Relenza is een antiviraal geneesmiddel voor selectieve werking op influenza A- en B-virussen Het werkingsmechanisme is om de neuraminidase van influenzavirussen te remmen.
Actief bestanddeel - Zanamivir is een sterke en zeer selectieve remmer van neuraminidase (een oppervlakte-enzym van het influenzavirus). In eenvoudige woorden, dankzij de actie kan het virus zich niet hechten aan een gezonde cel en het infecteren.
Na contact met het slijmvlies van de luchtwegen, dat werd behandeld met zanamivir door inhalatie, blijft het virus op het oppervlak en komt het niet in de epitheelcellen (voorkoming van insertie).
Bij het verwerken van de nasofaryngeale en ademhalingskanaalcellen die al met het virus zijn geïnfecteerd, vindt de verspreiding van de infectie uit de cellen van het slijmvlies van het oppervlak van de luchtwegen verder door het hele lichaam plaats (therapeutisch en profylactisch effect).
De effectiviteit van het gebruik van Relenza-inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van zanamivir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een afname van de afgifte van het virus (vergeleken met placebo).
Indicaties voor gebruik
Wat helpt Relenza? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:
- behandeling van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen;
- preventie van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen.
Gebruiksaanwijzing Relenza-dosering
Gebruikt met een speciale inhalator Diskhaler, die wordt meegeleverd met het medicijn.
Volgens de gebruiksaanwijzing is voor alle leeftijdsgroepen de dosering van Relenza gelijk: 20 mg / dag. Inhalatie wordt uitgevoerd bij het opsporen van de eerste symptomen van influenza - dit verhoogt de effectiviteit van de behandeling aanzienlijk.
Verdeel het gebruik van het medicijn in 2 doses, die elk zorgen voor de introductie in de vorm van inhalatie van 10 mg zanamivir (twee inhalaties van 5 mg). Duur van gebruik - 5 dagen.
Gebruik Relenzu voor profylaxe 10 dagen en 2 keer per dag 2 inhalaties (10 mg zanamivir). Indien nodig wordt de profylaxe verlengd tot een maand als het risico op infectie aanhoudt.
Instructies voor de inhalator
Om de rotadisk in Diskhaler te plaatsen:
- controleer de integriteit van de rotadisk;
- verwijder de kap van het mondstuk en zorg dat het mondstuk schoon is;
- trek de lade tot aan de aanslag bij de hoeken zodat de plastic clips eruit komen (het is noodzakelijk dat de schreven zichtbaar zijn);
- druk de clips samen en trek de lade helemaal uit;
- rotadisk op de wielkast neergezet;
- Plaats de lade op zijn plaats.
Voor inhalatie moet u:
- Til het deksel van de dischaler op tot aan de aanslag om de bovenste en onderste folie van de rotadisk door te prikken en sluit vervolgens de klep;
- Maak een volledige uitademing en plaats het mondstuk tussen de tanden, zonder de luchtgaten aan beide zijden van het mondstuk te sluiten, en sluit het stevig met uw lippen. Adem langzaam diep door je mond en verwijder het mondstuk uit de mond, voor zover mogelijk om je adem in te houden en langzaam uit te ademen. Uitademen in de inhalator is verboden;
- Trek de lade voorzichtig uit totdat deze stopt, druk niet op de clips en schuif deze naar binnen om de rotadisk één cel te draaien, waarna deze gereed is voor volgende inhalatie. Het is de moeite waard om te overwegen dat het mogelijk is om de cel vlak voor de inhalatie te doorboren.
Elke rotadisk heeft vier cellen. Na vier inhalaties moet een lege rotadisk door een nieuwe worden vervangen.
Kinderen dienen een inhalatieapparaat te gebruiken onder toezicht van een volwassene.
bovendien
De effectiviteit van inhalatie Relenza hangt direct af van het tijdstip van het begin van het gebruik van het medicijn (hoe vroeger, hoe effectiever).
In gevallen van luchtwegaandoeningen is het noodzakelijk om snelle bronchodilatatoren in de rol van eerstehulpmiddelen te hebben.
Bijwerkingen
De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij het voorschrijven van Relenza:
- Van het immuunsysteem: zeer zelden - allergische reacties, waaronder zwelling van het gezicht en strottenhoofd.
- Aan de kant van de luchtwegen: zeer zelden - bronchospasmen, ademhalingsmoeilijkheden.
- Aan de kant van de huid en de aanhangsels ervan: zeer zelden - huiduitslag, urticaria, ernstige huidreacties, waaronder erytheem polymorf, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse.
Contra
Het is gecontra-indiceerd om Relenza te benoemen in de volgende gevallen:
- lactatie;
- eerste trimester zwangerschap;
- leeftijd tot 5 jaar;
- verhoogde bronchiale reactie op geneesmiddelen voor inhalatie;
- ziekten die gepaard gaan met bronchospasmen;
- lactose-intolerantie.
overdosis
Vanwege de aard van de toedieningsvorm, de wijze van toediening en de geringe biologische beschikbaarheid van de werkzame stof is een accidentele overdosis onwaarschijnlijk.
Onder de omstandigheden van klinische onderzoeken werden bijwerkingen met intraveneuze toediening in een dagelijkse dosis van 1200 mg gedurende 5 dagen niet geregistreerd.
Hemodialyse kan als een behandelingsoptie worden beschouwd, omdat zanamivir een laag moleculair gewicht, lage binding met plasma-eiwitten en een lage Vd heeft.
Analogs Relenza, prijs in de apotheek
Indien nodig kan Relenza worden vervangen door een analoog voor therapeutische actie - dit zijn geneesmiddelen:
Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Relenza, de prijs en beoordelingen van geneesmiddelen met soortgelijke actie niet van toepassing zijn. Het is belangrijk om een arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.
De prijs in de apotheek in Rusland: Relenza poeder voor inhalatie van 5 mg / dosis nr. 5 flesjes met een inhalator - van 900 tot 1121 roebel, volgens 802 apotheken.
Bewaren bij temperaturen tot 30 ° C. Buiten het bereik van kinderen houden. Houdbaarheid - 7 jaar. Verkoopvoorwaarden bij apotheken - voorschrift.
Speciale instructies
Influenza kan optreden met verhoogde hyperreactiviteit van de luchtwegen. Er zijn zeer zeldzame meldingen van verslechtering van de longfunctie en / of aanvallen van bronchospasme na inhalatie van zanamivir bij patiënten met grieptherapie. In sommige gevallen was de belaste geschiedenis van chronische aandoeningen van de luchtwegen afwezig. Als u deze symptomen ervaart, moet u Relenzu stoppen en een arts raadplegen voor een medisch onderzoek. Patiënten met chronische luchtwegaandoeningen tijdens het gebruik van het medicijn moeten in het bezit zijn van een snelwerkende bronchodilatator.
Bij ernstige bronchiale astma moet vóór aanvang van de behandeling een beoordeling van de waargenomen voordelen en mogelijke risico's worden uitgevoerd. Om therapie te houden zonder de juiste medische supervisie zou niet moeten zijn. Bij patiënten met ernstige chronische obstructieve longziekte en bronchiale astma, tijdens de behandeling met het geneesmiddel, moet de therapie van de onderliggende ziekte worden geoptimaliseerd. Er moet rekening worden gehouden met het mogelijke gevaar van het ontwikkelen van bronchospasmen.
Poeder voor de bereiding van een oplossing voor een vernevelaar of een ventilator kan niet worden gebruikt.
Griep kan gepaard gaan met verschillende gedrags- en neurologische symptomen. Volgens rapporten in de periode van postregistratiestudies ontwikkelden patiënten die geïnfecteerd waren met het influenzavirus en die zanamivir inhalatie gebruikten de volgende stoornissen: delier, convulsieve aanvallen, hallucinaties en afwijkend gedrag. Meestal verschenen ze in de vroege stadia van de ziekte, in de meeste gevallen begonnen ze plotseling en hadden ze een snelle oplossing.
Er werd geen oorzaak-gevolgrelatie vastgesteld tussen Relenza en de bovengenoemde schendingen. In geval van neuropsychiatrische symptomen, voordat een verdere behandeling wordt uitgevoerd, is het noodzakelijk om de verhouding tussen voordeel en risico te evalueren.
Relenza - officiële instructies voor gebruik
INSTRUCTIES
bij medisch gebruik van het medicijn
Registratienummer:
Handelsnaam van het geneesmiddel: Relenza
Internationale niet-eigendomsnaam:
Doseringsformulier:
De samenstelling van het medicijn:
actieve ingrediënt: zanamivir - 5 mg,
hulpstoffen - lactosemonohydraat.
Beschrijving: poeder van wit tot bijna wit.
Farmacotherapeutische groep:
ATX-code: J05AH01
Farmacologische eigenschappen
Farmikodinimika
Zanamivir is een sterke en zeer selectieve remmer van neuroaminidase (een oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Virale neuroaminidase zorgt voor de afgifte van virale deeltjes uit een geïnfecteerde cel en kan de penetratie van het virus door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen versnellen, waardoor de infectie van andere cellen van de luchtwegen wordt verzekerd. De remmende activiteit van zanamivir wordt zowel in vitro als in vivo getoond en omvat alle 9 subtypen peyraminidase-influenzavirussen, inclusief die voor bepaalde soorten die circuleren en virulent zijn. Halve remmende concentratie (IC50) voor virusstammen A en B varieert van 0,09 tot 95,2 pM.
Replicatie van het influenzavirus is beperkt tot het epithelium aan de oppervlakte van de luchtwegen. Zanamivir werkt in de extracellulaire ruimte, waardoor de reproductie van beide typen influenzavirus (A en B) wordt verminderd, waardoor de afgifte van virale cellen uit cellen van het oppervlaktepitheel van de luchtwegen wordt voorkomen. De effectiviteit van het gebruik van zanamivir inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van ziamavir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een afname van de afgifte van het virus (in vergelijking met placebo). De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir is niet geregistreerd.
farmacokinetiek
Zuigkracht. Absolute biologische beschikbaarheid is laag en gemiddeld 2% na orale toediening. Na orale inhalatie wordt ongeveer 10% tot 20% van de toegediende dosis geabsorbeerd. Na een enkele dosis van 10 mg is de maximale plasmaconcentratie Cmax bedroeg na 1,25 uur 97 ng / ml. Lage absorptie resulteert in lage systemische concentraties en een onbeduidend oppervlak onder de concentratie-tijd curve. Een lage mate van absorptie wordt gehandhaafd tijdens herhaalde inhalaties.
Distributie: na orale inhalatie wordt zanamivir in hoge concentraties in de luchtwegen gedeponeerd, waardoor de toediening van het geneesmiddel aan de "toegangspoort" van de infectie wordt gegarandeerd. Na inhalatie overschreed 10 mg zanamivir in de epitheellaag van de ademhalingskanaalconcentraties de gemiddelde helft van de remmende concentratie voor neuroamididase 340 maal 12 uur na inhalatie en 52 keer na 24 uur, wat een snelle remming van het virale enzym opleverde. De belangrijkste plaatsen van sedimentatie zijn het orale deel van de farynx en de longen (gemiddeld 77,6% en 13,2%, respectievelijk).
Metabolisme en uitscheiding: niet gemetaboliseerd, uitgescheiden door de nieren, onveranderd. De plasma-eliminatiehalfwaardetijd na orale inhalatie varieert van 2,6 tot 5,05 uur. Totale speling is van 2,5 tot 10,9 l / uur.
Speciale patiëntenpopulaties
Ouderen: de biologische beschikbaarheid na toediening van een therapeutische dosis van 20 mg is 10 tot 20%, als gevolg hiervan zijn de concentraties in de systemische bloedsomloop onbeduidend. Correctie van het doseringsregime is niet vereist, aangezien veranderingen in het farmacokinetische profiel van verschillende geneesmiddelen, die gewoonlijk leiden tot veranderingen in de leeftijd, in dit geval geen invloed hebben op de farmacokinetiek van zanamivir.
Kinderen: de farmacokinetiek van zanamivir werd beoordeeld in een gecontroleerd pediatrisch onderzoek bij 24 patiënten in de leeftijd van 3 maanden tot 12 jaar met een vernevelaar (10 mg) en een poederinhalator (10 mg). De farmacokinetische parameters bij kinderen verschilden niet van die bij volwassenen.
Patiënten met verminderde nierfunctie: bij toepassing van therapeutische doses van 20 mg, is de biologische beschikbaarheid laag en bedraagt deze 10-20%, daarom zijn systemische concentraties van zanamivir niet significant. Gezien het brede scala aan geneesmiddelenveiligheid blijft een mogelijke toename van de systemische concentraties bij patiënten met ernstig nierfalen klinisch niet significant en hoeft het doseringsschema niet te worden gecorrigeerd.
Patiënten met een gestoorde leverfunctie: aangezien zanamivir niet wordt gemetaboliseerd, hoeft er geen doseringsregime te worden aangepast.
Klinische werkzaamheid en veiligheid
Zanamivir, gebruikt in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza in gezonde risicogroepen (meestal in contact met de zieken), verlicht de symptomen en verkort de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van 3 onderzoeken toonde aan dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is verminderd tot 1,5 dag bij patiënten in de zanamivirgroep in vergelijking met patiënten in de placebogroep (p
Relenza
Relenza: instructies voor gebruik en beoordelingen
Latijnse naam: Relenza
ATX-code: J05AH01
Werkzaam bestanddeel: zanamivir (zanamivir)
Fabrikant: Glaxo Wellcome Production (Frankrijk)
Actualisatie van de beschrijving en foto: 23-11-2018
Prijzen in apotheken: vanaf 776 roebel.
Relenza is een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van influenza A en B.
Vorm en samenstelling vrijgeven
De doseringsvorm van afgifte van Relenza is een dosispoeder voor inhalatie: van bijna wit naar wit [in een kartonnen bundel, één injectieflacon met 20 doses (5 rotadisks van elk 4 cellen), compleet met een Discaller].
Ingrediënten 1 dosis poeder:
- actieve ingrediënt: zanamivir (gemicroniseerd) - 5 mg;
- hulpbestanddeel: lactosemonohydraat - tot 25 mg.
Farmacologische eigenschappen
farmacodynamiek
Relenza is een antiviraal geneesmiddel, een sterke en zeer selectieve remmer van neuraminidase (het oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Vanwege virale neuraminidase worden virusdeeltjes vrijgemaakt uit een geïnfecteerde cel en is de viruspenetratie door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen mogelijk, wat het mogelijk maakt om andere cellen van de luchtwegen te infecteren.
Zanamivir-remmende activiteit omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, inclusief virulent en circulerend voor verschillende soorten. Halve remmende concentratie (IC50) voor virusstammen A en B is 0.09-95.2 pM.
Replicatie van influenzavirus is beperkt tot cellen van het oppervlaktepitheel van de luchtwegen. Vanwege het effect van zanamivir in de extracellulaire ruimte neemt de reproductie van twee typen influenzavirussen A en B af en wordt de afgifte van virale deeltjes uit de epitheelcellen van de luchtwegen voorkomen.
Bij gebruik van inhalatie wordt de werkzaamheid van zanamivir bevestigd als gevolg van gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van het medicijn als een therapie voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus in vergelijking met placebo resulteerde in een afname van de afgifte van het virus. De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir met normale immuniteit werd niet waargenomen.
Het gebruik van Relenza bij gezonde mensen met een verhoogd risico in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza, heeft geleid tot verlichting van symptomen en een vermindering van de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van fase III-onderzoeken liet zien dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is teruggebracht tot anderhalve dag. Er was ook een afname van het aantal complicaties na de griep en het gebruik van antibiotica die werden gebruikt bij hun behandeling.
Zanamivir is het meest effectief in gevallen van start van de therapie zo snel mogelijk nadat de eerste symptomen van de ziekte zijn opgetreden. Ook bewezen effectief te zijn in het gebruik als een profylactisch middel.
farmacokinetiek
Zanamivir wordt gekenmerkt door een lage absolute biologische beschikbaarheid (gemiddeld 2% na orale toediening). Na orale inhalatie wordt ongeveer 10-20% van de toegediende dosis geabsorbeerd. Cmax (maximale concentratie van de stof) na een eenmalige dosis van 10 mg is 97 ng / ml, de tijd die het bereikt 1,25 uur Als gevolg van de lage mate van absorptie, wordt een lage systemische concentratie en een onbeduidend gebied onder de concentratietijd-farmacokinetische curve waargenomen. Vanwege de lage absorptie, is de plasmaconcentratie van zanamivir in het bloed laag (bij herhaalde inhalaties blijven de parameters laag).
Binding van stoffen met plasma-eiwitten - 10% - zeer vaak; > 1% en 0,1% en 0,01% en
Relenza instructie
Algemene kenmerken van het medicijn Relenza
Vorm van de medicatie: gedoseerd poeder voor inhalatie.
Vormvrijgave: dosis inademen (dosis van 5 mg). Ronde blisters, die vier symmetrische cellen hebben, vormen een gelamineerde aluminiumrotadisk. Een plastic fles met 5 dergelijke rotadisks, een diskhaler en gebruiksaanwijzingen bevinden zich in een kartonnen doos.
Ingrediënten: 5 mg van de werkzame stof - Relenza, als extra component - melksuiker (lactosemonohydraat).
Korte beschrijving: Wit (of heel licht) poeder. Het wordt gebruikt als een remedie tegen virussen.
Houdbaarheid: vijf jaar. In geen geval niet van toepassing na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Opslagcondities: Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen.
Vakantievoorwaarden: het wordt vrijgegeven volgens het doel (recept).
Farmacodynamica en farmacokinetiek van Relenza
Relenza is een krachtige neuroaminidaseremmer en heeft een hoge mate van virale enzymachtige selectiviteit. Immers, neuroaminidase leidt ertoe dat deeltjes van een virale infectie worden vrijgemaakt uit een geïnfecteerde cel, waarna het proces van introductie van het virus in de epitheelcellen door het slijmvlies wordt versneld en dus de cellen van de ademhalingsorganen worden geïnfecteerd. Relenza-activiteit (remmend) wordt zowel buiten het levende organisme (in vitro) als in levende (in vivo) aanbevolen en alle subtypen (negen daarvan) van de neuraminidasen van die virussen die de griep provoceren, zijn ook hierin inbegrepen. Dit omvat circulerende en virulente groepen.
Het reproductiemechanisme van het virus dat de griep veroorzaakt, is beperkt tot cellen die zich op het oppervlak van het epitheel van de luchtwegen bevinden. Relenza vertoont een actie in de cel: het pleit voor een vermindering van de verspreiding van dergelijke soorten influenzavirus als A en B en staat de uitscheiding van cellulaire virale deeltjes niet toe. Klinische studies van Relenza bevestigen het positieve effect ervan tijdens inhalatie. Relenza wordt gebruikt in therapeutische interventies voor acute infecties die het influenzavirus veroorzaken. Het gebruik ervan vermindert de hoeveelheid vrijgekomen virussen. Gevallen van immuniteitsrelanzalichamen staan niet vast.
Nadat het geneesmiddel oraal is ingenomen, wordt zichtbaar dat de absolute biologische beschikbaarheid erg laag is (ongeveer 2%). Tijdens inhalatie wordt ongeveer 10-20% van de geïnjecteerde dosis geabsorbeerd. Na één toediening van het middel in een hoeveelheid van 10 mg, na anderhalf uur, wordt de hoogste concentratie in het bloedplasma geregistreerd - 97 ng / ml. Wanneer de absorptiegraad (afzuiging) laag is, wordt deze gehandhaafd tijdens volgende inhalaties en is de systeemconcentratie van relenza overeenkomstig laag.
Hoe wordt relenza verdeeld? Na voltooiing van de inhalatie bezinkt de orale Relenza in de maximale concentratie in de bovenste luchtwegen en heeft dus vrije toegang tot infectieuze inputs en foci. De gebruikelijke dosis relenza voor inhalatie is 10 mg, maar het is zelfs in staat om de werking van virusenzymen met een hoge snelheid te remmen (vertragen). De remmende concentratie van het geneesmiddel in de weefsels van de luchtwegen is 340 maal groter dan de mediaan voor neuroaminidase en een dag later - 52. Het poeder bezinkt voornamelijk in de mondholte (ongeveer 77,6%) en de longen (ongeveer 13,2%).
Het medicijn is niet vatbaar voor verwerking, het verwijdert de nieren in dezelfde staat waarin het het lichaam binnenkwam. Na inhalatie wordt de inhoud van het geneesmiddel uit het bloedplasma verwijderd met de halfwaardetijd van twee tot vijf uur. De snelheid van zuivering van lichaamsweefsels van een stof (klaring) varieert in het bereik van 2,5 tot 10,9 l / uur.
Speciale categorieën van patiënten (dosering)
Ouderen: de biologische beschikbaarheid na de absorptie van de dosis in een hoeveelheid van 20 mg is 10 tot 20%, dus de concentratie in het bloedstroomsysteem is klein. Er zijn geen corrigerende maatregelen in het doseringsregime nodig, omdat de leeftijdsgerelateerde reconstructie van het lichaam geen invloed heeft op de farmacokinetische eigenschappen van Relenza.
Kinderen in voorschoolse en schoolleeftijd: de farmacokinetiek van Relenza werd onderzocht in een pediatrisch experiment dat nauwlettend werd gevolgd bij 24 kinderen in de leeftijd van drie maanden tot twaalf jaar. In de studie werden 10 milligram vernevelaar en poederinhalator gebruikt. In de analyse verschilde de farmacokinetiek van het lichaam van het kind niet van die van volwassenen.
Patiënten met nierdisfunctie: een therapeutische dosis van 20 milligram werd in deze categorie gebruikt. Er moet gezegd worden dat de systemische concentraties van Relenza laag zijn, omdat de biologische beschikbaarheid 10 tot 20% is, dat wil zeggen, laag is. Relenza Reasza, een medicijn dat vrij veilig is, is mogelijk om de dosering te verhogen voor patiënten met een nieraandoening (zelfs met een hoge mate van nierfalen), terwijl het niet nodig is om het regime te veranderen.
Patiënten met een verminderde leverfunctie: het is duidelijk dat als Relenza niet beïnvloed wordt door het metabole proces, het niet nodig is om veranderingen aan te brengen in het doseringsschema voor patiënten met leverfunctiestoornissen. Relenza wordt gebruikt voor de verwijdering uit de influenzastaat, in de voorgestelde doses helpt het de symptomen van de ziekte te verlichten en de behandelingsperiode te minimaliseren.
Dus, op basis van drie studies, kan een analyse worden gemaakt en samengevat: de duur van de behandeling van influenza met Relenza duurt een dag of twee, in tegenstelling tot de behandeling van patiënten in de placebogroep, waar de periode veel langer is. Wanneer Relenza wordt ingenomen, neemt het aantal complicaties af tot 22% (bij patiënten van de groep bedraagt het aantal complicaties 29% en het risico is 95%). Een goede indicator van het medicijn is dat de werkzaamheid van Relenza zich manifesteert in de eerste dagen van de behandeling en zeer snel de eerste tekenen van ziekte verwijdert.
Een effectief medicijn Relenza is de beste manier om verkoudheid, vooral griep, te voorkomen bij kinderen ouder dan vijf jaar en in het volwassen deel van de bevolking. Het beschermingspercentage varieert van 67 tot 79% (versus placebo) en van 56 tot 61% (zoals geïdentificeerd met actieve regelbaarheid).
Relenza-indicaties voor gebruik
Het wordt gebruikt bij de behandeling van virale infecties, die worden veroorzaakt door influenzavirussen van de groepen A en B, en voor de preventie van dit soort infecties bij volwassenen en kinderen vanaf vijf jaar.
Contra-indicaties voor het gebruik van relenza
Het product is niet geïndiceerd voor overgevoeligheid voor minstens één van de ingrediënten. Met grote bezorgdheid wordt een geneesmiddel voorgeschreven aan patiënten met een ontsteking van de luchtwegen, wat gepaard gaat met krampen in de bronchiën.
Relenza gebruikt tijdens zwangerschap
De schadelijkheid en positieve effecten van Relenza tijdens de zwangerschap leenden zich niet voor kritisch onderzoek.
De experimenten uitgevoerd op vertegenwoordigers van de fauna brachten dat Relenza het vermogen heeft om door de placenta te worden opgenomen, zelfs in de moedermelk van een dier, maar het vermindert de vruchtbaarheid niet. Er zijn geen betrouwbare gegevens over de vraag of Relenza de barrière van de menselijke placenta overwint en wordt opgenomen in de moedermelk.
Maar ondanks dit, om een middel aan te stellen om zwangere vrouwen te nemen, en de lactatieperiode zou dat niet moeten zijn.
Relenza voor kinderen
De farmacokinetische parameters van relenza bij kinderen verschillen niet van de parameters van volwassenen.
Relenza-toepassingsmethode
Relenza wordt alleen voorgeschreven voor perorale inhalaties. Om ze goed te doen, moet je de Diskhaler gebruiken die in de kit zit. Patiënten die andere inhalatieagent nemen, krijgen Relenza pas voorgeschreven na het einde van de behandelingskuur met andere geneesmiddelen.
Relenza gebruiksaanwijzing
Behandeling met Relenza
Kinderen vanaf de leeftijd van vijf en de volwassen bevolking worden tweemaal daags twee dosisinhalaties (2x5 mg) voorgeschreven, de totale duur van de behandeling is vijf dagen. Dagelijkse dosering - 20 mg. Relenza vanaf de eerste dagen van de ziekte draagt bij aan een snel herstel. Ouderen hebben geen dosisaanpassing nodig. Verander niet het doseringsregime en patiënten met nierdisfunctie, evenals die patiënten met een gestoorde leverfunctie.
het voorkomen
Relenza wordt aanbevolen voor kinderen vanaf 5 jaar en volwassenen. De gebruikelijke dosis - 2 inhalaties van 2x5 milligram eenmaal daags gedurende 10 dagen. Het blijkt dat de gegeneraliseerde dosis de inname van 10 mg van het geneesmiddel per dag is. Soms wordt, afhankelijk van de individuele kenmerken van het beloop van de ziekte, de duur van het innemen van het geneesmiddel verhoogd tot één maand. Vooral als er een risico op infectie bestaat (er is een langdurig contact met de patiënten). Oudere mensen, patiënten met nierdisfunctie en met gestoorde leverfunctie hoeven het doseringsgedeelte niet aan te passen.
Relenza-bijwerkingen
Studies uitgevoerd in een klinische setting hebben verschillende gevallen van blootstelling van de mens aan het licht gebracht.
Het medicijn beïnvloedt zelden het immuunsysteem: allergieën en angio-oedeem zijn mogelijk.
In het gebied van het broncho-systeem zijn spasmen in de bronchiën en belemmerd ademen mogelijk.
In het deel van de huid treden allergische reacties zelden op in de vorm van huiduitslag en urticaria.
Contra-indicaties en overdosis Relenza
Gevallen van overdosering van het geneesmiddel worden gefixeerd, omdat de doseringsvorm wordt gedoseerd. Maar zelfs als tijdens de inhalatie 64 mg Relenza per dag wordt gebruikt (wanneer de geschatte dagelijkse dosis 3 keer minder is), mogen geen ongewenste effecten optreden. Bijwerkingen worden niet geregistreerd bij gebruik van parenterale middelen van 5 dagen voor 1200 milligram per 24 uur.
Speciale instructies
Er moet aandacht worden besteed aan het feit dat er in sommige patiëntenbeoordelingen informatie is die aantoont dat soms bij het ontvangen van Relenza de ademhalingsfunctie slechter wordt. In een dergelijke situatie moet u het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk staken en een arts raadplegen. Degenen die lijden aan chronische aandoeningen van de luchtwegen moeten altijd snel werkende bronchodilatatoren hebben wanneer ze met Relenza worden behandeld. Het vermogen om voertuigen te besturen Relenza heeft geen effect.
Relenza-prijs
De prijs van het medicijn Relenza is ongeveer 1200 roebel, maar het kan oplopen tot 1450 als het medicijn wordt besteld met levering aan huis
Relenza beoordelingen
Dmitry: Ik probeerde Relenza ongeveer drie jaar geleden te behandelen. Mijn griep begon met hoge koorts. Inademing gemaakt in de avond en voor het slapen gaan. Tegen drie uur 's morgens was de temperatuur gedaald en' s morgens verdwenen de symptomen als met de hand. Sinds die tijd gebruik ik Relenza, zelfs met ARVI.
Alice: Ik kreeg een verkoudheid op de vijfde maand van de zwangerschap. Ik kon de temperatuur niet twee dagen verlagen, dus ging ik naar de ambulance. De arts stelde een diagnose - type A griep, voorgeschreven Relenza, omdat de bijwerkingen tijdens de zwangerschap niet bestudeerd werden, maar het medicijn is nog steeds antiviraal en geen antibioticum. Na twee inhalaties voelde ik me beter, een koude passeerde - de lichaamstemperatuur daalde, ik ben aan het herstellen.
Elena: Mijn temperatuur steeg plotseling tot 38 graden, algemene vermoeidheid verscheen, mijn hoofd begon pijn te doen. Ze maakte inhalatie van relenza en twee uur later zakte de temperatuur en hield het hoofd op om pijn te doen. Nu behandel ik verkoudheid exclusief met Relenza.
Alexandra: Een uitstekende remedie, al de eerste methode geeft je de mogelijkheid je beter te voelen, meer opgefrist, de neusholtes en hoofdpijn te passeren. Ongelofelijk, maar waar!
Tamara: Onze zoon, die 5 jaar oud is, had griep en besloot Relenza te proberen. Gelukkig daalde de temperatuur na twee uur en na een dag verdwenen de symptomen van de ziekte, het kind voelde zich goed.
Relenza gebruiksaanwijzing, contra-indicaties, bijwerkingen, beoordelingen
Antivirale geneesmiddelen, zeer selectieve neuraminidaseremmer.
Het medicijn: RELENZA
De werkzame stof van het geneesmiddel: zanamivir
ATX-codering: J05AH01
Cfg: antiviraal medicijn
Registratienummer: LSR-000095
Datum van registratie: 05/31/07
Eigenaar reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUCTIE
Relenza vrijgaveformulier, productverpakking en samenstelling.
Poeder voor inhalatie gedoseerd wit of bijna wit.
1 dosis
1 rotadisk
zanamivir
5 mg
20 mg
Hulpstoffen: lactosemonohydraat.
Rotadisk (5) - plastic dozen (1) compleet met een diskhaler (1 stuk) - kartonnen verpakkingen.
Beschrijving van het medicijn is gebaseerd op officieel goedgekeurde gebruiksaanwijzingen.
Farmacologische werking Relenza
Antivirale geneesmiddelen, zeer selectieve remmer van neuraminidase (oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Virale neuraminidase verschaft de afgifte van virale deeltjes uit een geïnfecteerde cel en kan de penetratie van het virus door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen versnellen, waardoor de infectie van andere cellen van de luchtwegen wordt verzekerd. De remmende activiteit van zanamivir wordt zowel in vitro als in vivo getoond en omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, inclusief circulerend en virulent voor verschillende soorten. De half remmende concentratie (IC50) voor virusstammen A en B ligt tussen 0,09 en 95,2 pM.
Replicatie van het influenzavirus is beperkt tot het epithelium aan de oppervlakte van de luchtwegen. Zanamivir werkt in de extracellulaire ruimte, waardoor de reproductie van beide typen influenza A- en B-virussen wordt verminderd, waardoor de afgifte van virusdeeltjes uit de cellen van het oppervlaktepitheel van de luchtwegen wordt voorkomen.
De effectiviteit van het gebruik van zanamivir inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van zanamavir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een daling van de afgifte van het virus (in vergelijking met placebo). De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir is niet geregistreerd.
Klinische werkzaamheid en veiligheid
Zanamivir, gebruikt in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza in gezonde, risicogroepen (meestal in contact met zieke mensen), verlicht de symptomen en verkort de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van 3 onderzoeken toonde aan dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is verminderd tot 1,5 dag bij patiënten in de zanamivirgroep in vergelijking met patiënten in de placebogroep (p
Relenza ® (Relenza ®)
Actieve ingrediënt:
De inhoud
Farmacologische groep
Nosologische classificatie (ICD-10)
3D-afbeeldingen
Samenstelling en vrijgaveformulier
in de fles zitten 5 rotadisks, elk met 4 cellen (compleet met de Discholder); in een verpakking van 1 fles van karton.
Beschrijving van de doseringsvorm
Poeder voor inhalatie toegediend: van wit tot bijna wit.
Farmacologische werking
farmacodynamiek
Zanamivir is een sterke en zeer selectieve remmer van neuraminidase (het oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Virale neuraminidase verschaft de afgifte van virale deeltjes uit een geïnfecteerde cel en kan de penetratie van het virus door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen versnellen, waardoor de infectie van andere cellen van de luchtwegen wordt verzekerd. Remmende activiteit van zanamivir wordt zowel in vitro als in vivo getoond en omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, inclusief circulerend en virulent voor verschillende soorten. Voor virusstammen A en B, 50% remmende concentratie (IC50) varieert van 0,09 tot 95,2 nM.
Replicatie van het influenzavirus is beperkt tot het epithelium aan de oppervlakte van de luchtwegen. Zanamivir werkt in de extracellulaire ruimte, waardoor de reproductie van beide typen influenzavirus (A en B) wordt verminderd, waardoor de afgifte van virale deeltjes uit de cellen van het oppervlaktepitheel van de luchtwegen wordt voorkomen. De effectiviteit van het gebruik van zanamivir inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van zanamivir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een afname van de afgifte van het virus (vergeleken met placebo). De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir is niet geregistreerd.
farmacokinetiek
Zuigkracht. Absolute biologische beschikbaarheid is laag en gemiddeld 2% na orale toediening. Na orale inhalatie wordt ongeveer 10 tot 20% van de toegediende dosis geabsorbeerd. Na een eenmalige dosis van 10 mg Cmax plasmaspiegel was 97 ng / ml na 1,25 uur, lage absorptie resulteert in lage systemische concentraties en niet-significante AUC. Een lage mate van absorptie wordt gehandhaafd tijdens herhaalde inhalaties.
Distribution. Na orale inhalatie wordt zanamivir in hoge concentraties in de luchtwegen gedeponeerd, waardoor de toediening van het geneesmiddel aan de "toegangspoort" van de infectie wordt gegarandeerd. Na inhalatie overschreed 10 mg zanamivir in de epitheliale laag van de luchtwegconcentraties de gemiddelde helft van de remmende concentratie voor neuraminidase 340 maal 12 uur na inhalatie en 52 keer na 24 uur, wat een snelle remming van het virale enzym opleverde. De belangrijkste plaatsen van sedimentatie zijn het orale deel van de keelholte en de longen (respectievelijk 77,6 en 13,2%).
Metabolisme en uitscheiding. Niet gemetaboliseerd, uitgescheiden door de nieren, onveranderd. T1/2 van bloedplasma na orale inhalatie varieert van 2,6 tot 5,05 uur De totale klaring is van 2,5 tot 10,9 l / uur.
Speciale patiëntenpopulaties
Ouderen. De biologische beschikbaarheid na toediening van een therapeutische dosis van 20 mg is 10-20%, wat resulteert in onbeduidende concentraties in de systemische bloedsomloop. Correctie van het doseringsregime is niet vereist, aangezien veranderingen in het farmacokinetische profiel van verschillende geneesmiddelen, die gewoonlijk leiden tot veranderingen in de leeftijd, in dit geval geen invloed hebben op de farmacokinetiek van zanamivir.
Kinderen. De farmacokinetiek van zanamivir werd beoordeeld in een gecontroleerd pediatrisch onderzoek bij 24 patiënten in de leeftijd van 3 maanden tot 12 jaar met een vernevelaar (10 mg) en een poederinhalator (10 mg). De farmacokinetische parameters bij kinderen verschilden niet van die bij volwassenen.
Patiënten met verminderde nierfunctie. Bij gebruik van therapeutische doses van 20 mg is de biologische beschikbaarheid laag met 10-20%, daarom zijn systemische concentraties van zanamivir niet significant. Gezien het brede scala aan geneesmiddelenveiligheid blijft een mogelijke toename van de systemische concentraties bij patiënten met ernstig nierfalen klinisch niet significant en hoeft het doseringsschema niet te worden gecorrigeerd.
Patiënten met verminderde leverfunctie. Omdat zanamivir niet wordt gemetaboliseerd, hoeft het doseringsschema niet te worden aangepast.
Klinische werkzaamheid en veiligheid. Zanamivir, gebruikt in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza in gezonde, risicogroepen (meestal in contact met zieke mensen), verlicht de symptomen en verkort de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van 3 onderzoeken toonde aan dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is verminderd tot 1,5 dag bij patiënten in de zanamivirgroep in vergelijking met patiënten in de placebogroep (p ®
behandeling van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen;
preventie van infecties veroorzaakt door influenza A- en B-virussen bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen.
Contra
Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.
Met zorg: ziekten van de luchtwegen, vergezeld van bronchospasme (inclusief geschiedenis).
Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding
De werkzaamheid en veiligheid van zanamivir tijdens zwangerschap en borstvoeding zijn niet onderzocht.
Experimentele studies bij dieren hebben aangetoond dat zanamivir door de placenta en in de moedermelk penetreert, maar er is geen teratogeen effect of een verminderde vruchtbaarheid of klinische manifestaties van afwijkingen in peri- en postnatale perioden. Er is geen informatie over penetratie via de placentabarrière of in de moedermelk bij de mens.
Zanamivir dient echter niet te worden gebruikt tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding, vooral in het eerste trimester, gebruik is alleen mogelijk als het verwachte voordeel van gebruik voor de moeder het mogelijke risico voor de foetus overschrijdt.
Bijwerkingen
In gecontroleerde klinische onderzoeken is de incidentie van bijwerkingen vergelijkbaar in de zanamivirgroep en de placebogroep. Spontane meldingen bevatten informatie over ongewenste reacties op het gebruik van zanamivir en werden als volgt geclassificeerd: zeer vaak (≥1 / 10), vaak (≥1 / 100, ® mag alleen na deze geneesmiddelen worden gebruikt.
Volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar: de aanbevolen dosis zanamivir is 2 inhalaties (2 × 5 mg), 2 maal daags gedurende 5 dagen. De totale dagelijkse dosis is 20 mg. Om een optimaal effect te bereiken, moet de behandeling worden gestart wanneer de eerste symptomen van de ziekte optreden.
Oudere patiënten: aanpassing van het doseringsschema is niet nodig.
Patiënten met verminderde nierfunctie: het doseringsschema niet aanpassen.
Patiënten met een gestoorde leverfunctie: het doseringsregime moet niet worden aangepast.
Volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar: de aanbevolen dosis zanamivir is 2 inhalaties (2 × 5 mg) 1 keer per dag gedurende 10 dagen. De totale dagelijkse dosis is 10 mg. De duur van het gebruik kan worden verhoogd tot 1 maand, als het infectiegevaar langer dan 10 dagen aanhoudt (er wordt bijvoorbeeld langer contact met de zieke verondersteld).
Oudere patiënten: aanpassing van het doseringsschema is niet nodig.
Patiënten met verminderde nierfunctie: het doseringsschema niet aanpassen.
Patiënten met een gestoorde leverfunctie: het doseringsregime moet niet worden aangepast.
Gebruiksaanwijzing Diskhalera met rotadiskami
Het apparaat Diskhaler wordt gebruikt voor inhalatie van rotadisk (de afgiftevorm van Relenza ®).
Diskhaler bestaat uit de volgende onderdelen:
- koffer met een deksel en een plastic naald om een rotadisk-cel te doorboren;
- koffer voor mondstuk;
- een glijdende tray met een mondstuk en een draaiend wiel waarop de rotadisk is geplaatst.
Rotadisk bestaat uit 4 blisters, die elk een specifieke dosis van het medicijn bevatten.
Rotadisk kan in de Dischaler worden bewaard voor inhalatie, maar de blaar moet worden gepierced juist voordat het medicijn wordt ingeademd. Het niet naleven van deze aanbeveling kan de werking van de Diskholder verstoren en bijgevolg de effectiviteit van het medicijn verminderen.
Het is belangrijk! Boor de rotadisk niet voordat hij in de Diskhaler wordt geplaatst.
Rotadisk downloaden in Diskhaler
1. Verwijder de behuizing van het mondstuk, zorg dat het mondstuk van binnen en van buiten schoon is.
2. Trek de lade voorzichtig naar buiten tot de plastic klemmen uit de lade komen en grijp de hoeken van de lade. Trek de lade helemaal uit, zodat de inkepingen aan de zijkant van de klemmen zichtbaar zijn.
3. Trek de lade helemaal naar buiten door de inkepingen aan de zijkant van de klemmen in te drukken met uw duim en wijsvinger.
4. Plaats de rotadisk op de wielcellen naar beneden en plaats de lade terug in de Diskhaler.
5. Breng de disc-kap omhoog tot aan de aanslag om de bovenste en onderste folie van de rotadisk te doorboren. Sluit het deksel.
Het is belangrijk! Til het deksel niet op totdat de lade volledig is geïnstalleerd.
6. Plaats na een volledige uitademing het mondstuk tussen de tanden en druk het mondstuk stevig dicht met uw lippen, zonder de luchtgaten aan beide zijden van het mondstuk te sluiten. Adem langzaam (altijd door de mond, niet door de neus). Haal het mondstuk uit de mond. Hou zoveel mogelijk uw adem in. Adem langzaam uit. Adem niet uit in de inhalator.
7. Trek de uittreklade voorzichtig een keer naar buiten tot deze stopt, zonder de klemmen in te drukken en duw de lade naar binnen. In dit geval zal de rotadisk één cel draaien en is klaar voor de volgende inhalatie.
Het is belangrijk! Punctie van de cel mag alleen onmiddellijk voor inademing plaatsvinden!
Herhaal de punten 5 en 6 voor herhaalde inhalaties.
Een lege rotadisk vervangen
Elke rotadisk bevat 4 cellen. Na 4 inhalaties, vervang de lege rotadisk door een nieuwe (punten 2-4).
Het is belangrijk! Kinderen dienen een inhalatieapparaat te gebruiken onder toezicht van een volwassene.
overdosis
Accidentele overdosering is onwaarschijnlijk vanwege de aard van de afgiftevorm, de wijze van toediening en de lage biologische beschikbaarheid na orale toediening van zanamivir.
Bij inhalatie gebruik van 64 mg per dag (meer dan 3 keer de aanbevolen dagelijkse dosis), zijn er geen bijwerkingen geregistreerd. Ook worden ze niet geregistreerd met parenteraal gebruik gedurende 5 dagen bij een dosis van 1200 mg / dag.
Speciale instructies
Zeer zeldzame individuele rapporten over de ontwikkeling van bronchospasmen en / of verminderde ademhalingsfunctie na het gebruik van zanamivir, inclusief zonder voorgaande ziekte in de geschiedenis. Als een van de bovengenoemde verschijnselen zich ontwikkelt, moet men stoppen met het gebruik van zanamivir en een arts raadplegen. Patiënten met aandoeningen van de luchtwegen moeten een bronchodilatator op korte termijn hebben voor de behandeling met zanamivir als ambulance.
Infectie veroorzaakt door het influenzavirus kan geassocieerd zijn met verschillende neurologische en gedragsstoornissen. Rapporten die tijdens de post-marketing periode werden ontvangen, omvatten convulsieve aanvallen, delier, hallucinaties en afwijkend gedrag bij patiënten die besmet waren met het influenzavirus en die neuraminidase-remmers innamen, waaronder zanamivir (voornamelijk bij kinderen in Japan). Deze verschijnselen werden voornamelijk in de vroege stadia van de ziekte waargenomen, hadden vaak een plotseling begin en een snel begin van de uitkomst. De causale relatie tussen de inname van zanamivir en de bovengenoemde bijwerkingen is niet bewezen. Als er neuropsychiatrische symptomen optreden, is het noodzakelijk de risico-batenverhouding van verdere behandeling met zanamivir voor elke afzonderlijke patiënt te beoordelen.
Invloed op het vermogen om een auto te besturen en andere mechanismen: niet genoteerd.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken
Bewaarcondities van het medicijn Relenza ®
Buiten het bereik van kinderen houden.
Relenza
RELENZA - de Latijnse naam voor het medicijn RELENZA
Registratie certificaathouder:
GlaxoSmithKline Trading CJSC
Geproduceerd door:
GLAXO WELLCOME PRODUCTIE
ATX-code voor RELENZ
Voordat u RELENZA gebruikt, dient u uw arts te raadplegen. Deze handleiding is uitsluitend bedoeld ter informatie. Raadpleeg de annotaties van de fabrikant voor meer informatie.
Clinico-farmacologische groep
10.001 (antiviraal middel)
Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven
Poeder voor inhalatie gedoseerd wit of bijna wit.
Hulpstoffen: lactosemonohydraat.
Rotadisk (5) - plastic dozen (1) compleet met een diskhaler (1 stuk) - kartonnen verpakkingen.
Farmacologische werking
Antivirale geneesmiddelen, zeer selectieve remmer van neuraminidase (oppervlakte-enzym van het influenzavirus). Virale neuraminidase verschaft de afgifte van virale deeltjes uit een geïnfecteerde cel en kan de penetratie van het virus door de mucusbarrière naar het oppervlak van epitheelcellen versnellen, waardoor de infectie van andere cellen van de luchtwegen wordt verzekerd. De remmende activiteit van zanamivir wordt zowel in vitro als in vivo getoond en omvat alle 9 subtypes van neuraminidase influenzavirussen, inclusief circulerend en virulent voor verschillende soorten. De half remmende concentratie (IC50) voor virusstammen A en B ligt tussen 0,09 en 95,2 pM.
Replicatie van het influenzavirus is beperkt tot het epithelium aan de oppervlakte van de luchtwegen. Zanamivir werkt in de extracellulaire ruimte, waardoor de reproductie van beide typen influenza A- en B-virussen wordt verminderd, waardoor de afgifte van virale deeltjes uit het epithelium aan het oppervlak van de luchtwegen wordt voorkomen.
De effectiviteit van het gebruik van zanamivir inhalatie werd bevestigd in gecontroleerde klinische onderzoeken. Het gebruik van zanamavir als behandeling voor acute infecties veroorzaakt door het influenzavirus leidde tot een daling van de afgifte van het virus (in vergelijking met placebo). De ontwikkeling van resistentie tegen zanamivir is niet geregistreerd.
Klinische werkzaamheid en veiligheid
Zanamivir, gebruikt in doses die worden gebruikt voor de behandeling van influenza in gezonde, risicogroepen (meestal in contact met zieke mensen), verlicht de symptomen en verkort de duur van de ziekte. Een gecombineerde analyse van de resultaten van 3 onderzoeken toonde aan dat de mediane tijd om de symptomen van de ziekte te verlichten is verminderd tot 1,5 dag bij patiënten in de zanamivirgroep in vergelijking met patiënten in de placebogroep (p
Het is aangetoond dat zanamivir ook effectief is als middel om influenza te voorkomen bij kinderen ouder dan 5 jaar en bij volwassenen. Het percentage effectieve bescherming is 67-79% in vergelijking met placebo en 56-61% in vergelijking met actieve controle.
farmacokinetiek
Bij gebruik van inhalatie is de absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel laag (gemiddeld 2%). De systemische absorptie is ongeveer 10-20%. Na een enkelvoudige dosis van 10 mg Cmax is 97 ng / ml en wordt bereikt na 1,25 uur Vanwege de lage absorptie, de concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma is laag (een lage mate van absorptie blijft gedurende herhaalde inhalaties).
Na inhalatie wordt zanamivir verdeeld in de weefsels van de luchtwegen en bereikt het hoge concentraties. Bij gebruik in een enkele dosis van 10 mg wordt zanamivir bepaald in de epitheellaag van de luchtwegen, de belangrijkste replicatieplaats van het influenzavirus.
De concentratie van zanamivir, 12 uur en 24 uur na inhalatie, is respectievelijk ongeveer 340 en 52 keer de gemiddelde IC50-waarde voor virale neuraminidase. Een hoge concentratie van zanamivir in de luchtwegen zorgt voor een snelle remming van virale neuraminidase.
Zanamivir accumuleert voornamelijk in de weefsels van de orofarynx en de longen (gemiddeld 77,6% en 13,2% respectievelijk).
Metabolisme en uitscheiding
Zanamivir wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren en wordt niet gemetaboliseerd.
T1 / 2 zanamivir na inhalatie varieert van 2,6 tot 5,05 uur Totale speling - van 2,5 tot 10,9 l / uur.
Farmacokinetiek in speciale klinische situaties
Oudere patiënten met een therapeutische dosis van 20 mg / dag hebben een lage biologische beschikbaarheid (10-20%), waardoor er geen systemisch effect van zanamivir is. Veranderingen in de farmacokinetiek in verband met leeftijd zijn onwaarschijnlijk (dosisaanpassing is niet vereist).
Bij kinderen werd de farmacokinetiek van zanamivir beoordeeld in een gecontroleerd onderzoek bij 24 patiënten in de leeftijd van 3 maanden tot 12 jaar met een vernevelaar (10 mg) en een poederinhalator (10 mg). De farmacokinetische parameters bij kinderen verschilden niet van die bij volwassenen.
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie, bij gebruik van therapeutische doses van 20 mg, is de biologische beschikbaarheid laag met 10-20%, daarom zijn systemische concentraties van zanamivir niet significant. Gezien het brede scala aan geneesmiddelenveiligheid blijft een mogelijke toename van de systemische concentraties bij patiënten met ernstig nierfalen klinisch niet significant en hoeft het doseringsschema niet te worden gecorrigeerd.
Aangezien zanamivir niet wordt gemetaboliseerd, heeft een overtreding van de leverfunctie geen correctiedoseringsregime nodig.
RELENSE: DOSERING
Het is alleen bedoeld voor inhalatietoediening aan de luchtwegen met behulp van de meegeleverde ontladingsinhalator. Andere inhalatiemiddelen, zoals snelle bronchusverwijders, moeten vóór het begin van inhalatie met Relenza worden ingenomen.
Bij de behandeling van influenza A en B wordt aanbevolen voor volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar 2 inhalaties (2 × 5 mg) 2 maal / dag gedurende 5 dagen in te nemen. Dagelijkse dosis - 20 mg.
Oudere patiënten en patiënten met een verminderde nierfunctie en aanpassing van de leverdosis zijn vereist.
Voor een optimaal effect moet de behandeling zo vroeg mogelijk worden gestart.
Om influenza A en B te voorkomen, wordt aanbevolen voor volwassenen en kinderen vanaf 5 jaar 2 inhalaties (2 × 5 mg) eenmaal daags gedurende 10 dagen in te nemen. Dagelijkse dosis - 10 mg. Het beloop van preventie kan worden verlengd tot 1 maand, als het risico van de ziekte langer dan 10 dagen aanhoudt.
Aanpassing van de dosering is niet vereist voor oudere patiënten en patiënten met verminderde nier- en leverfunctie.
Toepassingsregels
Het apparaat Diskhaler wordt gebruikt voor inhalaties van een rotadisk (afgiftevorm van Relenza). Diskhaler bestaat uit de volgende onderdelen:
- koffer met een deksel en een plastic naald om een rotadisk-cel te doorboren;
- koffer voor mondstuk;
- glijplaat met een mondstuk en een draaiend wiel
- op welke rotadisk is geplaatst.
Rotadisk bestaat uit 4 blisters, die elk een specifieke dosis van het medicijn bevatten.
Rotadisk kan in de Dischaler worden bewaard voor inhalatie, maar de blaar moet worden gepierced juist voordat het medicijn wordt ingeademd. Het niet naleven van deze aanbeveling kan de werking van de Diskholder verstoren en bijgevolg de effectiviteit van het medicijn verminderen.
Belangrijk: doorboor de rotadisk niet voordat deze in de Diskhaler is geplaatst.
Rotadisk downloaden in Diskhaler
1. Verwijder de behuizing van het mondstuk, zorg dat het mondstuk van binnen en van buiten schoon is.
2. Trek de lade voorzichtig naar buiten tot de plastic klemmen uit de lade komen en grijp de hoeken van de lade. Trek de lade helemaal uit, zodat de inkepingen aan de zijkant van de klemmen zichtbaar zijn.
3. Trek de lade helemaal uit en knijp de inkepingen aan de zijkant van de klemmen in met duim en wijsvinger.
4. Plaats de rotadisk op de wielcellen naar beneden en plaats de lade terug in de Diskhaler.
1. Breng de disc-kap tot aan de aanslag omhoog om de boven- en onderfolie van de Rotadisc te doorboren. Sluit het deksel.
Belangrijk: til het deksel niet op totdat de lade volledig is geïnstalleerd.
2. Plaats na een volledige uitademing het mondstuk tussen de tanden en druk het mondstuk stevig dicht met uw lippen, zonder de luchtgaten aan beide zijden van het mondstuk te sluiten. Adem langzaam (altijd door de mond, niet door de neus). Haal het mondstuk uit de mond. Hou zoveel mogelijk uw adem in. Adem langzaam uit. Adem niet uit in de inhalator.
3. Trek de uittreklade voorzichtig een keer naar buiten tot deze stopt, zonder de klemmen in te drukken en duw de lade naar binnen. In dit geval zal de rotadisk één cel draaien en is klaar voor de volgende inhalatie.
Belangrijk: het doorprikken van de cel moet alleen onmiddellijk voor de inademing plaatsvinden.
Herhaal stap 1 en 2 om herhaalde inhalaties uit te voeren.
Een lege rotadisk vervangen
Elke rotadisk bevat 4 cellen. Na vier inhalaties moet een lege rotadisk door een nieuwe worden vervangen (p.2-4).
Belangrijk: kinderen moeten een inhalatie-apparaat gebruiken onder toezicht van een volwassene.
overdosis
Accidentele overdosering is onwaarschijnlijk vanwege gedoseerde toediening, toedieningsroute en lage biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.
Bij gebruik van inhalatie van 64 mg / dag (meer dan 3 keer de aanbevolen dagelijkse dosis) zijn er geen bijwerkingen geregistreerd. Ook worden ze niet geregistreerd met het parenterale gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 1,2 g / dag gedurende 5 dagen.
Geneesmiddelinteractie
Gegevens over geneesmiddelinteracties geneesmiddel Relenza niet verstrekt.
Zwangerschap en borstvoeding
De werkzaamheid en veiligheid van zanamivir tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding) zijn niet onderzocht.
Experimentele studies bij dieren hebben aangetoond dat zanamivir de placenta-barrière binnendringt en wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar er is geen teratogeen effect of een verminderde vruchtbaarheid of klinische manifestaties van eventuele afwijkingen in de pre- en postnatale perioden waargenomen. Er is geen informatie over penetratie via de placentabarrière of in de moedermelk bij de mens.
Zanamivir dient echter niet te worden gebruikt tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding, vooral in het eerste trimester, behalve in gevallen waarin het verwachte voordeel van gebruik voor de moeder het mogelijke risico voor de foetus overschrijdt.
RELENZA: SCHADELIJKE EFFECTEN
In gecontroleerde klinische onderzoeken is de incidentie van bijwerkingen vergelijkbaar in de zanamivirgroep en de placebogroep. Spontane berichten bevatten informatie over ongewenste reacties op het gebruik van zanamivir en werden als volgt geclassificeerd: zeer vaak (≥1 / 10), vaak (≥1 / 100,
Allergische reacties: zeer zelden - allergische reacties, waaronder zwelling van het gezicht en strottenhoofd.
Van de kant van het ademhalingssysteem: zeer zelden - bronchospasmen, ademhalingsmoeilijkheden.
Dermatologische reacties: zeer zelden - huiduitslag, urticaria, ernstige huidreacties, waaronder erythema-polymorf, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse.
Algemene voorwaarden voor opslag
Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C. Houdbaarheid - 5 jaar.
getuigenis
- behandeling en preventie van infectie,
- veroorzaakt door influenzavirussen type A en B,
- bij kinderen ouder dan 5 jaar en volwassenen.
Contra
- overgevoeligheid voor het medicijn.
Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven aan het geneesmiddel voor aandoeningen van de luchtwegen, vergezeld van bronchospasme (inclusief geschiedenis).
Speciale instructies
Zeer zeldzame individuele rapporten over de ontwikkeling van bronchospasmen en / of verminderde ademhalingsfunctie na het gebruik van zanamavir zijn geregistreerd, inclusief zonder voorgaande ziekte in de geschiedenis. Als een van de bovengenoemde verschijnselen zich ontwikkelt, moet men stoppen met het gebruik van zanamivir en een arts raadplegen.
Patiënten met aandoeningen van de luchtwegen moeten een bronchodilatator op korte termijn hebben voor de behandeling met zanamivir als ambulance.
Infectie veroorzaakt door het influenzavirus kan geassocieerd zijn met verschillende neurologische en gedragsstoornissen. Meldingen die werden ontvangen in de periode na het in de handel brengen (meestal geregistreerd bij kinderen in Japan) zijn in verband gebracht met convulsieve aanvallen, delier, hallucinaties en afwijkend gedrag bij patiënten die zijn geïnfecteerd met het influenzavirus en die neuraminidase-remmers gebruiken, waaronder zanamivir. Deze verschijnselen werden voornamelijk in de vroege stadia van de ziekte waargenomen, hadden vaak een plotseling begin en een snel begin van de uitkomst. De causale relatie tussen de inname van zanamivir en de bovengenoemde bijwerkingen is niet bewezen. Als er neuropsychiatrische symptomen optreden, is het noodzakelijk om de risico / baten-verhouding van verdere behandeling met zanamivir voor elke afzonderlijke patiënt te beoordelen.
Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen
Gebruik in strijd met de nierfunctie
Patiënten met een gestoorde nierfunctie dosisaanpassing is niet vereist.
Gebruik in strijd met de lever
Patiënten met de leverdosisaanpassing zijn niet nodig.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken
Het medicijn is verkrijgbaar op recept.
Registratienummers
poeder voor inhalatie gedoseerd 5 mg / 1 dosis: rotadiski 4 doses (5 stuks in set met dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)