen gebruikt indien aangegeven.

Meestal worden jonge patiënten voorgeschreven door artsen:

• Amoxiclav, kan worden toegewezen aan een pasgeboren baby, evenals aan een baby jonger dan 3 maanden. De dosering wordt berekend volgens het schema, op basis van de toestand van het kind, zijn gewicht en de ernst van de symptomen.
• Oksatsillin - ontvangst van middelen wordt uitgevoerd onder toezicht van een arts, kan worden toegewezen aan de pasgeborene als er bewijs is. Antibacteriële therapie wordt uitgevoerd onder toezicht van een arts.
• Ospamox - de arts berekent de dosering voor kinderen. Het wordt bepaald volgens het schema (30-60 mg gedeeld door kg gewicht en het aantal doses per dag).

Let op! Het uitvoeren van antibiotica bij kinderen heeft zijn eigen nuances. Om deze reden is het niet nodig om dergelijke medicijnen aan het kind voor te schrijven. Er is een risico om te worden verward met de dosering en ernstige schade aan de gezondheid van de baby te veroorzaken.

Antibiotica gerelateerd aan penicilline, hebben een goede efficiëntie. Ze werden ontdekt aan het einde van de 19e eeuw en vonden een brede toepassing in de geneeskunde. Ondanks het feit dat pathogene micro-organismen vaak muteren, zijn geneesmiddelen van deze klasse nog steeds in trek.

Penicilline-antibiotica - een lijst met geneesmiddelen met instructies, indicaties en prijs

Penicillines werden ontdekt aan het begin van de 20e eeuw, maar de medische wetenschap verbeterde voortdurend hun eigenschappen. Moderne medicijnen zijn dus resistent geworden tegen het eerder deactiveren van hun penicillinase en zijn immuun geworden voor de zure maagomgeving.

Penicillineclassificatie

Een groep antibiotica geproduceerd door schimmels van het geslacht Penicillium wordt penicilline genoemd. Ze zijn actief tegen de meeste gram-positieve, sommige gram-negatieve microben, gonokokken, spirocheten, meningokokken. Penicillines zijn een grote groep van bètalactamantibiotica. Ze zijn verdeeld in natuurlijke en semi-synthetische, hebben algemene eigenschappen van lage toxiciteit, een breed scala aan doseringen.

1. Natuurlijk (benzylpenicillinen, bicillinen, fenoxymethylpenicilline).
2. Isoxazievenicillines (oxacilline, flucloxacilline).
3. Amidinopenitilline (amdinocilline, acidocyllin).
4. Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
5. Carboxypenicillinen (carbenicilline, carindacilline, ticarcilline).
6. Ureidopenitsilline (azlotsilline, piperacilline, mezlotsilline).

Volgens de bron, het spectrum en de combinatie met bètalactamasen zijn antibiotica onderverdeeld in:

1. Natuurlijk: benzylpenicilline, fenoxymethylpenicilline.
2. Antistaphylococcal: oxacillin.
3. Uitgebreid spectrum (aminopenicillines): ampicilline, amoxicilline.
4. Werkzaam tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxypenicillinen (ticarcilline), ureidopenicillinen (azlocilline, piperacilline).
5. Gecombineerd met bèta-lactamaseremmers (beschermd tegen inhibitie): in combinatie met clavatoate amoxicilline, ticarcilline, ampicilline / sulbactam.

Penicilline-antibiotica - beschrijving, types, gebruiksaanwijzing, vrijgaveformulier en werkingsmechanisme

Penicillinepreparaten werden de eerste antibiotica. Medicijnen hebben geholpen miljoenen mensen te redden van infecties. Geneesmiddelen zijn effectief in onze tijd - ze worden voortdurend aangepast, verbeterd. Veel populaire antimicrobiële middelen zijn ontwikkeld op basis van penicillines.

Penicilline-antibiotica begrijpen

De eerste antimicrobiële geneesmiddelen ontwikkeld op basis van de afvalproducten van micro-organismen zijn penicillinen (penicillium). Hun voorouder is benzylpenicilline. Stoffen behoren tot een breed scala aan β-lactam-antibiotica. Een gemeenschappelijk kenmerk van de bèta-lactam-groep is de aanwezigheid in de structuur van een vierledige bètalactamring.

Penicilline-antibiotica remmen de synthese van een bepaald polymeer - peptidoglycaan. Het wordt geproduceerd door de cel om een ​​membraan te bouwen, en penicillines voorkomen de vorming van een biopolymeer, wat leidt tot de onmogelijkheid van celvorming, veroorzaakt lysis van het blootgestelde cytoplasma en de dood van het micro-organisme. Het medicijn heeft geen nadelig effect op de celstructuur van mensen of dieren omdat er geen peptidoglycaan in hun cellen zit.

Penicillines worden goed gecombineerd met andere medicijnen. Hun effectiviteit neemt af met een complexe behandeling samen met bacteriostatica. De penicilline-reeks van antibiotica wordt effectief gebruikt in de moderne geneeskunde. Dit is mogelijk vanwege de volgende eigenschappen:

• Lage toxiciteit. Van alle antibacteriële geneesmiddelen hebben penicillines de kleinste lijst met bijwerkingen, op voorwaarde dat ze op de juiste wijze worden voorgeschreven en dat de instructies worden gevolgd. Geneesmiddelen zijn goedgekeurd voor gebruik bij de behandeling van pasgeborenen en zwangere vrouwen.
• Breed actieterrein. Moderne penicilline-antibiotica zijn werkzaam tegen de meeste gram-positieve, sommige gram-negatieve micro-organismen. Stoffen die bestand zijn tegen de alkalische omgeving van de maag en penicillinase.
• Biobeschikbaarheid. Het hoge niveau van absorptie zorgt ervoor dat beta-lactams zich snel door de weefsels verspreiden en zelfs doordringen in de liquor.

Indeling van penicilline-antibiotica

Antimicrobiële middelen op basis van penicilline zijn ingedeeld volgens vele criteria: accessoires, compatibiliteit, werkingsmechanisme. Het onvermogen van natuurlijke penicilline-stoffen om bestand te zijn tegen penicillinase, identificeerde de noodzaak om synthetische en semi-synthetische geneesmiddelen te creëren. Op basis hiervan is de classificatie van dit type antibiotica volgens de productiemethode informatief voor het begrijpen van de farmacologische eigenschappen van penicillines.

Farmacologische groep - Penicillines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Penicillines (penicillina) is een groep antibiotica die wordt geproduceerd door vele soorten schimmels van het geslacht Penicillium, die werkzaam zijn tegen de meeste gram-positieve, evenals sommige gram-negatieve micro-organismen (gonokokken, meningokokken en spirocheten). Penicillines behoren tot de zogenaamde. bèta-lactam-antibiotica (bèta-lactams).

Beta-lactams zijn een grote groep antibiotica waarvoor de aanwezigheid van een vierledige beta-lactamring in de structuur van het molecuul gebruikelijk is. Beta-lactamen omvatten penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Beta-lactams zijn de meest talrijke groep van antimicrobiële geneesmiddelen die worden gebruikt in de klinische praktijk, die een leidende positie bekleedt bij de behandeling van de meeste infectieziekten.

Historische informatie. In 1928 ontdekte de Engelse wetenschapper A. Fleming, die in St. Mary's Hospital in Londen werkte, het vermogen van de filamenteuze schimmel van groene schimmel (Penicillium notatum) om de dood van stafylokokken in de celkweek te veroorzaken. De werkzame stof van de schimmel, die een antibacteriële werking heeft, noemde A. Fleming penicilline. In 1940 werd in Oxford een groep onderzoekers geleid door Kh.V. Flory en E.B. Cheyna isoleerde in zuivere vorm significante hoeveelheden van de eerste penicilline uit de cultuur van Penicillium notatum. In 1942, de uitstekende Russische onderzoeker Z.V. Yermolyeva ontving penicilline van de penicillium crustosum-paddestoel. Sinds 1949 zijn praktisch onbeperkte hoeveelheden benzylpenicilline (penicilline G) beschikbaar voor klinisch gebruik.

De penicillinegroep omvat natuurlijke verbindingen geproduceerd door verschillende soorten schimmel schimmel Penicillium, en een aantal semi-synthetische. Penicillines (zoals andere bèta-lactams) hebben een bacteriedodend effect op micro-organismen.

De meest voorkomende eigenschappen van penicillines zijn: lage toxiciteit, een breed scala aan doseringen, kruisallergie tussen alle penicillines en gedeeltelijk cefalosporines en carbapenems.

Het antibacteriële effect van bèta-lactams hangt samen met hun specifieke vermogen om de synthese van de bacteriële celwand te verstoren.

De celwand in bacteriën heeft een starre structuur, geeft vorm aan micro-organismen en biedt bescherming tegen vernietiging. Het is gebaseerd op heteropolymeer - peptidoglycaan, bestaande uit polysacchariden en polypeptiden. De verknoopte maasstructuur geeft de celwandsterkte. De samenstelling van polysacchariden omvat dergelijke aminosuikers als N-acetylglucosamine, evenals N-acetylmuraminezuur, dat alleen in bacteriën wordt gevonden. Korte peptideketens, waaronder sommige L- en D-aminozuren, zijn geassocieerd met aminosuikers. In gram-positieve bacteriën bevat de celwand 50-100 lagen peptidoglycan, in gram-negatieve bacteriën, 1-2 lagen.

Ongeveer 30 bacteriële enzymen zijn betrokken bij het proces van peptidoglycan biosynthese, dit proces bestaat uit 3 stadia. Van penicillinen wordt aangenomen dat ze de late stadia van de celwandsynthese schenden, waardoor de vorming van peptidebindingen wordt voorkomen door het transpeptidase-enzym te remmen. Transpeptidase is een van de penicilline-bindende eiwitten waarmee bèta-lactam-antibiotica een wisselwerking hebben. Penicilline-bindende eiwitten, enzymen die betrokken zijn bij de laatste stadia van de vorming van de bacteriële celwand, naast transpeptidasen, omvatten carboxypeptidasen en endopeptidasen. Alle bacteriën hebben ze (zo heeft Staphylococcus aureus er 4, Escherichia coli - 7). Penicillines binden aan deze eiwitten met verschillende snelheden om een ​​covalente binding te vormen. Wanneer dit gebeurt, treedt inactivatie van penicilline-bindende eiwitten op, de sterkte van de bacteriële celwand wordt verbroken en de cellen ondergaan lysis.

Farmacokinetiek. Bij inname worden penicillines door het lichaam opgenomen en gedistribueerd. Penicillines dringen goed door in weefsels en lichaamsvloeistoffen (synoviaal, pleuraal, pericardiaal, gal), waar therapeutische concentraties snel worden bereikt. De uitzonderingen zijn de hersenvocht, de interne media van het oog en het geheim van de prostaatklier - hier zijn de concentraties van penicillines laag. De concentratie van penicillines in de hersenvocht kan variëren afhankelijk van de omstandigheden: in normale - minder dan 1% serum, met ontsteking kan toenemen tot 5%. Therapeutische concentraties in de cerebrospinale vloeistof worden gecreëerd met meningitis en de toediening van geneesmiddelen in hoge doses. Penicillines worden snel uitgescheiden uit het lichaam, voornamelijk door de nieren door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Hun halfwaardetijd is kort (30-90 minuten), de concentratie in de urine is hoog.

Er zijn verschillende classificaties van geneesmiddelen die tot de penicillinegroep behoren: door moleculaire structuur, per bron, per activiteitenspectrum, enz.

Volgens de classificatie verschaft door D.A. Kharkevich (2006), zijn penicillines als volgt onderverdeeld (de classificatie is gebaseerd op een aantal kenmerken, waaronder verschillen in de manieren om te verkrijgen):

I. Bereidingen van penicillines verkregen door biologische synthese (biosynthetische penicillines):

I.1. Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure omgeving van de maag):

benzylpenicilline (natriumzout),

benzylpenicilline (kaliumzout);

benzylpenicilline (Novocain-zout)

I.2. Voor enterale toediening (zuurbestendig):

fenoxymethylpenicilline (penicilline V).

II. Semisynthetische penicillines

II.1. Voor parenterale en enterale toediening (zuurbestendig):

- bestand tegen de werking van penicillinase:

oxacilline (natriumzout),

- breed spectrum:

II.2. Voor parenterale toediening (vernietigd in de zure omgeving van de maag)

- breed spectrum, inclusief Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilline (dinatriumzout),

II.3. Voor enterale toediening (zuurbestendig):

carbenicilline (indanyl-natrium),

Volgens de classificatie van penicillines gegeven door I. B. Mikhailov (2001), penicillines kunnen worden onderverdeeld in 6 groepen:

1. Natuurlijke penicillinen (benzylpenicillinen, bicillinen, fenoxymethylpenicilline).

2. Isoxazievenicillines (oxacilline, cloxacilline, flucloxacilline).

3. Amidinopenitilline (amdinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocylline).

4. Aminopenicillinen (ampicilline, amoxicilline, talampicilline, bacampicilline, pivampicilline).

5. Carboxypenicillinen (carbenicilline, carbecilline, carindacilline, ticarcilline).

6. Ureidopenitsilline (azlotsilline, mezlocilline, piperacilline).

De bron van ontvangst, het werkingsspectrum en de combinatie met bèta-lactamasen werden in aanmerking genomen bij het creëren van de classificatie gegeven in de Federal Manual (formulariumsysteem), uitgave VIII.

benzylpenicilline (penicilline G),

fenoxymethylpenicilline (penicilline V),

3. Uitgebreid spectrum (aminopenicillines):

4. Actief tegen Pseudomonas aeruginosa:

5. Gecombineerd met bèta-lactamaseremmers (met remmers beschermd):

Natuurlijke (natuurlijke) penicillines - Dit zijn smalspectrum-antibiotica die van invloed zijn op gram-positieve bacteriën en coccen. Biosynthetische penicillinen worden verkregen uit het kweekmedium waarop bepaalde stammen schimmelschimmels (Penicillium) worden gekweekt. Er zijn verschillende soorten natuurlijke penicillines, een van de meest actieve en resistente daarvan is benzylpenicilline. In de medische praktijk wordt benzylpenicilline gebruikt in de vorm van verschillende zouten - natrium, kalium en novocaïne.

Alle natuurlijke penicillines hebben vergelijkbare antimicrobiële activiteit. Natuurlijke penicillines worden vernietigd door bètalactamasen en daarom zijn ze niet effectief voor de behandeling van stafylokokkeninfecties, omdat in de meeste gevallen produceren stafylokokken beta-lactamase. Ze zijn effectief in hoofdzaak tegen grampositieve bacteriën (waaronder Streptococcus spp., Met inbegrip van Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegatieve coccen (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bepaalde anaëroben (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negatieve micro-organismen zijn meestal resistent, met uitzondering van Haemophilus ducreyi en Pasteurella multocida. Met betrekking tot virussen (veroorzakers van influenza, poliomyelitis, pokken, enz.), Mycobacterium tuberculosis, veroorzaker van amebiasis, rickettsia, schimmelspenicillines zijn niet effectief.

Benzylpenicilline is voornamelijk actief tegen gram-positieve kokken. De spectra van de antibacteriële werking van benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline zijn vrijwel identiek. Benzylpenicilline is echter 5-10 keer actiever dan fenoxymethylpenicilline voor gevoelige Neisseria spp. en enkele anaëroben. Fenoxymethylpenicilline wordt voorgeschreven voor infecties met matige ernst. De activiteit van penicillinepreparaten wordt biologisch bepaald door het antibacteriële effect op een bepaalde stam van Staphylococcus aureus. Voer per eenheid van werking (1 U) een activiteit uit van 0,5988 μg chemisch zuiver kristallijn natriumzout van benzylpenicilline.

Belangrijke nadelen benzylpenicilline is de instabiliteit beta-lactamasen (door enzymatische splitsing van de bèta-lactamring van beta-lactamase (penicillinase) het vormen van de penicillaanzuur antibioticum verliest zijn antimicrobiële werking), kleine absorptie in de maag (vereist toediening injecteren wegen) en relatief lage activiteit tegen de meeste gram-negatieve micro-organismen.

Onder normale omstandigheden penetreren benzylpenicillinepreparaten slecht in de hersenvocht, maar met ontsteking van de hersenvliezen neemt de permeabiliteit door de BBB toe.

Benzylpenicilline, gebruikt in de vorm van sterk oplosbare natrium- en kaliumzouten, heeft een korte duur van 3-4 uur, omdat snel uitgescheiden uit het lichaam, en dit vereist frequente injecties. In dit opzicht zijn slecht oplosbare zouten van benzylpenicilline (waaronder novocaïnezout) en benzathine benzylpenicilline voorgesteld voor gebruik in de medische praktijk.

Langdurige vormen ), zijn suspensies die alleen intramusculair kunnen worden toegediend. Ze worden langzaam geabsorbeerd vanaf de injectieplaats en creëren een depot in het spierweefsel. Hierdoor kunt u de concentratie van het antibioticum in het bloed voor een aanzienlijke tijd handhaven en zo de frequentie van toediening van geneesmiddelen verminderen.

Alle zouten van benzylpenicilline worden parenteraal gebruikt, sinds ze worden vernietigd in de zure omgeving van de maag. Van de natuurlijke penicillines bezit alleen fenoxymethylpenicilline (penicilline V) zuur-stabiele eigenschappen, hoewel in een zwakke mate. Fenoxymethylpenicilline verschilt in chemische structuur van benzylpenicilline door de aanwezigheid van een fenoxymethylgroep in het molecuul in plaats van een benzylgroep.

Benzylpenicilline wordt gebruikt voor infecties veroorzaakt door Streptococcus, met inbegrip van Streptococcus pneumoniae (gemeenschap verworven longontsteking, hersenvliesontsteking), Streptococcus pyogenes (streptokokken tonsillitis, impetigo, erysipelas, roodvonk, endocarditis) met meningokokken infectie. Benzylpenicilline is het antibioticum bij uitstek voor de behandeling van difterie, gasgangreen, leptospirose, de ziekte van Lyme.

Bicillines worden in de eerste plaats getoond, indien nodig, langdurig onderhoud van effectieve concentraties in het lichaam. Ze worden gebruikt in syfilis en andere ziekten veroorzaakt door Treponema pallidum (framboesia), streptokokken infecties (met uitzondering van infecties veroorzaakt door streptokokken groep B) - acute amandelontsteking, roodvonk, wondinfecties, erysipelas, reuma, leishmaniasis.

In 1957 werd 6-aminopenicillaanzuur geïsoleerd uit natuurlijke penicillines en de ontwikkeling van semisynthetische bereidingen werd op basis daarvan gestart.

6-aminopenicillaanzuur - de basis van het molecuul van alle penicillines ("penicilline kern") - een complexe heterocyclische verbinding bestaande uit twee ringen: thiazolidinic en beta-lactam. Met een bèta-lactamring is een zijradicaal bevestigd, dat de essentiële farmacologische eigenschappen van het resulterende geneesmiddelmolecuul bepaalt. In natuurlijke penicillines hangt de radicale structuur af van de samenstelling van het medium waarop Penicillium spp.

Semisynthetische penicillinen worden geproduceerd door chemische modificatie, waarbij verschillende radicalen aan het 6-aminopenicillaanzuurmolecuul worden verbonden. Zo werden penicillines verkregen met bepaalde eigenschappen:

- bestand tegen de werking van penicillinases (beta-lactamase);

- zuurvast, effectief bij afspraak binnen;

- bezit een breed werkingsspectrum.

Izoksazolpenitsilliny (isoxazolylpenicillinen, penicilline-stabiele, antistafylococcale penicillines). De meeste stafylokokken produceren een specifiek enzym, beta-lactamase (penicillinase) en zijn resistent tegen benzylpenicilline (80-90% van Staphylococcus aureus-stammen zijn penicilline-vormend).

Het belangrijkste geneesmiddel tegen stafylokokken is oxacilline. De groep penicillineresistente geneesmiddelen omvat ook cloxacilline, flucloxacilline, methicilline, nafcilline en dicloxacilline, die vanwege hun hoge toxiciteit en / of lage werkzaamheid geen klinisch gebruik vonden.

Spectrum antibacteriële activiteit van oxacillin soortgelijke actiespectrum penicilline, maar oxacillin resistente penicilline werkzaam tegen penitsillinazoobrazuyuschih stafylokokken resistent benzylpenicilline en fenoxymethylpenicilline, alsmede resistent zijn tegen andere antibiotica.

Door activiteit tegen gram-positieve coccen (waaronder stafylokokken die geen bèta-lactamase produceren), isoxazievenicillines, inclusief oxacilline, significant slechter dan natuurlijke penicillines, daarom zijn ze voor ziekten waarvan de pathogenen gevoelig zijn voor benzylpenicilline micro-organismen, minder effectief in vergelijking met de laatste. Oxacilline is niet werkzaam tegen gram-negatieve bacteriën (behalve Neisseria spp.), Anaeroben. In dit opzicht worden geneesmiddelen van deze groep alleen getoond in gevallen waarin bekend is dat de infectie wordt veroorzaakt door penicilline-vormende stafylokokkenstammen.

De belangrijkste farmacokinetische verschillen tussen isoxazievenicillines en benzylpenicilline:

- snelle, maar niet volledige (30-50%) absorptie uit het maag-darmkanaal. U kunt deze antibiotica parenteraal (in / m, in / in) en binnen, maar 1-1,5 uur vóór de maaltijd gebruiken, omdat ze hebben een lage weerstand tegen zoutzuur;

- een hoge mate van plasma-albuminebinding (90-95%) en het onvermogen om isoxazievenicillines uit het lichaam te verwijderen tijdens hemodialyse;

- niet alleen de renale, maar ook de hepatische excretie, geen correctie van het doseringsregime met milde nierinsufficiëntie.

De belangrijkste klinische waarde oxacillin - behandeling van staphylococcen infecties veroorzaakt door penicilline-resistente Staphylococcus aureus (met uitzondering van infecties veroorzaakt door methicilline-resistente Staphylococcus aureus, MRSA). Er moet rekening worden gehouden met het feit dat in ziekenhuizen stammen van Staphylococcus aureus, resistent tegen oxacilline en methicilline (methicilline, de eerste penicilline-resistente penicilline die niet wordt geproduceerd) veel voorkomen. Nosocomiale en gemeenschap verworven stammen van Staphylococcus aureus, resistent tegen oxacillin / methicilline, meestal multiresistente - ze zijn resistent tegen alle andere bèta-lactams, maar vaak ook tegen macroliden, aminoglycosiden, fluoroquinolonen. De geneesmiddelen bij uitstek voor infecties veroorzaakt door MRSA zijn vancomycine of linezolid.

Nafcilline is iets actiever dan oxacilline en andere penicillinase-resistente penicillines (maar minder actief dan benzylpenicilline). Nafcilline penetreren de BBB (de concentratie in de cerebrospinale vloeistof voldoende voor het behandelen Staphylococcus meningitis), afgeleid voornamelijk uit de gal (maximale serumconcentratie gal ver boven) in mindere mate - de nieren. Kan oraal en parenteraal worden toegediend.

Amidinopenitsilliny - Dit zijn penicillines met een smal werkingsspectrum, maar met overheersende activiteit tegen gram-negatieve enterobacteriën. Amidinopenicillinepreparaten (amidinocilline, pivamdinocilline, bakamdinocilline, acidocyllin) zijn niet geregistreerd in Rusland.

Penicillines met een breed spectrum van activiteit

In overeenstemming met de classificatie gepresenteerd door D.A. Kharkevich, semi-synthetische breedspectrumantibiotica zijn onderverdeeld in de volgende groepen:

I. Geneesmiddelen die de blauwe vlekken niet beïnvloeden:

- Aminopenicillines: ampicilline, amoxicilline.

II. Geneesmiddelen actief tegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicillinen: carbenicilline, ticarcilline, carbecilline;

- Ureidopenitsilline: piperacilline, azlotsilline, mezlotsilline.

aminopenicilline - breedspectrumantibiotica. Allemaal worden ze vernietigd door bètalactamasen van zowel grampositieve als gramnegatieve bacteriën.

In de medische praktijk worden amoxicilline en ampicilline veel gebruikt. Ampicilline is de voorouder van de groep aminopenicillinen. Wat gram-positieve bacteriën betreft, is ampicilline, net als alle semisynthetische penicillines, inferieur qua activiteit ten opzichte van benzylpenicilline, maar is superieur aan oxacilline.

Ampicilline en amoxicilline hebben vergelijkbare werkingsspectra. Vergeleken met natuurlijke penicillinen antibacterieel spectrum ampicilline en amoxicilline strekt gevoelige stammen van Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Beter dan natuurlijke penicillines werken op Listeria monocytogenes en gevoelige enterococci.

Van alle orale bèta-lactams is amoxicilline het meest werkzaam tegen Streptococcus pneumoniae dat resistent is tegen natuurlijke penicillines.

Ampicilline is niet effectief tegen penitsillinazoobrazuyuschih stammen van Staphylococcus spp., Stammen van Pseudomonas aeruginosa, de meeste stammen van Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Combinatiedrugs zijn beschikbaar, bijvoorbeeld Ampioks (ampicilline + oxacilline). De combinatie van ampicilline of benzylpenicilline met oxacilline is rationeel, omdat het spectrum van actie met deze combinatie wordt breder.

Amoxicilline verschil (dat is een van de belangrijkste orale antibiotica) uit ampicilline is zijn farmacokinetisch profiel: opname amoxicilline sneller en goed geabsorbeerd uit de darm (75-90%) dan ampicilline (35-50%), de biobeschikbaarheid onafhankelijk van de maaltijd. Amoxicilline penetreert beter in sommige weefsels, incl. in het bronchopulmonale systeem, waar de concentratie 2 keer hoger is dan de concentratie in het bloed.

De belangrijkste verschillen in de farmacokinetische parameters van aminopenicillinen uit benzylpenicilline:

- de mogelijkheid van benoeming binnen;

- verwaarloosbare binding aan plasmaproteïnen - 80% aminopenicillinen in het bloed in een vrije vorm blijven - en goede penetratie in weefsels en lichaamsvloeistoffen (bij concentraties van meningitis in de cerebrospinale vloeistof kan 70-95% bloedconcentratie omvatten);

- de frequentie van het voorschrijven van gecombineerde geneesmiddelen - 2-3 keer per dag.

De belangrijkste indicaties voor het toewijzen aminopenitsilllinov - bovenste luchtwegen en de bovenste luchtwegen, nieren en urinewegen, maagdarmkanaal infectie, eradicatie van Helicobacter pylori (amoxicilline), meningitis.

Een kenmerk van de ongewenste werking van aminopenicillines is de ontwikkeling van een "ampicilline" -uitslag, een niet-allergische maculopapulaire uitslag, die snel verdwijnt wanneer het medicijn wordt geannuleerd.

Een van de contra-indicaties voor de benoeming van aminopenicillines is infectieuze mononucleosis.

Deze omvatten carboxypenicillinen (carbenicilline, ticarcilline) en ureidopenicillinen (azlocilline, piperacilline).

Karboksipenitsilliny - Dit zijn antibiotica met een antimicrobieel spectrum vergelijkbaar met aminopenicillines (met uitzondering van de werking op Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilline is de eerste anti-etterende penicilline, slechter dan andere pseudomonaspenicillines. Karboksipenitsilliny handelen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) en indolpolozhitelnye Proteus species (Proteus spp.), Bestand tegen ampicilline en andere aminopenicillinen. De klinische betekenis van carboxypenicillines neemt momenteel af. Hoewel ze hebben een breed spectrum van activiteit, maar inactief tegen de meeste van de stammen Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Bijna niet passeren door de BBB. Het veelvoud aan afspraken - 4 keer per dag. De secundaire resistentie van micro-organismen ontwikkelt zich snel.

Ureidopenitsilliny - het is ook anti-plaag antibiotica, hun werkingsspectrum valt samen met carboxypenicillines. Het meest actieve medicijn in deze groep is piperacilline. Van de geneesmiddelen van deze groep behoudt alleen azlocilline zijn waarde in de medische praktijk.

Ureidopenicillines zijn actiever dan carboxypenicillines voor Pseudomonas aeruginosa. Ze worden gebruikt bij de behandeling van infecties veroorzaakt door Klebsiella spp.

Alle penicillines tegen pesticiden worden vernietigd door bètalactamasen.

Farmacokinetische eigenschappen van ureidopenicillines:

- voer alleen parenteraal in (in / m en / in);

- niet alleen de nieren, maar ook de lever zijn betrokken bij de uitscheiding;

- gebruiksfrequentie - 3 keer per dag;

- de secundaire resistentie van bacteriën ontwikkelt zich snel.

Vanwege de opkomst van stammen met een hoge resistentie tegen antisexpuse penicillines en het gebrek aan voordelen ten opzichte van andere antibiotica, hebben antisexaginaal-penicillines praktisch hun betekenis verloren.

De belangrijkste indicaties voor deze twee groepen antipseudomonale penicillines zijn nosocomiale infecties veroorzaakt door gevoelige stammen van Pseudomonas aeruginosa, in combinatie met aminoglycosiden en fluoroquinolonen.

Penicillines en andere bčtalactamantibiotica hebben een hoge antimicrobiële activiteit, maar velen van hen kunnen resistentie tegen micro-organismen ontwikkelen.

Deze weerstand is te wijten aan het vermogen van micro-organismen enzymen produceren - beta-lactamase (penicillinase), waarbij vernietigen (hydrolyseren) de bèta-lactamring van penicillinen, waardoor hun antibacteriële activiteit verhindert en leidt tot de ontwikkeling van resistente stammen van micro-organismen.

Sommige semisynthetische penicillines zijn resistent tegen bèta-lactamase. Om de verworven resistentie te overwinnen zijn bovendien verbindingen ontwikkeld die de activiteit van deze enzymen, de zogenaamde, onomkeerbaar kunnen remmen. bèta-lactamaseremmers. Ze worden gebruikt bij het maken van remmende penicillines.

Beta-lactamaseremmers, zoals penicillines, zijn bèta-lactamverbindingen, maar hebben op zichzelf een minimale antibacteriële activiteit. Deze stoffen binden onomkeerbaar beta-lactamasen en inactiveren deze enzymen, waardoor bèta-lactam-antibiotica worden beschermd tegen hydrolyse. Beta-lactamaseremmers zijn het meest actief tegen bèta-lactamase gecodeerd door plasmide-genen.

Inhibitor Penicillins Ze vormen een combinatie van penicilline-antibiotica met een specifieke remmer van P-lactamase (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam). Beta-lactamaseremmers worden niet alleen gebruikt, maar worden gebruikt in combinatie met bèta-lactams. Deze combinatie kan de stabiliteit van het antibioticum en de activiteit tegen micro-organismen die deze enzymen (beta-lactamases) produceren verbeteren: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, anaërobe i... h. Bacteroides fragilis. Dientengevolge worden stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen penicillines gevoelig voor het gecombineerde medicijn. Spectrum antibacteriële activiteit van beta-lactamen ingibitorozaschischennyh overeen met het spectrum in hun structuur van penicilline, het enige verschil is het niveau van verworven resistentie. Inhibitor penicillines worden gebruikt voor de behandeling van infecties van verschillende lokalisaties en voor peri-operatieve profylaxe bij abdominale chirurgie.

Door ingibitorozaschischennym penicilline bevatten amoxicilline / clavulaanzuur, ampicilline / sulbactam, amoxicilline / sulbactam piperacilline / tazobactam, ticarcilline / clavulanaat. Ticarcilin / clavulanate heeft antiseptische activiteit en is actief tegen Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam heeft zijn eigen antibacteriële activiteit tegen gram-negatieve kokken van de familie Neisseriaceae en de niet-fermentatieve familie Acinetobacter.

Indicaties voor gebruik van penicillines

Penicillines worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door ziekteverwekkers die daarvoor gevoelig zijn. Meestal worden ze gebruikt bij infecties van de bovenste luchtwegen, bij de behandeling van angina, roodvonk, otitis, sepsis, syfilis, gonorroe, gastro-intestinale infecties, infecties van de urinewegen, enz.

Penicillines dienen alleen te worden gebruikt zoals voorgeschreven en onder toezicht van een arts. Men moet niet vergeten dat het gebruik van onvoldoende doses penicillines (evenals andere antibiotica) of een te vroege stopzetting van de behandeling kan leiden tot de ontwikkeling van resistente stammen van micro-organismen (dit geldt met name voor natuurlijke penicillines). Als de resistentie optreedt, ga dan door met de behandeling met andere antibiotica.

Het gebruik van penicillines in de oogheelkunde. In de oogheelkunde worden penicillines topisch aangebracht in de vorm van instillaties, subconjunctivale en intravitreale injecties. Penicillines passeren niet goed door de hematoftalmische barrière. Tegen de achtergrond van het ontstekingsproces, neemt hun penetratie in de interne structuren van het oog toe en de concentraties daarin bereiken therapeutisch significant. Dus, wanneer ingebed in de conjunctivale zak, worden therapeutische concentraties van penicillines bepaald in het stroma van het hoornvlies, wanneer plaatselijk aangebracht, dringt de voorste kamer praktisch niet door. Wanneer subconjunctivale toediening van geneesmiddelen wordt bepaald in het hoornvlies en vocht van de voorste oogkamer, in het glaslichaam - is de concentratie lager dan therapeutisch.

Oplossingen voor topicale toediening worden ex tempore bereid. Penicilli worden gebruikt voor de behandeling van enz.) en andere oogziekten. Bovendien worden gebruikt penicillines infectieuze complicaties trauma oogleden en baan te voorkomen, vooral wanneer de penetratie van een vreemd lichaam in het weefsel van de baan (ampicilline / clavulanaat, ampicilline / sulbactam, etc.).

Penicilline wordt gebruikt in de urologische praktijk. In de urologische praktijk van antibiotica-penicillines worden door remmers beschermde geneesmiddelen op grote schaal gebruikt (het gebruik van natuurlijke penicillines, evenals het gebruik van semi-synthetische penicillines als geneesmiddelen naar keuze wordt als ongerechtvaardigd beschouwd vanwege de hoge mate van resistentie van uropathogene stammen.

Bijwerkingen en toxische effecten van penicillines. Penicillines hebben de laagste toxiciteit onder antibiotica en een breed scala aan therapeutische actie (vooral natuurlijk). De meest ernstige bijwerkingen zijn geassocieerd met overgevoeligheid voor hen. Allergische reacties worden waargenomen bij een aanzienlijk aantal patiënten (volgens verschillende bronnen, van 1 tot 10%). Penicillines veroorzaken, vaker dan geneesmiddelen uit andere farmacologische groepen, allergieën voor medicijnen. Bij patiënten die allergische reacties op penicillines in de geschiedenis hebben gehad, werd het gebruik van deze reacties in 10-15% van de gevallen waargenomen. Bij minder dan 1% van de mensen die niet eerder soortgelijke reacties hebben ervaren, treedt bij herhaalde toediening een allergische reactie op penicilline op.

Penicillines kunnen een allergische reactie veroorzaken in elke dosis en in elke doseringsvorm.

Bij gebruik van penicillines zijn zowel allergische reacties van het directe type als vertraagde mogelijk. Er wordt aangenomen dat de allergische reactie op penicillines vooral geassocieerd is met een tussenproduct van hun metabolisme - de penicilloine-groep. Het wordt een grote antigene determinant genoemd en wordt gevormd wanneer de bètalactamring breekt. De kleine antigene determinanten van penicilline omvatten in het bijzonder onveranderde moleculen van penicillinen, benzylpenicillaat. Ze worden in vivo gevormd, maar worden ook bepaald in penicillineoplossingen die zijn bereid voor toediening. Men gelooft dat vroege allergische reacties op penicillines hoofdzakelijk worden gemedieerd door IgE-antilichamen tegen kleine antigene determinanten, vertraagd en laat (urticaria), gewoonlijk IgE-antilichamen tegen grote antigene determinanten.

Overgevoeligheidsreacties zijn te wijten aan de vorming van antilichamen in het lichaam en treden meestal enkele dagen na het begin van het gebruik van penicilline op (menstruatie kan variëren van enkele minuten tot meerdere weken). In sommige gevallen manifesteren allergische reacties zich als huiduitslag, dermatitis, koorts. In meer ernstige gevallen manifesteren deze reacties zich door zwelling van de slijmvliezen, artritis, artralgie, nierschade en andere aandoeningen. Anafylactische shock, bronchospasme, buikpijn, zwelling van de hersenen en andere manifestaties zijn mogelijk.

Een ernstige allergische reactie is een absolute contra-indicatie voor de introductie van penicillines in de toekomst. Het is voor de patiënt noodzakelijk om uit te leggen dat zelfs een kleine hoeveelheid penicilline, ingenomen met voedsel of tijdens een huidtest dodelijk kan zijn voor hem.

Soms is het enige symptoom van een allergische reactie op penicillines koorts (van nature is het constant, remitterend of intermitterend, soms vergezeld van koude rillingen). Koorts verdwijnt meestal binnen 1-1,5 dagen na het staken van het medicijn, maar kan soms enkele dagen aanhouden.

Alle penicillines worden gekenmerkt door kruis-sensitisatie en cross-allergische reacties. Alle penicilline-bevattende preparaten, inclusief cosmetica en voedsel, kunnen overgevoeligheid veroorzaken.

Penicillines kunnen verschillende ongunstige en toxische effecten van niet-allergische aard veroorzaken. Deze omvatten: ingestie - irriterend, incl. glossitis, stomatitis, misselijkheid, diarree; met i / m toediening - pijn, infiltratie, aseptische spiernecrose; met een / in de inleiding - flebitis, tromboflebitis.

Misschien een toename van de reflexexcitabiliteit van het centrale zenuwstelsel. Bij gebruik van hoge doses kunnen neurotoxische effecten optreden: hallucinaties, wanen, ontregeling van de bloeddruk, toevallen. Convulsieve aanvallen zijn waarschijnlijker bij patiënten die hoge doses penicilline krijgen en / of bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie. Vanwege het risico op ernstige neurotoxische reacties, kunnen penicillines niet endolyumbaal worden toegediend (met uitzondering van benzylpenicilline-natriumzout, dat om levensredenen zeer zorgvuldig wordt toegediend).

Bij de behandeling van penicillines kan superinfectie, orale candidiasis, vagina, intestinale dysbiose ontwikkelen. Penicillines (meestal ampicilline) kunnen antibioticageassocieerde diarree veroorzaken.

Het gebruik van ampicilline leidt tot een "ampicilline-uitslag (bij 5-10% van de patiënten), gepaard gaand met jeuk, koorts. Deze bijwerking treedt meestal op op de 5-10e dag van het gebruik van grote doses ampicilline bij kinderen met lymfadenopathie en virale infecties of bij gelijktijdig gebruik van allopurinol, evenals bij bijna alle patiënten met infectieuze mononucleosis.

Specifieke bijwerkingen met het gebruik van bicillines zijn lokale infiltraten en vasculaire complicaties in de vorm van één syndromen (ischemie en gangreen van de ledematen met een willekeurige injectie in de ader) of nicolau (long- en cerebrale vasculaire embolie).

Bij gebruik van oxacilline, hematurie, proteïnurie en interstitiële nefritis zijn mogelijk. Het gebruik van anti-pelagische penicillines (carboxypenicillines, ureidopenicillines) kan gepaard gaan met allergische reacties, symptomen van neurotoxiciteit, acute interstitiële nefritis, dysbiose, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Met het gebruik van carbenicilline is hemorrhagisch syndroom mogelijk. Combinatiegeneesmiddelen die clavulaanzuur bevatten, kunnen acute leverschade veroorzaken.

Gebruik tijdens zwangerschap. Penicillines passeren de placenta. Hoewel er geen adequate en strikt gecontroleerde veiligheidsstudies zijn bij mensen, zijn penicillines, incl. remmer, veel gebruikt bij zwangere vrouwen, zonder complicaties geregistreerd.

In onderzoeken met proefdieren met penicillines in doses van 2-25 (voor verschillende penicillines) werden de therapeutische, vruchtbaarheidsstoornissen en effecten op de voortplantingsfunctie niet gedetecteerd. Teratogene, mutagene, embryotoxische eigenschappen bij de introductie van penicilline-dieren werden niet geïdentificeerd.

In overeenstemming met de algemeen aanvaarde wereldwijde aanbevelingen van de FDA (Food and Drug Administration), die de mogelijkheid van het gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap bepalen, vallen geneesmiddelen van de penicillinegroep op het effect op de foetus onder categorie FDA (de studie van reproductie van dieren heeft het nadelige effect van geneesmiddelen op de foetus niet onthuld en er zijn geen strikt gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Bij het voorschrijven van penicillines tijdens de zwangerschap moet (zoals voor alle andere middelen) rekening worden gehouden met de duur van de zwangerschap. Tijdens het therapieproces is het noodzakelijk om de toestand van de moeder en de foetus strikt te controleren.

Gebruik tijdens het geven van borstvoeding. Penicillines dringen door in de moedermelk. Hoewel er geen significante menselijke complicaties zijn geregistreerd, kan het gebruik van penicillines door moeders die borstvoeding geven leiden tot sensibilisatie van het kind, veranderingen in de darmmicroflora, diarree, de ontwikkeling van candidiasis en het optreden van huiduitslag bij zuigelingen.

Kindergeneeskunde. Bij het gebruik van penicillines bij kinderen worden geen specifieke pediatrische problemen geregistreerd. Houd er echter rekening mee dat een onvoldoende ontwikkelde nierfunctie bij pasgeborenen en jonge kinderen kan leiden tot cumulatie van penicillines (daarom is er een verhoogd risico op neurotoxische actie bij de ontwikkeling van convulsies).

Geriatrie. Specifieke geriatrische problemen bij de toepassing van penicillines worden niet geregistreerd. Er dient echter te worden bedacht dat oudere mensen meer kans hebben op leeftijdsgerelateerde nierdisfunctie en daarom mogelijk een aanpassing van de dosis nodig hebben.

Verminderde nierfunctie en lever. In geval van nier- / leverfalen is cumulatie mogelijk. Bij matige en ernstige nier- en / of leverfalen is dosisaanpassing en een verlenging van de periode tussen toediening van het antibioticum vereist.

De interactie van penicillines met andere medicijnen. Bacteriedodende antibiotica (waaronder cefalosporinen, cycloserine, vancomycine, rifampicine, aminoglycosiden) hebben een synergetisch effect, bacteriostatische antibiotica (waaronder macroliden, chlooramfenicol, linkosamiden, tetracyclines) zijn antagonistisch. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van penicillines die actief zijn tegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) met anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers (mogelijk risico van verhoogde bloedingen). Het wordt niet aanbevolen om penicillines te combineren met trombolytica. In combinatie met sulfonamiden kan het bactericide effect verminderen. Orale penicillines kunnen de werkzaamheid van orale anticonceptiva als gevolg van een verstoorde enterohepatische circulatie van oestrogenen verminderen. Penicillines kunnen de eliminatie van methotrexaat uit het lichaam vertragen (de tubulaire secretie ervan remmen). De combinatie van ampicilline en allopurinol verhoogt de kans op huiduitslag. Het gebruik van hoge doses van het kaliumzout van benzylpenicilline in combinatie met kaliumsparende diuretica, kaliumpreparaten of ACE-remmers verhoogt het risico op hyperkaliëmie. Penicillines zijn farmaceutisch onverenigbaar met aminoglycosiden.

Vanwege het feit dat bij langdurige orale toediening van antibiotica intestinale microflora kan worden onderdrukt, waardoor vitamine B wordt geproduceerd₁, de₆, de₁₂, PP, patiënten voor de preventie van hypovitaminosis, is het raadzaam vitamines van groep B voor te schrijven.

Concluderend moet worden opgemerkt dat penicillines een grote groep van natuurlijke en semi-synthetische antibiotica zijn die een bacteriedodend effect hebben. Antibacteriële werking is geassocieerd met verminderde synthese van het peptidoglycan van de celwand. Het effect is te wijten aan de inactivatie van het enzym transpeptidase, een van de penicilline-bindende eiwitten op het binnenmembraan van de bacteriële celwand, die betrokken is bij de latere stadia van de synthese. De verschillen tussen penicillines hangen samen met de kenmerken van hun werkingsspectrum, farmacokinetische eigenschappen en het spectrum van ongewenste effecten.

Gedurende verscheidene decennia van succesvol gebruik van penicillines zijn er problemen gerezen met betrekking tot hun incorrect gebruik. De profylactische toediening van penicillines met een risico op een bacteriële infectie is daarom vaak onredelijk. Het verkeerde behandelingsregime - de verkeerde dosiskeuze (te hoog of te laag) en de frequentie van toediening kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen, verminderde efficiëntie en de ontwikkeling van resistentie tegen geneesmiddelen.

Dus op dit moment zijn de meeste stammen van Staphylococcus spp. bestand tegen natuurlijke penicillines. In de afgelopen jaren is de frequentie van detectie van resistente stammen van Neisseria gonorrhoeae toegenomen.

Het belangrijkste mechanisme van verworven resistentie tegen penicillines is geassocieerd met de productie van bèta-lactamase. Om de verworven resistentie die gebruikelijk is onder micro-organismen te overwinnen, zijn er verbindingen ontwikkeld die de activiteit van deze enzymen, de zogenaamde, onomkeerbaar kunnen onderdrukken. bèta-lactamaseremmers - clavulaanzuur (clavulanaat), sulbactam en tazobactam. Ze worden gebruikt om gecombineerde (met inhibitor beschermde) penicillinen te maken.

Er moet aan worden herinnerd dat de keuze van een antibacterieel medicijn, inclusief penicilline, moet in de eerste plaats veroorzaakt worden door de gevoeligheid van het pathogeen ervoor, die de ziekte veroorzaakte, evenals de afwezigheid van contra-indicaties voor het doel.

Penicillines zijn de eerste antibiotica die in de klinische praktijk zijn gebruikt. Ondanks de diversiteit van moderne antimicrobiële middelen, waaronder cefalosporinen, macroliden, fluoroquinolonen, penicillines zijn tot op heden nog steeds een van de belangrijkste groepen van antibacteriële middelen die worden gebruikt bij de behandeling van infectieziekten.