Valaciclovir: gebruiksaanwijzingen, analogen en beoordelingen, prijzen in de apotheek in Rusland

Valaciclovir is een antiviraal geneesmiddel dat effectief is tegen herpes-virussen van type 1 en 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus en anderen.

Na binnenkomst in het lichaam, wordt valaciclovir getransformeerd in acyclovir en L-valine, vervolgens treden fosforyleringsreacties op en wordt acyclovir omgezet in acyclovirtrifosfaat. De resulterende verbinding is in staat om het DNA-polymerase van het schadelijke agens (virus) te onderdrukken door een competitief mechanisme.

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening in wit, bedekt met een beschermende filmcoating. Tabletten zijn verpakt in een kartonnen doos in een blister van 10 stuks. Elke Valaciclovir-tablet bevat 500/1000 mg actief bestanddeel.

Ingrediënten 1 tablet:

• actieve ingrediënt: valaciclovir hydrochloride - 556,2 mg of 1112,4 mg, wat overeenkomt met het gehalte van 500 mg of 1000 mg valaciclovir;
• hulpcomponenten: povidon K25, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
• samenstelling van de schaal: titaniumdioxide, macrogol 4000, hypromellose.

Indicaties voor gebruik

Wat helpt Valaciclovir-tabletten? Volgens de instructies wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende gevallen:

• herpes-lippen ("koud" op de lippen en in de periferiezone);
• herpes zoster;
• genitale herpes in het primaire stadium, evenals met recidieven;
• preventie van genitale herpesinfectie;
• vermindering van het risico van overdracht op een seksuele partner met gediagnosticeerde genitale herpes;
• preventie van cytomegalovirusinfectie tijdens intracavitaire operaties (inclusief op het gebied van transplantatie, niet met uitzondering van kinderen vanaf 12 jaar).

Gebruiksaanwijzing Valaciclovir 500 mg, doseringstabletten

Tabletten worden oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Standaard doseringen van Valaciclovir, volgens de instructies voor gebruik:

• Infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus: 500 mg / 2 keer per dag. In het geval van terugval - binnen 3 of 5 dagen, in het geval van primaire herpes - moet de duur van de cursus worden verlengd tot 10 dagen. In geval van terugval is het noodzakelijk om het medicijn in de prodromale periode te nemen of vanaf het moment dat de eerste tekenen van de ziekte verschijnen. Als alternatief wordt bij de behandeling van herpes simplex een dubbele inname van 2000 mg gedurende 1 dag met een interval van ten minste 6 uur als effectief beschouwd;
• Preventie van terugkerende infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus (inclusief bij volwassenen met immuundeficiëntie): immunocompetente patiënten - 1 tablet Valaciclovir 500 mg eenmaal daags, 500 mg 2 keer per dag voor volwassenen met immunodeficiëntie. De duur van de cursus is 6-12 maanden, daarna is het noodzakelijk om de effectiviteit van de therapie te evalueren;
• Preventie van cytomegalovirus infecties en ziekten na transplantatie (transplantatie) van parenchymale organen: 2000 mg / 4 maal daags, behandelingsduur - 3 maanden of meer. Ontvangst Valaciclovir moet onmiddellijk na de transplantatie beginnen. De dosis moet worden verlaagd met het oog op de creatinineklaring;
• Behandeling van herpes zoster (herpes zoster) en oftalmische herpes zoster bij volwassen patiënten: 1000 mg / 3 maal daags, de kuur is 7 dagen.

Voor patiënten met een ernstig gestoorde lever- en nierfunctie is de dagelijkse dosis van het geneesmiddel enigszins aangepast. Dergelijke patiënten worden voortdurend gevolgd door het klinische beeld van het bloed en de algemene toestand tijdens medicamenteuze therapie.

Speciale instructies

Oudere patiënten, personen met uitdroging tijdens de behandelperiode zouden het volume van het gebruikte fluïdum moeten verhogen (het risico op het ontwikkelen van acuut nierfalen).

Bij de behandeling van genitale herpes moet seksueel contact worden vermeden, omdat Het medicijn beschermt niet tegen transmissie.

Hoge doses valaciclovir gedurende lange tijd in omstandigheden met ernstige immuundeficiëntie (beenmergtransplantatie, klinisch significante vormen van HIV-infectie, niertransplantatie) leidden tot de dood van trombocytopenische purpura en hemolytisch-uremisch syndroom.

In het geval van bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel (waaronder agitatie, hallucinaties, verwardheid, wanen, toevallen en encefalopathie), wordt het medicijn geannuleerd.

Bijwerkingen

De instructie waarschuwt voor de mogelijkheid van de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen bij het voorschrijven van Valaciclovir:

• Vanaf de zijkant van het spijsverteringskanaal - pijn in de maag, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, diarree;
• Aan de kant van het zenuwstelsel - duizeligheid en hoofdpijn, vermoeidheid en algemene zwakte, mogelijke slaapstoornissen en psycho-emotionele prikkelbaarheid;
• Aan de kant van het klinische beeld van bloed - een daling van het aantal bloedplaatjes, hemolytische anemie, een toename van hepatische transaminasen;
• De ontwikkeling van nierfalen.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om Valaciclovir tabletten te benoemen in de volgende gevallen:

• Overgevoeligheid voor de werkzame stof;
• HIV-infectie met een CD4 + -lymfocytgehalte van minder dan 100 / μl;
• Leeftijd van kinderen (tot 12 jaar met CMV, tot 18 jaar - volgens andere indicaties).

Er zijn vrijwel geen studies die de veiligheid van het medicijn voor zwangere en zogende vrouwen aantonen. In dit opzicht moet de arts het medicijn voorschrijven.

overdosis

De belangrijkste symptomen van overdosering zijn braken, misselijkheid, acuut nierfalen, neurologische aandoeningen (waaronder hallucinaties, verwardheid, bewustzijnsdaling, opwinding, coma).

In de meeste gevallen werd de ontwikkeling van dergelijke aandoeningen opgemerkt met een gestoorde nierfunctie en bij oudere patiënten die herhaaldelijk de aanbevolen doses van het geneesmiddel overschreden kregen.

Analogen Valaciclovir, prijs in de apotheek

Indien nodig kan Valaciclovir worden vervangen door een analoog voor de werkzame stof - dit zijn geneesmiddelen:

Bij het kiezen van analogen is het belangrijk om te begrijpen dat de instructies voor het gebruik van Valaciclovir 500 mg, prijs en beoordelingen, niet van toepassing zijn op geneesmiddelen met een soortgelijke werking. Het is belangrijk om een ​​arts te raadplegen en geen onafhankelijke vervanging van het medicijn te maken.

Prijs in Russische apotheken: Valaciclovir 500 mg 10 stuks. - van 321 tot 390 roebel, de prijs van tabletten Valacyclovir Canon 500 mg 10 stuks. - van 410 tot 448 roebel, volgens 508 apotheken.

Buiten het bereik van kinderen houden. Bewaren bij een temperatuur tot 25 ° C op een donkere plaats. Houdbaarheid - 3 jaar.

Herpes-injecties: antivirale en immunomodulerende injecties

Herpes-injecties zijn alleen vereist in geval van een uitgebreide of vaak terugkerende infectie. Gewoonlijk treedt een dergelijke aandoening op bij afwezigheid van behandeling van de ziekte in de acute fase of voldoende lage immuniteit veroorzaakt door een ongezond levensritme, beenmergtransplantatie of andere virussen (bijvoorbeeld HIV).

Het injecteren van antiherpetische geneesmiddelen dient uitsluitend te worden uitgevoerd op voorschrift van een arts die de volledige geschiedenis van de patiënt heeft bestudeerd. De keuze van medicatie is gebaseerd op de toestand van de patiënt en zijn andere individuele kenmerken. Het gebruik van dergelijke ernstige middelen zonder een arts te raadplegen kan de situatie aanzienlijk verergeren.

Behandeling van herpes met injecties kan antiviraal, immunomodulerend of gecombineerd zijn. Adequate therapie vertraagt ​​de terugval voor 3-5 jaar (rekening houdend met de gezonde levensstijl van de patiënt). Om de periode van remissie te verlengen, wordt jaarlijkse profylaxe met niet-injectiemiddelen aanbevolen.

Herpes Virus-injecties

De voorbereidingen van deze groep zijn verdeeld in twee soorten - kruiden en acyclovir. Sommigen handelen in op de symptomatologie van de ziekte, doven het af en brengen het over in remissie, anderen - dringen door in geïnfecteerde cellen en blokkeren hun voortplanting en activiteit op DNA-niveau (de zogenaamde chemotherapie).

De meest gebruikte medicijnen zijn:

Deze geneesmiddelen remmen de activiteit van geïnfecteerde herpes-cellen, doordringend in hun DNA. Gezonde cellen worden niet beïnvloed. De keuze voor een bepaald medicijn hangt af van de aanwezigheid / afwezigheid van resistentie van het virus en de geschiedenis van de patiënt. Alle stoffen worden geproduceerd in de vorm van verdunde poeders voor oplossing voor injectie 250 en 500 mg.

Regels voor het gebruik van Acyclovir en de analogen ervan (Zovirax, Gerpevir):

1. Elke 250 mg poeder wordt verdund in 10 ml steriel water of een oplossing van 0,9% natriumchloride. Voeg in de resulterende oplossing nog eens 40 ml oplosmiddel toe.
2. Dosering voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar - 5 mg / kg patiëntgewicht. Jonge kinderen verminderen de dosering met de helft. Tot 3 maanden om het medicijn te gebruiken wordt niet aanbevolen.
3. Als de patiënt herpes-meningoencephalitis heeft, wordt de dosering verhoogd tot 10 mg / kg.
4. De maximale dagelijkse dosis is 30 mg / kg.
5. De frequentie van injecties - driemaal daags om de 8 uur.
6. Het medicijn krijgt een infuus toegediend, dat minstens een uur duurt.
7. De therapie duurt meestal 5-7 dagen, soms wordt deze verlengd met nog eens 3 dagen.
8. Als de patiënt een uitgesproken immunodeficiëntie heeft, duurt de therapeutische cursus een maand, waarna ze overschakelen naar pillen.

Gebruik van Valaciclovir. De arts schrijft de exacte dosering voor, maar meestal is het 450 mg één of tweemaal daags. Kinderen jonger dan 12 jaar zijn gecontra-indiceerd. De behandeling kost minder tijd dan het gebruik van aciclovir.

Instructies voor het gebruik van Ganciclovir:

1. De vereiste dosis van de stof wordt uit de injectieflacon verzameld en gemengd met 100 ml infuusoplossing.
2. Het medicijn wordt intraveneus toegediend, vergelijkbaar met Acyclovir (langzaam).
3. Dosering voor volwassenen - 5 mg / kg, met nierfalen - 2,5 mg / kg.
4. Het medicijn wordt tweemaal daags ingenomen met regelmatige tijdsintervallen (12 uur).
5. De duur van de behandeling is 2-3 weken.
6. Als Ganciclovir wordt voorgeschreven als onderhoudstherapie (voor ernstige immuundeficiëntie), wordt het ingenomen met 5 mg / kg per dag of 6, met tweedaagse pauzes om de 5 dagen.
7. De patiënt moet veel water innemen.

Aanbevelingen voor het gebruik van Panavir:

1. Panavir hoeft niet te worden verdund - het wordt verkocht in ampullen van 200 ml, de aanbevolen dosering voor volwassenen. Het medicijn wordt langzaam intraveneus toegediend.
2. De cursus bestaat uit twee injecties, waarvan het interval 1-2 dagen is.
3. Indien nodig wordt de therapie na een maand herhaald.
4. Herpesinfecties bij mensen met reumatoïde artritis worden langer behandeld - 5 injecties zijn nodig met dezelfde intervallen. De cursus kan binnen 2 maanden worden herhaald.
5. Patiënten van 12-18 jaar hebben een halve dosis voorgeschreven. Kinderen jonger dan het medicijn zijn gecontra-indiceerd.

immunomodulatoren

Acyclovir en al zijn derivaten, evenals kruidenpreparaten (Panavir) zijn niet in staat om het herpesvirus op betrouwbare wijze te onderdrukken. Ze verlichten de symptomen, "onderdrukken" de infectie, maar slechts tijdelijk. Terugval kan niet worden voorkomen, maar de periode van zijn verschijning kan worden uitgesteld als u het immuunsysteem een ​​impuls geeft om te werken.

Daarom hebben de laatste 20 jaar in de behandeling van herpes immunomodulatoren gebruikt. Deze medicijnen worden voorgeschreven na een kuur met antivirale geneesmiddelen om de natuurlijke afweer van het lichaam te herstellen, waardoor de mogelijkheid van activering wordt geblokkeerd.

In de praktijk worden de volgende immunomodulator-injecties vaker gebruikt:

Cycloferon is een wijdverbreid medicijn dat snel het herpesvirus verslaat. Therapeutisch schema: injecteer intramusculair of intraveneus 2-4 ml van het medicijn 10 keer - in de eerste twee dagen zonder pauze, 3e injectie op dag 4, nog eens twee keer om de 2 dagen. De resterende 4 injecties worden met tussenpozen van 3 dagen uitgevoerd. In totaal 23 dagen krijgt de patiënt 2,5-5 g van het medicijn.

Leukinferon - een medicijn op basis van interferon. De voorgeschreven dosering wordt verdund in natriumchloride 0,9% (50 ml). Gemiddeld wordt patiënten geadviseerd om elke dag 1-3 miljoen IE te nemen aan het begin van de behandeling, wanneer de ziekte verdwijnt - met tussenpozen van 1-3 dagen. De cursus duurt 2-3 weken (10-15 injecties).

Neovir - waarbij de acute vorm van herpes is voorgeschreven om dagelijks 250-500 mg van het geneesmiddel te krijgen gedurende 3 dagen, dan nog eens 3 injecties met een pauze in twee dagen. Ondersteunende therapie voor ernstige immunodeficiëntie - 1 injectie van 250 mg vier keer per week, daarna een pauze van een maand.

Polyoxidonium is een huisdrug zonder analogen, effectief zelfs als het virus resistent is tegen acyclovir. Volwassenen schrijven gewoonlijk 6 mg van het geneesmiddel intramusculair voor of druppelen dagelijks gedurende 3 dagen, gevolgd door nog eens 2-7 injecties om de andere dag. Bij terugkerende herpes wordt dezelfde dosis van het geneesmiddel 10 maal om de dag toegediend in combinatie met antivirale geneesmiddelen.

Ook voor herpes, schrijven artsen andere immunomodulatoren voor: Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Alle informatie wordt uitsluitend ter informatie verstrekt. En is geen instructie voor zelfbehandeling. Als u zich onwel voelt, neem dan contact op met uw arts.

valacyclovir

Valaciclovir: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Valacyclovir

ATX-code: J05AB11

Actief bestanddeel: valaciclovir (valaciclovir)

Fabrikant: Ozon, LLC (Rusland), Drug Technology (Rusland), Sintez, OAO (Rusland), Izvarino Pharma, LLC (Rusland)

Actualisatie van de beschrijving en foto: 26/07/2018

Prijzen in apotheken: vanaf 272 roebel.

Valaciclovir is een antiviraal geneesmiddel.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Valaciclovir wordt geproduceerd in de vorm van filmomhulde tabletten: ovale biconvexe vorm, de kern en de schaal zijn bijna wit of wit, 1000 mg tabletten hebben elk een scheidingsrisico aan één kant (7, 10, 28 of 30 stuks in een blisterverpakking, in een kartonnen verpakking van 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 of 10 pakken; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 of 100 stuks in een pot, doosverpakking 1 bank, elk pakket bevat ook instructies voor het gebruik van Valaciclovir).

1 tablet bevat:

• actieve ingrediënt: valaciclovir hydrochloride - 556,2 mg of 1112,4 mg, wat overeenkomt met het gehalte van 500 mg of 1000 mg valaciclovir;
• hulpcomponenten: povidon K25, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat;
• samenstelling van de schaal: titaniumdioxide, macrogol 4000, hypromellose.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

Valaciclovir is een antiviraal middel. Het is een L-valine-ester van acyclovir, een purine nucleotide-analoog (guanine), een specifieke remmer van DNA-polymerase (deoxyribonucleïnezuur-polymerase) van herpes-virussen. Blokkeert de biosynthese van virale DNA en virale replicatie.

De stof in het menselijk lichaam onder invloed van het enzym valacyclovirhydrolase wordt snel en volledig omgezet in acyclovir en L-valine. Van acyclovir, als een resultaat van fosforylering, wordt actief acyclovirtrifosfaat gevormd, dat in staat is tot het competitief onderdrukken van viraal DNA-polymerase.

De eerste fase van fosforylatie wordt uitgevoerd onder invloed van een virusspecifiek enzym (voor Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus - viraal thymidinekinase, dat alleen in met virus geïnfecteerde cellen wordt gedetecteerd). De selectiviteit van het medicijn voor cytomegalovirus is te wijten aan het feit dat fosforylering tot op zekere hoogte wordt gemedieerd door het UL97-fosfotransferasegenproduct.

De stof is actief tegen cytomegalovirus, Herpes simplex-virus type 1 en type 2, Varicella zoster, Epstein-Barr en humaan herpes-virus type 6.

farmacokinetiek

Valaciclovir wordt gekenmerkt door een hoge mate van absorptie. De stof wordt snel en vrijwel volledig omgezet in acyclovir en L-valine.

Als u 1 g valaciclovir gebruikt, is de biologische beschikbaarheid van acyclovir 54% (3-5 maal hoger dan na orale toediening van aciclovir).

Na 4 maal daags 3 g valaciclovir te nemen, is de AUC-waarde (het gebied onder de concentratietijdcurve) ongeveer gelijk aan de AUC van aciclovir wanneer intraveneus toegediend in een dosis van 5 mg elke 8 uur.

C_max (maximale concentratie in plasma) na een enkele dosis van 1 g van de stof varieert van 15 tot 25 μmol / ml, de tijd om dit te bereiken ligt in het bereik van 1,6-2,1 uur; niet-gemetaboliseerde valaciclovir na 3 uur in het plasma is niet bepaald. De mate van binding aan plasmaproteïnen: valaciclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%.

Acyclovir is wijd verspreid in de lichaamsvloeistoffen en weefsels, in Vol. H. In een vloeibaar herpetische blaasjes, hersenen, lever, nieren, longen, darmen, milt, spier, baarmoeder, slijmvlies en afscheidingen van de vagina, sperma, traan- en vruchtwater en cerebrospinale vloeistoffen. De hoogste concentraties worden gevonden in de nieren, darmen en lever. De stof passeert de placenta en in de moedermelk.

T_1/2 (halfwaardetijd) van valaciclovir is minder dan 30 minuten, aciclovir is 2,5 tot 3,3 uur, bij patiënten met terminale nierziekte -14 uur, bij oudere patiënten (van 65 tot 83 jaar oud) - van 3,3 tot 3,7 uur

Afleiding wordt uitgevoerd door de nieren (45,6%), vooral acyclovir en zijn metaboliet (9-karboksimetoksimetilguanin) minder dan 1% wordt uitgescheiden in ongewijzigde vorm, en door de darm (47,12%) gedurende 96 uur.

Indicaties voor gebruik

Voor patiënten ouder dan 12 jaar is het gebruik van Valaciclovir geïndiceerd:

• behandeling en preventie (waaronder volwassenen met immunodeficiëntie), infectieziekten van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex virus [inclusief herpes labialis (Herpes labialis) en nieuw gediagnosticeerde of terugkerende genitale herpes (Herpes genitalis)];
• preventie van infectieuze pathologieën na transplantatie van parenchymale organen;
• preventie van cytomegalovirusinfecties.

Bovendien worden alleen volwassenenpillen voorgeschreven voor de behandeling van herpes zoster (Herpes zoster), inclusief oogheelkundige herpes zoster.

Contra

• HIV-infectie met een totaal gehalte aan CD4 en lymfocyten van minder dan 100 in 1 μl;
• leeftijd tot 12 jaar (wanneer voorgeschreven om infecties veroorzaakt door cytomegalovirus te voorkomen, en ziekten na de transplantatie van vaste organen);
• leeftijd tot 18 jaar (wanneer voorgeschreven voor alle andere indicaties, vanwege het ontbreken van klinische gegevens);
• overgevoeligheid voor acyclovir of geneesmiddelen.

Voorzichtigheid is geboden. Valaciclovir-tabletten lopen het risico van uitdroging, nierfalen, gelijktijdig gebruik van nefrotoxische geneesmiddelen, tijdens de zwangerschap en borstvoeding, ouderdom, patiënten met een klinisch significante vorm van HIV-infectie.

Valaciclovir, instructies voor gebruik: methode en dosering

Valaciclovir-tabletten worden oraal ingenomen, drinkwater, ongeacht de maaltijd.

• behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex-virus: 500 mg 2 maal per dag. In het geval van terugval - binnen 3 of 5 dagen, in het geval van primaire herpes - moet de duur van de cursus worden verlengd tot 10 dagen. In geval van terugval is het noodzakelijk om het medicijn in de prodromale periode te nemen of vanaf het moment dat de eerste tekenen van de ziekte verschijnen. Als alternatief wordt bij de behandeling van herpes simplex een dubbele inname van 2000 mg gedurende 1 dag met een interval van ten minste 6 uur als effectief beschouwd;
• onderdrukken of voorkomen van herhaling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door het herpes simplex virus (waaronder volwassenen met immunodeficiëntie): immunocompetente patiënten - 500 mg 1 maal per dag, volwassenen met immunodeficiëntie - 500 mg 2 maal per dag. De duur van de cursus is 6-12 maanden, daarna is het noodzakelijk om de effectiviteit van de therapie te evalueren;
• preventie van cytomegalovirus infecties en ziekten na transplantatie (transplantatie) van parenchymale organen: 2000 mg 4 maal daags, behandelingsduur - 3 maanden of meer. Het geneesmiddel moet onmiddellijk na de transplantatie worden gestart. De dosis moet worden verlaagd met het oog op de creatinineklaring;
• behandeling van herpes zoster (Herpes zoster) en oogheelkundige herpes zoster bij volwassen patiënten: 1000 mg driemaal daags, een kuur van 7 dagen.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie hebben een dosisaanpassing van het geneesmiddel nodig.

Het doseringsschema voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie is afhankelijk van de creatinineklaring (CK):

• therapie oftalmische herpes zoster en herpes zoster bij immunocompetente volwassenen: 50 FF ml / min en hoger - 1000 mg 3 maal daags, QC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 maal daags, QC 10-29 ml / min - 1000 mg eenmaal daags, CC minder dan 10 ml / min - 500 mg eenmaal daags;
• behandeling van virale herpes simplex bij immunocompetente patiënten ouder dan 12 jaar: QC 30 ml / min en hoger - 500 mg 2 maal per dag, QC tot 30 ml / min - 500 mg 1 keer per dag;
• behandeling van labiale herpes bij immunocompetente patiënten: CC 50 ml / min en hoger - 2000 mg 2 maal per dag, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 maal per dag, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 maal per dag, QC tot 10 ml / min - 500 mg eenmaal daags;
• preventie (onderdrukking) van virale herpes simplex bij immunocompetente patiënten ouder dan 12 jaar: QC 30 ml / min en meer - 500 mg eenmaal daags, QC tot 30 ml / min - 500 mg één keer per twee dagen;
• preventie (onderdrukking) van virale herpes simplex bij volwassenen met immunodeficiëntie: QC 30 ml / min - 500 mg 2 maal per dag, QC tot 30 ml / min - 500 mg 1 keer per dag;
• preventie van cytomegalovirusinfecties: CC tot 75 ml / min - 2000 mg 4 maal per dag, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 maal per dag, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 maal per dag, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 maal per dag, QC tot 10 ml / min of tijdens hemodialyse - 1500 mg 1 keer per dag. Tabletten worden na hemodialyse ingenomen.

De patiënt moet zorgen voor voldoende water- en elektrolytenbalans.

Met cirrose van de lever milde en matige ernst bij volwassen patiënten (met bewaarde synthetische leverfunctie), is het mogelijk om het medicijn toe te dienen in een dosis van 1000 mg 1 keer per dag.

Bijwerkingen

• van de kant van de psyche en het zenuwstelsel: vaak - hoofdpijn; zelden - verwarring, duizeligheid, depressie van het bewustzijn, hallucinaties; zeer zelden - psychotische symptomen, agitatie, tremor, encefalopathie, ataxie, dysartrie, convulsies, coma;
• van het maagdarmkanaal: vaak - misselijkheid; zelden - braken, buikpijn, diarree;
• van het immuunsysteem: zelden - anafylaxie;
• aan de kant van het bloedsysteem en hematopoietische organen: zeer zelden - trombocytopenie, leukopenie (vaker tegen een achtergrond van verminderde immuniteit);
• ademhalingssysteem: zelden - kortademigheid;
• van het hepatobiliaire systeem: zeer zelden - reversibele stoornissen van functionele hepatische testen;
• aan de kant van de urinewegen: niet vaak - hematurie (meestal met pathologische aandoeningen van de nieren); zelden, nierinsufficiëntie; zeer zelden - nierkoliek, acuut nierfalen; misschien - de ophoping van kristallen van het medicijn in het lumen van de niertubuli;
• dermatologische reacties: zelden - huiduitslag, lichtgevoeligheid; zelden jeuk; zeer zelden - urticaria, angio-oedeem;
• andere: op de achtergrond van langetermijnbehandeling in hoge doses (patiënten met een HIV-infectie) - nierfalen, microangiopathische hemolytische anemie, trombocytopenie (de mate van invloed van het geneesmiddel is niet vastgesteld).

overdosis

De belangrijkste symptomen zijn braken, misselijkheid, acuut nierfalen, neurologische aandoeningen (waaronder hallucinaties, verwardheid, bewustzijnsdaling, agitatie, coma). In de meeste gevallen werd de ontwikkeling van dergelijke aandoeningen opgemerkt met een gestoorde nierfunctie bij oudere patiënten die herhaaldelijk hoger dan de aanbevolen doses valaciclovir kregen, wat geassocieerd is met het niet naleven van het doseringsregime.

Therapie: patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd. Hemodialyse draagt ​​aanzienlijk bij tot de verwijdering van aciclovir uit het bloed, het kan als de voorkeursmethode worden beschouwd bij de behandeling van een overdosis aciclovir.

Speciale instructies

Behandeling met Valaciclovir dient te worden uitgevoerd onder nauwgezet toezicht van een arts, dit zal het mogelijk maken om de ontwikkeling van ongewenste bijwerkingen tijdig te bepalen en adequate maatregelen te nemen.

Het gebruik van valaciclovir vanaf het moment dat de eerste tekenen van terugval verschijnen, kan een groter therapeutisch effect hebben en zal de ontwikkeling van een laesie veroorzaakt door het herpes simplex-virus voorkomen. Symptomen van labiale herpes zijn: jeuk, tintelingen, branden.

Om de ontwikkeling van uitdroging te voorkomen, is het in de periode van het nemen van de pillen noodzakelijk voldoende vloeistof te drinken, vooral bij oudere patiënten.

Regelmatige bepaling van de creatinineklaring, vooral na orgaantransplantatie of engraftment, maakt het mogelijk om de valaciclovir dosis afdoende aan te passen en vermindert het risico op ongewenste effecten op de nierfunctie.

In aanwezigheid van symptomen van genitale herpes is seksueel contact zonder betrouwbare middelen voor barrière-anticonceptie gecontra-indiceerd, zelfs tegen de achtergrond van antivirale therapie.

Invloed op het vermogen om motorvoertuigen te besturen en complexe mechanismen

Het nemen van hoge doses valaciclovir veroorzaakt vaak bijwerkingen, vooral aan de kant van het zenuwstelsel, daarom wordt geadviseerd tijdens de behandelingsperiode voorzichtig te zijn tijdens het rijden.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Valaciclovir wordt tijdens de zwangerschap / borstvoeding voorzichtig voorgeschreven na beoordeling van de verhouding van het verwachte voordeel tot het mogelijke risico.

Volgens de gegevens over de uitkomst van de zwangerschap bij vrouwen die Valaciclovir en andere geneesmiddelen die acyclovir bevatten innamen, werd geen toename van het aantal geboorteafwijkingen bij hun kinderen gevonden in vergelijking met de algemene populatie. Er kunnen echter geen betrouwbare en definitieve conclusies worden getrokken over de veiligheid van het gebruik van valaciclovir tijdens de zwangerschap, omdat slechts een klein aantal vrouwen dat valaciclovir tijdens de dracht heeft gebruikt, in het register is opgenomen.

Gebruik in de kindertijd

• tot 12 jaar: indien voorgeschreven om infecties veroorzaakt door cytomegalovirus te voorkomen, en ziekten na de transplantatie van vaste organen;
• tot 18 jaar: indien voorgeschreven voor alle andere indicaties (vanwege het ontbreken van klinische gegevens).

In geval van verminderde nierfunctie

Patiënten met nierfalen Valaciclovir wordt met voorzichtigheid voorgeschreven.

Gebruik op hoge leeftijd

Valaciclovir voor oudere patiënten wordt voorgeschreven onder medisch toezicht.

Geneesmiddelinteractie

Aangezien Valaciclovir onveranderd wordt uitgescheiden door de niersecretie, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met een vergelijkbaar klaringsmechanisme. Deze omvatten: nefrotoxische geneesmiddelen, aminoglycosiden, jodiumhoudende contrastmiddelen, pentamidine, platina organische verbindingen, methotrexaat, foscarnet, cyclosporine, tacrolimus.

Het risico van verhoging van de plasmaconcentratie van elk van de geneesmiddelen of hun metabolieten neemt toe bij inname van hoge doses valaciclovir per dag (4000 mg en hoger).

analogen

Analoga van Valaciclovir zijn: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Algemene voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen houden.

Bewaren bij een temperatuur tot 25 ° C op een donkere plaats.

Houdbaarheid - 3 jaar.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Prescription.

Valaciclovir beoordelingen

Beoordelingen van Valaciclovir zijn meestal positief. Patiënten merken de hoge werkzaamheid van het medicijn op. De kosten worden als betaalbaar beoordeeld, vooral omdat er geen lange cursus nodig is. De ontwikkeling van bijwerkingen wordt niet vaak gemeld.

De prijs van Valaciclovir in apotheken

De geschatte prijs voor Valaciclovir is 328-467 roebel. (10 tabletten) of 1998-2695 wrijven. (50 tabletten).

Instructies voor het gebruik van tabletten, zalven, druppels, injecties, spreev

Wat is valaciclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) - gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bepaalde soorten virussen.

Het vertraagt ​​de groei en verspreiding van het herpesvirus om het lichaam te helpen infecties te bestrijden.

Kinderen Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) wordt voorgeschreven voor de behandeling van verkoudheid op de lippen (veroorzaakt door herpes simplex) en waterpokken (veroorzaakt door waterpokken).

Valaciclovir kan worden gebruikt voor de behandeling van herpes bij kinderen die de leeftijd van 12 jaar hebben bereikt.

Voor de behandeling van waterpokken moet het kind 2 jaar oud zijn.

Voor volwassen patiënten is het voorgeschreven voor de behandeling van herpes zoster (de zogenaamde herpes Zoster of gordelroos), evenals tijdens de herpetische uitbarstingen in de mond.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) wordt ook gebruikt voor de behandeling van uitbraken van genitale herpes.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) is een antiviraal middel, maar het kan u niet helpen de hierboven beschreven virussen in het lichaam volledig te vernietigen.

Virussen die door dergelijke infecties worden veroorzaakt, blijven in het lichaam leven, zelfs tussen gevallen van exacerbatie en externe manifestatie.

Valaciclovir vermindert de ernst en de duur van externe manifestaties van deze virussen. Wat op zijn beurt helpt om wonden sneller te laten genezen, compliceert de ontwikkeling van virale infecties en vermindert pijn, jeuk.

Dit medicijn kan ook helpen de pijn te verminderen die overblijft na de genezing van zweren.

Andere toepassingen voor valaciclovir (Valtrex, Valtrex):

Dit gedeelte bevat informatie over het gebruik van het medicijn, in gevallen die niet in de instructies zijn vermeld.

Dit medicijn kan ook door sommige mensen worden gebruikt om een ​​virale infectie zoals het cytomegalovirus te bestrijden.

Neem echter contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel gebruikt voor de behandeling van cytomegalovirus.

Hoe wordt valaciclovir (Valtrex, Valtrex) gebruikt:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) moet oraal, vóór of na de maaltijd worden ingenomen, rekening houdend met de aanbevelingen van uw arts.

Drink veel vocht tijdens de medicatieperiode om de kans op bijwerkingen te verkleinen.

De dosering en duur van de behandeling hangt af van het type infectie, de gezondheidstoestand van de patiënt en de reactie op de behandeling.

Bij de behandeling van waterpokken bij kinderen beïnvloedt het gewicht van het kind de dosering.

Dit geneesmiddel werkt het beste wanneer u het begint te gebruiken bij de eerste symptomen van een infectie. Het kan echter niet helpen als u te lang wacht met de behandeling en het virus laat ontwikkelen.

Als u last heeft van gordelroos of waterpokken, begin dan met het innemen van Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) zo snel mogelijk nadat de uitslag is opgetreden.

Begin met het innemen van het geneesmiddel bij het eerste teken van herpes of genitale herpes (tintelingen, jeuk of brandend gevoel).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) werkt het beste in die gevallen waarin de hoeveelheid van de werkzame stof in uw lichaam op een constant niveau wordt gehouden.

Neem dit medicijn daarom regelmatig in (aanbevolen door de arts).

Blijf dit geneesmiddel gebruiken tot alle virale symptomen verdwijnen.

Verander de dosering van het medicijn niet.

Probeer de tijd van het innemen van het medicijn niet te missen, en stop ook niet eerder met innemen dan door uw arts wordt goedgekeurd.

Vertel het uw arts als uw toestand niet verbetert of, integendeel, verslechtert.

Tijdens de zwangerschap mag dit medicijn alleen worden gebruikt als het duidelijk nodig is. Het medicijn dringt door in de moedermelk, maar kan het kind niet schaden.

Het is niet bekend of Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) een kind in de baarmoeder kan schaden. Er is echter vastgesteld dat het herpesvirus kan worden overgedragen van een geïnfecteerde moeder op een baby tijdens de bevalling.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) lijkt sterk op aciclovir, dus gebruik geen geneesmiddelen die acyclovir bevatten als u dit medicijn gebruikt.

De dosering van valaciclovir tijdens de behandeling.

De gebruikelijke dosering voor volwassenen die valaciclovir (Valtrex, Valtrex) krijgen, omvat:

Ontvangst 2 g. Elke 12 uur worden in totaal 2 doses verkregen (met een totaal gewicht van 4 g)

De behandeling moet worden gestart bij het eerste teken van herpes (bijvoorbeeld tintelingen, branderig gevoel, jeuk).

In het geval van genitale herpes in de eerste fase van de behandeling, moet 1 g oraal tweemaal daags gedurende 7-10 dagen worden ingenomen.

Het is niet vastgesteld of valaciclovir u zal helpen (Valtrex, Valtrex) als het begin van de inname van het geneesmiddel 72 uur na het begin van de tekenen en symptomen van de ziekte optrad.

In de tweede fase van de behandeling moet valaciclovir (Valtrex, Valtrex) 500 mg oraal tweemaal daags gedurende 3 dagen worden ingenomen.

De therapie moet worden gestart bij het eerste teken van genitale herpes. De werkzaamheid van het geneesmiddel wordt niet bevestigd als de behandeling 24 uur na de eerste manifestaties van tekenen en symptomen van infectie begint.

De aanbevolen dosering valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voor volwassenen met herpes zoster (herster herosteron) omvat het nemen van 1 g, oraal om de 8 uur gedurende 7 dagen.

De meest effectieve behandeling zal zijn als u bent begonnen met het innemen van het geneesmiddel binnen 48 uur nadat de uitslag verschijnt. De werkzaamheid van het geneesmiddel is niet vastgesteld als de behandeling 72 uur na het verschijnen van de huiduitslag begon.

Behandeling van genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten vereist het innemen van 1 g van het geneesmiddel oraal tweemaal per dag gedurende 7-14 dagen, in de eerste fase.

In de tweede fase van de behandeling is het noodzakelijk om 1 g oraal tweemaal daags gedurende 5-14 dagen te nemen.

De therapie moet worden gestart bij het eerste teken van genitale herpes. De effectiviteit van de behandeling is niet vastgesteld als de toediening van het medicijn 24 uur na het begin van tekenen en symptomen van infectie begon.

Het gebruik van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voor de behandeling van primaire en terugkerende genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten is niet goedgekeurd door de FDA.

Voor de preventie van CMV (cytomegalovirusinfecties), zal de standaarddosering van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) de toediening van het geneesmiddel zijn 2 g oraal 4 maal per dag.

Het gebruik van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voor de preventie van cytomegalovirusinfecties is niet goedgekeurd door de FDA.

De standaard pediatrische dosering voor de behandeling van herpes is de ontvangst van kinderen van 12 jaar en ouder - 2 g oraal om de 12 uur, slechts 2 doses (totaal gewicht van 4 g)

De behandeling moet worden gestart bij het eerste teken van herpes (bijvoorbeeld tintelingen, branderig gevoel, jeuk).

De gebruikelijke pediatrische dosis voor de bestrijding van het varicella-zostervirus houdt in dat men gedurende 5 dagen 3 maal daags 20 mg van het geneesmiddel oraal inneemt.

De maximale dosering kan worden verhoogd tot 1 g, oraal 3 keer per dag.

De therapie zou moeten beginnen wanneer de eerste tekenen van de ziekte verschijnen en niet later dan 24 uur na het verschijnen van de uitslag.

Bijwerkingen:

Bijwerkingen bij het gebruik van valaciclovir (Valtrex, Valtrex) kunnen provoceren:

• misselijkheid,
• Maagpijn
• Hoofdpijn of duizeligheid.
• Als een van deze bijwerkingen aanhoudt of verergert gedurende een lange periode, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of apotheker.
• De meeste mensen die dit medicijn gebruiken, hebben geen ernstige bijwerkingen ervaren.
• Sommige mensen hadden echter ernstige bijwerkingen, waaronder:
• Stemmingswisselingen (bijv. Angst, verwarring, hallucinaties),
• Spraakproblemen
• Beverigheid tijdens beweging
• Nierproblemen (bijv. Veranderingen in de kleur van de urine).

Over het algemeen komen deze aandoeningen vaker voor bij mensen met een verzwakt immuunsysteem (bijvoorbeeld patiënten met HIV, patiënten die een beenmergtransplantatie hebben ondergaan of een niertransplantatie hebben ondergaan).

Zoek onmiddellijk medische hulp als u ernstige bijwerkingen heeft, waaronder:

• Verhoogde vermoeidheid
• Trage / snelle / onregelmatige hartslag,
• bloeden,
• Tekenen van koorts,
• Uitscheiding van bloed bij het urineren,
• Zwaar gevoel in de maag of buikpijn,
• Vergelende ogen / huid,
• Plotselinge verandering van scherpte van uitzicht
• Verlies van bewustzijn
• Stuiptrekkingen.

Een ernstige allergische reactie op dit medicijn is uiterst zeldzaam. De symptomen manifesteren zich echter voornamelijk als huiduitslag, jeuk, oedeem (vooral gezicht / tong / keel), ernstige duizeligheid en ademhalingsproblemen.

Vergeet niet dat valaciclovir (Valtrex, Valtrex) schadelijk kan zijn voor uw nieren. Deze bijwerking wordt versterkt door het gebruik van sommige andere geneesmiddelen, waaronder antivirale geneesmiddelen, chemotherapie, antibiotica, geneesmiddelen tegen darmstoornissen, medicijnen om afstoting van het getransplanteerde orgaan te voorkomen, geneesmiddelen voor injectie van osteoporose.

Andere geneesmiddelen kunnen ook een interactie aangaan met valaciclovir (Valtrex, Valtrex). Vergeet daarom niet om uw arts te vertellen over de naam van alle geneesmiddelen die u gebruikt.

Voordat u valaciclovir (Valtrex, Valtrex) inneemt, moet u eraan denken dat dit geneesmiddel inactieve ingrediënten kan bevatten die allergische reacties of andere problemen kunnen veroorzaken.

Voordat u dit medicijn gebruikt, moet u uw arts op de hoogte brengen als u nierproblemen heeft.

Mensen die dit medicijn nemen, kunnen duizelig worden, dus rijd niet met de auto of onderneem geen acties die meer aandacht vereisen totdat u zeker weet dat u dergelijke acties veilig kunt uitvoeren.

Beperk de inname van alcohol tijdens de behandeling met dit medicijn.

Oudere mensen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen van dit medicijn.

Vergeet niet dat herpes zich gemakkelijk naar andere huidgebieden kan verspreiden. Vermijd nauw fysiek contact met andere mensen (bijvoorbeeld kusjes) tijdens een golf van infectie en totdat je herpes volledig hebt genezen.

Probeer geen herpes aan te raken, en als u dit hebt gedaan, was uw handen dan grondig.

Als u een besmet gebied aanraakt, raak uw ogen dan op geen enkele manier aan.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) voorkomt de verspreiding van herpes niet.

Om de kans te verkleinen dat u genitale herpes overbrengt naar uw partner, mag u tijdens uw ziekte geen seks met hem hebben. U kunt genitale herpes verspreiden, ook als u geen symptomen van de ziekte heeft.

Gebruik voorbehoedsmiddelen (latex of polyurethaan condooms / condooms voor orale seks) tijdens de hele tijd van geslachtsgemeenschap. Raadpleeg uw arts voor meer informatie hierover.

overdosis:

In geval van een overdosis valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (ernstige symptomen zijn flauwvallen of ademhalingsproblemen) een ambulance bellen.

Symptomen van overdosis kunnen ook zijn: veranderingen in de hoeveelheid en de kleur van urine tijdens urineren, verhoogde vermoeidheid, een sterke verandering in gemoedstoestand, bewustzijnsverlies, toevallen.

Vaak wordt dit geneesmiddel gebruikt om specifieke infecties te bestrijden (geïdentificeerd op dit moment), dus gebruik het in de toekomst niet zonder de aanbeveling van een arts.

opslag:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) moet bij kamertemperatuur worden bewaard, weg van licht en vocht. Bewaar valaciclovir niet in de badkamer (vanwege hoge luchtvochtigheid). Houd het geneesmiddel buiten het bereik van kinderen en huisdieren.

Sommige herpesinfecties moeten langer worden behandeld dan andere. Gebruik dit geneesmiddel gedurende de gehele voorgeschreven tijdsperiode.

Uw symptomen kunnen verbeteren voordat de infectie volledig verdwijnt, en het overslaan van medicatie kan het risico op resistentie tegen antivirale middelen verhogen.

Het huidoppervlak dat door de herpesvirussen wordt aangetast, moet zo schoon en droog mogelijk zijn.

Draag om dit te doen losse kleding tijdens ziekte om irritatie te voorkomen.

Valaciclovir Canon - officiële instructies voor gebruik

Registratienummer:

Handelsnaam:

Internationale naamloze of groeperende naam:

Doseringsformulier:

filmomhulde tabletten

structuur

1 tablet, filmomhuld, bevat:
werkzaam bestanddeel: valaciclovir hydrochloride 1112,40 mg, op basis van valaciclovir 1000,00 mg;
hulpstoffen: maïszetmeel 113,60 mg, colloïdaal siliciumdioxide 4,00 mg, croscarmellosenatrium 58,00 mg, magnesiumstearaat 8,00 mg, microkristallijne cellulose 144,00 mg;
filmcoating samenstelling: Opadry II wit 44,00 mg, inclusief: macrogol (polyethyleenglycol) 10,38 mg, polyvinylalcohol 20,64 mg, talk 7,66 mg, titaniumdioxide 5,32 mg.

beschrijving:

pillen ovaal biconvex met riskant, filmomhulde wit of bijna wit.

Farmacotherapeutische groep:

ATX-code:

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek
Werkingsmechanisme
Valaciclovir is een antiviraal middel, is een L-valine-ester van aciclovir. Acyclovir is een analoog van het purinenucleotide (guanine).
Bij de mens wordt valaciclovir snel en vrijwel volledig omgezet in acyclovir en valine, vermoedelijk onder invloed van het enzym valacyclovirhydrolase. Acyclovir is een specifieke remmer van herpesvirussen met in vitro activiteit tegen herpes simplex virussen (HSV) type 1 en type 2, varicella zoster-virus (VZV) (Varicella zoster-virus), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) ) en het 6e type van het menselijke herpesvirus. Acyclovir remt de synthese van viraal deoxyribonucleïnezuur (DNA) onmiddellijk na fosforylering en omzetting in de actieve vorm, acyclovirtrifosfaat. De eerste fase van fosforylering vereist de activiteit van virus-specifieke enzymen. Voor HSV, VZV en EBV is dit enzym een ​​virale thymidinekinase, die alleen aanwezig is in de cellen die door het virus worden beïnvloed. Partiële selectiviteit van fosforylering wordt indirect in CMV gehandhaafd via het UL97-fosfotransferasegenproduct. Deze behoefte aan acyclovir-activering door een specifiek viraal enzym verklaart grotendeels de selectiviteit ervan.
Het proces van fosforylering van acyclovir (conversie van mono naar trifosfaat) wordt voltooid door cellulaire kinasen. Acyclovirfosfaat remt op competitieve wijze virale DNA-polymerase en, als een analoog van een nucleoside, integreert in viraal DNA, wat leidt tot een verplicht breken van de keten, stopzetting van de DNA-synthese en dientengevolge tot het blokkeren van virale replicatie.
Resistentie tegen acyclovir wordt meestal veroorzaakt door een tekort aan thymidinekinase, wat leidt tot een overmatige verspreiding van het virus in de gastheer. In zeldzame gevallen is de afname in gevoeligheid voor acyclovir te wijten aan het verschijnen van virusstammen met een schending van de structuur van viraal thymidinekinase of DNA-polymerase. De virulentie van deze variëteiten van virussen lijkt op die van zijn wilde stam.
Op basis van de resultaten van uitgebreid onderzoek stammen van HSV en VZV, genomen van de patiënten behandeld met acyclovir of toe te passen voor de preventie, vastgesteld dat virussen met een verminderde gevoeligheid voor valaciclovir zijn uiterst zeldzaam, kan worden gevonden in de zeldzame gevallen bij patiënten met ernstige immuunstoornissen, bijvoorbeeld ontvangers van beenmerg- of orgaantransplantaties, patiënten die chemotherapie ontvangen voor maligne neoplasmata en bij HIV-geïnfecteerde patiënten.
Valaciclovir draagt ​​bij tot de verlichting van pijn: vermindert de duur ervan en vermindert het percentage patiënten met pijn veroorzaakt door herpes zoster, inclusief acute postherpetische neuralgie.

farmacokinetiek
zuiging
Na orale toediening wordt valaciclovir goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (GIT), snel en wordt het bijna volledig aciclovir en valine. Deze transformatie wordt waarschijnlijk uitgevoerd door het enzym levervalacyclovirhydrolase.
Bij gebruik van valaciclovir in een dosis van 1000 mg is de biologische beschikbaarheid van aciclovir 54% en neemt niet af van de voedselinname.
De farmacokinetiek van valaciclovir is niet dosisafhankelijk. De snelheid en mate van absorptie neemt af met toenemende dosis, wat leidt tot een minder evenredige toename van de maximale plasmaconcentratie (C_max) vergeleken met het therapeutische doseringsbereik en de verminderde biologische beschikbaarheid bij doses van meer dan 500 mg.

Tabel 1. De resultaten van de evaluatie van de farmacokinetiek van acyclovir bij het nemen van enkelvoudige doses valaciclovir van 250 mg tot 2000 mg door gezonde vrijwilligers met een normale leverfunctie

C-waarden_max en AUC geven gemiddelde standaardafwijking weer. Waarden voor T_max weerspiegelen de mediaanwaarde en het bereik van waarden.

De maximale concentratie van valaciclovir in het bloedplasma is slechts 4% van de aciclovirconcentratie, de mediane tijd om dit te bereiken is 30 tot 100 minuten na inname van het geneesmiddel. 3 uur na inname van het geneesmiddel bereikt de concentratie van valaciclovir het niveau van kwantificering of lager. Valaciclovir en acyclovir hebben vergelijkbare farmacokinetische parameters na enkelvoudige en meervoudige doses. RHD en HSV veranderen de farmacokinetiek van valaciclovir en acyclovir niet significant na inname van valaciclovir.
distributie
De mate van binding van valaciclovir aan plasma-eiwitten is zeer laag (15%). De mate van penetratie in de cerebrospinale vloeistof (CSF) wordt gedefinieerd als de verhouding van AUC in CSF AUC in plasma en ongeveer 25% voor acyclovir en metaboliet gidroksiatsiklovira 8 (8-OH-ACV); ongeveer 2,5% voor de metaboliet 9- (carboxymethoxy) methylguanine (CMMG).
metabolisme
Na orale toediening wordt valaciclovir omgezet in acyclovir en L-valine door middel van een first-pass metabolisme in het darm- en / of levermetabolisme. Acyclovir verandert in kleine metabolieten: CMMG onder invloed van ethylalcohol en aldehyde dehydrogenase; 8-OH-ACV onder invloed van aldehydeoxidase. Ongeveer 88% van het totale cumulatieve effect op bloedplasma is verantwoordelijk voor acyclovir, 11% voor CMMG en 1% voor 8-OH-ACV. Valaciclovir en acyclovir worden niet gemetaboliseerd door cytochroom P450 isoenzymen.
teelt
Bij patiënten met een normale nierfunctie is de halfwaardetijd van aciclovir uit bloedplasma na een enkele of meerdere doses valaciclovir ongeveer 3 uur. Minder dan 1% van de dosis valaciclovir wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren. Valaciclovir wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden in de vorm van aciclovir (meer dan 80% van de ingenomen dosis) en de metaboliet van acyclovir, CMMG.
Speciale patiëntengroepen
Patiënten met verminderde nierfunctie
De uitscheiding van aciclovir correleert met de functie van de nieren, de blootstelling aan aciclovir neemt toe met toenemende ernst van nierfalen. Bij patiënten met terminale nierziekte is de gemiddelde halfwaardetijd van aciclovir na toediening van valaciclovir ongeveer 14 uur in vergelijking met ongeveer 3 uur met een normale nierfunctie.
Blootstelling CMMG acyclovir en zijn metabolieten en 8-OH-ACV in plasma en CSF werden geëvalueerd bij onveranderde toestand na herhaalde toediening van valaciclovir in 6 patiënten met normale nierfunctie (gemiddelde creatinineklaring 111 ml / min, het traject van 91-144 ml / min) die 2000 mg om de 6 uur kreeg, en bij 3 patiënten met ernstig nierfalen (gemiddelde creatinineklaring 26 ml / min, bereik 17-31 ml / min) die 1500 mg om de 12 uur kreeg. Bij ernstige nierinsufficiëntie in vergelijking met normale nierfunctie in plasma, evenals in CSF, waren de concentraties acyclovir, CMMG en 8-OH-ACV respectievelijk 2, 4 en 5-6 keer hoger. Er was geen verschil in de mate van penetratie van acyclovir in CSF (gedefinieerd als de verhouding van AUC in CSF plasma AUC), CMMG of 8-OH-ACV tussen twee populaties met een ernstig verminderde nierfunctie en een normale nierfunctie.
Patiënten met verminderde leverfunctie
Farmacokinetische gegevens laten zien dat bij patiënten met leverinsufficiëntie de omzettingssnelheid van valaciclovir tot aciclovir afneemt, maar niet de mate van deze transformatie. De halfwaardetijd van aciclovir is niet afhankelijk van de leverfunctie.
zwangerschap
In een studie van de farmacokinetiek van valaciclovir en aciclovir in de late zwangerschap is gevestigd dagelijkse AUC-waarden stijging in een stabiele toestand met een dagelijkse inname valaciclovir 1000 mg per dag, dat is ongeveer 2 keer hoger dan de AUC wanneer in een dosering van 1200 mg per dag toegediend acyclovir.
HIV-infectie
Bij patiënten met een HIV-infectie blijven de distributie en farmacokinetische eigenschappen van aciclovir na orale toediening van een of meer doses van 1000 mg of 2000 mg valaciclovir onveranderd in vergelijking met gezonde vrijwilligers.
Orgaantransplantatie
De maximale concentratie aciclovir bij patiënten na orgaantransplantatie die 4 maal daags 2000 mg valaciclovir kreeg, was vergelijkbaar met of hoger dan de maximale concentratie die werd waargenomen bij gezonde vrijwilligers die dezelfde dosis kregen. De vastgestelde dagelijkse AUC-waarden kunnen als aanzienlijk hoger worden gekarakteriseerd.

Indicaties voor gebruik

Volwassenen en tieners van 12 tot 18 jaar

• behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door HSV, waaronder nieuw gediagnosticeerde en terugkerende genitale herpes (Herpes genitalis), en ook labiale herpes (Herpes labialis);
• preventie (onderdrukking) van terugkerende infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door HSV, waaronder genitale herpes, inclusief bij volwassenen met immunodeficiëntie;
• preventie van cytomegalovirus (CMV) infecties en ziekten na transplantatie van parenchymale organen.

volwassenen

• behandeling van herpes zoster (Herpes zoster) en oogheelkundige herpes zoster.

Contra

• Overgevoeligheid voor valaciclovir, acyclovir of een ander bestanddeel van het geneesmiddel;
• kinderen tot 12 jaar;
• kinderen tot 18 jaar in de behandeling van herpes zoster en herpes zoster

Gebruik tijdens zwangerschap en tijdens borstvoeding

vruchtbaarheid
In dierstudies had valaciclovir geen effect op de vruchtbaarheid. Het gebruik van hoge doses aciclovir bij parenterale toediening veroorzaakte echter testiculaire effecten bij ratten en honden. Onderzoek naar het effect van valaciclovir op de vruchtbaarheid bij de mens is niet uitgevoerd. Veranderingen in de hoeveelheid, mobiliteit en morfologie van spermatozoïden bij 20 patiënten na 6 maanden dagelijks gebruik van valaciclovir in doses variërend van 400 mg tot 1000 mg zijn echter gemeld als ns.
zwangerschap
Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van valaciclovir tijdens de zwangerschap.
Het geneesmiddel mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het mogelijke voordeel voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus.
Registers zwanger werden zwangerschapsuitkomsten gedocumenteerd bij vrouwen die valaciclovir of andere bereidingen die acyclovir (acyclovir is een actieve metaboliet van valaciclovir), 111 en 1246 waarnemingen respectievelijk ontvangen (waarvan 29 en 756 die drugs in het eerste trimester van de zwangerschap) werden zwangerschapsresultaten prospectief geregistreerd. Analyse van de gegevens in het register van aan aciclovir blootgestelde zwangere vrouwen bracht geen toename van het aantal geboorteafwijkingen bij hun kinderen aan het licht, vergeleken met de algemene populatie, en voor geen van de misvormingen vertoonde de specificiteit of patronen een veel voorkomende oorzaak. Aangezien een klein aantal vrouwen dat valaciclovir tijdens de zwangerschap heeft gebruikt, werd opgenomen in het register van zwangere vrouwen, kunnen geen betrouwbare en definitieve conclusies over de veiligheid van valaciclovir tijdens de zwangerschap worden gemaakt.
Borstvoedingsperiode
Acyclovir, de belangrijkste metaboliet van valaciclovir, gaat over in de moedermelk. Na inname van valaciclovir in een dosis van 500 mg oraal_max in moedermelk overschreed 0,5-2,3 keer (gemiddeld 1,4 maal) de overeenkomstige concentraties van aciclovir in het maternale bloedplasma. De verhouding van de AUC-waarden van aciclovir in moedermelk tot AUC in maternaal serum varieerde van 1,4 tot 2,6 (gemiddelde waarde 2,2). De gemiddelde concentratie aciclovir in moedermelk was 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Wanneer een moeder valaciclovir in een dosis van 500 mg 2 maal daags inneemt, worden kinderen die borstvoeding krijgen blootgesteld aan dezelfde effecten van aciclovir als wanneer ze oraal worden ingenomen in een dosis van ongeveer 0,61 mg / kg / dag. De halfwaardetijd van aciclovir uit moedermelk is dezelfde als die van bloedplasma. Valaciclovir in onveranderde vorm werd niet gedetecteerd in het bloedplasma van de moeder, moedermelk of de urine van het kind. Het geneesmiddel Valaciclovir Canon moet met voorzichtigheid worden toegediend aan vrouwen tijdens de borstvoeding.
Acyclovir voor intraveneuze toediening wordt echter gebruikt om HSV bij baby's te behandelen in een dosis van 30 mg / kg / dag.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel Valaciclovir Canon kan ongeacht de maaltijd worden ingenomen, de tabletten moeten met water worden ingenomen.
Behandeling van infecties van de huid en slijmvliezen veroorzaakt door HSV, inclusief nieuw gediagnosticeerde en terugkerende genitale herpes (Herpes genitalis), en ook labiale herpes (Herpes labialis)
Immunocompetente volwassenen en adolescenten in de leeftijd van 12 tot 18 jaar
De aanbevolen dosis is 500 mg 2 maal per dag.
In geval van recidief dient de behandeling 3 of 5 dagen aan te houden. Bij een primaire herpes, die ernstiger kan stromen, dient de behandeling zo vroeg mogelijk en de duur moet worden verhoogd van 5 tot 10 dagen. Wanneer terugkerende HSV wordt beschouwd als de meest accurate is de benoeming van het geneesmiddel Valaciclovir Canon in de prodromale periode of onmiddellijk na het begin van de eerste symptomen van de ziekte. Het gebruik van valaciclovir kan de ontwikkeling van een laesie voorkomen als het wordt toegepast bij de eerste tekenen en symptomen van een herhaling veroorzaakt door HSV.
Als alternatief behandeling van labiale herpes effectief gebruik van het geneesmiddel valaciclovir Canon 2000 mg 2 maal per dag gedurende 1 dag. De tweede dosis moet ongeveer 12 uur (maar niet eerder dan 6 uur) na de eerste dosis worden ingenomen. Bij gebruik van een dergelijk doseringsschema mag de behandelingsduur niet langer zijn dan 1 dag, aangezien overschrijding van de duur van deze behandelingskuur niet tot extra klinische voordelen leidt.
De therapie moet worden gestart bij het begin van de vroegste symptomen van labiale herpes (d.w.z. tintelingen, jeuk, branden).
Preventie (onderdrukking) van recidiverende infecties van de huid en de slijmvliezen veroorzaakt door HSV, met inbegrip van genitale herpes, waaronder volwassenen met immunodeficiëntie
Immunocompetente volwassenen en adolescenten in de leeftijd van 12 tot 18 jaar
Bij immunocompetente patiënten is de aanbevolen dosis 500 mg 1 keer per dag.
Na 6-12 maanden behandeling is het noodzakelijk om de effectiviteit van de therapie af te sluiten.
Volwassenen met immunodeficiëntie
Bij volwassen patiënten met immunodeficiëntie is de aanbevolen dosis 500 mg 2 maal daags.
Na 6-12 maanden behandeling is het noodzakelijk om de effectiviteit van de therapie af te sluiten.
Preventie van infecties veroorzaakt door CMV en ziekten na transplantatie van parenchymale organen
Volwassenen en tieners van 12 tot 18 jaar
De aanbevolen dosis is 4 maal daags 2000 mg, toegediend zo vroeg mogelijk na de transplantatie. De dosis moet worden verlaagd afhankelijk van de klaring van creatinine. De duur van de behandeling is meestal 90 dagen, maar bij patiënten met een hoog risico kan de behandeling worden verlengd.
Behandeling van herpes zoster (Herpes zoster) en oogheelkundige herpes zoster
volwassenen
De aanbevolen dosis is 1000 mg 3 maal daags gedurende 7 dagen.
Speciale patiëntengroepen
kinderen
De effectiviteit van het geneesmiddel Valaciclovir Canon bij kinderen is niet onderzocht.
Oudere patiënten
Het is noodzakelijk om rekening te houden met mogelijke nierfunctiestoornissen bij oudere patiënten, de dosis van het geneesmiddel Valaciclovir Canon dient dienovereenkomstig te worden aangepast.
Het is noodzakelijk om een ​​voldoende water-elektrolytische balans te handhaven.
Patiënten met verminderde nierfunctie
Het wordt aanbevolen de dosis Valaciclovir Canon te verlagen bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (zie doseringsschema in tabel 2). Bij dergelijke patiënten is het noodzakelijk om een ​​adequate water-elektrolytenbalans te handhaven.

Tabel 2. Dosisaanpassing van het medicijn Valaciclovir Canon voor gebruik bij volwassenen en adolescenten in de leeftijd van 12 tot 18 jaar met een gestoorde nierfunctie