Antihistaminica van de nieuwe generatie: wat voor allergieën kiezen?

Waarom zijn allergiedrugs ingedeeld in generaties? Welke bijwerkingen geven ze? We begrijpen samen met Natalia Melekhova.

Allergiegeneesmiddelen: een korte geschiedenis

In 1936 werden de eerste geneesmiddelen gesynthetiseerd die N-1-histaminereceptoren konden blokkeren. Experimenten hebben aangetoond dat na inname van deze geneesmiddelen histamine in het menselijk lichaam niet langer aan deze receptoren kon binden en daarom ontstond er geen allergische reactie.

De eerste anti-allergiemiddelen waren antegran en pyrilamine. Het zou lijken, wat zou mooier kunnen zijn? Probleem opgelost Maar verdere experimenten lieten zien dat alles veel gecompliceerder bleek te zijn. Het bleek dat goed gecoördineerd werk van het hele organisme afhankelijk is van histamine.

Waarom hebben we histamine nodig, en waar is allergie

Bij blootstelling aan histamine wordt maagsap uitgescheiden, gladde spieren samentrekken, bloedvaten verwijden. Het is histamine dat verantwoordelijk is voor hoe lang je slaapt en hoe lang je wakker wordt, controleert de consumptie van voedsel en water, de thermoregulatie van het lichaam en zijn krampachtige activiteit. Zelfs seksuele aantrekking is een actie, inclusief histamine.

Laten we ophalen en opschrijven
naar de dokter gratis

En natuurlijk is histamine betrokken bij de gecontroleerde immuunrespons van het lichaam op een prikkel: een loopneus, tranen, jeuk, niezen, bronchospasmen - dit alles is zijn werk.

Er zijn vier soorten histamine-receptoren in het menselijk lichaam, die zich in verschillende weefsels en organen bevinden:

• H1 - receptoren van het eerste type - bevinden zich in de hersenen, gladde spieren van de darmen, bloedvaten.
• H2 - receptoren van het tweede type - in de weefsels van het hart, maagslijmvlies, gladde spieren, kraakbeenweefsel.
• H3 - receptoren van het derde type - bevinden zich in het centrale zenuwstelsel.
• H4-receptoren van het vierde type - in het beenmerg, darmweefsel, leukocyten, milt, thymus.

Van welke receptor histamine zal binden, en het effect en de verdere reactie ervan zijn afhankelijk van - van een eenvoudig niezen en een loopneus tot onmiddellijk angio-oedeem.
Daarom, om verschillende problemen met het blokkeren van bepaalde receptoren op te lossen, hebben we verschillende geneesmiddelen nodig: H1-, H2-, H3-, H4-blokkers.

Wat is een nieuwe generatie antihistaminica

Met de uitdrukking "antihistaminica van een nieuwe generatie" moet de patiënt begrijpen dat dit H1-blokkers zijn waarmee zij hun allergieën stoppen. Het zijn H1-blokkers in verschillende vormen en onder verschillende namen verkocht in apotheken.

H2-blokkers worden over het algemeen niet in generaties onderverdeeld. H3-blokkers zijn stoffen die nog steeds worden getest en H4-blokkers worden alleen ontwikkeld in medische laboratoria.

Allergiedrugs: generaties tellen

Vandaag zijn er slechts twee generaties H1-blokkers.

De eerste generatie: difenhydramine, chloropyramine (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazoline, clemastine (tavegil), fenistil en anderen.

Deze geneesmiddelen hebben, naast het blokkeren van de H-1-histaminereceptoren, een onaangename eigenschap - ze kunnen de barrière tussen het bloed en de hersenen overwinnen.

Hierdoor zijn er veel bijwerkingen: van verstrooidheid van aandacht en vermindering van reactievermogen tot slechte coördinatie van bewegingen en verslechtering van informatieperceptie.

Bovendien hebben de eerste generatie geneesmiddelen een slecht effect op het cardiovasculaire systeem, het spijsverteringskanaal en het gezichtsvermogen. Alle geneesmiddelen van de eerste generatie hebben bovendien een kortetermijneffect. De patiënt moet ze meerdere keren per dag innemen, waardoor de bijwerkingen alleen maar toenemen.

In het algemeen beval het Europese Consortium voor de Studie van Allergische Ziekten en Astma (Global Allergy and Asthma European Network), na een lange analyse van de risico's voor deze medicijnen in 2010, een verbod op de vrij verkoop van deze geneesmiddelen aan.

Tweede generatie: acrivastine, cetirizine, azelastine, olopatadin, loratadine, rupatadine, mizolastine, ebastine, bilastin, bepotastin, terfenadine, hifenadine, levocabastine, astemizol.

Deze medicijnen blokkeren selectief de H-1-histaminereceptoren, niet in wisselwerking met andere receptoren. Medicijnen van de tweede generatie dringen niet door de bloed-hersenbarrière en veroorzaken geen verslaving en sedatie. Het medicijn is beperkt tot één tablet per dag.

Helaas hebben geneesmiddelen van de tweede generatie een slecht effect op het hart. In astemizol en terfenadine was dit effect zo duidelijk dat in veel landen de verkoop van dit medicijn verboden is.

Derde-generatie geneesmiddelen: legende of realiteit

Er wordt nog gewerkt aan de verbetering van de tweede generatie allergiegeneesmiddelen. Wetenschappers krijgen tweede generatie medicijnen van hogere kwaliteit, die sommige apothekers zelfs "derde generatie drugs" noemen.

Volgens fabrikanten zijn deze stoffen effectiever geworden en veroorzaken ze geen ernstige bijwerkingen, zoals voorgangers. We noemen deze stoffen en handelsnamen waaronder ze worden geïmplementeerd:

• levocetirizine (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadine ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadine ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

De British Society of Allergists and Immunologists in 2003 weigerden deze medicijnen echter te herkennen als geneesmiddelen van de derde generatie.

Volgens de mening van 17 specialisten uit het Verenigd Koninkrijk, Italië, Canada, Japan en de VS, onderscheiden deze geneesmiddelen van de derde generatie zich door:

• Gebrek aan cardiotoxiciteit;
• Gebrek aan interactie met andere geneesmiddelen;
• Geen effect op het centrale zenuwstelsel.

Geen van de verbeterde geneesmiddelen van de tweede generatie voldoet aan deze strenge normen.

Medicijnen van de tweede generatie: voor- en nadelen

Allergie wordt niet voor niets de 'plaag van de 21e eeuw' genoemd. Een reactie op een product, stuifmeel of een chemische stof kan op elk moment optreden, ongeacht geslacht, leeftijd of ras.

Het "gemakkelijkste" ding om te doen met een reactie op een bepaald type voedsel is om het product op te geven, en een allergische reactie zal niet optreden. Degenen wier lichaam reageert op pollen of stof hebben dagelijks hulp nodig met medicijnen.

Voedingsmiddelen die meestal allergieën veroorzaken

De arts moet het medicijn * selecteren op basis van tests.

levocetirizine

Het begint een uur na opname te werken en werkt minstens 24 uur.

Vaak voorkomende bijwerkingen: slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, droge mond, vermoeidheid, zwakte, nasofaryngitis, faryngitis, buikpijn, misselijkheid, koorts.

Zwangere, zogende moeders, kinderen jonger dan 6 maanden (en druppels en tabletten), kinderen jonger dan 6 jaar (tabletten, druppels zijn al beschikbaar), mensen met overgevoeligheid voor levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine of andere bestanddelen van het geneesmiddel, nierfalen in de eindfase, en die hemodialyse ondergaan.

Het wordt niet aanbevolen om medicijnen te combineren met alcohol en andere depressiva.

desloratadine

Het begint 2 uur na opname te werken, werkt 24 uur.

Vaak voorkomende bijwerkingen: hoofdpijn, droge mond, vermoeidheid, indigestie, slaperigheid, duizeligheid, spierpijn, dysmenorroe.

Zwangere vrouwen, moeders die borstvoeding geven, kinderen jonger dan 6 maanden (en siroop en tabletten), kinderen jonger dan 12 jaar kunnen geen pillen (siroopblikjes), mensen met overgevoeligheid voor desloratadine, loratadine of andere bestanddelen van het geneesmiddel innemen.

fexofenadine

Het begint 2 uur na opname te werken, werkt 24 uur.

Vaak voorkomende bijwerkingen: hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, diarree, misselijkheid, spierpijn, hoest.

Het is onmogelijk voor zwangere, zogende moeders, kinderen onder de 12 jaar, mensen met overgevoeligheid voor een van de componenten van het medicijn.

* Let op! Het artikel vermeldt niet alle bijwerkingen van antihistaminica! Lees de instructies voordat u een van de medicijnen gebruikt of raadpleeg een arts.

Antihistaminica: waarom niet zonder

Zoals we kunnen zien, is de 'universele soldaat' om allergieën te bestrijden tot nu toe nog niet gemaakt. Maar zelfs als we de medicijnen van de eerste generatie vergelijken met die van "2.0+", is er een merkbaar verschil.

Ondanks alle moeilijkheden kunnen mensen met allergieën geen antihistaminegeneesmiddelen overslaan. Als u de behandeling verwaarloost, kunnen allergieën uiteindelijk veranderen in astma. Om niet te vergeten het medicijn op tijd in te nemen, raden we aan de Medical Note-toepassing op uw telefoon te installeren.

De applicatie heeft een handige medische kalender die u eraan herinnert dat u het geneesmiddel op tijd moet innemen. Goed ingestelde tijd voor het nemen van medicijnen zal je beschermen tegen de negatieve effecten van de histaminereactie, die op het meest ongelegen moment plaatsvond.

Antihistaminica 1, 2 en 3 generaties

Antihistaminica zijn stoffen die de werking van vrij histamine remmen. Wanneer een allergeen wordt ingenomen, komt histamine vrij uit de mestcellen van het bindweefsel waaruit het immuunsysteem van het lichaam bestaat. Het begint te interageren met specifieke receptoren en veroorzaakt jeuk, zwelling, huiduitslag en andere allergische manifestaties. Antihistaminica zijn verantwoordelijk voor het blokkeren van deze receptoren. Er zijn drie generaties van deze medicijnen.

1e generatie antihistaminica

Ze verschenen in 1936 en worden nog steeds gebruikt. Deze geneesmiddelen gaan een omkeerbare relatie aan met de H1-receptoren, wat de noodzaak van hoge dosering en hoge frequentie van toediening verklaart.

1e generatie antihistaminica worden gekenmerkt door de volgende farmacologische eigenschappen:

spiertonus verminderen;

een kalmerende, hypnotiserende en anticholinergische werking hebben;

de effecten van alcohol versterken;

een lokaal anesthetisch effect hebben;

geef snel en krachtig, maar op korte termijn (4-8 uur) therapeutisch effect;

een lange receptie vermindert de antihistamine-activiteit, dus elke 2-3 weken veranderen de fondsen.

De meeste antihistaminegeneesmiddelen van de 1e generatie zijn vetoplosbaar, ze kunnen de bloed-hersenbarrière passeren en zich binden aan de H1-receptoren in de hersenen, wat het sedatieve effect van deze geneesmiddelen verklaart, die toenemen na inname van alcohol of psychotrope geneesmiddelen. Psychomotorische agitatie kan worden waargenomen bij het nemen van mediotherapeutische doses bij kinderen en bij hoog-toxische volwassenen. Vanwege de aanwezigheid van sedatie worden antihistaminica van de eerste generatie niet voorgeschreven aan personen van wie de activiteiten meer aandacht vereisen.

De anticholinergische eigenschappen van deze geneesmiddelen veroorzaken atropineachtige reacties, zoals tachycardie, droge nasofarynx en mondholte, urineretentie, obstipatie, wazig zicht. Deze kenmerken kunnen nuttig zijn in gevallen van rhinitis, maar ze kunnen de luchtwegobstructie veroorzaakt door bronchiale astma verhogen (sputum viscositeit neemt toe), en bijdragen aan de exacerbatie van prostaatadenoom, glaucoom en andere ziekten. Tegelijkertijd hebben deze medicijnen een anti-emetisch en anti-pompend effect en verminderen ze de manifestatie van parkinsonisme.

Een aantal van deze antihistaminica is opgenomen in de gecombineerde middelen, die worden gebruikt voor migraine, verkoudheid, bewegingsziekte of een sedatief of hypnotiserend effect hebben.

Een uitgebreide lijst met bijwerkingen van het gebruik van deze antihistaminica maakt het minder waarschijnlijk dat ze worden gebruikt bij de behandeling van allergische aandoeningen. Veel ontwikkelde landen hebben hun implementatie verbannen.

diphenhydramine

Dimedrol voorgeschreven voor hooikoorts, urticaria, zeeziekte, luchtziekte, vasomotorische rhinitis, bronchiale astma, allergische reacties veroorzaakt door de introductie van geneesmiddelen (bijv. Antibiotica), bij de behandeling van maagzweer, dermatose, enz.

Voordelen: hoge antihistaminica-activiteit, verminderde ernst van allergische, pseudo-allergische reacties. Dimedrol heeft anti-emetische en antitussieve effecten, heeft een lokaal anesthetisch effect, dus het is een alternatief voor Novocainum en Lidocaine als ze intolerant zijn.

Nadelen: onvoorspelbare effecten van het nemen van het medicijn, de effecten ervan op het centrale zenuwstelsel. Het kan urineretentie en droge slijmvliezen veroorzaken. Bijwerkingen zijn onder meer kalmerende en hypnotiserende effecten.

diazolin

Diazolin heeft dezelfde indicaties voor gebruik als andere antihistaminica, maar het verschilt van de effecten ervan.

Voordelen: een mild kalmerend effect stelt u in staat om het toe te passen waar het ongewenst is om een ​​onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel te hebben.

Nadelen: irriteert de slijmvliezen van het maag-darmkanaal, veroorzaakt duizeligheid, verminderd plassen, slaperigheid, vertraagt ​​mentale en motorische reacties. Er is informatie over de toxische effecten van het geneesmiddel op zenuwcellen.

suprastin

Suprastin wordt voorgeschreven voor de behandeling van seizoensgebonden en chronische allergische conjunctivitis, urticaria, atopische dermatitis, angio-oedeem, pruritus van verschillende etiologieën, eczeem. Het wordt in parenterale vorm gebruikt voor acute allergische aandoeningen waarvoor spoedeisende zorg nodig is.

Voordelen: het bloedserum accumuleert niet, dus zelfs bij langdurig gebruik veroorzaakt het geen overdosis. Vanwege de hoge antihistaminische werking is er een snel therapeutisch effect.

Minpunten: bijwerkingen - slaperigheid, duizeligheid, remming van reacties, enz. - zijn aanwezig, hoewel ze minder uitgesproken zijn. Het therapeutische effect is kortdurend, om het te verlengen, wordt Suprastin gecombineerd met H1-blokkers die geen sedatieve eigenschappen hebben.

Tavegil

Tavegil in de vorm van injecties wordt gebruikt voor angio-oedeem, evenals anafylactische shock, als een preventief en therapeutisch middel voor allergische en pseudo-allergische reacties.

Voordelen: heeft een langer en sterker antihistaminisch effect dan difenhydramine en heeft een meer gematigd kalmerend effect.

Nadelen: het kan een allergische reactie veroorzaken, heeft een remmend effect.

fenkarol

Fenkarol voorgeschreven met de opkomst van verslaving aan andere antihistaminica.

Voordelen: heeft een zwakke ernst van sedatieve eigenschappen, heeft geen uitgesproken remmend effect op het centrale zenuwstelsel, heeft een lage toxiciteit, blokkeert de H1-receptoren en is in staat om het gehalte aan histamine in de weefsels te verminderen.

Nadelen: minder antihistaminicumactiviteit vergeleken met difenhydramine. Fencarol wordt met voorzichtigheid gebruikt in de aanwezigheid van ziekten van het maagdarmkanaal, het cardiovasculaire systeem en de lever.

Antihistaminegeneesmiddelen 2 generaties

Ze hebben voordelen ten opzichte van drugs van de eerste generatie:

er is geen sedatief en cholinolytisch effect, omdat deze geneesmiddelen de bloed-hersenbarrière niet overwinnen, maar slechts enkele personen ervaren matige slaperigheid;

mentale activiteit, fysieke activiteit lijdt niet;

het effect van medicijnen bereikt 24 uur, dus ze worden eenmaal daags ingenomen;

ze zijn niet verslavend, waardoor je ze voor een lange tijd kunt toewijzen (3-12 maanden);

bij beëindiging van de toediening van geneesmiddelen duurt het therapeutische effect ongeveer een week;

Geneesmiddelen worden niet geadsorbeerd met voedsel in het maag-darmkanaal.

Maar de antihistaminica van de tweede generatie hebben een cardiotoxisch effect van verschillende gradaties. Daarom worden hartactiviteit gecontroleerd wanneer ze worden ingenomen. Ze zijn gecontraïndiceerd bij oudere patiënten en patiënten die lijden aan aandoeningen van het cardiovasculaire systeem.

Het optreden van een cardiotoxisch effect wordt verklaard door het vermogen van antihistaminegeneesmiddelen van de tweede generatie om de kaliumkanalen van het hart te blokkeren. Het risico is groter wanneer deze middelen worden gecombineerd met antischimmelmiddelen, macroliden, antidepressiva, het eten van grapefruitsap en als de patiënt ernstige leverfunctiestoornissen heeft.

Claridol en clarisens

Claridol wordt gebruikt voor de behandeling van seizoensgebonden en cyclische allergische rhinitis, urticaria, allergische conjunctivitis, angio-oedeem en een aantal andere ziekten die een allergische oorsprong hebben. Hij maakt gebruik van pseudo-allergische syndromen en allergieën voor insectenbeten. Omvat in uitgebreide maatregelen voor de behandeling van pruritische dermatose.

Voordelen: Claridol heeft een jeukwerende, antiallergische en anti-exsudatieve werking. Het medicijn vermindert capillaire permeabiliteit, voorkomt de ontwikkeling van oedeem, verlicht spierspasmen van de gladde spieren. Het heeft geen effect op het centrale zenuwstelsel, heeft geen anticholinergisch en sedatief effect.

Nadelen: zo nu en dan na het innemen van Claridol, klagen patiënten over een droge mond, misselijkheid en braken.

Klarotadin

Klarotadin bevat de werkzame stof loratadine, een selectieve blokker van de H1-histaminereceptoren, waarop het een direct effect heeft, waardoor u ongewenste effecten die inherent zijn aan andere antihistaminica, kunt voorkomen. Indicaties voor gebruik zijn allergische conjunctivitis, acute chronische en idiopathische urticaria, rhinitis, pseudo-allergische reacties geassocieerd met de afgifte van histamine, allergische insectenbeten, jeukende dermatose.

Voordelen: het medicijn heeft geen kalmerend effect, veroorzaakt geen verslaving, werkt snel en langdurig.

Nadelen: Ongewenste gevolgen van het gebruik van Klarodin zijn aandoeningen van het zenuwstelsel: asthenie, angst, slaperigheid, depressie, geheugenverlies, tremor, agitatie bij een kind. Dermatitis kan op de huid verschijnen. Frequent en pijnlijk urineren, constipatie en diarree. Gewichtstoename door hormoonontregeling. Schade aan het ademhalingssysteem kan zich manifesteren door hoesten, bronchospasme, sinusitis en soortgelijke manifestaties.

Lomilan

Lomilan is geïndiceerd voor allergische rhinitis (rhinitis) met een seizoensgebonden en persistent karakter, huiduitslag van allergische oorsprong, pseudo-allergieën, reacties op insectenbeten, allergische ontsteking van de oogmucosa.

Voordelen: Lomilan is in staat om jeuk te verlichten, de tonus van gladde spieren te verminderen en de productie van exsudaat (een speciale vloeistof die verschijnt tijdens het ontstekingsproces), voorkomt zwelling van het weefsel na een half uur na inname van het medicijn. De grootste efficiëntie komt binnen 8-12 uur en neemt dan af. Lomilan is niet verslavend en heeft geen negatieve invloed op de activiteit van het zenuwstelsel.

Nadelen: bijwerkingen treden zelden op, manifeste hoofdpijn, vermoeidheid en slaperigheid, ontsteking van het maagslijmvlies, misselijkheid.

Laura Hexal

Laura Hexal wordt aanbevolen voor het hele jaar door en seizoensgebonden allergische rhinitis, conjunctivitis, pruritische dermatose, urticaria, angio-oedeem, allergische insectenbeten en verschillende pseudo-allergische reacties.

Voordelen: het medicijn bezit geen anticholinergische of centrale werking, de ontvangst ervan heeft geen invloed op de aandacht, psychomotorische functies, prestaties en mentale kwaliteiten van de patiënt.

Nadelen: LauraHexal wordt gewoonlijk goed verdragen, maar veroorzaakt af en toe verhoogde vermoeidheid, droge mond, hoofdpijn, tachycardie, duizeligheid, allergische reacties, hoesten, braken, gastritis, abnormale leverfunctie.

Claritin

Claritin bevat het actieve bestanddeel - loratadine, dat de H1-histamine-receptoren blokkeert en de afgifte van histamine, bradicanine en serotonine voorkomt. De werkzaamheid van antihistamine duurt een dag en het therapeutische effect is na 8-12 uur. Claritin wordt voorgeschreven voor de behandeling van allergische rhinitis, allergische huidreacties, voedselallergieën en milde astma.

Voordelen: hoog rendement bij de behandeling van allergische aandoeningen, het medicijn veroorzaakt geen verslaving, slaperigheid.

Nadelen: bijwerkingen zijn zeldzaam, ze manifesteren zich door misselijkheid, hoofdpijn, gastritis, agitatie, allergische reacties, slaperigheid.

rupatadine

Rupafin heeft een unieke werkzame stof - rupatadine, gekenmerkt door antihistaminische werking en selectief effect op H1-histamine-perifere receptoren. Het wordt voorgeschreven voor chronische idiopathische urticaria en allergische rhinitis.

Voordelen: Rupafin lost effectief de symptomen van de bovengenoemde allergische aandoeningen op en heeft geen invloed op het werk van het centrale zenuwstelsel.

Nadelen: bijwerkingen van het innemen van het medicijn - asthenie, duizeligheid, vermoeidheid, hoofdpijn, slaperigheid, droge mond. Het kan van invloed zijn op de luchtwegen, het zenuwstelsel, het bewegingsapparaat en de spijsvertering, evenals op het metabolisme en de huid.

Zyrtec

Zyrtec is een competitieve antagonist van de hydroxyzine-metaboliet, histamine. Het medicijn vergemakkelijkt het beloop en voorkomt soms de ontwikkeling van allergische reacties. Zyrtec beperkt de afgifte van mediatoren, vermindert de migratie van eosinofielen, basofielen, neutrofielen. Het medicijn wordt gebruikt voor allergische rhinitis, astma, urticaria, conjunctivitis, dermatitis, koorts, pruritus, angio-oedeem.

Voordelen: voorkomt effectief het optreden van oedeem, vermindert de capillaire permeabiliteit, onderdrukt spierspasmen van glad spierweefsel. Zyrtec heeft geen anticholinergische en antiserotonine werking.

Nadelen: oneigenlijk gebruik van het medicijn kan leiden tot duizeligheid, migraine, slaperigheid en allergische reacties.

Kestin

Kestin blokkeert histaminereceptoren die de vasculaire permeabiliteit vergroten en spierspasmen veroorzaken, wat leidt tot de manifestatie van een allergische reactie. Het wordt gebruikt voor de behandeling van allergische conjunctivitis, rhinitis en chronische idiopathische urticaria.

Voordelen: het medicijn werkt één uur na toediening, het therapeutische effect duurt 2 dagen. Met een vijfdaagse receptie van Kestin kunt u het antihistaminicum effect ongeveer 6 dagen bewaren. Sedatief effect komt praktisch niet voor.

Nadelen: Kestin kan slapeloosheid, buikpijn, misselijkheid, slaperigheid, asthenie, hoofdpijn, sinusitis, droge mond veroorzaken.

Antihistaminica nieuw, 3 generaties

Deze stoffen zijn prodrugs, wat betekent dat ze eenmaal in het lichaam worden omgezet van hun oorspronkelijke vorm naar farmacologisch actieve metabolieten.

Alle antihistamines van de 3e generatie hebben geen cardiotoxisch en sedatief effect en daarom kunnen ze worden gebruikt door personen van wie de activiteit gepaard gaat met een hoge concentratie van aandacht.

Deze geneesmiddelen blokkeren de H1-receptoren en hebben ook een aanvullend effect op allergische manifestaties. Ze hebben een hoge selectiviteit, overwinnen de bloed-hersenbarrière niet, dus ze hebben geen negatieve gevolgen van het centrale zenuwstelsel, er is geen neveneffect op het hart.

De aanwezigheid van extra effecten draagt ​​bij aan het gebruik van antihistaminica 3 generaties met langdurige behandeling van de meerderheid van allergische manifestaties.

Gismanal

Gismanal wordt voorgeschreven als een therapeutisch en profylactisch middel voor hooikoorts, allergische huidreacties, waaronder urticaria, allergische rhinitis. Het effect van het medicijn ontwikkelt zich over 24 uur en bereikt een maximum na 9-12 dagen. De duur hangt af van de vorige therapie.

Voordelen: het medicijn heeft bijna geen kalmerend effect, versterkt het effect van het nemen van slaappillen of alcohol niet. Het heeft ook geen invloed op rijvaardigheid of mentale activiteit.

Nadelen: Gismanal kan verhoogde eetlust, droge slijmvliezen, tachycardie, slaperigheid, aritmie, verlenging van het QT-interval, hartkloppingen, instorting veroorzaken.

Treks

Trexil is een snelwerkende, selectief actieve H1-receptorantagonist, afgeleid van buterophenol, die in chemische structuur verschilt van analogen. Het wordt gebruikt bij allergische rhinitis om de symptomen, dermatologische allergische manifestaties (dermografie, contactdermatitis, urticaria, atopisch eczeem), astma, atopische en uitgelokte lichaamsbeweging en in verband met acute allergische reacties op verschillende stimuli te verlichten.

Voordelen: geen sedatief en anticholinergisch effect, invloed op de psychomotorische activiteit en het menselijk welzijn. Het medicijn is veilig te gebruiken door patiënten met glaucoom en met aandoeningen van de prostaatklier.

Minpuntjes: bij overschrijding van de aanbevolen dosering werd een zwakke manifestatie van sedatie waargenomen, evenals reacties van het maagdarmkanaal, de huid en de luchtwegen.

Telfast

Telfast is een zeer effectief antihistaminegeneesmiddel, dat een metaboliet van terfenadine is, en heeft daarom een ​​grote gelijkenis met histamine-H1-receptoren. Telfast bindt aan en blokkeert ze, waardoor hun biologische manifestaties als allergische symptomen worden voorkomen. De mestcelmembranen worden gestabiliseerd en de afgifte van histamine daarvan wordt verminderd. Indicaties voor gebruik zijn angio-oedeem, urticaria, hooikoorts.

Voordelen: vertoont geen kalmerende eigenschappen, heeft geen invloed op de snelheid van reacties en concentratie van aandacht, hartwerk, veroorzaakt geen verslaving, is zeer effectief tegen de symptomen en oorzaken van allergische aandoeningen.

Nadelen: zeldzame effecten van het innemen van het medicijn zijn hoofdpijn, misselijkheid, duizeligheid, kortademigheid, anafylactische reactie, huiduitslag komt zelden voor.

Feksadin

Het geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van seizoensgebonden allergische rhinitis met de volgende manifestaties van hooikoorts: pruritus, niezen, rhinitis, roodheid van het slijmvlies van de ogen, evenals voor de behandeling van chronische idiopathische urticaria en de verschijnselen ervan: jeuk, roodheid.

Voordelen - bij het gebruik van het medicijn zijn er geen typische bijwerkingen voor antihistaminica: visusstoornissen, constipatie, droge mond, gewichtstoename, een negatief effect op het werk van de hartspier. Het medicijn kan zonder recept worden gekocht bij een apotheek, er is geen dosisaanpassing vereist voor ouderen, patiënten en nier- en leverinsufficiëntie. Het medicijn werkt snel en behoudt zijn effect gedurende de dag. De prijs van het medicijn is niet te hoog, het is beschikbaar voor veel mensen die lijden aan allergieën.

Nadelen - na verloop van tijd kan het verslavend zijn voor de werking van het medicijn, het heeft bijwerkingen: dyspepsie, dysmenorroe, tachycardie, hoofdpijn en duizeligheid, anafylactische reacties, smaakperversie. Afhankelijkheid van het medicijn kan zich vormen.

Feksofast

Het medicijn wordt voorgeschreven voor het verschijnen van seizoensgebonden allergische rhinitis, maar ook voor chronische urticaria.

Voordelen - het medicijn wordt snel opgenomen en bereikt het gewenste uur na opname. Deze actie duurt de hele dag door. Zijn toelating vereist geen beperkingen voor mensen die complexe mechanismen hanteren, voertuigen besturen, geen verdoving veroorzaken. Fexofast afgeleverd zonder recept, heeft een betaalbare prijs, manifesteert zichzelf als zeer effectief.

Nadelen - voor sommige patiënten brengt het medicijn slechts tijdelijke verlichting, waardoor er geen volledig herstel van de manifestaties van allergie optreedt. Het heeft bijwerkingen: zwelling, verhoogde slaperigheid, nervositeit, slapeloosheid, hoofdpijn, zwakte, verhoogde symptomen van allergie in de vorm van pruritus, huiduitslag.

Levocetirizine-Teva

Het medicijn wordt voorgeschreven voor de symptomatische behandeling van hooikoorts (pollinose), urticaria, allergische rhinitis en allergische conjunctivitis met jeuk, tranen, conjunctivale hyperemie, dermatose met huiduitslag en huiduitslag, angio-oedeem.

Voordelen - Levocytirizine-Teva laat snel zijn effectiviteit zien (in 12-60 minuten) en zorgt gedurende de dag voor de preventie van het uiterlijk en vermindert de stroom van allergische reacties. Het medicijn wordt snel geabsorbeerd en vertoont 100% biologische beschikbaarheid. Het kan worden gebruikt voor langdurige behandeling en voor spoedeisende hulp in het geval van seizoensgebonden exacerbaties van allergieën. Beschikbaar voor behandeling van kinderen vanaf 6 jaar.

Nadelen - heeft dergelijke bijwerkingen zoals slaperigheid, prikkelbaarheid, misselijkheid, hoofdpijn, gewichtstoename, tachycardie, buikpijn, angio-oedeem, migraine. De prijs van het medicijn is vrij hoog.

Ksizal

Het medicijn wordt gebruikt voor de symptomatische behandeling van dergelijke manifestaties van pollinose en urticaria, zoals pruritus, niezen, ontsteking van de conjunctiva, rhinorrhea, angio-oedeem, allergische dermatitis.

Voordelen - Xyzal heeft een uitgesproken antiallergische oriëntatie, wat een zeer effectief middel is. Het voorkomt het optreden van allergiesymptomen, vergemakkelijkt hun loop, heeft geen sedatief effect. Het medicijn werkt zeer snel en handhaaft zijn effect op de dag na de opnamedatum. Ksizal kan worden gebruikt om kinderen vanaf 2 jaar te behandelen. Het is verkrijgbaar in twee toedieningsvormen (tabletten, druppels) die geschikt zijn voor gebruik in de kindergeneeskunde. Het elimineert verstopte neus, de symptomen van chronische allergieën stoppen snel, hebben geen toxisch effect op het hart en het centrale zenuwstelsel

Nadelen - de remedie kan de volgende bijwerkingen vertonen: droge mond, vermoeidheid, buikpijn, pruritus, hallucinaties, kortademigheid, hepatitis, convulsies, spierpijn.

Aerius

Het medicijn is geïndiceerd voor de behandeling van seizoensgebonden pollinose, allergische rhinitis, chronische idiopathische urticaria met symptomen zoals tranenvloed, hoest, jeuk, zwelling van de nasopharyngeale mucosa.

Voordelen - Erius heeft een extreem snel effect op allergiesymptomen, het kan worden gebruikt om kinderen van jaar tot jaar te behandelen, omdat het een hoge mate van veiligheid heeft. Goed verdragen, zowel volwassenen als kinderen, is verkrijgbaar in verschillende toedieningsvormen (tabletten, siroop), wat erg handig is voor gebruik in de kindergeneeskunde. Het kan gedurende een lange periode (tot een jaar) worden gedaan zonder verslaving te veroorzaken (weerstand tegen het). Betrouwbaar stopt manifestaties van de beginfase van de allergische reactie. Na een behandelingskuur duurt het effect 10-14 dagen. Symptomen van overdosering zijn niet gemarkeerd, zelfs niet met een vijfvoudige dosisverhoging van het geneesmiddel Erius.

Nadelen - bijwerkingen kunnen optreden (misselijkheid en braken, hoofdpijn, tachycardie, lokale allergische symptomen, diarree, hyperthermie). Kinderen hebben meestal slapeloosheid, hoofdpijn, koorts.

Deza

Het medicijn is bedoeld voor de behandeling van allergieën zoals allergische rhinitis en urticaria, gekenmerkt door jeuk en huiduitslag. Het medicijn verlicht de symptomen van allergische rhinitis, zoals niezen, jeuk in de neus en in de lucht, tranen.

Voordelen - Desal voorkomt het optreden van oedeem, spierspasmen, vermindert de capillaire permeabiliteit. Het effect van het innemen van het medicijn is na 20 minuten zichtbaar, het blijft een dag aanhouden. Een enkele dosis van het medicijn is erg handig, twee vormen van afgifte zijn siroop en tabletten, waarvan de inname niet afhankelijk is van voedsel. Aangezien Desal wordt gebruikt om kinderen vanaf 12 maanden te behandelen, is de vraag naar de vorm van het geneesmiddel in de vorm van siroop. Het medicijn is zo veilig dat zelfs een 9-voudige overdosis niet tot negatieve symptomen leidt.

Nadelen - zelden dergelijke symptomen van bijwerkingen zoals vermoeidheid, hoofdpijn, droogheid van de orale mucosa kunnen voorkomen. Extra bijwerkingen zoals slapeloosheid, tachycardie, het verschijnen van hallucinaties, diarree, hyperactiviteit. Allergische verschijnselen van bijwerkingen zijn mogelijk: jeuk, urticaria, angio-oedeem.

4e generatie antihistaminica - bestaan ​​ze?

Alle claims van de makers van reclame, positionering van de merken medicijnen als 'vierde generatie antihistaminica', zijn niet meer dan een publiciteitsstunt. Deze farmacologische groep bestaat niet, hoewel marketeers niet alleen nieuwe geneesmiddelen omvatten, maar ook geneesmiddelen van de tweede generatie.

De officiële classificatie duidt slechts twee groepen antihistaminica aan - geneesmiddelen van de eerste en tweede generatie. De derde groep farmacologisch actieve metabolieten is in de farmaceutische industrie gepositioneerd als "H₁ histamine-blokkers van de derde generatie. "

Antihistaminica voor kinderen

Gebruik voor de behandeling van allergische manifestaties bij kinderen antihistaminica van alle drie de generaties.

1e generatie antihistaminica onderscheiden zich door het feit dat ze snel hun therapeutische eigenschappen vertonen en uit het lichaam worden geëlimineerd. Ze worden gevraagd voor de behandeling van acute manifestaties van allergische reacties. Ze hebben korte cursussen voorgeschreven. De meest effectieve van deze groep is Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Een aanzienlijk percentage van de bijwerkingen leidt tot een afname van het gebruik van deze geneesmiddelen voor allergieën bij kinderen.

Antihistaminica van de 2e generatie veroorzaken geen kalmerend effect, ze werken voor een langere periode en worden meestal eenmaal per dag gebruikt. Weinig bijwerkingen. Onder de geneesmiddelen in deze groep voor de behandeling van manifestaties van kinderallergieën gebruikt Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

De 3e generatie antihistaminica voor kinderen omvat Gismanal, Terfen en anderen. Ze worden gebruikt bij chronische allergische processen, omdat ze lang in het lichaam kunnen blijven. Bijwerkingen zijn afwezig.

Tot nieuwere medicijnen behoren Erius.

1e generatie: hoofdpijn, obstipatie, tachycardie, slaperigheid, droge mond, wazig zien, urineretentie en gebrek aan eetlust;

2e generatie: negatieve effecten op het hart en de lever;

3e generatie: niet gebruiken, aanbevolen voor gebruik vanaf 3 jaar.

Voor kinderen geven ze antihistaminica af in de vorm van zalven (allergische reacties op de huid), druppels, siropen en tabletten voor orale toediening.

Antihistaminica tijdens de zwangerschap

In het eerste trimester van de zwangerschap is het verboden antihistaminica te nemen. In het tweede geval worden ze alleen in extreme gevallen voorgeschreven, omdat geen van deze oplossingen absoluut veilig is.

Natuurlijke antihistaminica zoals vitamine C, B12, pantotheenzuur, oliezuur en nicotinezuur, zink, visolie kunnen helpen bij het wegwerken van sommige allergische symptomen.

De veiligste antihistaminica - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, maar het gebruik ervan moet verplicht worden overeengekomen met de arts.

Auteur van het artikel: Alekseeva Maria Yurievna | Huisarts

Over de dokter: Van 2010 tot 2016 Beoefenaar van het therapeutische ziekenhuis van de centrale medische en sanitaire eenheid nr. 21, de stad Elektrostal. Sinds 2016 werkt hij in het diagnostisch centrum №3.

Antihistaminica van de nieuwe generatie: een lijst. Overzicht van antihistaminegeneesmiddelen 4 generaties

Om de ontwikkeling van een allergische reactie te onderdrukken, is het noodzakelijk om een ​​antihistaminicum in te nemen. Momenteel is er een enorme hoeveelheid medicijnen uit deze groep. Ze zijn allemaal van elkaar gescheiden door generaties. De lijst met antihistaminica van de nieuwe generatie is vrij breed en stelt u in staat het beste medicijn voor de behandeling te kiezen. In het artikel zullen we de meest effectieve geneesmiddelen in deze categorie van naderbij bekijken.

Algemeen concept

De meeste mensen hebben gehoord over antihistaminica, maar niet iedereen weet wat ze zijn en hoe ze handelen. Zogenaamde een groep geneesmiddelen die de histaminereceptoren kunnen beïnvloeden - een bemiddelaar van allergische reacties. Bij contact met een irriterend middel, begint het menselijk lichaam specifieke stoffen te produceren, waaronder histamine het meest actief is. Wanneer deze stof wordt "gevonden" met bepaalde receptoren, ontwikkelen zich verschijnselen als scheuren, roodheid van de huid, jeuk en huiduitslag.

Antiallergische geneesmiddelen kunnen deze receptoren blokkeren en als gevolg daarvan weerstand bieden aan het verschijnen van onplezierige symptomen. Zonder hen zullen de negatieve processen in het lichaam doorgaan.

Momenteel is er een aanzienlijke toename van het aantal mensen dat lijdt aan dit of dat type allergie. Een ontoereikende reactie van het immuunsysteem kan zich ontwikkelen tegen de achtergrond van endocriene stoornissen of stoornissen van het zenuwstelsel, maar meestal worden uitwendige prikkels veroorzaakt door: plantenstuifmeel, wol, stof, chemicaliën, sommige voedingsmiddelen.

Antihistaminebehandeling

In de meeste gevallen is het niet mogelijk om allergieën volledig te genezen. Het verwijderen van onaangename symptomen of het voorkomen van hun uiterlijk zal geneesmiddelen die histamine-receptoren beïnvloeden helpen.

Tot op heden zijn er verschillende generaties van deze geneesmiddelen. En als de eerste anti-allergische geneesmiddelen niet alleen een langverwachte verlichting brengen, maar ook veel bijwerkingen, zijn de antihistaminica van de nieuwe generatie, waarvan de lijst hieronder wordt besproken, vrijwel zonder nadelen en hebben ze praktisch geen contra-indicaties om te gebruiken.

Schriftelijke medicijnen in deze categorie in de volgende gevallen:

• met het hele jaar door of seizoensgebonden rhinitis;
• met een negatieve reactie op bloeiende planten;
• als u symptomen van voedsel- en geneesmiddelenallergieën heeft;
• met atopische dermatitis;
• met urticaria en jeuk van de huid;
• met bronchiale astma;
• met angio-oedeem;
• met allergische conjunctivitis.

Nieuwe generatie antihistaminica: een overzicht

Van alle anti-allergische geneesmiddelen zijn de geneesmiddelen van de laatste generatie de veiligst. Ze behoren tot prodrugs, wat betekent dat wanneer ze in het lichaam worden vrijgegeven, de stoffen in de samenstelling worden omgezet in actieve metabolieten. Dergelijke middelen beïnvloeden alleen de histamine H-1-receptoren en hebben geen nadelige invloed op het centrale zenuwstelsel.

De lijst met antihistaminica van de nieuwe generatie is echter klein, in vergelijking met de precursor-geneesmiddelen kunnen ze worden voorgeschreven voor bijna alle patiënten die lijden aan verschillende soorten allergische reacties. Met dergelijke fondsen kunt u snel de symptomen stoppen die al zijn verschenen en geen giftig effect op het hart hebben. De volgende medicijnen zijn populair:

Kenmerken van drugs

De meest voorkomende anti-allergische geneesmiddelen van de laatste generatie zijn die welke fexofenadine bevatten. De stof behoort tot de selectieve remmers van H-1-histaminereceptoren en is in staat om de membranen van mestcellen te stabiliseren. De component remt het proces van migratie van leukocyten naar de plaats van het ontstekingsproces.

4e generatie antihistaminica op basis van cetirizine worden als de meest effectieve beschouwd. Ze kunnen snel de ontwikkeling van allergische huidreacties stoppen. Beschikken over een uitgesproken antipruritische en antiexudatieve actie.

Elk van de moderne anti-allergie medicijnen wordt alleen voorgeschreven na het onderzoek. Het doseringsregime en de gebruiksduur worden strikt individueel bepaald.

"Erius": een beschrijving van het medicijn

Een antihistaminicum op basis van desloratadine wordt geproduceerd door een filiaal van het farmaceutische bedrijf Schering-Plau Corporation / VS in België. Je kunt medicijnen in pilvorm en in de vorm van siroop kopen. Naast de hoofdactieve component bevatten de tabletten titaniumdioxide, talk, calciumfosfaat-dihydraat, lactose-monohydraat, witte was, maïszetmeel, microkristallijne cellulose.

Siroop bevat dergelijke hulpcomponenten als citroenzuur, sorbitol, natriumbenzoaat, propyleenglycol, natriumcitraat dihydraat, sucrose. De tabletten zijn verpakt in verpakkingen van 7 en 10 stuks op een blisterverpakking. Siroop heeft het uiterlijk van een gele vloeistof en zit in flessen van 60 en 120 ml.

Indicaties voor benoeming

Tabletten "Erius" -instructies voor gebruik adviseren om te nemen met seizoensgebonden rhinitis, scheuren, jeuk van het neusslijmvlies, seizoensgebonden pollinose, urticaria van een chronisch idiopathisch type. Zoals voorgeschreven door een specialist, kan het medicijn ook worden gebruikt voor andere allergische aandoeningen. Veel patiënten zeggen bijvoorbeeld dat "Erius" omgaat met tekenen van neurodermitis, voedselallergieën, atopische dermatitis.

Als onderdeel van een combinatietherapie kan een antihistaminicum worden gebruikt tegen waterpokken, lichen rosacea, schurft en pseudo-korst. Erius elimineert effectief ernstige jeuk en helpt u in slaap te vallen.

In de pediatrische praktijk wordt het anti-allergische medicijn gebruikt in de vorm van een siroop. De fabrikant beweert dat het kan worden gegeven aan kinderen ouder dan 1 jaar. De dosering is afhankelijk van de leeftijdscategorie. Volwassen patiënten en kinderen vanaf 12 jaar kunnen Erius-tabletten nemen. Instructies voor gebruik raadt aan 1 tablet (5 mg) per dag in te nemen.

Cetirizine: beoordelingen

Moderne antiallergische geneesmiddelen kunnen de ontwikkeling van de ziekte in de zeer vroege stadia stoppen. Dit is uiterst belangrijk voor ernstige allergische reacties. Dat is de reden waarom veel specialisten in de lijst van antihistaminica van de nieuwe generatie in de eerste plaats Cetirizine zijn. Een remedie op basis van het actieve ingrediënt met dezelfde naam onderdrukt snel bronchospasme, aanvallen van bronchiale astma, voorkomt de ontwikkeling van angio-oedeem. Bovendien zal de medicatie effectief zijn voor urticaria, pollinose, hooikoorts, eczeem, allergische dermatitis.

Het antihistaminegeneesmiddel Cetirizine is verkrijgbaar in de vorm van druppels voor oraal gebruik, siroop en tabletten. 1 ml vloeibare oplossing bevat 10 mg cetirizine. Dezelfde hoeveelheid werkzame stof bevat één tablet. Een merkbaar effect van het gebruik van de histamine-receptorblokker type H-1 kan een uur na inname worden waargenomen. Duur van de actie is 24 uur. In het geval van bronchiale astma wordt het gebruikt in combinatie met het bronchusverwijdende medicijn "Fenspirid".

Contra-indicaties en bijwerkingen

Het is noodzakelijk de behandeling met "Cetirizine" te weigeren in geval van overgevoeligheid voor het hoofdbestanddeel en hydroxyzine. Het is verboden om antihistaminica voor te schrijven aan mensen die hemodialyse ondergaan of nierinsufficiëntie hebben tijdens borstvoeding en zwangerschap. Contra-indicaties zijn ook aandoeningen die gepaard gaan met een tekort aan lactase, glucose-galactose malabsorptie en lactose-intolerantie. Ze nemen Cetirizine voorzichtig in combinatie met barbituraten, ethanolbevattende geneesmiddelen en opioïde analgetica.

Uitstekende verdraagbaarheid - een enorm voordeel van het medicijn. Bijwerkingen op de achtergrond van het nemen van pillen, druppels of siroop zijn uiterst zeldzaam. Dit komt voornamelijk door een overdosis van de werkzame stof. In dergelijke gevallen kunnen de volgende symptomen optreden:

• duizeligheid;
• migraine;
• nerveuze opwinding;
• tachycardie;
• slapeloosheid;
• urineretentie;
• spierpijn;
• huiduitslag, eczeem.

Om de aandoening te normaliseren, wordt het aanbevolen om tijdelijk Cetirizine te weigeren. Om het proces van het verwijderen van de werkzame stof uit het lichaam te versnellen, is het noodzakelijk om de adsorbentia te nemen.

Wat is Kestin?

Een andere effectieve histamine-receptorblokker is Kestin. Het wordt geproduceerd door het farmaceutische bedrijf Nycomed Danmark ApS (Denemarken). Modern anti-allergisch medicijn heeft relatief hoge kosten. De gemiddelde prijs van tablets (10 stuks per pakket) is 380-400 roebel.

Wat is de samenstelling van dit medicijn? Ebastine is de hoofdcomponent die histamine-H-1-receptoren blokkeert. De stof elimineert snel spasmen van gladde spieren van de bronchiën, vermindert afscheiding, stopt de manifestatie van allergische huidreacties. "Kestin" is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, die verschillende hoeveelheden Ebastine (10 of 20 mg) en siroop kunnen bevatten. De fabrikant biedt ook zuigtabletten aan, die 20 mg van de werkzame stof bevatten.

Wie is geschikt?

Elke 4de generatie antihistaminica, inclusief Kestin, kan alleen worden ingenomen na raadpleging van een allergoloog. Meestal wordt de medicatie voorgeschreven voor volwassen patiënten. De instructie laat het gebruik van tablets in de pediatrische praktijk toe, maar alleen als het kind ouder dan 12 jaar is. Tabletten voor resorptie worden slechts met 15 jaar benoemd. Siroop is acceptabel om te gebruiken voor de behandeling van kinderen vanaf 6 jaar.

"Kestin" elimineert effectief de symptomen van het hele jaar door en seizoensgebonden rhinitis van verschillende oorsprong, conjunctivitis, urticaria, angio-oedeem. Het medicijn verlicht de symptomen veroorzaakt door drugs, voedsel, insectenallergieën.

Het is noodzakelijk om af te zien van het gebruik van "Kestin" tijdens de zwangerschap, borstvoeding, met intolerantie voor Ebastine of andere bestanddelen van het geneesmiddel. Resorptietabletten worden niet voorgeschreven aan patiënten die lijden aan fenylketonurie. Onder toezicht van een arts wordt een antihistaminicum gebruikt voor ischemische aandoeningen, hypokaliëmie en nier- en leverfalen.

Beschrijving van het geneesmiddel "Xizal"

Indien nodig, symptomatische behandeling van allergische huidreacties, urticaria, rhinorrhoea, angio-oedeem, hooikoorts, verkiezen velen de moderne manier van Xyzal. De kosten van één pakket zijn 420-460 roebel. Produceer het medicijn in farmaceutische fabrieken in België, Zwitserland en Italië.

Het belangrijkste actieve bestanddeel van "Xyzal" is levocetirizine. De stof heeft uitgesproken antiallergische eigenschappen. De actieve metaboliet kan de ontwikkeling van allergieën voorkomen of het beloop van de pathologische aandoening aanzienlijk verlichten. De stof vermindert de doorlaatbaarheid van de vaatwanden, blokkeert de activiteit van cytokinen en ontstekingsmediatoren, remt de beweging van eosinofielen. Het klinische effect van het medicijn duurt 24 uur.

Wanneer wordt het voorgeschreven?

In de lijst met nieuwe anti-allergiemiddelen staat Xizal op de eerste plaats vanwege het snelle effect en de veiligheid. Een modern medicijn heeft praktisch geen contra-indicaties voor toediening en lokt zelden de ontwikkeling van bijwerkingen uit. Het wordt aanbevolen om voor een verscheidenheid aan allergische reacties te gebruiken: angio-oedeem, pollinose, allergische dermatitis, jeuk, niezen, verstopte neus op de achtergrond van seizoensgebonden of het hele jaar door rhinitis.

In de vorm van druppels kan "Xizal" worden toegekend aan kinderen vanaf 2 jaar. Tabletten zijn geschikt voor gebruik bij kinderen vanaf 6 jaar en volwassenen. Het medicijn heeft veel positieve aanbevelingen gekregen met betrekking tot gebruiksgemak. Eén tablet "Kzizala" kan de allergische symptomen een hele dag verlichten.

"Levocetirizine" voor allergieën

Het medicijn "Levocetirizine" - een goedkoper analoog van "Xizala." De kosten van één pakket (10 tabletten) variëren van 230-250 roebel. Ook kan het medicijn worden gekocht in de vorm van siroop en druppels.

Het actieve ingrediënt van het medicijn is in staat om het einde van de histamine H-1-receptor te blokkeren, waardoor de ontwikkeling van een onvoldoende respons van het immuunsysteem wordt voorkomen. Levocetirizine-allergietabletten zullen effectief zijn voor pollinose, allergische dermatitis, seizoensgebonden en chronische rhinitis, tranenvloed, niezen, angio-oedeem en urticaria.

Het geneesmiddel wordt niet gebruikt voor de behandeling van kinderen jonger dan 6 jaar, tijdens de zwangerschap en borstvoeding, in geval van overgevoeligheid voor de componenten in de samenstelling en ernstig nierfalen.

Geneesmiddel "Bamipin"

In de lijst met antihistaminica van een nieuwe generatie zijn middelen bedoeld voor systemisch gebruik. In sommige gevallen is echter lokale blootstelling aan geneesmiddelen vereist. Om met de huidmanifestaties van allergieën om te gaan, zou u speciale gels moeten gebruiken. Een van deze medicijnen voor buitenshuis is Bamipin. Het kan al worden gebruikt wanneer de eerste symptomen van urticaria optreden, evenals een allergische reactie op insectenbeten, jeuk van de huid, thermische brandwonden. Ook is de tool beschikbaar in de vorm van tablets.

Recensies "Bamipin" wordt overwegend positief ontvangen. De tool elimineert snel ongemak, kan worden gebruikt in de pediatrische praktijk (vanaf 12 jaar) en tijdens de zwangerschap (2e en 3e trimester). De gel wordt meerdere malen per dag met een dunne laag op de huid aangebracht.

Antihistaminica: Mythen en werkelijkheid

Gepubliceerd in het tijdschrift:

"EFFECTIEVE FARMACOTHERAPIE"; Nr. 5; 2014; pp. 50-56.

TG Fedoskova
Staat Onderzoekscentrum Instituut voor Immunologie FMBA Rusland, Moskou

De belangrijkste geneesmiddelen die de symptomen van ontsteking beïnvloeden en het beloop van het ziektebeeld van allergische en niet-allergische genese beheersen, zijn antihistaminica.
Het artikel analyseert de discussiepunten met betrekking tot de ervaring van het gebruik van moderne antihistaminica, evenals enkele van hun belangrijkste kenmerken. Dit zal een gedifferentieerde aanpak mogelijk maken van de keuze van het optimale medicijn tijdens de complexe therapie van verschillende ziekten.
Sleutelwoorden: antihistaminica, allergische aandoeningen, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMINES: MYTHES EN REALITEIT

T.G. Fedoskova
Federaal Medisch en Biologisch Agentschap, Moskou

Antihistaminica behoren tot de belangrijkste beïnvloedende symptomen van ontsteking en het beheersen van zowel allergische als niet-allergische aandoeningen. In dit artikel is het de vraag. Dit is een combinatietherapie voor verschillende soorten ziekten.
Steekwoorden: antihistaminica, allergische aandoeningen, cetirizine, Cetrine

Type 1 antihistaminica (N.₁-AGP), of histaminereceptorantagonisten van type 1, zijn al ruim 70 jaar wijd en succesvol in de klinische praktijk gebruikt. Ze worden gebruikt als onderdeel van symptomatische en basistherapie van allergische en pseudo-allergische reacties, complexe behandeling van acute en chronische infectieziekten van verschillende oorsprong, als premedicatie voor invasieve en röntgencontrastonderzoeken, chirurgische ingrepen, voor de preventie van bijwerkingen van vaccinatie, enz. Met andere woorden, H₁-AGP is raadzaam om te gebruiken bij aandoeningen veroorzaakt door de afgifte van actieve mediatoren van een ontsteking van een specifieke en niet-specifieke aard, waarvan de belangrijkste histamine is.

Histamine heeft een breed spectrum van biologische activiteit, gerealiseerd door de activering van celoppervlakte-specifieke receptoren. Het belangrijkste depot van histamine in de weefsels zijn mestcellen, in het bloed - basofielen. Het is ook aanwezig in bloedplaatjes, maagslijmvlies, endotheelcellen en hersenneuronen. Histamine heeft een uitgesproken hypotensief effect en is een belangrijke biochemische bemiddelaar voor alle klinische symptomen van ontsteking van verschillende oorsprong [1]. Dat is de reden waarom antagonisten van deze mediator de meest populaire farmacologische middelen blijven.

In 1966 waren histaminereceptoren bewezen heterogeen. Momenteel zijn er 4 soorten histaminereceptoren - H₁, H₂, H₃, H₄, G-eiwit-gerelateerde receptor superfamilie (G-eiwit-gekoppelde receptoren - GPCR's [2]). Stimulatie H₁-receptor leidt tot de afgifte van histamine en de realisatie van symptomen van ontsteking voornamelijk allergische genese. H activering₂-De receptor bevordert een toename van de afscheiding van maagsap en de zuurgraad ervan. Ns-receptoren zijn overwegend aanwezig in de organen van het centrale zenuwstelsel (CZS). Ze vervullen de functie van histamine-gevoelige presynaptische receptoren in de hersenen, reguleren de synthese van histamine van de presynaptische zenuwuiteinden. Onlangs is een nieuwe klasse histamine-receptoren geïdentificeerd, voornamelijk uitgedrukt in monocyten en granulocyten, - H₄. Deze receptoren zijn aanwezig in het beenmerg, de thymus, de milt, de longen, de lever en de darmen [3]. Werkingsmechanisme H₁-AGP is gebaseerd op omkeerbare competitieve remming van histamine N₁-receptoren: ze voorkomen of minimaliseren ontstekingsreacties, voorkomen de ontwikkeling van histamine-geïnduceerde effecten en de effectiviteit ervan is te wijten aan het vermogen om het effect van histamine op specifieke H-loci concurrerend te remmen₁-receptorzones in weefseleffectorstructuren [4].

Op dit moment zijn meer dan 150 soorten anti-histaminegeneesmiddelen geregistreerd in Rusland. Het is niet alleen H₁-AGP, maar ook geneesmiddelen die het vermogen van serum om histamine te binden vergroten, evenals geneesmiddelen die de afgifte van histamine uit mestcellen remmen [1, 5]. Vanwege de diversiteit van antihistaminica, is het vrij moeilijk om te kiezen tussen hen voor het meest effectieve en rationele gebruik in specifieke klinische gevallen. In dit opzicht zijn er discutabele momenten, en vaak worden er mythen geboren over het gebruik van veel gebruikt in de klinische praktijk H₁-AGW. In de binnenlandse literatuur zijn er veel werken over dit onderwerp [1, 2, 5-7], maar er is geen consensus over het klinische gebruik van deze geneesmiddelen (LS).

De mythe van drie generaties antihistaminica
Veel mensen vergissen zich als ze denken dat er drie generaties antihistaminica zijn. Sommige farmaceutische bedrijven presenteren nieuwe producten die op de farmaceutische markt zijn verschenen, als AGP van de derde - de nieuwste - generatie. De derde generatie probeerde metabolieten en stereoisomeren van moderne AGP te omvatten. Momenteel wordt aangenomen dat deze geneesmiddelen - AGP tweede generatie, omdat tussen hen en de vorige voorbereidingen van de tweede generatie is er geen significant verschil. Volgens de consensus antihistaminica zogenaamde "derde generatie" besloten behouden aanwijzen gesynthetiseerd in de toekomst AGP, die een aantal basiskenmerken waarschijnlijk verschillen van de bekende verbindingen [8] zijn.

De verschillen tussen AGP van de eerste en tweede generatie zijn talrijk. Dit is voornamelijk de aanwezigheid of afwezigheid van sedatie. Sedatief effect bij het nemen van AGP eerste generatie subjectief opgemerkt 40-80% van de patiënten. De afwezigheid ervan bij individuele patiënten sluit het objectieve negatieve effect van deze middelen op cognitieve functies niet uit, waarover patiënten mogelijk niet klagen (rijvaardigheid, training, enz.). Dysfunctie van CHS wordt waargenomen, zelfs met het gebruik van minimale doses van deze fondsen. Het effect van AGP van de eerste generatie op CHS is hetzelfde als bij gebruik van alcohol en sedativa (benzodiazepinen, enz.) [5].

Medicijnen van de tweede generatie dringen bijna niet door de bloed-hersenbarrière, dus verminder niet de mentale en fysieke activiteit van patiënten. Bovendien worden AGP's van de eerste en tweede generatie onderscheiden door de aanwezigheid of afwezigheid van bijwerkingen die samenhangen met de stimulatie van receptoren van een ander type, de duur van de actie en de ontwikkeling van verslaving [5].

De eerste AGP - fenbenzamine (Antergan), pyrilamine-maleaat (Neo-Antergan) werd in 1942 gebruikt [4]. Vervolgens verschenen nieuwe AGP's voor gebruik in de klinische praktijk. Tot de jaren 1970. Tientallen verbindingen met geneesmiddelen van deze groep werden gesynthetiseerd.

Aan de ene kant is er veel klinische ervaring opgedaan met het gebruik van de AGP van de eerste generatie, aan de andere kant zijn deze geneesmiddelen niet onderzocht in klinische onderzoeken die voldoen aan de moderne eisen van evidence-based medicine.

Vergelijkende kenmerken van AGP van de eerste en tweede generatie worden weergegeven in de tabel. 1 [5].

Tabel 1.

Vergelijkende kenmerken van AGP van de eerste en tweede generatie

Sinds 1977 is de farmaceutische markt bijgewerkt met nieuwe N₁-AGW, hebben duidelijke voordelen ten opzichte van de eerste generatie drugs en voldoen aan de moderne eisen voor AGP, uitgevoerd in een consensus document EAACI (Europese Academie voor Allergologie en Klinische Immunologie-Europese Academie voor Allergologie en Klinische Immunologie) in te stellen.

De mythe van de voordelen van het sedatieve effect van de eerste generatie AGP
Er zijn misvattingen, zelfs met betrekking tot een aantal bijwerkingen van AGP van de eerste generatie. Met sedatief effect H₁-eerste generatie antihistaminica gekoppeld mythe hun voorkeur gebruik bij de behandeling van patiënten met bijkomende slapeloosheid, en indien dit effect ongewenst is, kan men vlak aanbrengen van het preparaat voor de nacht. Men mag niet vergeten dat de eerste generatie antihistaminica remmen de REM-slaap, dus slaap wordt verstoord fysiologisch proces dat zich voordoet in een droom volledig verwerken van informatie. Wanneer ze worden gebruikt, is het mogelijk dat de ademhaling en het hartritme worden verstoord, wat het risico op het ontwikkelen van slaapapneu verhoogt. Bovendien draagt ​​in sommige gevallen het gebruik van hoge doses van deze geneesmiddelen bij aan de ontwikkeling van paradoxale opwinding, die ook de kwaliteit van de slaap nadelig beïnvloedt. Er moet rekening worden gehouden met het verschil in de duur van het behoud antiallergische effect (1,5-6 uur) en sedatie (24 uur), en dat verlengde sedatie gepaard met verminderde cognitieve functie [6].

De aanwezigheid van uitgesproken kalmerende eigenschappen verdrijft de mythe van de raadzaamheid van het gebruik van H₁-AGW eerste generatie van oudere patiënten die deze geneesmiddelen, geleid door stereotypen gebruikelijke zelf, evenals het advies van een arts te gebruiken, niet voldoende geïnformeerd over de farmacologische eigenschappen van drugs en contra-indicaties naar hun bestemming. Vanwege het ontbreken van selectiviteit effecten op de alfa-adrenerge receptoren, muscarinereceptoren, serotonine, bradykinine en andere receptoren contra-indicatie voor de opgegeven PM bestemming is de aanwezigheid van voldoende voor bij oudere voorwaardelijke patiënten met de ziekte - glaucoom, goedaardige prostaatvergroting, astma, chronische long- en andere obstructieve ziekte. [2, 6].

De mythe over de afwezigheid in de klinische praktijk van een plaats voor AGP van de eerste generatie
Hoewel H₁-AGP van de eerste generatie (de meeste zijn ontwikkeld in het midden van de vorige eeuw) kan bekende bijwerkingen veroorzaken en wordt tegenwoordig veel gebruikt in de klinische praktijk. Daarom is de mythe dat met de komst van de AGP van een nieuwe generatie er geen ruimte is voor de AGP van de vorige generatie incompetent is. Y N₁-de eerste generatie antihistaminica, is er een duidelijk voordeel - de beschikbaarheid van injecteerbare vormen, van essentieel belang bij het verlenen van spoedeisende hulp, pre-medicatie voorafgaand aan bepaalde vormen van diagnostiek, chirurgie, etc. Sommige medicijnen hebben bovendien anti-emetische effecten, verminderen de staat van angst, zijn effectief voor schommelen. Aanvullende anticholinerge werking van verschillende geneesmiddelen in deze groep uiting significante vermindering van jeuk en huiduitslag jeukende dermatosen bij [9], acute allergische of toxische reacties op voedingsmiddelen, medicijnen, insectenbeet [6, 7]. Het is echter noodzakelijk om deze geneesmiddelen voor te schrijven met een strikte beschrijving van de indicaties, contra-indicaties, ernst van klinische symptomen, leeftijd, therapeutische doseringen, bijwerkingen. De aanwezigheid van uitgesproken bijwerkingen en imperfectie N₁-AGP eerste generatie bijgedragen aan de ontwikkeling van nieuwe antihistaminica medicijnen van de tweede generatie. De belangrijkste verbeteringsrichtingen van geneesmiddelen waren het verhogen van de selectiviteit en specificiteit, de eliminatie van sedatie en tolerantie voor het geneesmiddel (tachyfylaxie).

Modern H₁-AGP tweede generatie hebben het vermogen om selectief H te beïnvloeden₁-receptoren zonder ze te blokkeren, en als antagonist, wordt omgezet in de "inactieve" toestand, zonder hun fysiologische eigenschappen te verstoren [10], een uitgesproken anti-allergische werking, snelle klinische werking, werkingsduur (24 uur) niet tachyfylaxie veroorzaken. Deze medicijnen dringen bijna niet door de bloed-hersenbarrière en veroorzaken daarom geen sedatief effect, verminderde cognitieve functies.

Modern H₁-tweede generatie antihistamines over een aanzienlijke antiallergische werking - gestabiliseerde membraan van mestcellen, remmen isolatie geïnduceerde eosinofiel interleukine-8, granulocyt macrofaag-koloniestimulerende factor (granulocyt macrofaag kolonie-stimulerende factor GM-CSF.) en oplosbaar intercellulair adhesiemolecuul 1 (oplosbare intercellulair adhesiemolecuul Molecule- 1, sICAM-1) van epitheliale cellen, hetgeen bijdraagt ​​aan een grotere efficiëntie vergeleken met H₁-AGP van de eerste generatie tijdens de basistherapie van allergische aandoeningen, in het ontstaan ​​waarvan mediatoren van de late fase van allergische ontsteking een belangrijke rol spelen [2, 6].

Een bijkomend belangrijk kenmerk van H1-antihistaminica van de tweede generatie is hun vermogen om een ​​anti-inflammatoir effect door remming van de chemotaxis van eosinofielen en neutrofielen, is de expressie van de endotheelcel adhesie moleculen (ICAM-1), remmen IgE-afhankelijke activering van plaatjes en laat cytotoxische mediatoren [ 1, 4]. Veel artsen niet genoeg aandacht besteden, maar deze eigenschappen zijn verantwoordelijk voor het gebruik van dergelijke geneesmiddelen in de ontsteking niet alleen allergisch natuur, maar ook van besmettelijke oorsprong.

De mythe van dezelfde veiligheid van alle AGP-tweede generatie
Onder artsen is er een mythe dat alle tweede generatie H1-AGP qua veiligheid vergelijkbaar zijn. In deze groep geneesmiddelen zijn er echter verschillen die verband houden met de eigenaardigheid van hun metabolisme. Ze kunnen afhangen van de variabiliteit van de expressie van levercytochroom P450-enzym CYP3A4. Deze variabiliteit kan het gevolg zijn van erfelijke factoren, ziekten van het hepatobiliaire systeem gelijktijdige ontvangst van een aantal geneesmiddelen (antibiotica, macroliden series, wat antimycotische, antivirale middelen, antidepressiva, etc.), producten (grapefruit) of alcohol, een remmend effect op het oxygenase activiteit van CYP3A4 cytochroom P450 [2, 6].

Onder de H1-AGP tweede generatie uitstoten: