Tamiflu: gebruiksaanwijzingen, analogen en beoordelingen, prijzen in de apotheek in Rusland

Tamiflu is een antiviraal geneesmiddel, een prodrug die wordt gebruikt om de griep te voorkomen en te behandelen.

Het bevat oseltamivir, een prodrug die in het lichaam wordt gemetaboliseerd tot oseltamivir carboxylaat. De actieve metaboliet van oseltamivir remt op competitieve en selectieve wijze de neurominidase van influenzavirussen B en A, waardoor de afgifte van nieuw gevormde virussen uit geïnfecteerde cellen en hun penetratie in gezonde cellen worden voorkomen.

Tamiflu voorkomt de ontwikkeling van de ziekte in een vroeg stadium - oseltamivir carboxylaat remt de virusreplicatie en vermindert de pathogeniciteit.

In de rol van een profylacticum vermindert het significant (met 92%) de incidentie van influenza bij mensen die contact hebben gehad met geïnfecteerde mensen.

Heeft geen invloed op de vorming van antilichamen tegen het influenzavirus, ook niet bij patiënten die worden gevaccineerd met een geïnactiveerd influenzavaccin. Er is geen ontwikkeling van geneesmiddelresistentie bij post-exposure en seizoensgebonden grieppreventie.

De samenstelling van Tamiflu 75 bevat 1 capsule:

• Werkzaam bestanddeel: oseltamivir - 75 mg (in de vorm van oseltamivirfosfaat - 98,5 mg);
• Hulpcomponenten: talk, povidon K30, voorgegelatiniseerd zetmeel, croscarmellosenatrium, natriumstearylfumaraat;
• Lichaam van de capsule: gelatine, titaniumdioxide, zwarte ijzeroxide-oxide;
• Cap-capsules: gelatine, titaniumdioxide, ijzer-kleurstofoxide rood en geel.

Er is geen bewijs van werkzaamheid bij de behandeling van ziekten veroorzaakt door andere pathogenen dan influenzavirussen A en B.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Tamiflu? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

• behandeling van influenza bij volwassenen en kinderen ouder dan 1 jaar;
• preventie van griep bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen leven met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten);
• grieppreventie bij kinderen ouder dan 1 jaar.

Gebruiksaanwijzing Tamiflu 75 mg, dosering

Het medicijn wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Volwassenen, tieners of kinderen die een capsule niet kunnen slikken, kunnen ook Tamiflu in poedervorm krijgen om een ​​suspensie voor orale toediening te bereiden.

Het medicijn moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na het begin van griepsymptomen.

Voor de behandeling van influenza worden standaarddoseringen van Tamiflu 75 mg gebruikt volgens de instructies:

• Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder - 1 capsule van het geneesmiddel 2 keer per dag - 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg / dag verhoogt het effect niet.
• Kinderen van 8 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg die capsules kunnen inslikken - 2 maal daags 5 dagen lang een capsule.

Voor profylactische doeleinden, bevelen de instructies voor gebruik de volgende doseringen aan:

• Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder - 1 capsule Tamiflu 75 mg 1 keer per dag gedurende ten minste 10 dagen na contact met de patiënt. Tijdens de seizoensgriepepidemie, 75 mg 1 keer per dag gedurende 6 weken.
• Kinderen van 8 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg - 1 capsule 75 mg 1 keer per dag.

Preventief effect duurt net zo lang als het innemen van het medicijn.

Speciale instructies

Patiënten met een verminderde leverfunctie van milde en matige ernst, patiënten met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring meer dan 30 ml / min), evenals ouderen, dosisaanpassing is niet vereist.

Met een creatinineklaring van 10-30 ml / min moet de dosis Tamiflu dagelijks gedurende 5 dagen (gedurende de behandeling) eenmaal daags tot 75 mg eenmaal daags worden verlaagd.

Bij het voorkomen van influenza bij patiënten met een creatinineklaring van 10-30 ml / min, verlaag de dosis tot 30 mg per dag als een suspensie of breng de patiënt over om het geneesmiddel om de dag te ontvangen in een dosis van 75 mg per dag.

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen wanneer Tamiflu wordt voorgeschreven:

• misselijkheid, braken (meestal bij inname van hoge doses of tijdens de eerste dagen van de behandeling), slapeloosheid, duizeligheid;
• zelden - diarree, zwakte, vermoeidheid, hoofdpijn, verstopte neus, keelpijn, hoesten, buikpijn.

Contra

Tamiflu is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn;
• ernstig nierfalen;
• leeftijd van kinderen jonger dan 1 jaar.

• tijdens zwangerschap en borstvoeding.

overdosis

In geval van overdosering is het mogelijk om bijwerkingen te verhogen of te veroorzaken. Symptomatische behandeling.

Analogons van Tamiflu, prijs in apotheken

Indien nodig kunt u Tamiflu 75 mg vervangen door een tegenhanger voor therapeutische effecten - dit zijn geneesmiddelen:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Tamiflu, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke actie niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

Prijs in Russische apotheken: Tamiflu-capsules 75 mg 10 stuks. - van 1210 tot 1321 roebel, volgens 728 apotheken.

Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. De houdbaarheid van het poeder - 2 jaar, capsules - 7 jaar. Verkoopvoorwaarden bij apotheken - voorschrift.

Wat zeggen de beoordelingen?

Volgens de beoordelingen van artsen werkt Tamiflu effectief tegen influenzavirussen - patiënten merken op dat ze het veel minder vaak en gemakkelijker met het medicijn innemen. In sommige gevallen zijn er bijwerkingen, waarvan de meest voorkomende misselijkheid en diarree zijn (vooral bij kinderen).

De meeste moeders zijn tevreden met het effect van het medicijn bij het voorschrijven ervan aan kinderen. In veel gevallen kan Prem Tamiflu als preventieve maatregel voordat u naar de kleuterschool of op school gaat, voorkomen dat u uw kind met het griepvirus infecteert.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn kan tegelijkertijd worden voorgeschreven aan patiënten met antipyretische geneesmiddelen op basis van Paracetamol en analgetica. Met deze geneesmiddelinteractie werden geen ernstige bijwerkingen en negatieve reacties van het lichaam waargenomen.

Tamiflu mag niet worden gecombineerd met enterosorbents of antacidumgeneesmiddelen, omdat in dit geval het therapeutische effect van oseltamivir significant wordt verminderd.

In klinische studies waren geen bijwerkingen en body laesies in combinatie Tamiflu capsules met geneesmiddelen zoals thiazide diuretica, histamine H2 receptor, xanthine, narcotische analgetica, corticosteroïden, antibiotica penicilline groep, cefalosporinen, azitromycine en geïnhaleerde bronchodilatoren.

Tamiflu

Prijzen in online apotheken:

Tamiflu is een antiviraal geneesmiddel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Tamiflu is beschikbaar in de volgende vormen:

• 30 mg capsules: harde gelatine, maat nr. 4, ondoorzichtig lichaam en dop, lichtgeel; de inhoud is wit of geelachtig wit poeder; op de capsule zijn er inscripties in lichtblauw: op de zaak - "ROCHE", op het deksel - "30 mg" (10 stuks in een blister, één doos in een kartonnen bundel);
• 45 mg capsules: harde gelatine, maat nr. 4, ondoorzichtig lichaam en kap, grijs; de inhoud is wit of geelachtig wit poeder; op de capsule zijn er opschriften in lichtblauw: op de doos - "ROCHE", op het deksel - "45 mg" (10 stuks in een blister, één doos in een kartonnen bundel);
• 75 mg capsules: harde gelatine, maat nr. 2, ondoorzichtig lichaam en deksel, grijze behuizing, deksel lichtgeel; de inhoud is wit of geelachtig wit poeder; op de capsule zijn er opschriften in lichtblauw: op de doos - "ROCHE", op het deksel - "75 mg" (10 stuks in een blister, één doos in een kartonnen bundel);
• poeder voor suspensie voor orale toediening: fijn korrelig, wit of lichtgeel van kleur, soms verfrommeld, met een fruitige geur; de gereconstitueerde suspensie is ondoorzichtig, van wit tot lichtgeel van kleur (30 g elk in flessen lichtbeschermend glas, in een kartonnen bundel met een scheidingswand één fles, compleet met een plastic doseerspuit, plastic adapter en maatbeker).

Samenstelling 1 capsule:

• actieve ingrediënt: oseltamivir (in de vorm van oseltamivirfosfaat) - 30, 45 of 75 mg;
• hulpcomponenten: povidon K30, talk, zetmeel, voorgegelatineerd, natriumstearylfumaraat, croscarmellosenatrium;
• lichaam en dop van de capsule: titaandioxide, gelatine, rood ijzeroxide rood (capsules 30 mg en 75 mg), geel ijzeroxide (capsules 30 mg en 75 mg), zwart ijzeroxide (capsules 45 mg en 75 mg);
• inkt voor inscriptie: butanol, ethanol, titaniumdioxide, schellak, ethanol, gedenatureerd, aluminiumvernis op basis van indigokarmijn.

De samenstelling van 1 g poeder:

• actieve ingrediënt: oseltamivir (in de vorm van oseltamivirfosfaat) - 30 mg;
• Hulpcomponenten: natriumbenzoaat, natriumdihydrocitraat, xanthaangom, sorbitol, natriumsaccharinaat, titaandioxide, Permasil 11900-31 Tutti Frutti-aroma.

1 ml van de gerede suspensie bevat 12 mg oseltamivir.

Indicaties voor gebruik

• behandeling van griep bij kinderen ouder dan één jaar en volwassen patiënten;
• grieppreventie bij kinderen ouder dan één jaar;
• grieppreventie bij adolescenten ouder dan 12 jaar en volwassenen die in groepen leven met een verhoogd risico op het ontwikkelen van de ziekte: in grote productieteams, militaire eenheden, in verzwakte patiënten (bijvoorbeeld na transplantatie).

Contra

• leverfalen;
• chronisch nierfalen met CC (creatinineklaring) minder dan 10 ml / min;
• de leeftijd van kinderen tot een jaar;
• overgevoeligheid voor een van de componenten van het geneesmiddel.

Relatief (Tamiflu wordt met voorzichtigheid gebruikt):

• zwangerschap;
• periode van borstvoeding.

Dosering en toediening

Tamiflu wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, maar als u het medicijn bij de maaltijd inneemt, kunt u de tolerantie aanzienlijk verbeteren.

Capsules moeten heel worden doorgeslikt, zonder kauwen.

Voor volwassen patiënten, tieners of kinderen die de capsule niet geheel kunnen doorslikken, wordt Tamiflu in poedervorm voorgeschreven voor de bereiding van een suspensie voor intern gebruik. Als het medicijn niet in poedervorm is of als er tekenen van "veroudering" in de omhulling van de capsule zijn, is het noodzakelijk om de capsule zorgvuldig te openen en de inhoud in een theelepel te gieten die een geschikt gezoete voedingsproduct bevat om de bittere smaak van het medicijn te verbergen. Het bereide mengsel wordt grondig gemengd en aan de patiënt gegeven. In deze vorm moet het medicijn onmiddellijk na bereiding worden geconsumeerd. Als gezoet product kunt u yoghurt, honing, appelmoes, zoet dessert, chocoladesiroop, gezoete gecondenseerde melk of gezoet water gebruiken.

Behandeling met het medicijn moet beginnen uiterlijk twee dagen na het begin van de eerste symptomen van de ziekte. Aanbevolen doseringen:

• volwassen patiënten en adolescenten ouder dan 12 jaar: 1 capsule (75 mg) Tamiflu tweemaal daags gedurende 5 dagen. Bij verhoging van de dosis wordt het enhancement-effect niet waargenomen;
• kinderen van 8-12 jaar (met een lichaamsgewicht van meer dan 40 kg) die capsules kunnen inslikken: tweemaal daags 1 capsule (75 mg);
• kinderen van 1-8 jaar oud: 30 mg elk (met een lichaamsgewicht van minder dan 15 kg), 45 mg (met een lichaamsgewicht van 15-23 kg) of 60 mg (met een lichaamsgewicht van 23-40 kg) tweemaal daags; voor kinderen ouder dan 2 jaar, wordt Tamiflu aanbevolen als poeder voor de bereiding van een suspensie of capsules van 30 mg en 45 mg; kinderen van 1-2 jaar oud krijgen poeder voorgeschreven.

Om te voorkomen dat het medicijn begint, niet later dan twee dagen na contact met de zieke persoon. Aanbevolen doseringen:

• volwassen patiënten en adolescenten ouder dan 12 jaar: 1 capsule (75 mg) Tamiflu eenmaal daags gedurende ten minste 10 dagen. Tijdens de seizoensgriepepidemie wordt het medicijn gedurende minstens 1,5 maand ingenomen, omdat het profylactische effect van Tamiflu zo lang duurt als nodig is;
• kinderen van 8-12 jaar oud (met een gewicht van meer dan 40 kg): 1 capsule (75 mg) eenmaal daags;
• kinderen van 1-8 jaar oud: 30 mg elk (met een lichaamsgewicht van minder dan 15 kg), 45 mg (met een lichaamsgewicht van 15-23 kg) of 60 mg (met een lichaamsgewicht van 23-40 kg) eenmaal daags; voor kinderen ouder dan 2 jaar, wordt Tamiflu aanbevolen als poeder voor de bereiding van een suspensie of capsules van 30 mg en 45 mg; kinderen van 1-2 jaar oud krijgen poeder voorgeschreven.

Patiënten met nierinsufficiëntie met QC van meer dan 60 ml / min, het medicijn wordt voorgeschreven in aanbevolen doses, met QC 30-60 ml / min, de dosis wordt gedurende 5 dagen (gedurende de behandeling) of 30 mg tweemaal daags verlaagd tot 30 mg tweemaal daags. één dag (indien voorgeschreven voor profylaxe), als QC 10-30 ml / min is - tot 30 mg eenmaal daags gedurende 5 dagen (tijdens de behandeling) of tot 30 mg per dag om de dag (indien voorgeschreven ter preventie).

Patiënten met een verminderde leverfunctie van milde tot matige ernst, evenals ouderen en ouderen, hoeven de dosis niet te corrigeren.

Bij mensen met een verzwakt immuunsysteem, is het bijschrijven van Tamiflu voor seizoensgebonden profylaxe gedurende 3 maanden niet nodig.

Bijwerkingen

• spijsvertering: braken, misselijkheid (treedt op aan het begin van de behandeling of wanneer het in hoge doses wordt ingenomen); zelden - buikpijn, diarree;
• luchtwegen: keelpijn, verstopte neus, hoest;
• centraal zenuwstelsel: duizeligheid, slapeloosheid, hoofdpijn;
• andere reacties: zwakte, moe voelen.

Speciale instructies

Bij patiënten (vooral adolescenten en kinderen) die Tamiflu namen om de griep te behandelen, zijn er gevallen van toevallen en deliriumachtige neuropsychiatrische stoornissen geweest die niet gevaarlijk zijn voor het leven. De relatie tussen deze verschijnselen en de inname van het geneesmiddel is echter niet bewezen, aangezien het risico op het ontwikkelen van vergelijkbare reacties bij patiënten met influenza die oseltamivir gebruikten, de waarschijnlijkheid van dezelfde stoornissen bij patiënten met griep die oseltamivir niet gebruikten, niet te boven ging. Het wordt aanbevolen om het gedrag van de patiënt te volgen om eventuele afwijkingen tijdig te ontdekken.

Speciale onderzoeken naar het effect van het geneesmiddel Tamiflu op het vermogen om voertuigen te besturen en deel te nemen aan andere mogelijk gevaarlijke activiteiten die verband houden met hoge concentratie en snelle respons, zijn niet uitgevoerd. Gezien het veiligheidsprofiel van het geneesmiddel is dit effect echter onwaarschijnlijk.

Geneesmiddelinteractie

Volgens gegevens uit farmacokinetische en farmacologische studies is de klinisch significante interactie van Tamiflu met andere geneesmiddelen onwaarschijnlijk.

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten het bereik van kinderen houden. De bereide suspensie kan niet langer dan 17 dagen (bij een temperatuur van 2 tot 8 ° C) of niet meer dan 10 dagen (bij een temperatuur tot 25 ° C) worden bewaard.

Houdbaarheid: capsules - 7 jaar; poeder voor suspensie - 2 jaar.

Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

Tamiflu-capsules - officiële instructies voor gebruik

Registratienummer:

№ П N012090 / 01 gedateerd 15 juli 2005
Handelsnaam van het medicijn:

Internationale niet-eigendomsnaam:

Chemische rationale naam:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -cyclohexeen-1 -carbonzuur ethylester, fosfaat

Doseringsformulier

structuur

Eén capsule bevat:
oseltamivir 75 mg
(in de vorm van oseltamivirfosfaat 98,5 mg)
hulpstoffen:
gepregelatiniseerd zetmeel, povidon K30, croscarmellosenatrium, talk, natriumstearylfumaraat

beschrijving

capsules

Harde gelatinecapsules, grootte 2. Lichaam - grijs, ondoorzichtig; kap - lichtgeel, ondoorzichtig. De inhoud van de capsules is wit tot geelachtig poeder. "Roche" wordt aangebracht op het lichaam van de capsule, "75 mg" wordt aangebracht op de dop.

Farmacotherapeutische groep

ATX-code [J05AH02]

Farmacologische werking

Werkingsmechanisme

Antiviraal medicijn. Oseltamivirfosfaat is een prodrug, de actieve metaboliet (oseltamivircarboxylaat) gelijktijdig en selectief remt neuraminidase van influenzavirus type A en B - het enzym dat het proces van afgifte van nieuw gevormde virusdeeltjes uit de geïnfecteerde cellen en de penetratie in het epitheel van de luchtwegen cellen Wijze van verdere verspreiding in het lichaam.

Oseltamivir carboxylaat werkt buiten de cellen. Het remt de groei van het influenzavirus in vitro en remt de replicatie van het virus en zijn pathogeniteit in vivo, vermindert de secretie van influenza A- en B-virussen uit het lichaam. De concentraties ervan zijn vereist om enzymactiviteit met 50% te onderdrukken (IC₅₀) bevinden zich op de ondergrens van het nanomolaire bereik.

effectiviteit

Tamiflu is effectief gebleken bij het voorkomen en behandelen van influenza bij adolescenten (≥ 12 jaar), volwassenen, ouderen en de behandeling van influenza bij kinderen ouder dan 1 jaar. Aan het begin van de behandeling niet later dan 40 uur na de eerste symptomen van griep, Tamiflu verkort aanzienlijk de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie, vermindert hun gewicht en vermindert de incidentie van influenza complicaties die antibiotica (bronchitis, longontsteking, sinusitis, otitis media), verkort de virusisolatie uit het lichaam en vermindert het gebied onder de curve "virale titers-tijd."

Wanneer genomen met het oog op het voorkomen, Tamiflu aanzienlijk (92%) en significant de incidentie van influenza bij Exposed personen vermindert de incidentie van virale excretie en verhindert de overdracht van het virus van het ene familielid naar het andere.

Tamiflu heeft geen invloed op de vorming van antilichamen tegen influenza, inclusief de productie van antilichamen als reactie op de introductie van geïnactiveerd griepvaccin.

Tijdens de circulatie van het griepvirus onder de bevolking werd een dubbelblind, placebogecontroleerd onderzoek uitgevoerd onder kinderen van 1-12 jaar (gemiddelde leeftijd 5,3 jaar) die koorts (> 100 F) en een van de luchtwegklachten hadden (hoesten). of acute rhinitis). In deze studie werden 67% van de patiënten die geïnfecteerd zijn met virus A en 33% van de patiënten geïnfecteerd met B. Behandeling Tamiflu, die binnen 48 uur gestart zijn symptomen, verminderde de ziekteduur van 35,8 uur in vergelijking met placebo. De duur van de ziekte werd gedefinieerd als de tijdsperiode die nodig is om hoest, loopneus, koorts en normale en normale activiteit te verminderen. Het aandeel pediatrische patiënten dat acute otitis media ontwikkelde en die Tamiflu namen, daalde met 40% in vergelijking met placebo. Kinderen die Tamiflu kregen, keerden bijna 2 dagen eerder terug naar normale en normale activiteit dan kinderen die een placebo kregen.

Virusbestendigheid

Volgens de momenteel beschikbare gegevens wordt bij het gebruik van Tamiflu voor post-contact (7 dagen) en seizoen (42 dagen) preventie van influenza-resistentie niet waargenomen.

Frequentietoewijzing voorbijgaande influenzavirus met een verminderde gevoeligheid voor neuraminidase oseltamivircarboxylaat bij volwassen patiënten bedraagt ​​0,4% influenza verwijdering resistent virus van patiënten die Tamiflu optreedt zonder verslechtering klinische toestand van de patiënten.

De frequentie van resistentie van klinische isolaten van influenza A-virus bedraagt ​​maximaal 1,5%. Onder klinische isolaten van influenzavirus werden geen geneesmiddelresistente stammen gevonden.

farmacokinetiek

zuiging

Na orale toediening van oseltamivir wordt fosfaat gemakkelijk geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en wordt het sterk omgezet in een actieve metaboliet door de werking van hepatische esterasen. Plasmaconcentraties van de actieve metaboliet worden binnen 30 minuten bepaald, bereiken bijna het maximale niveau 2-3 uur na toediening en overschrijden significant (meer dan 20 keer) de concentratie van het prodrug. Ten minste 75% van de ingenomen dosis komt in de vorm van de actieve metaboliet in de systemische circulatie, minder dan 5% in de vorm van het oorspronkelijke medicijn. Plasmaconcentraties van zowel de prodrug als de actieve metaboliet zijn evenredig met de dosis en zijn niet afhankelijk van voedselinname.

distributie

Bij mensen is het gemiddelde distributievolume (V._ss) De actieve metaboliet is ongeveer 23 liter.

Zoals aangetoond door experimenten met fretten, ratten en konijnen, bereikt de actieve metaboliet alle belangrijke plaatsen van influenza-infectie. In deze experimenten, na orale toediening van oseltamivirfosfaat, werd de actieve metaboliet gedetecteerd in de longen, bronchiale spoelingen, neusslijmvlies, middenoor en trachea in concentraties die antiviraal effect verschaffen.

De binding van de actieve metaboliet aan menselijke plasma-eiwitten is niet significant (ongeveer 3%). De binding van prodrugs aan menselijke plasmaproteïnen is 42%, wat niet genoeg is om significante geneesmiddelinteracties te veroorzaken.

metabolisme

Oseltamivir-fosfaat wordt sterk omgezet in een actieve metaboliet onder invloed van esterasen, voornamelijk in de lever en darmen. Noch oseltamivir-fosfaat, noch de actieve metaboliet zijn substraten of remmers van cytochroom P450 isoenzymen.

teelt

Het geabsorbeerde oseltamivir wordt voornamelijk (> 90%) uitgescheiden door een actieve metaboliet te worden. De actieve metaboliet ondergaat geen verdere transformatie en wordt uitgescheiden in de urine (> 99%). Bij de meeste patiënten bedraagt ​​de halfwaardetijd van de actieve metaboliet uit plasma 6-10 uur.

De actieve metaboliet wordt volledig (> 99%) geëlimineerd door renale excretie. Nierklaring (18,8 l / uur) overschrijdt de glomerulaire filtratiesnelheid (7,5 l / uur), wat erop wijst dat het geneesmiddel ook wordt uitgescheiden door tubulaire secretie. Bij uitwerpselen wordt minder dan 20% van het ingenomen radioactief gemerkte geneesmiddel uitgescheiden.

Farmacokinetiek in speciale groepen

Patiënten met nierschade

Bij het toewijzen Tamiflu 100 mg 2 maal per dag gedurende 5 dagen aan patiënten met verschillende mate van verminderde beschadigde oppervlak onder de curve "concentratie van de actieve metaboliet in het plasma - time» (AUC) omgekeerd evenredig met de afname van de nierfunctie.

Patiënten met leverschade

In vitro-experimenten toonden aan dat bij patiënten met hepatische pathologie de AUC-waarde van oseltamivirfosfaat niet significant was verhoogd en dat de AUC van de actieve metaboliet niet was verminderd.

Oudere patiënten

Bij oudere patiënten (65 - 78 jaar) was de AUC van de actieve metaboliet in de evenwichtstoestand 25-35% hoger dan bij jongere patiënten bij het voorschrijven van vergelijkbare doses Tamiflu. De eliminatiehalfwaardetijd van het geneesmiddel bij ouderen was niet significant verschillend van die bij jongere patiënten van volwassen leeftijd. Rekening houdend met de gegevens over de AUC van het geneesmiddel en de verdraagbaarheid, hoeven patiënten met een ouderdom niet te worden aangepast bij de behandeling en preventie van griep.

kinderen

De farmacokinetiek van Tamiflu is onderzocht bij kinderen van 1 jaar tot 16 jaar in een farmacokinetische studie met een enkele dosis van het geneesmiddel en in een klinische studie bij een klein aantal kinderen in de leeftijd van 3-12 jaar. Bij jonge kinderen was de uitscheiding van pro-drugs en de actieve metaboliet sneller dan bij volwassenen, wat resulteerde in een lagere AUC ten opzichte van een specifieke dosis. Gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 2 mg / kg geeft dezelfde AUC van oseltamivir carboxylaat, die wordt bereikt bij volwassenen na een enkele dosis van 75 mg capsule (equivalent aan ongeveer 1 mg / kg). De farmacokinetiek van oseltamivir bij kinderen ouder dan 12 jaar is dezelfde als bij volwassenen.

getuigenis

• Behandeling van griep bij volwassenen en kinderen ouder dan 1 jaar.
• Preventie van influenza bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar in groepen met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten).
• Preventie van influenza bij kinderen ouder dan 1 jaar.

Contra

Overgevoeligheid voor oseltamivirfosfaat of enig bestanddeel van het geneesmiddel.

Chronisch nierfalen (permanente hemodialyse, chronische peritoneale dialyse, creatinineklaring £ 10 ml / min).

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Bij zogende ratten komen oseltamivir en de actieve metaboliet in de melk. Of uitscheiding van oseltamivir of de actieve metaboliet plaatsvindt met melk bij de mens is niet bekend. Uit extrapolatie van de gegevens die bij dieren zijn verkregen, blijkt echter dat hun hoeveelheid in de moedermelk respectievelijk 0,01 mg / dag en 0,3 mg / dag kan zijn.

Momenteel zijn gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen onvoldoende om het teratogene of foetotoxische effect van oseltamivirfosfaat te beoordelen.

Met dit in gedachten moet Tamiflu alleen tijdens de zwangerschap of borstvoeding worden voorgeschreven als de mogelijke voordelen van het gebruik het potentiële risico voor de foetus of de baby overschrijden.

Dosering en toediening

Tamiflu wordt oraal ingenomen, met of zonder voedsel. Bij sommige patiënten wordt de verdraagbaarheid van het geneesmiddel verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Standaard doseringsregime

behandeling

De behandeling moet beginnen op de eerste of de tweede dag na het optreden van griepverschijnselen.

Volwassenen en tieners ≥ 12 jaar. Het aanbevolen doseringsschema Tamiflu - één capsule 75 mg 2 maal daags binnen gedurende 5 dagen of 75 mg suspensie 2 maal daags binnen gedurende 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg / dag verhoogt het effect niet.

Kinderen> 40 kg of ≥ 8 jaar die capsules kunnen slikken, kunnen ook een behandeling krijgen, waarbij één capsule 75 mg 2 keer per dag wordt ingenomen, als alternatief voor de aanbevolen dosis Tamiflu-suspensie (zie hieronder).

Kinderen ≥ 1 jaar oud. Het aanbevolen doseringsschema van Tamiflu-suspensie voor orale toediening:
Het aanbevolen doseringsschema van Tamiflu-suspensie voor orale toediening:

Lichaamsgewicht

Aanbevolen dosis gedurende 5 dagen

Tamiflu - instructies, prijs, analogen en feedback op de toepassing

Tamiflu is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt om griep te voorkomen en te behandelen.

Actief bestanddeel - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Het actieve bestanddeel van Tamiflu is een prodrug van een krachtige selectieve remmer van enzymen van de klasse van neuraminidaseklassen van het influenzavirus. Virale neuraminidasen zijn erg belangrijk voor de afgifte van nieuwe virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen en de verdere verspreiding van het virus in het lichaam.

Het gebruik van Tamiflu vergemakkelijkt het verloop van de ziekte aanzienlijk, verkort de doorstromingstijd en vermindert preventief de waarschijnlijkheid van bronchitis, sinusitis, otitis of longontsteking.

Klinische studies hebben aangetoond dat bij kinderen onder de 12 jaar de duur van de ziekte gemiddeld met 2 dagen afneemt. Bevestigde gevallen van de vorming van resistentie tegen geneesmiddelen zijn niet geregistreerd.

• 1 capsule van 30 mg bevat oseltamivir 30 mg in de vorm van oseltamivirfosfaat 39,4 mg
• 1 capsule van 45 mg bevat oseltamivir 45 mg in de vorm van oseltamivirfosfaat 59,1 mg
• 1 capsule van 75 mg bevat oseltamivir 75 mg in de vorm van oseltamivirfosfaat 98,5 mg.
• hulpstoffen: maïszetmeel, povidon K 30, croscarmellosenatrium, talk, natriumstearylfumaraat;
• schaal - capsules van 30 mg: gelatine, rood ijzeroxide (E172), ijzeroxide geel (E172), titaniumdioxide (E 171)
• 45 mg capsules: gelatine, ijzeroxide zwart (E172), titaniumdioxide (E 171)
• 75 mg capsules: gelatine, ferro-oxide rood (E172), ijzeroxide geel (E172), ijzeroxide zwart (E172), titaniumdioxide (E 171), drukinkt.

Snelle overgang op de pagina

Prijs in apotheken

Informatie over de prijs van Tamiflu in apotheken in Moskou en Rusland is afkomstig uit deze online apotheken en kan enigszins afwijken van de prijs in uw regio.

Je kunt het medicijn in apotheken in Moskou kopen voor de prijs: Tamiflu 75 mg 10 capsules - van 1197 tot 1284 roebel, Tamiflu poeder voor de bereiding van suspensies 30 g - van 1124 tot 1199 roebel.

Buiten het bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. De houdbaarheid van het poeder - 2 jaar, capsules - 7 jaar.

Verkoopvoorwaarden bij apotheken - voorschrift.

De lijst met analogen wordt hieronder weergegeven.

Wat helpt Tamiflu?

Het medicijn Tamiflu voorgeschreven voor de behandeling van influenza bij kinderen van 1 jaar en volwassenen.

Bovendien wordt het medicijn gebruikt voor de preventie van influenza bij volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar die in groepen zijn met een verhoogd risico op infectie met het virus (in grote productieteams, militaire eenheden, verzwakte patiënten) en bij kinderen vanaf 1 jaar.

Het gebruik van het medicijn is geen vervanging voor vaccinatie tegen influenza.

Gebruiksaanwijzing Tamiflu dosis en regels

Het medicijn kan worden ingenomen tijdens de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Bij sommige mensen is de verdraagbaarheid van het medicijn verbeterd als het tijdens een maaltijd wordt ingenomen.

Het medicijn moet worden gestart uiterlijk 2 dagen na het begin van griepsymptomen.

De aanbevolen dosering voor volwassenen om Tamiflu voor volwassenen te gebruiken is 75 mg / 2 maal daags. Het verhogen van de dosering verhoogt de werking van het medicijn niet.

Kinderen van 1 jaar en ouder aanbevolen poeder voor suspensie voor orale toediening of capsules van 30 mg en 45 mg (voor kinderen ouder dan 2 jaar).

Doseringen van Tamiflu voor kinderen, afhankelijk van het gewicht van het kind:

• minder dan of gelijk aan 15 kg - 30 mg / 2 keer per dag;
• meer dan 15-23 kg - 45 mg / 2 keer per dag;
• meer dan 23-40 kg - 60 mg / 2 keer per dag;
• meer dan 40 kg - 75 mg / 2 keer per dag.

Voor de dosering moet de suspensie worden gebruikt met de bijgevoegde spuit met het label 30 mg, 45 mg en 60 mg. De benodigde hoeveelheid suspensie wordt met een doseerspuit uit de injectieflacon genomen, overgebracht naar een maatbeker en oraal ingenomen.

Het gebruik van Tamiflu om te voorkomen moet beginnen uiterlijk de eerste 2 dagen na contact met een geïnfecteerde persoon en moet het geneesmiddel gedurende ten minste 10 dagen blijven gebruiken.

Tijdens de seizoensgriepepidemie is het verloop van het innemen van het medicijn 6 weken. Tamiflu wordt in dezelfde doses ingenomen als bij de behandeling, maar niet twee, maar één keer per dag. Preventieve actie gaat door tijdens het gebruik van het medicijn.

Is belangrijk

Mensen met leverinsufficiëntie van milde en matige ernst, met verminderde nierfunctie (creatinineklaring meer dan 30 ml / min), evenals ouderen, hoeven de dosis niet te worden aangepast.

Met een creatinineklaring van 10-30 ml / min is het nodig om de dosis te verlagen naar 75 mg / eenmaal per dag, elke dag gedurende 5 dagen (tijdens de behandeling). Bij het voorkomen van influenza bij patiënten met een creatinineklaring van 10-30 ml / min, verlaag de dosis tot 30 mg per dag als een suspensie of breng de persoon om de andere dag om de dag in een dosis van 75 mg per dag.

Toepassingsfuncties

Lees voordat u het medicijn gebruikt de gedeelten van de gebruiksaanwijzing voor het gebruik van contra-indicaties, mogelijke bijwerkingen en andere belangrijke informatie.

Bijwerkingen van Tamiflu

Gebruiksaanwijzingen waarschuwen voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van bijwerkingen van het medicijn Tamiflu:

• Buikpijn, diarree;
• bronchitis;
• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• hoesten;
• Zwakte, slaapstoornissen;
• Bovenste luchtweginfectie;
• Pijn van verschillende lokalisatie;
• dyspepsie;
• Rinorroe.

Bij het gebruik van Tamiflu ontwikkelen volwassenen meestal braken en misselijkheid (in de regel zijn de schendingen na inname van de eerste dosis tijdelijk en vereisen ze meestal geen terugtrekking van het geneesmiddel).

Kinderen ontwikkelen vaak braken, het is ook mogelijk om dermatitis, diarree, buikpijn, misselijkheid, nasale bloedingen, aandoeningen van het gehoororgaan, conjunctivitis, astma (inclusief verergering), acute otitis media, pneumonie, bronchitis, sinusitis, lymfadenopathie te ontwikkelen.

Tijdens observaties na het in de handel brengen werd vastgesteld dat Tamiflu de volgende bijwerkingen kan veroorzaken:

• Maagdarmkanaal: zelden - gastro-intestinale bloedingen;
• Neuropsychische sfeer: de ontwikkeling van epileptische aanvallen en delirium (waaronder verminderde bewustzijn, desoriëntatie in ruimte en tijd, agitatie, abnormaal gedrag, hallucinaties, delirium, angst, nacht nachtmerries). Levensbedreigende acties werden zelden gevolgd;
• Lever: zeer zelden - verhoogde leverenzymen, hepatitis;
• Huid- en onderhuidaandoeningen: zelden - overgevoeligheidsreacties: urticaria, eczeem, dermatitis, huiduitslag; zeer zelden, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse en Stevens-Johnson-syndroom, angio-oedeem, anafylactoïde en anafylactische reacties.

Contra

Tamiflu is gecontra-indiceerd bij de volgende ziekten of aandoeningen:

• Chronisch nierfalen (permanente hemodialyse, chronische peritoneale dialyse, CC ≤ 10 ml / min);
• Overgevoeligheid voor het medicijn.

Wees voorzichtig bij het voorschrijven tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

overdosis

In geval van overdosering is de toestand van bijwerkingen mogelijk. Misselijkheid, duizeligheid en braken kunnen voorkomen. In geval van overdosering is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en symptomatische behandeling te geven.

Tamiflu analoge lijst

Vervang zo nodig het medicijn, misschien twee opties - de keuze voor een ander medicijn met dezelfde werkzame stof of een medicijn met een vergelijkbaar effect, maar een andere werkzame stof.

Analogons van Tamiflu, de lijst met medicijnen:

Als u een vervanger kiest, is het belangrijk om te begrijpen dat de prijs, instructies voor gebruik en beoordelingen van Tamiflu niet van toepassing zijn op analogen. Vóór vervanging is het noodzakelijk om de goedkeuring van de behandelend arts te verkrijgen en niet om het medicijn zelf te vervangen.

Beoordelingen van Tamiflu voor kinderen zijn goed, zowel in therapeutische als profylactische doeleinden. Sommigen drinken een medicijn weg voor profylaxe voordat ze een kind naar school of naar de kleuterschool sturen.

Speciale informatie voor gezondheidswerkers

wisselwerking

Volgens farmacologische en farmacokinetische studies zijn klinisch significante geneesmiddeleninteracties onwaarschijnlijk.

De farmacokinetische interactie tussen oseltamivir, de belangrijkste metaboliet werd niet gedetecteerd wanneer het gelijktijdig met paracetamol, acetylsalicylzuur, cimetidine of antacidum (magnesium- en aluminiumhydroxide, calciumcarbonaat) werd ingenomen.

Speciale instructies

Tijdens het gebruik van het medicijn wordt Tamiflu aanbevolen om zorgvuldige monitoring van het gedrag van de patiënt vast te stellen voor het tijdig detecteren van tekenen van abnormaal gedrag.

De werkzaamheid van het geneesmiddel voor andere ziekten (behalve voor influenza A en B) is niet vastgesteld.

Eén fles Tamiflu in de vorm van een poeder bevat 25.713 g sorbitol. Bij het voorschrijven van het geneesmiddel in een dosis van 45 mg tweemaal daags, wordt 2,6 g sorbitol toegediend aan het lichaam van de patiënt. Deze hoeveelheid sorbitol overschrijdt het dagtarief dat is toegestaan ​​voor patiënten met congenitale fructose-intolerantie.

De bereide suspensie kan 10 dagen worden bewaard bij een temperatuur van maximaal 25 ° C of 17 dagen bij een temperatuur van + 2... +8 ° C.

TAMIFLU

Geneesmiddel: TAMIFLU
Werkzaam bestanddeel: oseltamivir
ATC-code: J05AH02
Cfg: antiviraal medicijn
Reg. nummer: P №012090 / 01
Datum van registratie: 07/15/05
Eigenaar reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGFORMULIER, SAMENSTELLING EN VERPAKKING

De capsules zijn hard, gelatineachtig, maat 2; ondoorzichtig lichaam, grijs, met het opschrift "Roche"; het deksel is ondoorzichtig, lichtgeel van kleur met het opschrift "75 mg"; de inhoud van de capsules is wit tot geelachtig poeder.

Hulpstoffen: gepregelatiniseerd zetmeel, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talk, natriumstearylfumaraat.

10 stks - blisters (1) - verpakt karton.

Poeder voor de bereiding van suspensies voor orale toediening in de vorm van korrels, van witte tot lichtgele kleur, met een fruitige geur; klonteren is toegestaan. Na reconstitutie vormt het een ondoorzichtige suspensie van wit naar lichtgeel.

Hulpstoffen: sorbitol, titaniumdioxide, natriumbenzoaat, xanthaangom, mononatriumcitraat, natriumsacharine, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* bevat in de gerede suspensie (na verdunning in water) oseltamivir 12 mg / ml

30 g - bruine glazen flessen (1) compleet met een doseerspuit en maatbeker - verpakt karton.

Beschrijving van het medicijn is gebaseerd op officieel goedgekeurde gebruiksaanwijzingen.

FARMACOLOGISCHE ACTIE

Antiviraal medicijn. Oseltamivir fosfaat is een prodrug, de actieve metaboliet (oseltamivir carboxylaat) is een effectieve en selectieve remmer van neuraminidase influenza A en B virussen - een enzym dat het proces van vrijgeven van nieuw gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen katalyseert, hun penetratie in de epitheelcellen van de luchtwegen en verdere verspreiding van het virus in het lichaam.

Het remt de groei van het influenzavirus in vitro en remt de replicatie van het virus en zijn pathogeniteit in vivo, vermindert de secretie van influenza A- en B-virussen uit het lichaam.

Tamiflu vermindert significant de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie, vermindert de ernst ervan en vermindert de incidentie van complicaties van influenza die het gebruik van antibiotica vereisen (bronchitis, pneumonie, sinusitis, otitis media), verkort de tijd van virusisolatie van het lichaam en vermindert het gebied onder de curve "virustiters-tijd".

Bij kinderen van 1-12 jaar vermindert Tamiflu de duur van de ziekte significant (met 35,8 uur), de frequentie van acute otitis media. Herstel en terugkeer naar normale activiteit gebeurt bijna 2 dagen eerder.

Wanneer het voor profylaxe wordt ingenomen, verlaagt Tamiflu significant (met 92%) de incidentie van influenza bij contactpersonen, verlaagt 76% de frequentie van klinisch vastgestelde influenza tijdens een uitbraak van de ziekte, vermindert het de frequentie van virusexcretie en voorkomt het de overdracht van het virus van het ene familielid naar het andere.

Bij kinderen van 1 tot 12 jaar vermindert profylactische toediening van Tamiflu de frequentie van door het laboratorium bevestigde influenza van 24% tot 4%.

Tamiflu heeft geen invloed op de vorming van antilichamen tegen influenza, incl. over antilichaamproductie als reactie op de introductie van geïnactiveerd griepvaccin.

Bij het gebruik van Tamiflu met het oog op preventie (7 dagen), preventie van contact in de familie (10 dagen) en seizoenspreventie (42 dagen), waren er geen gevallen van resistentie tegen geneesmiddelen.

Bij volwassen patiënten / adolescenten werd resistentie tegen oseltamivir gevonden in 0,32% van de gevallen (4/1245) met behulp van fenotypering en in 0,4% van de gevallen (5/1245) met behulp van fenotypering en genotypering en bij kinderen van 1 tot 12 jaar oud in 4,1%. (19/464) en in respectievelijk 5,4% (25/464) gevallen. Alle patiënten hadden een tijdelijke drager van een OS-resistent virus. Dit had geen invloed op de eliminatie van het virus.

Er zijn verschillende verschillende subtypespecifieke mutaties van het neuraminidase-virus gevonden. De mate van desensibilisatie hing af van het type mutatie, dus met de mutatie van I222V in N1 nam de gevoeligheid met 2 keer af en met R292K in N2 - met 30.000 keer. Er werden geen mutaties gedetecteerd die de gevoeligheid van het neuraminidase influenza B-virus in vitro verminderen.

Bij patiënten die werden behandeld met oseltamivir, geregistreerde neuraminidase N1-mutaties (inclusief H5N1-virussen), leidend tot resistentie / verminderde gevoeligheid voor OS, waren H274Y, N294S (1 geval), E119V (1 geval), R292K (1 geval) en neuraminidase-mutaties N2 - N294S (1 geval) en SASG245-248del (1 geval). In één geval werd de G402S-mutatie van het influenza B-virus gedetecteerd, resulterend in een 4-voudige afname in gevoeligheid en in één geval de D198N-mutatie met een 10-voudige afname in gevoeligheid bij een kind met immunodeficiëntie. Virussen met een resistent neuraminidase genotype verschillen in verschillende mate in resistentie van de natuurlijke stam. Virussen met de R292 K-mutatie in N2 bij dieren (muizen en fretten) zijn veel minder besmettelijk, pathogeen en besmettelijk dan virussen met de E119V-mutatie in N2 en D198N in B en verschillen enigszins van de natuurlijke stam. Virussen met de H274Y-mutatie in N1 en N294S in N2 nemen een tussenpositie in.

farmacokinetiek

Na inname van het geneesmiddel in oseltamivir wordt fosfaat volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en onder invloed van hepatische en intestinale esterasen die grotendeels worden omgezet in een actieve metaboliet. De concentratie van de actieve metaboliet in plasma wordt bepaald binnen 30 minuten na orale inname van Tamiflu, C_max wordt binnen 2-3 uur bereikt en significant (meer dan 20 keer) overschrijdt de concentratie van de prodrug. Ten minste 75% van de ingenomen dosis komt in de vorm van de actieve metaboliet in de systemische circulatie, minder dan 5% in de vorm van het oorspronkelijke medicijn. De concentratie van zowel de prodrug als de actieve metaboliet in plasma is evenredig met de dosis en is niet afhankelijk van voedselinname.

Bij mensen is de gemiddelde V_d De actieve metaboliet is ongeveer 23 liter.

Na orale toediening van oseltamivirfosfaat werd de actieve metaboliet aangetroffen in de longen, bronchiën, nasale mucosa, middenoor en trachea in concentraties die antiviraal effect hebben.

De binding van de actieve metaboliet aan plasmaproteïnen is onbeduidend (ongeveer 3%). Plasmaproteïne prodrug-binding is 42% (wat niet voldoende is om een ​​bestaande geneesmiddelinteractie te veroorzaken).

Oseltamivir-fosfaat wordt sterk gebiotransformeerd in een actieve metaboliet door de werking van esterasen, die voornamelijk in de lever en darmen voorkomen. Noch oseltamivir-fosfaat, noch de actieve metaboliet zijn substraten of remmers van cytochroom P450 isoenzymen.

Oseltamivir wordt voornamelijk (> 90%) als een actieve metaboliet door de nieren opgenomen. De actieve metaboliet ondergaat geen verdere transformatie en wordt uitgescheiden in de urine (> 99%) door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. T_1/2 de actieve metaboliet is 6 - 10 uur De renale klaring (18,8 l / uur) overschrijdt de glomerulaire filtratiesnelheid (7,5 l / uur), wat erop wijst dat het geneesmiddel ook wordt uitgescheiden door canaliculaire secretie. Bij uitwerpselen wordt minder dan 20% van het geneesmiddel uitgescheiden.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Verminderde nierfunctie. Wanneer Tamiflu wordt voorgeschreven aan patiënten met variërende niveaus van nierschade, zijn de AUC-waarden omgekeerd evenredig met een afname van de nierfunctie.

Leverstoornissen. In vitro bij patiënten met leverpathologie werd noch een significante toename van de AUC van oseltamivirfosfaat noch een afname van de AUC van de actieve metaboliet waargenomen.

Oudere patiënten. Bij patiënten ouder dan 65 jaar (65-78 jaar) was de blootstelling van de actieve metaboliet in de evenwichtstoestand 25-35% hoger dan bij jongere patiënten bij het voorschrijven van vergelijkbare doses Tamiflu. T_1/2 bij ouderen was dit niet significant verschillend van dat bij jongere patiënten. Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig bij de behandeling en preventie van griep.

Kinderen. Bij jonge kinderen treedt de eliminatie van de prodrug en de actieve metaboliet sneller op dan bij volwassenen, wat leidt tot een lagere AUC ten opzichte van een specifieke dosis. Gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 2 mg / kg geeft dezelfde AUC van oseltamivir carboxylaat, die wordt bereikt bij volwassenen na een enkele dosis van 75 mg capsules (equivalent aan ongeveer 1 mg / kg). De farmacokinetiek van oseltamivir bij kinderen ouder dan 12 jaar is dezelfde als bij volwassenen.

INDICATIES

- behandeling van griep bij volwassenen en kinderen vanaf 1 jaar;

- preventie van griep bij volwassenen en adolescenten ouder dan 12 jaar die in groepen zitten met een verhoogd risico op infectie met het virus (in militaire eenheden en grote productieteams, bij verzwakte patiënten);

- grieppreventie bij kinderen ouder dan 1 jaar.

DOSERINGSMODUS

Het medicijn wordt oraal ingenomen, bij de maaltijd of ongeacht de maaltijd. Verdraagzaamheid van het geneesmiddel kan worden verbeterd als het wordt ingenomen tijdens de maaltijd.

Standaard doseringsregime

De behandeling moet uiterlijk 2 dagen na het begin van griepverschijnselen beginnen.

Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder, het medicijn wordt voorgeschreven 2 maal daags 75 mg (capsules of suspensie) gedurende 5 dagen. Een verhoging van de dosis van meer dan 150 mg / dag verhoogt het effect niet.

Kinderen van 8 jaar en ouder of met een gewicht van meer dan 40 kg die capsules kunnen doorslikken, kunnen ook Tamiflu in de vorm van capsules 75 mg 2 maal / dag krijgen, als alternatief voor de aanbevolen dosis Tamiflu-suspensie.

Kinderen van 1 jaar en ouder dan Tamiflu moeten als suspensie worden gebruikt.

Het aanbevolen doseringsschema voor Tamiflu in de vorm van een suspensie staat in de tabel.

TAMIFLU

Harde gelatinecapsules, maat №2, lichaam grijs, ondoorzichtig, pet lichtgeel, ondoorzichtig; met de inscriptie "ROCHE" (op de zaak) en "75 mg" (op de dop) in lichtblauw; de inhoud van de capsules is wit tot geelachtig wit poeder.

Hulpstoffen: gepregelatiniseerd zetmeel, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talk, natriumstearylfumaraat.

De samenstelling van de capsuleomhulling: case - gelatine, ijzerkleurzwart oxide (E172), titaandioxide (E171); dop - gelatine, rood ijzeroxide (E172), geel ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171).
De samenstelling van de inkt voor het bedrukken van de capsule: ethanol, schellak, butanol, titaniumdioxide (E171), aluminiumlak op basis van indigokarmijn, gedenatureerde ethanol (gemethyleerde alcohol).

10 stks - blisters (1) - verpakt karton.

Opmerking: na 5 jaar opslag van het geneesmiddel kunnen er tekenen zijn van verouderingscapsules, die kunnen leiden tot hun verhoogde fragiliteit of andere fysieke stoornissen die de werkzaamheid of veiligheid van het geneesmiddel niet beïnvloeden.

Antiviraal medicijn. Oseltamivir fosfaat is een prodrug, de actieve metaboliet (oseltamivir carboxylaat, OK) is een effectieve en selectieve remmer van neuraminidase influenza A en B virussen - een enzym dat het proces van vrijgeven van nieuw gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen katalyseert, hun penetratie in de epitheelcellen van de luchtwegen en verder verspreidt virus in het lichaam.

Het remt de groei van het influenzavirus in vitro en remt de replicatie van het virus en zijn pathogeniteit in vivo, vermindert de secretie van influenza A- en B-virussen uit het lichaam. OK concentratie vereist om neuraminidase met 50% te remmen (IC₅₀) is 0,1-1,3 nM voor influenza A-virus en 2,6 nM voor influenza B-virus Median IC-waarden₅₀ voor influenza B-virus is iets hoger en is 8.5 nM.

In uitgevoerde onderzoeken had Tamiflu geen invloed op de vorming van anti-influenza-antilichamen, incl. over antilichaamproductie als reactie op de introductie van geïnactiveerd griepvaccin.

Natuurlijke influenza-infectiestudies

In klinische onderzoeken die werden uitgevoerd tijdens een seizoensgebonden influenza-infectie, begonnen de patiënten Tamiflu te krijgen uiterlijk 40 uur na de eerste symptomen van influenza-infectie. 97% van de patiënten was geïnfecteerd met influenza A-virus en 3% van de patiënten met het influenza B-virus Tamiflu verkort significant de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie (gedurende 32 uur). Bij patiënten met een bevestigde diagnose van influenza die Tamiflu namen, was de ernst van de ziekte, uitgedrukt als het oppervlak onder de curve voor de cumulatieve symptoomindex, 38% minder vergeleken met patiënten die een placebo kregen. Bovendien verlaagde Tamiflu bij jonge patiënten zonder bijkomende ziekten de incidentie van complicaties van influenza met behulp van antibiotica (bronchitis, pneumonie, sinusitis, otitis media) met ongeveer 50%. Duidelijk bewijs van de werkzaamheid van het geneesmiddel met betrekking tot secundaire werkzaamheidscriteria gerelateerd aan antivirale activiteit werd verkregen: Tamiflu veroorzaakte zowel een verkorting van de virustijd van het virus als een afname in het gebied onder de "virale tijd-titer" -kromme.

De gegevens die zijn verkregen in een onderzoek naar de behandeling van Tamiflu bij patiënten van oude en oude leeftijd, tonen aan dat het gebruik van Tamiflu in een dosis van 75 mg 2 maal / dag gedurende 5 dagen gepaard ging met een klinisch significante afname in de mediaan van de periode van klinische manifestaties van influenza-infectie, vergelijkbaar met die van volwassen patiënten. leeftijd, maar de verschillen bereikten geen statistische significantie. In een ander onderzoek ontvingen patiënten met influenza ouder dan 13 jaar met bijkomende chronische aandoeningen van het cardiovasculaire en / of respiratoire systeem Tamiflu onder hetzelfde doseringsregime of placebo. Er waren geen verschillen in de mediaan van de periode vóór de vermindering van de klinische manifestaties van influenza-infectie in de Tamiflu- en placebogroepen, maar de temperatuurstijgingperiode bij het nemen van Tamiflu daalde met ongeveer 1 dag. Het aantal patiënten dat het virus op de 2e en 4e dag vrijliet, werd aanzienlijk minder. Het veiligheidsprofiel van Tamiflu bij risicopatiënten verschilde niet van dat in de algemene populatie van volwassen patiënten.

Behandeling van griep bij kinderen

Kinderen van 1-12 jaar (gemiddelde leeftijd 5,3 jaar) met koorts (≥37,8 ° C) en een van de symptomen van het ademhalingssysteem (hoest of rhinitis) tijdens de circulatie van het influenzavirus bij de bevolking, hadden een dubbelblinde placebo gecontroleerde studie. 67% van de patiënten was geïnfecteerd met het influenza A-virus en 33% van de patiënten met het influenza B. Het medicijn Tamiflu (indien ingenomen niet later dan 48 uur na de eerste symptomen van een influenza-infectie) verschafte de duur van de ziekte significant (met 35,8 uur) in vergelijking met placebo. De duur van de ziekte werd gedefinieerd als de tijd om te stoppen met hoesten, verstopte neus, verdwijning van koorts en terugkeer naar normale activiteit. In de groep kinderen die Tamiflu kregen, was de incidentie van acute otitis media met 40% verminderd in vergelijking met de placebogroep. Herstel en terugkeer naar normale activiteit trad bijna 2 dagen eerder op bij kinderen die Tamiflu kregen in vergelijking met de placebogroep.

Een ander onderzoek betrof kinderen van 6-12 jaar die lijden aan bronchiale astma; 53,6% van de patiënten had serologisch en / of in een kweek serologische influenza-infectie. De mediane duur van de ziekte in de groep met Tamiflu behandelde patiënten nam niet significant af. Maar in de laatste 6 dagen van Tamiflu-therapie was het geforceerde expiratoire volume in 1 seconde (FEV₁) steeg met 10,8% vergeleken met 4,7% bij patiënten die placebo kregen (p = 0,0148).

Preventie van influenza bij volwassenen en adolescenten

De profylactische werkzaamheid van Tamiflu bij natuurlijke influenza-infecties A en B is bewezen in 3 afzonderlijke fase III klinische onderzoeken. Ongeveer 1% van de patiënten werd ziek met het krijgen van Tamiflu-griep Tamiflu verminderde ook significant de frequentie van virusexcretie uit de luchtwegen en voorkwam de overdracht van het virus van het ene familielid naar het andere.

Volwassenen en adolescenten die in contact waren met een ziek familielid begonnen Tamiflu binnen twee dagen na het begin van griepsymptomen in familieleden in te nemen en gingen 7 dagen door, wat de incidentie van griepgevallen aanzienlijk verminderde door 92% contact te leggen met mensen.

Bij niet-gevaccineerde en over het algemeen gezonde volwassenen in de leeftijd van 18-65 jaar, verminderde Tamiflu tijdens een griepepidemie de incidentie van influenza significant (met 76%). Patiënten slikten het medicijn 42 dagen lang.

Ouderen en bejaarden die in verpleeghuizen waren, waarvan 80% vóór het seizoen dat de studie werd uitgevoerd, hadden ingeënt, verminderden Tamiflu significant met 92%. In dezelfde studie verminderde Tamiflu significant (met 86%) de frequentie van griepcomplicaties: bronchitis, pneumonie, sinusitis. Patiënten slikten het medicijn 42 dagen lang.

Preventie van influenza bij kinderen

De profylactische werkzaamheid van Tamiflu bij een natuurlijke influenza-infectie is aangetoond in een onderzoek onder kinderen van 1 tot 12 jaar na contact met een ziek familielid of iemand uit een permanente omgeving. De belangrijkste parameter voor de werkzaamheid was de frequentie van door laboratoriumonderzoek bevestigde influenza-infecties. Bij kinderen die Tamiflu / poeder kregen om een ​​suspensie voor orale toediening / in een dosis van 30 tot 75 mg 1 keer / dag gedurende 10 dagen te bereiden en het virus aanvankelijk niet liet vrijkomen, daalde de frequentie van door het laboratorium bevestigde influenza tot 4% (2/47) vergeleken met 21% (15/70) in de placebogroep.

Preventie van influenza bij immuungecompromiteerde personen

Bij immuungecompromitteerde personen met seizoensinfluenzabesmetting en bij afwezigheid van virusafgifte, verminderde het profylactische gebruik van Tamiflu aanvankelijk de frequentie van door het laboratorium bevestigde influenza-infectie, vergezeld van klinische symptomen, tot 0,4% (1/232) vergeleken met 3% (7/231) placebogroep. Door laboratoriumtests bevestigde influenza-infectie, vergezeld van klinische symptomen, werd gediagnosticeerd bij een orale temperatuur van meer dan 37,2 ° C, hoest en / of acute rhinitis (allemaal geregistreerd op dezelfde dag tijdens het gebruik van het geneesmiddel / placebo), evenals een positief resultaat transcriptase polymerasekettingreactie voor RNA van influenzavirus.

Het risico op influenzavirussen met verminderde gevoeligheid of resistentie tegen het geneesmiddel werd bestudeerd in klinische onderzoeken die werden gesponsord door Roche. Bij alle patiënten met OK-resistent virus had de drager een tijdelijk karakter, had het geen invloed op de eliminatie van het virus en veroorzaakte geen verslechtering van de klinische toestand.