Nieuwe generatie antihistaminica

Antihistaminica zijn nu zo wijdverspreid dat ze in bijna elk gezin in het huisgeneesmiddelkabinet verkrijgbaar zijn. Zowel kinderen als volwassenen nemen ze vaak zonder erbij na te denken over wat deze naam betekent.

Er is echter op zijn minst een klein begrip van het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen nodig voor elke persoon die ze gebruikt, als hij geeft om zijn gezondheidstoestand. Om het principe van de werking van antihistaminica beter te begrijpen, is het noodzakelijk om te weten hoe allergieën zich ontwikkelen.

De inhoud

Allergie-ontwikkelingsmechanisme

Wanneer een allergeen voor het eerst in het menselijk lichaam wordt geïntroduceerd (het heeft zijn eigen voor elke persoon), ontwikkelen zich gewoonlijk geen klinische manifestaties, maar de synthese van speciale antilichamen tegen deze verbinding, immunoglobuline E genaamd, begint.

Geleidelijk het zich ophoopt in het lichaam, en herhaald contact met een allergeen ermee werkt, vormen de zogenaamde complexen "angigen antilichaam", die zijn bevestigd aan celmembranen mast, waardoor hun degranulatie (verbreking van het celmembraan) veroorzaken.

Tegelijkertijd komen veel actieve stoffen vrij, waaronder histamine. In combinatie met zijn receptoren in verschillende organen veroorzaakt deze stof het optreden van dergelijke biologische effecten als een toename van de doorlaatbaarheid van celmembranen (zwelling van het weefsel), rood worden van de huid, jeuk. Sommige mensen ontwikkelen bronchospasmen, die een verstikkingsaanval veroorzaken bij bronchiale astma, terwijl anderen rhinitis ontwikkelen.

De vorm van allergische manifestaties hangt af van de route van ontvangst van het allergeen en de individuele kenmerken van het organisme.

Het effect van antihistaminica

Antihistaminica binden aan histamine-H1-receptoren in verschillende weefsels van het lichaam. Daarom kan histamine zelf niet langer contact met hen opnemen en de ontwikkeling van schadelijke effecten voor de mens provoceren.

Deskundigen zijn het oneens over de vraag of deze medicijnen histamine verdringen van de interacties met H1-receptoren die al vóór hun introductie zijn opgetreden. De meeste wetenschappers zijn geneigd te geloven dat dit niet het geval is. Gebruikt medicijn is een "gratis" receptor. Daarom is het noodzakelijk om het zo snel mogelijk in te voeren.

Er zijn verschillende classificaties van antihistaminica. De meest voorkomende is hun verdeling ten koste van de 1e, 2e en 3e generatie.

Effecten van antihistaminegeneesmiddelen I generatie

De eerste generatie omvatten difenhydramine (difenhydramine), clemastine (Tavegil) Chloropyramine (Suprastinum) kvifenadin (Phencarolum) Diazolinum en verscheidene andere geneesmiddelen. Ze hebben weinig affiniteit voor de H1-histaminereceptoren. Daarom kan het bij een hoge concentratie histamine deze geneesmiddelen verdringen van verbindingen met receptoren en de voortzetting van de ontwikkeling van een allergische reactie veroorzaken.

Dat is de reden waarom de dosis van het geneesmiddel die nodig is om een ​​klinisch effect te bereiken vrij hoog is. Bovendien moet de frequentie van de introductie van de meeste van hen in het lichaam minstens 2-3 keer per dag zijn.

Vrijwel alle geneesmiddelen uit deze groep naast histamine-receptoren kan een andere cholinerge blokkeren en muscarinische en dringen door de bloed-hersenbarrière, waardoor waardoor effecten op het centrale zenuwstelsel (sedatieve, soms hypnotisch), verminderde secretie van exocriene klieren en een toename van de viscositeit van afscheidingsproducten ( bijvoorbeeld sputum). Daarom wordt voor de behandeling van bronchiale astma deze groep geneesmiddelen niet aanbevolen.

Bovendien heeft de eerste generatie antihistaminica een lokaal anesthetisch effect en hebben geneesmiddelen zoals ketotifen ook een membraanstabiliserend effect (waardoor de vernietiging van het mantelcelmembraan en de afgifte van histamine wordt voorkomen).

Bij mensen met een hartaandoening moeten deze middelen voorzichtig worden gebruikt, omdat ze vanwege het kinidine-achtige effect zo'n vreselijke aritmie kunnen veroorzaken als ventriculaire tachycardie.

Effecten van antihistamine II-generatie

De tweede generatie antihistaminica omvat loratadine (claritin), astemizol (hismanal), dimetinden (fenystyle). Ze worden gekenmerkt door een meer uitgesproken affiniteit voor de H1-histaminereceptoren en de afwezigheid van blokkade van andere typen receptoren, evenals effecten op het centrale zenuwstelsel.

Daarom verhogen ze de viscositeit van sputum niet en kunnen ze worden gebruikt bij de complexe behandeling van bronchiale astma. Het gebruik van deze geneesmiddelen bij bestuurders en andere personen van wie het beroep verband houdt met de noodzaak om zich te concentreren, is ook heel goed mogelijk, omdat ze geen kalmerend effect hebben en geen slaperigheid veroorzaken.

De frequentie van opname is in de meeste gevallen 1 keer per dag. Episodes van ventriculaire tachycardie als reactie op de introductie van deze groep geneesmiddelen worden niet beschreven in het geval van naleving van instructies voor het gebruik ervan. Echter, met een gezamenlijke afspraak met psychotrope geneesmiddelen en sommige antiarrhythmica (kinidine, soteksal), is het optreden van een aritmogeen effect best mogelijk.

Effecten van antihistamine III-generatie

Opgemerkt moet worden dat de meeste geneesmiddelen van de tweede generatie prodrugs zijn. Dit betekent dat het molecuul dat in het lichaam wordt geïntroduceerd geen genezend effect kan hebben, maar onder invloed van factoren van de interne omgeving, wordt het snel omgezet in een actieve metaboliet.

In sommige gevallen kan dit proces worden verstoord, wat leidt tot een opeenhoping in het lichaam van een verhoogde hoeveelheid van een stof die bijwerkingen kan veroorzaken (in de normale concentratie kunnen ze zich praktisch niet manifesteren).

Daarom werden de derde generatie antihistaminepreparaten gesynthetiseerd, die inherent actieve metabolieten van de tweede generatie geneesmiddelen zijn. De bekendste hiervan zijn cetirizine (zyrtec) en fexofenadine (telfast). Opgemerkt moet worden dat een aantal specialisten cetirizine als een tweede generatie product opnemen, omdat het het product is van een verandering in het hydroxyzine molecuul (eerste generatie).

Deze geneesmiddelen hebben een hoge affiniteit voor de H1-histaminereceptoren, dus histamine zelf kan ze niet langer van deze interactie verdringen. Bovendien worden ze gekenmerkt door een tamelijk langdurig effect en veroorzaken ze niet de ontwikkeling van aritmie.

Histaminereceptoren in het CZS van de III-generatie medicatie hebben geen effect, omdat ze niet lipofiel zijn en niet door de bloed-hersenbarrière kunnen gaan. Dit betekent dat het mogelijk is voor onbevreesde mensen om een ​​voertuig te besturen en zich bezig te houden met andere soorten werk die een hoge concentratie van aandacht vereisen.

Een onderscheidend kenmerk van de derde generatie geneesmiddelen is hun vermogen om de afgifte van een aantal andere factoren van een allergische reactie te remmen, zoals bijvoorbeeld interleukine -8. Bovendien dragen deze fondsen bij aan het verminderen van de ernst van bronchospasmen.

Antihistaminica voor allergieën

Voor de eerste keer in dit artikel, na het lezen van de zinsnede "antihistaminica voor allergieën," kunnen een aantal mensen zich afvragen waar anders deze geneesmiddelen kunnen worden gebruikt.

Feit is dat er verschillende soorten histaminereceptoren zijn. Over H1 is hierboven gezegd. H2-receptor blokkers, zoals famotidine, ranitidine, worden veel gebruikt om maagaandoeningen te behandelen.

I-generatie H1-receptorblokkers worden soms gebruikt als hypnotische geneesmiddelen, evenals voor symptomatische behandeling van oedeem en jeuk met ARVI.

Aldus zijn antihistaminica een uitgebreide groep middelen voor de behandeling van verschillende manifestaties van allergische ziekten. Het belangrijkste mechanisme van hun werking is de connectie met histaminereceptoren, die verhinderen dat histamine ermee interageert.

Nieuwe generatie allergiedrugs

Allergische ziekten behoren tot de meest voorkomende pathologische aandoeningen van de mens. In de omstandigheden van het moderne leven is er een constante toename in de frequentie en ernst van dit soort pathologen. En hoewel allergische aandoeningen en manifestaties geen bedreiging vormen voor het leven, hebben ze een aanzienlijke invloed op de kwaliteit ervan en daarom is een adequate, effectieve en veilige therapeutische interventie nodig, een belangrijk onderdeel van de toediening van antihistaminica.

Het werkingsprincipe van antihistaminica

De manifestatie van allergiesymptomen is te wijten aan het biologische effect van histamine, een biogene stof die wordt gesynthetiseerd in mestcellen en basofielen tijdens hun immunoglobuline-gemedieerde activering als reactie op blootstelling aan allergenen. Gratis histamine een hoge activiteit en binding aan de H1 histamine receptoren veroorzaakt verwijding van de capillairen, verhoging van de permeabiliteit van de wand, irritatie van de zenuwuiteinden, slijmafscheiding en vele andere effecten. Dit komt tot uiting in de vorm van kortademigheid, loopneus, jeuk, zwelling, verbranding, roodheid en andere symptomen van allergieën.

Het gebruik van antihistaminica bij de behandeling van allergieën is gebaseerd op hun vermogen om de H1-histaminereceptoren competitief te blokkeren in verschillende weefsels, waardoor de biologische effecten van histamine worden geëlimineerd. Door de histamine-H1-receptoren te beschermen, kunnen antihistaminica voor allergieën de symptomen van allergische aandoeningen bestrijden. Als competitieve antagonisten van histaminereceptoren van het eerste type binden antihistamines alleen aan vrije receptoren, daarom moet hun ontvangst worden gestart in de vroege stadia van de ziekte, wanneer hun werking het meest effectief zal zijn.

Momenteel zijn er 3 generaties geneesmiddelen die worden gebruikt om allergiesymptomen te verlichten. Derde generatie antihistaminica hebben de maximale werkzaamheid en minimale bijwerkingen.

Allergiegeneesmiddelen van de nieuwe generatie: onderscheidende kenmerken

Het grootste voordeel van de derde generatie allergiedrugs is het ontbreken van cardiotoxische en sedatieve effecten die kenmerkend zijn voor de eerste en tweede generatie geneesmiddelen. Allergiegeneesmiddelen van de nieuwe generatie hebben een selectief effect op de perifere H1-receptoren van histamine, ze dringen niet door de bloed-hersenbarrière en hebben daarom geen negatieve bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel. Geneesmiddelen in deze groep hebben aanvullende klinisch significante effecten, zodat ze kunnen worden gebruikt voor de langetermijnbehandeling van allergische aandoeningen.

Moderne antihistaminica hebben een hogere activiteit en een lang therapeutisch effect (actieduur tot 48 uur stelt u in staat om 1 tot 2 maal daags tabletten in te nemen, waarbij herhaalde dosering wordt vermeden). De effectiviteit van moderne anti-allergiemiddelen is bewezen bij de behandeling van de volgende ziekten:

• chronische urticaria, atopische dermatitis en een aantal andere jeische dermatosen;
• het hele jaar door en seizoensgebonden allergische rhinitis;
• seizoensgebonden en het hele jaar door allergische conjunctivitis;
• angio-oedeem;
• vroeg atopisch syndroom bij kinderen;
• pseudo-allergische reacties.

Moderne allergieproducten

De meest veelbelovende antihistaminica die oraal worden ingenomen, worden beschouwd als analogen en derivaten van loratadine en cetirizine.

Claritin (loratadine) is een langwerkend medicijn waarvan de antihistamine-activiteit 24 uur aanhoudt. Het therapeutische effect van het medicijn bereikt zijn maximale 8 - 12 uur na toediening. Het medicijn wordt voorgeschreven voor de behandeling van allergische rhinitis en conjunctivitis, urticaria, angio-oedeem, voedselallergieën, mild astma.

Het geneesmiddel op basis van de actieve primaire metaboliet van loratadine - Erius (desloratadine) blokkeert effectief niet alleen de histamine-H1-receptoren, maar ook een aantal mediatoren die verantwoordelijk zijn voor systemische allergische ontsteking en die 30 minuten na toediening een anti-allergisch en ontstekingsremmend effect hebben. De tool heeft geen sedatief effect en heeft geen invloed op het cardiovasculaire systeem.

Zyrtec (cetirizine) - een antihistaminegeneesmiddel, zeer bewezen als antipruritisch en ontstekingsremmend middel. Bewezen de werkzaamheid van het medicijn bij de behandeling van milde astma, zodat het kan worden gebruikt bij jonge kinderen, wanneer de inhalatieroute van toediening van geneesmiddelen moeilijk is.

Beperkt effectief de afgifte van xyzalmedicijnen voor inflammatoire mediatoren, waarvan levoketirizine het werkzame bestanddeel is, waarvan de farmacologische activiteit bijna tweemaal de activiteit van cetirizine is.

Telfast (fexofenadine) is een zeer effectieve antihistamine van de nieuwe generatie, die zich heeft bewezen in de behandeling van seizoensgebonden allergische rhinitis en idiopathische urticaria. Het medicijn wordt niet gemetaboliseerd in de lever en heeft geen cumulatief effect.

Samen met orale middelen zijn anti-allergiegeneesmiddelen met een actueel effect wijdverspreid gebruikt.

Dergelijke middelen hebben alleen lokale actie, wat het risico op ongewenste bijwerkingen aanzienlijk vermindert.

Aangezien de concentratie van de stof in het bloed bij gebruik lokaal topisch lager is dan die welke een systemisch effect kan veroorzaken, is de frequentie van de corresponderende bijwerkingen aanzienlijk verminderd. Van deze groep geneesmiddelen worden levocabastine en azelastine in de vorm van neussprays en oogdruppels veel gebruikt in de medische praktijk.

Levokabastine-neusdruppels (Livostin, Tizin) met allergische rhinitis verminderen effectief rhinorroe, niezen, jeuk in de neusholte, helpen zwelling van het neusslijmvlies te elimineren, waardoor nasale ademhaling wordt vergemakkelijkt. Hetzelfde medicijn in de vorm van oogdruppels vermindert de manifestaties van allergische conjunctivitis (jeuk, roodheid en zwelling van de oogleden, tranen, chemose). Dit moderne antiallergische middel begint binnen enkele minuten na het aanbrengen te werken. Oogdruppels en azelastine (allergodil) neusspray hebben een vergelijkbaar effect.

Jonge kinderen voor de behandeling van allergische rhinitis worden dergelijke lokale middelen voorgeschreven als geneesmiddelen van cromoglycic zuur (cromohexal, cromoglin) en de gecombineerde drugvibrocyl.

Antihistaminica - generaties, werkingsprincipes, geneesmiddelenherziening

Volgens medische statistieken neemt het aantal allergische reacties gestaag toe - dit wordt toegeschreven aan de voortdurende verslechtering van de ecologische situatie en een afname van immuniteit in de beschaving.

Allergie is een reactie van de verhoogde gevoeligheid van het lichaam voor een vreemde stof (allergeen). Als zodanig kunnen allergenen alle externe en interne irriterende stoffen zijn - voedsel, dierenhaar, virussen, stof, vaccins, pollen, zon, bacteriën, drugs en nog veel meer. De reactie van het lichaam op een allergeen dat het binnendringt, is de intense productie van histamine - dit is een speciale stof die een allergische reactie veroorzaakt.

Let op: als u het allergeen uit iemands leven verwijdert, zullen alle symptomen van een allergische reactie verdwijnen. Maar het probleem is dat de immuniteit dit allergeen "onthoudt" en de secundaire penetratie ervan in het lichaam een ​​krachtige, soms dodelijke reactie kan veroorzaken.

Het werkingsprincipe van antihistaminica

Alles is vrij eenvoudig: dit type geneesmiddelen blokkeert histamine-receptoren, die verzakkingen van allergiesymptomen veroorzaken - de uitslag verdwijnt en verdwijnt dan, nasale ademhaling wordt hersteld, jeuk en verbranding worden nauwelijks merkbaar, conjunctivitis verdwijnt.

De allereerste antihistaminica (anti-allergische) medicijnen verschenen in de jaren '30 van de vorige eeuw. Wetenschap en geneeskunde evolueren voortdurend, dus na verloop van tijd verschenen dezelfde hulpmiddelen van de tweede en derde generatie. Tegenwoordig gebruiken artsen alle drie generaties anti-allergische medicijnen, maar er zijn ook de meest populaire beschikbaar.

De eerste generatie antihistaminica - sedativa

Dergelijke medicijnen veroorzaken een kalmerende, hypnotiserende en geestverruimende werking, maar elk medicijn in deze groep heeft een verschillende ernst van vergelijkbare effecten op het lichaam. Er moet vooral worden opgemerkt dat de eerste generatie antihistaminica een te korte periode van actie is - een persoon krijgt verlichting gedurende slechts 4-8 uur. Bovendien is het nadeel van deze medicijnen dat het lichaam te snel aan hen gewend raakt.

Ondanks de duidelijke tekortkomingen van de eerste generatie van antihistaminica, blijven ze populair, omdat ze als beproefd worden beschouwd, en hun kosten aangenaam zijn. Artsen beschouwen de middelen die vaak worden voorgeschreven niet alleen voor het verlichten van allergische verschijnselen, maar ook voor intense jeuk op de achtergrond van infectieuze huidpathologieën, om het risico op complicaties na de vaccinatie te voorkomen.

Eerste-generatie antihistaminica kunnen een aantal bijwerkingen veroorzaken:

• ernstige droge slijmvliezen;
• verhoogde dorst;
• daling van de bloeddruk;
• verhoogde eetlust;
• verhoogde hartslag;
• indigestie - misselijkheid, braken en ongemak in de maag.

Let op: De eerste generatie geneesmiddelen in kwestie worden nooit voorgeschreven aan mensen van wie de werkactiviteit geassocieerd is met verhoogde aandacht (piloten, bestuurders), omdat een bijwerking een vermindering van de spiertonus en een slechte concentratie van aandacht kan zijn.

suprastin

Dit medicijn wordt geproduceerd in pilvorm en in ampullen. Het wordt beschouwd als het populairste antihistaminegeneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van seizoensgebonden / chronische rinitis, urticaria, eczeem, allergische dermatitis en angio-oedeem.

Suprastin verlicht perfect de jeuk, versnelt het proces van het wegwerken van huiduitslag. Dit medicijn is goedgekeurd voor de behandeling van zuigelingen (vanaf 30 dagen), maar de dosering moet op strikt individuele basis worden gekozen - de arts zal rekening houden met de leeftijd en het gewicht van de baby.

Het overwogen antihistaminicum wordt gebruikt als een onderdeel van de complexe therapie tegen waterpokken (verlicht de jeuk), maakt deel uit van de "triade" - een stof die wordt gebruikt om de lichaamstemperatuur te verlagen.

Let op: Suprastin is categorisch gecontra-indiceerd voor gebruik door zwangere vrouwen en vrouwen die zich in de periode van borstvoeding bevinden.

Tavegil

Het wordt gebruikt in dezelfde gevallen als suprastin. Het heeft een lang antihistaminisch effect - het effect houdt 12 uur aan. Tavegil veroorzaakt geen bloeddrukdaling en het hypnotiserende effect bij hem is minder uitgesproken dan bij Suprastin.

In de kindertijd wordt het betreffende medicijn vanaf 1 jaar gebruikt - siroop wordt voorgeschreven aan baby's en kinderen vanaf 6 jaar kunnen ook pillen slikken. De dosering wordt gekozen door de behandelende arts, rekening houdend met de leeftijd en het gewicht van de patiënt.

Let op: Tavegil is ten strengste verboden om te gebruiken tijdens de zwangerschap.

fenkarol

Van dit medicijn is het antihistamine-effect langer, omdat het niet alleen histaminereceptoren blokkeert, maar ook een specifiek enzym lanceert dat histamine kan gebruiken. Fencarol veroorzaakt geen sedatief of sedatief effect, het kan worden gebruikt als een antiarrhythmic middel.

Overwogen antiallergisch medicijn wordt gebruikt om alle soorten allergieën te behandelen, het is vooral waardevol bij de behandeling van seizoensgebonden allergieën. Fenkarol is een onderdeel van complexe therapie voor parkinsonisme, het wordt ook gebruikt bij operaties - ze krijgen medicatie voor anesthesie.

In de kindertijd wordt dit medicijn vanaf 12 maanden voorgeschreven, het is wenselijk om baby's een suspensie te geven die een sinaasappelsmaak heeft. De dosering en de duur van het medicijn worden bepaald door de behandelende arts.

Let op: Fencarol is strikt gecontra-indiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap en in het tweede en derde trimester kan het worden gebruikt om allergieën alleen onder toezicht van een specialist te behandelen.

Fenistil

Dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van:

Fenistil veroorzaakt pas bij het begin van de behandeling slaperigheid, letterlijk binnen een paar dagen verdwijnt het kalmerend effect. Fenistil heeft verschillende bijwerkingen:

• ernstige droogheid van de orale mucosa;
• duizeligheid;
• spierspasmen.

Beschikbaar dit hulpmiddel in de vorm van tabletten, druppels voor kinderen, gel en crème. De nieuwste farmacologische vormen van fenystyl worden gebruikt voor insectenbeten, contactdermatitis en zonnebrand.

Fenistil wordt voorgeschreven aan kinderen vanaf de leeftijd van een maand in de vorm van druppels. Als de patiënt ouder dan 12 jaar is, worden de pillen voorgeschreven.

Let op: tijdens de zwangerschap Fenistil kan worden gebruikt in de vorm van een gel en druppels, vanaf het tweede trimester dergelijke benoemingen kunnen alleen plaatsvinden als er omstandigheden zijn die het leven van een vrouw bedreigen - angio-oedeem, een acute voedselallergie.

diazolin

Verschilt in lage antihistamine-activiteit, maar het heeft veel bijwerkingen:

• duizeligheid;
• hartkloppingen;
• misselijkheid, braken;
• vaak plassen.

Diazolin heeft een bepaald voordeel - het veroorzaakt geen slaperigheid, dus het kan worden voorgeschreven voor de behandeling van een allergische reactie bij piloten en bestuurders. De duur van de anti-allergische werking van het overwogen medicijn is maximaal 8 uur.

Diazolin kan aan kinderen vanaf 2 jaar worden gegeven, en tot 5 jaar oud is het beter om het middel in suspensie te geven, aan de ouderen kunnen ook pillen worden gegeven.

Let op: Diazolin is absoluut gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens het eerste trimester van de zwangerschap.

Ondanks het feit dat antihistaminica van de eerste generatie veel tekortkomingen hebben, worden ze actief gebruikt in de medische praktijk: elke tool is goed bestudeerd, in de meeste gevallen zijn ze toegestaan ​​voor gebruik door kinderen.

Tweede generatie antihistaminica

Ze worden niet-sedatief genoemd en hebben een uitgesproken antihistaminicumeffect, waarvan de duur vaak 24 uur is. Dergelijke medicijnen worden 1 keer per dag ingenomen, veroorzaken geen sufheid en aandachtsstoornissen.

Meestal worden deze hulpmiddelen gebruikt voor de behandeling van eczeem, urticaria, angio-oedeem en hooikoorts. Vaak worden antihistaminica van de tweede generatie gebruikt bij de behandeling van waterpokken - ze zijn uitstekend voor het verlichten van jeuk. Het onderscheidende voordeel van deze groep medicijnen is dat ze niet verslavend zijn. Er is ook een nuance in het gebruik van anti-allergische geneesmiddelen van de tweede generatie - ze worden niet aanbevolen voor ouderen en mensen met een voorgeschiedenis van hartaandoeningen.

loratadine

Het medicijn werkt selectief op histamine receptoren, wat ons in staat stelt om een ​​snel effect te bereiken. Verkrijgbaar in de vorm van tabletten en siroop, kan worden verkocht onder de naam "Claritin" of "Lomilan." Siroop is heel gemakkelijk te doseren en aan kinderen te geven, en het effect van het medicijn begint binnen een uur na gebruik te verschijnen.

Op kinderleeftijd wordt Loratadin vanaf 2 jaar benoemd, de dosering en de duur van de receptie mogen alleen door de behandelend arts worden geselecteerd.

Let op: deze antihistaminica worden niet aanbevolen voor zwangere vrouwen in de vroege stadia (tot 12 weken). In extreme gevallen moet het gebruik van Loratadine noodzakelijkerwijs worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist.

Kestin

Het medicijn heeft een aantal duidelijke voordelen:

• blokkeert selectief histaminereceptoren;
• veroorzaakt geen slaperigheid;
• het effect is merkbaar na een uur na gebruik;
• anti-allergisch effect blijft 48 uur aanhouden.

In de pediatrische praktijk wordt Kestin gebruikt vanaf de leeftijd van 12 jaar, maar het kan een toxisch effect hebben op de lever en de hartslag verlagen.

Kestin is absoluut gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

rupatadine

Het medicijn wordt meestal gebruikt voor de behandeling van urticaria, na inname wordt het snel opgenomen en de gelijktijdige inname van voedsel verhoogt het effect van Rupafin aanzienlijk.

Het medicijn in kwestie wordt niet gebruikt voor kinderen jonger dan 12 jaar en zwangere vrouwen. Als u het geneesmiddel moet gebruiken bij kinderen die borstvoeding krijgen, dan is dit alleen mogelijk onder streng medisch toezicht.

Antihistaminica van de tweede generatie voldoen volledig aan de moderne eisen voor medicijnen - ze zijn zeer effectief, hebben een langdurig effect en zijn gemakkelijk te gebruiken. Men moet niet vergeten dat deze geneesmiddelen moeten worden gebruikt in een strikt voorgeschreven dosering, omdat het overschot leidt tot slaperigheid en verhoogde bijwerkingen.

Derde generatie antihistaminica

Er moet meteen worden gezegd dat je de scheiding van antihistaminica in de derde en vierde generatie kunt vinden - het is zeer voorwaardelijk en heeft niets anders dan een mooie, effectieve marketingslogan.

Antihistaminica van de derde generatie zijn de modernste, ze hebben geen kalmerend effect, ze hebben geen invloed op de werking van het hart. Dergelijke fondsen worden actief gebruikt voor de behandeling van alle soorten allergieën, dermatitis, zelfs bij kinderen en mensen met een hartaandoening in de geschiedenis.

Allegra, Cetirizine, Xizal en Desloratadine - deze geneesmiddelen behoren tot de derde generatie anti-allergische geneesmiddelen. Al deze hulpmiddelen moeten zeer zorgvuldig worden gebruikt door zwangere vrouwen - de meeste zijn gecontra-indiceerd. Bovendien moet u de voorgeschreven dosering strikt naleven, omdat het overschot kan resulteren in hoofdpijn, duizeligheid en te frequente hartslagen.

Antihistaminica moeten worden voorgeschreven door een arts, hij zal de dosering selecteren en aanbevelingen doen over de duur van de behandeling. Als de patiënt het behandelingsregime schendt, kan dit niet alleen het optreden van bijwerkingen veroorzaken, maar ook een toename van de allergische reactie.

Tsygankova Yana Alexandrovna, medisch commentator, therapeut van de hoogste kwalificatiecategorie

9.886 totale weergaven, 11 keer bekeken vandaag

Antiallergische medicijnen - analytische beoordeling. Deel 1

Er zijn verschillende groepen medicijnen die worden gebruikt bij allergische aandoeningen. Dit is:

• antihistaminica;
• membraanstabiliserende preparaten - bereidingen van cromoglicinezuur (cromonen) en ketotifen;
• topische en systemische glucocorticosteroïden;
• intranasale decongestiva.

In dit artikel zullen we alleen praten over de eerste groep - antihistaminica. Dit zijn geneesmiddelen die de H1-histaminereceptoren blokkeren en als gevolg daarvan de ernst van allergische reacties verminderen. Tegenwoordig zijn er meer dan 60 antihistaminica voor systemisch gebruik. Afhankelijk van de chemische structuur en de effecten op het menselijk lichaam zijn deze medicijnen bij elkaar gegroepeerd, wat we hieronder zullen bespreken.

Wat is histamine en histaminereceptoren, het werkingsprincipe van antihistaminica

Histamine is een biogene verbinding gevormd als een resultaat van een aantal biochemische processen, en is een van de bemiddelaars die betrokken zijn bij de regulatie van vitale lichaamsfuncties en speelt een leidende rol in de ontwikkeling van vele ziekten.

Onder normale omstandigheden bevindt deze stof zich in het lichaam in een inactieve, gebonden toestand, echter met verschillende pathologische processen (brandwonden, bevriezing, anafylactische shock, pollinose, urticaria, etc.), neemt de hoeveelheid vrije histamine vele malen toe, wat zich manifesteert met een aantal specifieke en niet-specifieke symptomen.

Gratis histamine heeft de volgende effecten op het menselijk lichaam:

• veroorzaakt een spasme van gladde spieren (inclusief de spieren van de bronchiën);
• verwijdt haarvaten en verlaagt de bloeddruk;
• veroorzaakt stagnatie van bloed in de haarvaten en een toename van de doorlaatbaarheid van hun wanden, hetgeen leidt tot verdikking van het bloed en zwelling van de weefsels rondom het aangetaste vat;
• reflex stimuleert de cellen van de bijniermerg - hierdoor komt adrenaline vrij, wat bijdraagt ​​tot de vernauwing van arteriolen en een verhoging van de hartslag;
• verhoogt de afscheiding van maagsap;
• speelt de rol van een neurotransmitter in het centrale zenuwstelsel.

Extern zien deze effecten er als volgt uit:

• er is een bronchospasmen;
• het slijmvlies van de neus zwelt - nasale congestie en de afgifte van slijm daaruit verschijnt;
• jeuk, roodheid van de huid verschijnt, allerlei elementen van de huiduitslagvorm - van vlekken tot blaren;
• het spijsverteringskanaal tot een verhoging van het bloedniveau van histamine reageert op spasmen van de gladde spieren van de organen - duidelijke krampende pijn door de gehele buik, evenals een toename van de afscheiding van spijsverteringsenzymen;
• aan de kant van het cardiovasculaire systeem kan er een daling van de bloeddruk en hartritmestoornissen zijn.

In het lichaam zijn er speciale receptoren waaraan histamine een affiniteit heeft - H1-, H2- en H3-histaminereceptoren. Bij de ontwikkeling van allergische reacties spelen vooral H1-histaminereceptoren een rol, gelokaliseerd in de gladde spieren van de inwendige organen, in het bijzonder de bronchiën, in het binnenmembraan - het endotheel - vaten, in de huid, alsook in het centrale zenuwstelsel.

Antihistaminica hebben een effect op deze groep receptoren, waardoor het effect van histamine wordt geblokkeerd door het type competitieve remming. Dat wil zeggen, de medicinale substantie verplaatst histamine niet, dat al aan de receptor is gebonden, maar neemt de vrije receptor in, waardoor wordt voorkomen dat histamine zich eraan hecht.

Als alle receptoren bezet zijn, herkent het lichaam dit en geeft het een signaal om de productie van histamine te verminderen. Aldus voorkomen antihistaminica de afgifte van nieuwe delen van histamine en zijn ook middelen om het optreden van allergische reacties te voorkomen.

Classificatie van antihistaminica

Verschillende classificaties van geneesmiddelen van deze groep zijn ontwikkeld, maar geen daarvan is algemeen aanvaard.

Afhankelijk van de kenmerken van de chemische structuur van antihistaminica zijn onderverdeeld in de volgende groepen:

• ethyleendiaminen;
• ethanolaminen;
• alkyl;
• quinuclidine-derivaten;
• alfa-carbolinederivaten;
• fenothiazine derivaten;
• piperidinederivaten;
• piperazine-derivaten.

In de klinische praktijk is de classificatie van antihistaminica door generaties, die momenteel opvallen 3, breder gebruikt:

1. 1e generatie antihistaminica:

• difenhydramine (difenhydramine);
• doxylamine (donormil);
• clemastine (tavegil);
• chloropyramine (suprastin);
• mebhydroline (diazoline);
• promethazine (pipolfen);
• quifenadine (fencarol);
• cyproheptadine (peritol) en anderen.

1. 2e generatie antihistaminica:

• acrivastine (semprex);
• dimetinden (fenystyle);
• terfenadine (histadine);
• azelastine (allergisch);
• loratadine (lorano);
• cetirizine (cefrine);
• bamipine (soventol).

1. 3e generatie antihistaminica:

• fexofenadine (telfast);
• desloratodine (erius);
• levocetirizine.

1e generatie antihistaminica

Door de heersende bijwerking worden de geneesmiddelen van deze groep ook sedativa genoemd. Ze hebben niet alleen interactie met histamine, maar ook met een aantal andere receptoren, die hun individuele effecten veroorzaken. Ze handelen kort, vanwege wat ze gedurende de dag herhaaldelijk moeten doen. Het effect komt snel. Verkrijgbaar in verschillende toedieningsvormen - voor orale toediening (in de vorm van tabletten, druppels) en parenterale toediening (in de vorm van een oplossing voor injectie). Beschikbaar tegen een prijs.

Bij langdurig gebruik van deze geneesmiddelen neemt hun werkzaamheid tegen het gebruik van antihistaminica aanzienlijk af, waardoor een periodieke - eens per 2-3 weken - verandering van het geneesmiddel noodzakelijk is.

Sommige antihistaminica van de eerste generatie zijn opgenomen in de combinatie van geneesmiddelen voor de behandeling van verkoudheid, evenals sedativa en kalmerende middelen.

De belangrijkste effecten van antihistaminica van de 1e generatie zijn:

• lokaal anestheticum - geassocieerd met een afname in membraanpermeabiliteit voor natrium; de krachtigste lokale anesthetica van de geneesmiddelen in deze groep zijn promethazine en difenhydramine;
• Kalmerende - vanwege de hoge mate van penetratie van geneesmiddelen van deze groep door de bloed-hersenbarrière (dat wil zeggen, in de hersenen); de ernst van dit effect in verschillende medicijnen is anders, het is het meest uitgesproken in doxylamine (het wordt vaak gebruikt als een hypnoticum); sedatie neemt toe met het gelijktijdig gebruik van alcohol of psychotrope geneesmiddelen; bij het ontvangen van extreem hoge doses van het medicijn in plaats van het effect van door opwinding gekenmerkte opwinding;
• anti-angst, sedatieve effect is ook geassocieerd met de penetratie van de werkzame stof in het centrale zenuwstelsel; het meest uitgesproken in hydroxyzine;
• protivokachivayuschy en anti-emeticum - sommige vertegenwoordigers van de geneesmiddelen in deze groep remmen de functie van het labyrint van het binnenoor en verminderen de stimulatie van de receptoren van het vestibulaire apparaat - ze worden soms gebruikt in de ziekte van Meniere en bewegingsziekte tijdens transport; dit effect is het meest uitgesproken bij geneesmiddelen zoals difenhydramine, promethazine;
• atropinopodobnoe actie - veroorzaken uitdroging van de slijmvliezen van de orale en neusholten, verhoogde hartslag, slechtziendheid, urineretentie, obstipatie; kan bronchiale obstructie versterken, leiden tot verergering van glaucoom en obstructie in geval van prostaatadenoom - voor deze ziekten zijn niet van toepassing; deze effecten zijn het meest uitgesproken bij ethyleendiaminen en ethanolamines;
• protivokashlevy - geneesmiddelen van deze groep, in het bijzonder, difenhydramine, hebben een impact direct op het hoestcentrum, gelegen in de medulla;
• anti-Parkinson effect door remming van de effecten van acetylcholine door een antihistamine;
• antiserotoninovy ​​effect - het medicijn bindt zich aan serotonine-receptoren en vergemakkelijkt de conditie van patiënten die lijden aan migraine; vooral uitgesproken in cyproheptadine;
• uitbreiding van perifere bloedvaten - leidt tot een verlaging van de bloeddruk; het meest uitgesproken in geneesmiddelen fenothiazine.

Omdat drugs in deze groep hebben een aantal ongewenste effecten, ze zijn niet de drugs van de keuze voor de behandeling van allergieën, maar het wordt vaak gebruikt met haar.

De volgende zijn de meest gebruikte vertegenwoordigers van de medicijnen in deze groep.

Diphenhydramine (difenhydramine)

Een van de eerste antihistaminica. Het heeft een uitgesproken antihistaminicumactiviteit, daarnaast heeft het een lokaal anesthetisch effect en ontspant het ook de gladde spieren van de inwendige organen en is het een zwak anti-emetisch middel. Het sedatieve effect is qua sterkte vergelijkbaar met de effecten van neuroleptica. In hoge doses en heeft een hypnotisch effect.

Snel geabsorbeerd door ingestie, dringt de bloed-hersenbarrière binnen. De halfwaardetijd is ongeveer 7 uur. Onderworpen aan biotransformatie in de lever, uitgescheiden door de nieren.

Het wordt gebruikt voor allerlei allergische aandoeningen, als een kalmerende en hypnotiserende, evenals in de complexe therapie van stralingsziekte. Minder vaak gebruikt voor chorea, braken van zwangere vrouwen, zeeziekte.

Binnen voorgeschreven in de vorm van tabletten van 0,03-0,05 g 1-3 keer per dag gedurende 10-14 dagen, of één tablet voor het slapengaan (als een slaappil).

Intramusculaire injectie van 1-5 ml 1% oplossing, intraveneus infuus - bij 0,02-0,05 g van het geneesmiddel in 100 ml 0,9% natriumchloride-oplossing.

Kan worden gebruikt als oogdruppels, rectale zetpillen of crèmes en zalven.

Bijwerkingen van dit medicijn zijn: kortdurende gevoelloosheid van de slijmvliezen, hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, droge mond, zwakte, slaperigheid. Bijwerkingen gaan vanzelf over, na dosisverlaging of volledige stopzetting van het medicijn.

Contra-indicaties zijn zwangerschap, borstvoeding, hypertrofie van de prostaatklier, gesloten glaucoom.

Chloropyramine (Suprastin)

Het heeft antihistaminica, anticholinergische, myotrope krampstillende activiteit. Het heeft ook jeuk- en verdovende effecten.

Snel en volledig geabsorbeerd door inname, wordt de maximale concentratie in het bloed 2 uur na inname genoteerd. Het penetreert de bloed-hersenbarrière. Biotransformatie in de lever, uitgescheiden door de nieren en met uitwerpselen.

Het is voorgeschreven voor allerhande allergische reacties.

Het wordt binnen, intraveneus en intramusculair toegepast.

Binnen moet u 1 tablet (0,025 g) 2-3 maal daags tijdens de maaltijd innemen. De dagelijkse dosis kan worden verhoogd tot maximaal 6 tabletten.

In ernstige gevallen wordt het medicijn parenteraal toegediend - intramusculair of intraveneus in 1-2 ml van een 2% -oplossing.

Bij het nemen van het medicijn zijn dergelijke bijwerkingen mogelijk, zoals algemene zwakte, slaperigheid, langzame reacties, slechte coördinatie van bewegingen, misselijkheid, droge mond.

Verbetert het effect van slaappillen en sedativa, evenals narcotische analgetica en alcohol.

Contra-indicaties zijn vergelijkbaar met die van Dimedrol.

Clemastine (tavegil)

De structuur en farmacologische eigenschappen liggen erg dicht bij Dimedrol, maar het heeft een langere duur (binnen 8-12 uur na toediening) en is actiever.

Sedatie is matig.

Het wordt binnen op 1 tablet (0,001 g) op voedsel aangebracht en twee keer per dag met veel water afgewassen. In ernstige gevallen kan de dagelijkse dosis worden verhoogd met 2, maximaal - 3 keer. De loop van de behandeling is 10-14 dagen.

Het kan intramusculair of intraveneus worden gebruikt (binnen 2-3 minuten) - 2 ml 0,1% oplossing per dosis, 2 maal per dag.

Bijwerkingen tijdens het gebruik van dit medicijn zijn zeldzaam. Hoofdpijn, slaperigheid, misselijkheid en braken en obstipatie zijn mogelijk.

Pas op voor personen aan te stellen van wie het beroep intensieve mentale en fysieke activiteit vereist.

Mebhydroline (diazolin)

Naast de antihistaminica heeft het anticholinergische en lokale anesthetische effecten. Sedatieve en hypnotiserende effecten zijn extreem zwak.

Bij inname langzaam geabsorbeerd. De halfwaardetijd is slechts 4 uur. Biotransformatie in de lever, uitgescheiden in de urine.

Het wordt oraal toegediend, na de maaltijd, in een enkele dosis van 0.05-0.2 g, 1-2 keer per dag gedurende 10-14 dagen. De maximale enkele dosis voor een volwassene is 0,3 g, dagelijks - 0,6 g.

Over het algemeen goed verdragen. Soms kan het duizeligheid, irritatie van het maagslijmvlies, wazig zien, urineretentie veroorzaken. In zeer zeldzame gevallen - bij het innemen van een grote dosis van het medicijn - trage reactiesnelheid en slaperigheid.

Contra-indicaties zijn ontstekingsziekten van het maagdarmkanaal, maagzweer en darmzweer, hoeksluierenglaucoom en prostaathypertrofie.

Antihistaminegeneesmiddelen 2e generatie

Het doel van de ontwikkeling van geneesmiddelen in deze groep was om de kalmerende en andere bijwerkingen met geconserveerde of zelfs sterkere anti-allergische activiteit te minimaliseren. En het is gelukt! Antihistaminica van de tweede generatie hebben een hoge affiniteit specifiek voor de H1-histaminereceptoren, met vrijwel geen effect op choline en serotonine. De voordelen van deze medicijnen zijn:

• snelle start van actie;
• langere werkingsduur (de werkzame stof bindt zich aan het eiwit, wat zorgt voor een langere circulatie in het lichaam, bovendien hoopt het zich op in organen en weefsels en wordt het ook langzaam afgegeven);
• aanvullende mechanismen van anti-allergische effecten (ze onderdrukken de accumulatie van eosinofielen in de luchtwegen die geassocieerd zijn met allergenen en stabiliseren ook de membranen van mestcellen), waardoor een breder scala aan indicaties voor hun gebruik wordt veroorzaakt (allergische rhinitis, pollinose, bronchiale astma);
• Propafenon werkzaamheid van deze geneesmiddelen niet beperkt, d.w.z. dat er geen effect tachyfylaxie - geen behoefte aan periodieke verandering van het geneesmiddel;
• aangezien deze geneesmiddelen niet in zeer kleine hoeveelheden door de bloed-hersenbarrière dringen of doordringen, is hun sedatieve effect minimaal en wordt het alleen waargenomen bij zeer gevoelige patiënten;
• geen interactie hebben met psychofarmaca en met ethylalcohol.

Een van de meest nadelige effecten van antihistaminica van de 2e generatie is hun vermogen om fatale aritmieën te veroorzaken. Het mechanisme van hun optreden is geassocieerd met het blokkeren van de anti-allergische middelen van kaliumkanalen van de hartspier, wat leidt tot een verlenging van het QT-interval en het optreden van aritmieën (meestal flikkering of flutter van de ventrikels). Dit effect is het meest uitgesproken bij geneesmiddelen zoals terfenadine, astemizol en ebastine. Het risico van de ontwikkeling wordt aanzienlijk verhoogd met een overdosis van deze geneesmiddelen, alsook in het geval van een combinatie van hen ontvangen met antidepressiva (paroxetine, fluoxetine), antifungale (itraconazol en ketoconazol) en bepaalde antibacteriële middelen (antibiotica van de macrolide - claritromycine, oleandomycine, erythromycine), sommige antiaritmikami (disopyramide, kinidine), wanneer de patiënt grapefruitsap en ernstig leverfalen consumeert.

De belangrijkste vorm van afgifte van antihistamines van de tweede generatie is tabletten, maar parenterale geneesmiddelen zijn afwezig. Sommige geneesmiddelen (zoals levocabastine, azelastine) zijn beschikbaar in de vorm van crèmes en zalven en zijn bedoeld voor lokale toediening.

Overweeg de belangrijkste medicijnen in deze groep in meer detail.

Acrivastine (semprex)

Goed opgenomen door de opname, begint binnen 20-30 minuten na inname te werken. De halfwaardetijd is 2-5,5 uur, via de bloed-hersenbarrière dringt het in kleine hoeveelheden door en wordt het onveranderd in de urine uitgescheiden.

Blokkeert H1-histaminereceptoren, heeft in geringe mate een kalmerende en anticholinergische werking.

Het wordt gebruikt voor allerlei soorten allergische aandoeningen.

Het wordt aanbevolen om 3 maal daags 8 mg (1 capsule) te nemen.

Op de achtergrond van de receptie zijn in sommige gevallen slaperigheid en een afname van de reactiesnelheid mogelijk.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij zwangerschap, borstvoeding, ernstige hypertensie, ernstig coronair en nierfalen, evenals kinderen jonger dan 12 jaar.

Dimetinden (fenystyle)

Naast antihistamine heeft het een zwak anticholinergisch, anti-bradykinine en kalmerende effect.

Snel en volledig geabsorbeerd door opname, is de biologische beschikbaarheid (mate van verteerbaarheid) op hetzelfde moment ongeveer 70% (vergeleken met, met het gebruik van cutane vormen van het medicijn, is dit cijfer significant lager - 10%). De maximale concentratie van een stof in het bloed wordt 2 uur na toediening genoteerd, de halfwaardetijd is 6 uur voor de gebruikelijke en 11 uur voor de vertraagde vorm. Door de bloed-hersen barrière dringt, wordt uitgescheiden in de gal en urine in de vorm van metabolische producten.

Breng het medicijn binnen en plaatselijk aan.

Volwassenen nemen 1 capsule vertraagd 's nachts of 20-40 druppels 3 maal per dag. De loop van de behandeling is 10-15 dagen.

De gel wordt 3-4 keer per dag op de aangetaste huid aangebracht.

Bijwerkingen zijn zeldzaam.

Contra-indicatie is slechts het eerste trimester van de zwangerschap.

Versterkt de impact op het centrale zenuwstelsel van alcohol, slaappillen en kalmerende middelen.

Terfenadine (Histadine)

Naast antiallergisch heeft het een zwak anticholinergisch effect. Er is geen uitgesproken sedatief effect.

Goed geabsorbeerd wanneer het oraal wordt ingenomen (biobeschikbaarheid levert 70% op). De maximale concentratie van de werkzame stof in het bloed wordt na 60 minuten genoteerd. Door de bloed-hersenbarrière dringt niet door. Biotransformatie in de lever met de vorming van fexofenadine, uitgescheiden via uitwerpselen en urine.

Het antihistaminicum effect ontwikkelt zich binnen 1-2 uur, bereikt een maximum in 4-5 uur, duurt 12 uur.

De indicaties zijn dezelfde als die van andere geneesmiddelen in deze groep.

Wijs 60 mg 2 maal daags of 120 mg 1 maal daags 's morgens toe. De maximale dagelijkse dosis is 480 mg.

In sommige gevallen ontwikkelt de patiënt bij het innemen van dit medicijn dergelijke bijwerkingen zoals erytheem, vermoeidheid, hoofdpijn, slaperigheid, duizeligheid, droge slijmvliezen, galactorroe (melkafgifte uit de borstklieren), verhoogde eetlust, misselijkheid, braken, in geval van overdosering - ventriculaire aritmieën.

Contra-indicaties zijn zwangerschap en borstvoeding.

Azelastine (allergisch)

Blokkeert H1-histaminereceptoren en voorkomt ook de afgifte van histamine en andere allergiemediatoren uit mestcellen.

Snel opgenomen in het maagdarmkanaal en slijmvliezen, de halfwaardetijd is maar liefst 20 uur. Uitscheiden in de vorm van metabolieten in de urine.

Gebruik in de regel allergische rhinitis en conjunctivitis.

Het wordt aanbevolen om oraal 2 mg per nacht in te nemen, intranasaal - 1-2 injecties in elke nasale passage 1-2 keer per dag, instillatie (ooginstillatie) 1 druppel in elk oog 2-4 keer per dag.

Bij het nemen van het geneesmiddel kunnen dergelijke bijwerkingen zoals droogheid en irritatie van het neusslijmvlies, bloeden en smaakstoornissen met intranasaal gebruik; conjunctivale irritatie en bitterheid in de mond - bij gebruik van oogdruppels.

Contra-indicaties: zwangerschap, borstvoeding, kinderen jonger dan 6 jaar.

Loratadine (lorano, claritin, lorizal)

Blocker H1-histaminereceptoren werken lang. Het effect na een enkele dosis van het geneesmiddel duurt een dag.

Er is geen uitgesproken sedatief effect.

Wanneer het wordt ingenomen, wordt het snel en volledig geabsorbeerd, bereikt het zijn maximale concentratie in het bloed na 1,3-2,5 uur, wordt het na 8 uur half uit het lichaam uitgescheiden. Biotransformatie in de lever.

Indicaties zijn allergische aandoeningen.

Volwassenen wordt geadviseerd 1 maal daags 0,01 g (dit is 1 tablet of 2 theelepels siroop) van het geneesmiddel in te nemen.

Het wordt in de regel goed overgedragen. In sommige gevallen kunt u een droge mond, verhoogde eetlust, misselijkheid, braken, zweten, pijn in de gewrichten en spieren, hyperkinese ervaren.

Contra-indicaties zijn overgevoelig voor loratadine en borstvoeding.

Voorzichtigheid is voorgeschreven voor zwangere vrouwen.

Bamipin (soventol)

Blocker H1-histamine-receptoren voor lokaal gebruik. Toewijzen met allergische huidlaesies (urticaria), contactallergieën, evenals bevriezing en brandwonden.

De gel wordt aangebracht in een dunne laag op de aangetaste huid. Na een half uur kunt u het middel opnieuw aanbrengen.

Cetirizine (Cetrin)

Het heeft het vermogen om gemakkelijk de huid binnen te dringen en zich snel op te hopen - dit veroorzaakt een snel begin van actie en een hoge antihistaminische activiteit van dit medicijn. Het aritmogene effect is afwezig.

Snel geabsorbeerd door inname, wordt de maximale concentratie in het bloed genoteerd 1 uur na inname. De halfwaardetijd is 7-10 uur, maar in geval van een gestoorde nierfunctie wordt deze verlengd tot 20 uur.

Het bereik van indicaties voor gebruik is hetzelfde als dat van andere antihistaminica. Vanwege de eigenaardigheden van cetirizine is het echter het favoriete medicijn bij de behandeling van ziekten die worden gemanifesteerd door huiduitslag - urticaria en allergische dermatitis.

Neem 0,01 g 's avonds of 0,005 g tweemaal daags in.

Bijwerkingen zijn zeldzaam. Dit zijn slaperigheid, duizeligheid en hoofdpijn, droge mond, misselijkheid.

3e generatie antihistaminica

Deze geneesmiddelen zijn actieve metabolieten (metabole producten) van de vorige generatie. Ze zijn beroofd van een cardiotoxisch (aritmogeen) effect, maar behielden de voordelen van hun voorgangers. Bovendien hebben antihistaminica van de derde generatie een aantal effecten die hun anti-allergische werking versterken, waardoor de doeltreffendheid ervan bij de behandeling van allergieën vaak hoger is dan de stoffen waaruit ze worden geproduceerd.

Fexofenadine (Telfast, Allegra)

Het is een metaboliet van terfenadine.

Blokkeert H1-histaminereceptoren, voorkomt de afgifte van allergische mediatoren uit mestcellen, heeft geen interactie met cholinerge receptoren, remt het centrale zenuwstelsel niet. Uitgeschakeld onveranderd met uitwerpselen.

Het antihistaminicum effect ontwikkelt zich binnen 60 minuten na een enkele dosis van het medicijn, bereikt een maximum binnen 2-3 uur, duurt 12 uur.

Het wordt aanbevolen om 60 mg 2 maal per dag in te nemen.

Bijwerkingen, zoals duizeligheid, hoofdpijn, zwakte, zijn zeldzaam.

Desloratadine (Erius, Edem)

Het is een actieve metaboliet van loratadine.

Het heeft een anti-allergisch, anti-oedeem en een antipruritisch effect. Wanneer het in therapeutische doses wordt ingenomen, heeft het sedatieve effect praktisch geen effect.

De maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt 2-6 uur na inname bereikt. De halfwaardetijd is 20-30 uur. Doordringt niet de bloed-hersenbarrière. Gemetaboliseerd in de lever, uitgescheiden in de urine en ontlasting.

Het wordt aanbevolen om 5 mg en eenmaal daags in te nemen.

In 2% van de gevallen kan het gebruik van de drug hoofdpijn, vermoeidheid en een droge mond veroorzaken.

Wanneer nierfalen met voorzichtigheid wordt voorgeschreven.

Contra-indicaties zijn overgevoeligheid voor desloratadine. Evenals periodes van zwangerschap en borstvoeding.

Levocetirizine (aleron, L-tset)

De affiniteit voor de H1-histaminereceptoren in dit medicijn is 2 keer hoger dan die van zijn voorganger.

Het bevordert het beloop van allergische reacties, heeft een decongestivum, ontstekingsremmende, jeukwerende werking. Heeft praktisch geen wisselwerking met serotonine en cholinerge receptoren, heeft geen sedatief effect.

Wanneer ingenomen snel geabsorbeerd, heeft de biologische beschikbaarheid ervan de neiging om 100%. Het effect van het medicijn ontwikkelt zich 12 minuten na een enkele dosis. De maximale concentratie in een bloedplasma wordt binnen 50 minuten genoteerd. Uitscheiden voornamelijk door de nieren. Het wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het wordt aanbevolen om 1 keer per dag 5 mg (1 tab.) In te nemen, met voedsel of op een lege maag, drinkwater. Druppels nemen 20 pet. 1 keer per dag, ook op een lege maag. Siroop - 10 ml (2 theelepels) 1 keer per dag.

Gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor levocetirizine, ernstig nierfalen, ernstige galactose-intolerantie, tekort aan het lactase-enzym of verminderde glucoseopname en galactose, evenals tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen zijn zeldzaam: hoofdpijn, slaperigheid, zwakte, vermoeidheid, misselijkheid, droge mond, spierpijn, hartkloppingen.

Antihistaminica en lactatie tijdens de zwangerschap

De behandeling van allergische aandoeningen bij zwangere vrouwen is beperkt, omdat veel geneesmiddelen gevaarlijk zijn voor de foetus, vooral tijdens de eerste 12-16 weken van de zwangerschap.

Bij de benoeming van antihistaminica bij zwangere vrouwen moet rekening worden gehouden met de mate van hun teratogeniciteit. Alle medicinale stoffen, in het bijzonder en anti-allergica, zijn verdeeld in 5 groepen, afhankelijk van hoe gevaarlijk ze zijn voor de foetus:

A - speciale studies hebben aangetoond dat er geen schadelijk effect van het geneesmiddel op de foetus is;

B - bij het uitvoeren van experimenten op dieren werden geen negatieve effecten op de foetus gevonden; er werden geen speciale onderzoeken naar mensen uitgevoerd;

C - experimenten met dieren onthulden een negatief effect van het geneesmiddel op de foetus, maar het is niet bewezen voor mensen; geneesmiddelen in deze groep worden alleen aan een zwangere vrouw voorgeschreven wanneer het verwachte effect het risico van de schadelijke effecten overschrijdt;

D - de negatieve invloed van dit geneesmiddel op de menselijke foetus is bewezen, maar het doel ervan is gerechtvaardigd bij bepaalde, levensbedreigende moeders, situaties waarin veiliger geneesmiddelen niet effectief zijn gebleken;

X - het medicijn is zeker gevaarlijk voor de foetus en de schade is groter dan enig theoretisch mogelijk voordeel voor het lichaam van de moeder. Deze medicijnen zijn absoluut gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen.

Systemische antihistaminica tijdens de zwangerschap worden alleen gebruikt als het verwachte voordeel groter is dan het mogelijke risico voor de foetus.

Van de geneesmiddelen in deze groep bevat categorie A geen. Categorie B omvat geneesmiddelen van de 1e generatie - tavegil, difenhydramine, peritol; 2e generatie - loratadine, cetirizine. Categorie C omvat allergodil, pipolfen.

Cetirizine is het favoriete medicijn voor de behandeling van allergische aandoeningen tijdens de zwangerschap. Loratadine en fexofenadine worden ook aanbevolen.

Het gebruik van astemizol en terfenadine is onaanvaardbaar vanwege hun uitgesproken aritmogene en embryotoxische werking.

Desloratadine, suprastin, levocetirizine dringen door de placenta, daarom is het absoluut gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen.

Met betrekking tot de lactatieperiode kan het volgende worden gezegd... Nogmaals, de ongecontroleerde inname van deze medicijnen door de zogende moeder is onaanvaardbaar, omdat er geen studies zijn uitgevoerd naar de mate van penetratie in de moedermelk. Indien nodig mag de jonge moeder bij deze voorbereidingen degene nemen die haar kind mag krijgen (afhankelijk van de leeftijd).

Tot slot zou ik willen opmerken dat ondanks het feit dat dit artikel in detail de meest gebruikte medicijnen in de therapeutische praktijk beschrijft en hun doseringen zijn aangegeven, de patiënt pas na ontvangst van een arts met de receptie moet beginnen!

Welke arts moet contact opnemen

Als u acute allergiesymptomen heeft, kunt u contact opnemen met een huisarts of kinderarts en vervolgens met een allergoloog. Raadpleeg zo nodig een oogarts, een dermatoloog, een KNO-arts, een longarts.

Kinderarts E. O. Komarovsky heeft het over allergiemedicatie:

De Union of Periators of Russia, een specialist, vertelt over het effect van antihistaminica op de cognitieve activiteit van kinderen: