Farmacologische groep - Cephalosporines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Cefalosporinen - antibiotica, gebaseerd op de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporinezuur is. De belangrijkste kenmerken van cefalosporines zijn een breed werkingsspectrum, hoge bactericide activiteit, relatief grote resistentie tegen bèta-lactamasen in vergelijking met penicillines.

Cefalosporines van I-, II-, III- en IV-generaties onderscheiden zich door het spectrum van antimicrobiële activiteit en gevoeligheid voor beta-lactamase. De eerste generatie cefalosporinen (smal spectrum) omvatten cefazoline, cephalothine, cefalexine, enz.; II generatie cefalosporines (ze werken op gram-positieve en sommige gram-negatieve bacteriën) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, enz.; III generatie cefalosporinen (breed bereik) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibuten, enz.; Generatie IV - cefepime, cefpirim.

Alle cefalosporinen bezitten een hoge chemotherapeutische activiteit. Het belangrijkste kenmerk van de eerste generatie cefalosporines is hun hoge antistaphylococcale activiteit, waaronder tegen penicilline-vormende (beta-lactamase-vormende) benzylpenicilline-resistente stammen voor alle typen streptokokken (behalve voor enterokokken), gonokokken. Generatie II cefalosporinen hebben ook een hoge antistaphylococcale activiteit, inclusief met betrekking tot penicilline-resistente stammen. Ze zijn zeer actief tegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generatie cefalosporinen hebben een breder werkingsspectrum dan cefalosporines van de I- en II-generaties en een grotere activiteit tegen gramnegatieve bacteriën. IV-generatie cefalosporinen hebben speciale verschillen. Net als cefalosporines van de II- en III-generaties zijn ze resistent tegen plasmide bètalactamasen van gramnegatieve bacteriën, maar ze zijn bovendien resistent tegen chromosomale bèta-lactamasen en zijn, in tegenstelling tot andere cefalosporines, zeer actief in relatie tot alle anaerobe bacteriën, evenals bacteroïden. Met betrekking tot gram-positieve micro-organismen zijn ze enigszins minder actief dan cefalosporinen van de eerste generatie, en overschrijden ze niet de werking van cefalosporinen van de derde generatie op gram-negatieve micro-organismen, maar ze zijn resistent tegen bèta-lactamasen en zeer effectief tegen anaëroben.

Cefalosporines hebben bacteriedodende eigenschappen en veroorzaken cellysis. Het mechanisme van dit effect is geassocieerd met schade aan het celmembraan van de delende bacteriën, vanwege de specifieke remming van de enzymen.

Een aantal gecombineerde geneesmiddelen die penicillines en cefalosporines bevatten in combinatie met bèta-lactamaseremmers (clavulaanzuur, sulbactam, tazobactam) zijn gecreëerd.

Cephalosporines - Kenmerken en classificatie van antibiotica

Voor ziektes veroorzaakt door pathogene micro-organismen, bacteriën, gebruikt u speciale antibacteriële geneesmiddelen. Een van de klassen van antibiotica zijn cefalosporines. Dit is een grote groep medicijnen gericht op de vernietiging van de celstructuur van bacteriën en hun dood. Maak uzelf vertrouwd met de classificatie van geneesmiddelen, hun gebruiksmogelijkheden.

Cefalosporine-antibiotica

Cefalosporines behoren tot de groep van β-lactam-antibiotica, in de chemische structuur waarvan 7-aminocefalosporanzuur wordt geïsoleerd. In vergelijking met penicillines, vertonen deze geneesmiddelen een hogere resistentie tegen β-lactamasen - enzymen die micro-organismen produceren. De eerste generatie antibiotica heeft geen volledige weerstand tegen enzymen, vertoont geen hoge resistentie tegen plasmidenlactasen en wordt daarom vernietigd door enzymen van gramnegatieve bacteriën.

Voor de stabiliteit van antibacteriële geneesmiddelen, het uitbreiden van het spectrum van bacteriedodende werking tegen enterokokken en listerieën, zijn talrijke synthetische derivaten gecreëerd. Combinatiepreparaten op basis van cefalosporines worden ook geïsoleerd, waar ze worden gecombineerd met remmers van destructieve enzymen, bijvoorbeeld Sulparezon.

Farmacokinetiek en kenmerken van cefalosporines

Parenterale en orale cefalosporines worden onderscheiden. Beide soorten hebben een bacteriedodend effect, wat zich manifesteert in schade aan de celwanden van bacteriën, remming van de synthese van de peptidoglycanlaag. De medicijnen leiden tot de dood van micro-organismen en de afgifte van autolytische enzymen. Slechts een van de actieve componenten van deze serie wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal - cephalexin. De resterende antibiotica worden niet geabsorbeerd, maar leiden tot ernstige irritatie van de slijmvliezen.

Cephalexin wordt snel geabsorbeerd, bereikt zijn maximale concentratie in het bloed en de longen in een half uur bij pasgeborenen en anderhalf uur bij volwassen patiënten. Bij parenterale toediening is het niveau van het actieve ingrediënt hoger, zodat de concentratie na een half uur een maximum bereikt. De werkzame stoffen binden zich met 10-90% aan plasmaproteïnen, penetreren in weefsels en hebben verschillende biologische beschikbaarheid.

Cefalosporinepreparaten van de eerste en tweede generatie passeren zwak door de bloed-hersenbarrière, dus ze kunnen niet worden ingenomen tijdens meningitis als gevolg van synergisme. De eliminatie van de actieve componenten vindt plaats via de nieren. Als de functie van deze organen is verminderd, is er een vertraging in de uitscheiding van geneesmiddelen tot 10-72 uur. Herhaalde toediening van geneesmiddelen kan zich ophopen, wat leidt tot vergiftiging.

Classificatie van cefalosporines

Volgens de toedieningsmethode worden antibiotica verdeeld in enterale en parenterale toediening. De structuur, het werkingsspectrum en de mate van resistentie tegen bèta-lactamase cefalosporinen zijn verdeeld in vijf groepen:

1. De eerste generatie: cefaloridine, cefalotine, cefalexine, cefazoline, cefadroxil.
2. De tweede: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitine, cefamandol, cefotiam.
3. Ten derde: cefotaxime, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
4. Ten vierde: cefpirim, cefepime.
5. Ten vijfde: ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

1e generatie cefalosporinen

Eerste generatie antibiotica worden gebruikt in de chirurgie om complicaties te voorkomen die optreden na en tijdens operaties of interventies. Hun gebruik is gerechtvaardigd in inflammatoire processen van de huid, zachte weefsels. Geneesmiddelen vertonen geen werkzaamheid bij het verslaan van de urinewegen en de bovenste ademhalingsorganen. Ze zijn actief in de behandeling van ziekten veroorzaakt door streptokokken, stafylokokken, gonococcen, hebben een goede biologische beschikbaarheid, maar creëren geen maximale plasmaconcentraties.

De bekendste producten van de Cefamezin- en Kefzol-groep. Ze bevatten cefazoline, dat snel in het getroffen gebied valt. Regelmatige cefalosporinen worden bereikt door herhaalde parenterale toediening om de acht uur. Indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen zijn schade aan de gewrichten, botten, huid. Tegenwoordig zijn geneesmiddelen niet zo populair omdat er meer moderne geneesmiddelen zijn gemaakt voor de behandeling van intra-abdominale infecties.

Tweede generatie

2e generatie cefalosporinen zijn effectief tegen niet-ziekenhuis pneumonie in combinatie met macroliden, ze vormen een alternatief voor penicilline voor de inhibitor. De populaire geneesmiddelen in deze categorie zijn Cefuroxim en Cefoxitine, die worden aanbevolen voor de behandeling van otitis media, acute sinusitis, maar niet voor de behandeling van laesies van het zenuwstelsel en de hersenscheden.

Geneesmiddelen zijn geïndiceerd voor pre-operatieve antibiotische profylaxe en medische ondersteuning van chirurgische ingrepen. Ze behandelen niet-ernstige ontstekingsziekten van de huid en zachte weefsels, gebruiken in complex als een therapie voor urineweginfecties. Een ander medicijn, Cefaclor, is effectief bij de behandeling van bot- en gewrichtsontstekingen. Geneesmiddelen Kimacef en Zinacef zijn actief tegen Gram-negatieve Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor-suspensie kan door kinderen worden gebruikt, het heeft een aangename smaak.

Derde generatie

3e generatie cefalosporinen zijn geïndiceerd voor de behandeling van bacteriële meningitis, gonorroe, infectieziekten van de onderste luchtwegen, darminfecties, ontsteking van de galwegen, shigellose. De medicijnen overwinnen de bloed-hersenbarrière, worden gebruikt bij inflammatoire laesies van het zenuwstelsel, chronische ontsteking.

Groepsmedicijnen omvatten Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Ze zijn geschikt voor patiënten met nierinsufficiëntie. Cefoperazon is het enige remmende middel, het bevat bèta-lactamase sulbactam. Het is effectief in anaërobe processen, ziekten van het kleine bekken en de buikholte.

Antibiotica van deze generatie worden gecombineerd met metronidazol voor de behandeling van bekkeninfecties, sepsis, botinfecties, huid en onderhuids vet. Ze kunnen worden toegediend met neutropenische koorts. Voor grotere efficiëntie worden cefalosporinen van de derde generatie voorgeschreven in combinatie met de tweede-derde generatie aminoglycosiden. Niet geschikt voor de behandeling van pasgeborenen.

Vierde generatie

4e generatie cefalosporines onderscheiden zich door een hoge mate van resistentie, ze zijn effectiever tegen gram-positieve cocci, enterococci, enterobacteriën en pyocyanische stick. Populaire producten van deze serie zijn Imipenem en Azaktam. Indicaties voor gebruik zijn nosocomiale pneumonie, bekkeninfecties in combinatie met metronidazol, neutropenische koorts, sepsis.

Imipenem wordt gebruikt voor intraveneuze en intramusculaire toediening. De voordelen ervan zijn onder meer dat het geen anticonvulsieve werking heeft en daarom kan worden gebruikt om meningitis te behandelen. Azactam heeft een bactericide effect, kan bijwerkingen veroorzaken in de vorm van hepatitis, geelzucht, flebitis, neurotoxiciteit. Het medicijn is een uitstekend alternatief voor aminoglycosiden.

Vijfde generatie

Cephalosporines van de 5e generatie bestrijken het gehele activiteitsspectrum van de vierde generatie en hebben bovendien een nadelige invloed op de penicillineresistente flora. Bekende geneesmiddelen van de groep zijn Ceftobiprol en Zeftera, die een hoge activiteit tegen Staphylococcus aureus vertonen, worden gebruikt bij de behandeling van diabetische voetinfecties zonder gelijktijdige osteomyelitis.

Zinforo wordt gebruikt voor de behandeling van door de gemeenschap verworven pneumonie, met gecompliceerde infecties van de huid en weke delen. Het kan bijwerkingen veroorzaken in de vorm van diarree, misselijkheid, hoofdpijn, jeuk. Ceftobiprol is beschikbaar als poeder om een ​​oplossing voor infusie te bereiden. Volgens de instructies wordt het opgelost in zoutoplossing, glucose-oplossing of water. Het geneesmiddel wordt pas op de leeftijd van 18 voorgeschreven, met convulsieve aanvallen in de geschiedenis, epilepsie, nierfalen.

Compatibiliteit met medicijnen en alcohol

Cefalosporinen zijn onverenigbaar met alcohol als gevolg van remming van aldehyde dehydrogenase, disulfiram-achtige reacties en antabus effect. Dit effect blijft enkele dagen na het staken van de medicijnen aanhouden en als de regel niet wordt gecombineerd met ethanol, kan hypothrombinemie optreden. Contra-indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen zijn ernstige allergieën voor de componenten van de samenstelling.

Ceftriaxon is bij pasgeborenen verboden vanwege het risico op hyperbilirubinemie. Met de nodige voorzichtigheid worden medicijnen voorgeschreven voor abnormale leverfunctie en nier, een voorgeschiedenis van overgevoeligheid. Bij het voorschrijven van de dosering voor kinderen, worden verlaagde tarieven gebruikt. Dit komt door het lage lichaamsgewicht van kinderen en de grotere verteerbaarheid van de actieve componenten.

Geneesmiddelinteracties van cefalosporinegeneesmiddelen zijn beperkt: ze worden niet gecombineerd met anticoagulantia, trombolytica en bloedplaatjesaggregatieremmers vanwege het verhoogde risico op intestinale bloedingen. De combinatie van geneesmiddelen met antacida is ongewenst vanwege de vermindering van de effectiviteit van antibiotische therapie. De combinatie van cefalosporines met lisdiuretica is verboden vanwege het risico op nefrotoxiciteit.

Ongeveer 10% van de patiënten vertoont een verhoogde gevoeligheid voor cefalosporines. Dit leidt tot het optreden van bijwerkingen: allergische reacties, storing van de nieren, dyspeptische stoornissen, pseudomembraneuze colitis. In geval van intraveneuze toediening van oplossingen zijn hyperthermie, myalgie, paroxismale hoest mogelijk. Preparaten van de nieuwste generatie kunnen bloedingen veroorzaken als gevolg van de onderdrukking van de groei van microflora die verantwoordelijk is voor de productie van vitamine K. Andere bijwerkingen:

• intestinale dysbiose;
• orale candidiasis, vagina;
• eosinofilie;
• leukopenie, neutropenie;
• flebitis;
• smaak perversie;
• angio-oedeem, anafylactische shock;
• bronchospastische reacties;
• serumziekte;
• erythema multiforme;
• hemolytische anemie.

Subtiliteiten van ontvangst afhankelijk van leeftijd

Ceftriaxon is niet geïndiceerd voor patiënten met galweginfecties, pasgeborenen. De meeste geneesmiddelen van de eerste en vierde generatie zijn geschikt voor vrouwen tijdens de zwangerschap zonder het risico te beperken, ze veroorzaken geen terra-geneffect. Vijfde generatie cefalosporinen worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen met een verhouding voordelen voor de moeder en het risico voor het kind. Cefalosporinen voor kinderen van elke generatie zijn verboden tijdens het geven van borstvoeding vanwege de ontwikkeling van dysbiose in de mond en darmen van een kind.

Cefipime wordt voorgeschreven vanaf de leeftijd van twee maanden, Cefixime - vanaf zes maanden. Voor oudere patiënten wordt de nier- en leverfunctie voorlopig onderzocht en wordt bloed gedoneerd voor biochemische analyse. Op basis van de verkregen gegevens wordt de dosering van cefalosporinen aangepast. Dit is nodig vanwege de leeftijdsgebonden vertraging in de uitscheiding van de actieve ingrediënten van de preparaten. In het geval van leverpathologie, wordt de dosering ook verlaagd en worden hepatische tests tijdens de behandeling gecontroleerd.

3e generatie cefalosporinen: een lijst met geneesmiddelen per groep

Antibacteriële geneesmiddelen op het werkingsmechanisme en de werkzame stof zijn verdeeld in verschillende groepen. Een daarvan is cefalosporine, ingedeeld per generatie: van het eerste tot het vijfde. De derde wordt gekenmerkt door een hogere werkzaamheid tegen Gram-negatieve bacteriën, waaronder streptokokken, gonococcus, Pseudomonas bacillus, enz. Cefalosporinen voor zowel intern als parenteraal gebruik zijn inbegrepen in deze generatie. Chemisch, ze lijken op penicillines en kunnen ze vervangen door allergieën voor dergelijke antibiotica.

Classificatie van cefalosporines

Dit concept beschrijft een groep semisynthetische bètalactamantibiotica die wordt geproduceerd uit "cefalosporine C". Het wordt geproduceerd door Cephalosporium Acremonium-paddenstoelen. Ze scheiden een speciale stof af die de groei en reproductie van verschillende gram-negatieve en gram-positieve bacteriën remt. Binnen het cefalosporine molecuul is er een gemeenschappelijke kern bestaande uit bicyclische verbindingen in de vorm van dihydrothiazine en beta-lactam ringen. Alle cefalosporines voor kinderen en volwassenen zijn verdeeld in 5 generaties, afhankelijk van de datum van ontdekking en het spectrum van antimicrobiële activiteit:

• De eerste. De meest voorkomende cefalosporine parenterale vorm van afgifte in deze groep is Cefazoline, oraal - Cefalexin. Gebruikt bij ontstekingsprocessen van de huid en zachte weefsels, vaker voor de preventie van postoperatieve complicaties.
• De tweede. Deze omvatten geneesmiddelen Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. In vergelijking met cefalosporines 1-generatie, activiteit tegen gram-positieve bacteriën toegenomen. Effectief met pneumonie, gecombineerd met macroliden.
• Derde. In deze generatie worden de antibiotica Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten vrijgegeven. Toon een hoog rendement tegen de ziekten veroorzaakt door gram-negatieve bacteriën. Gebruikt voor infecties van de onderste luchtwegen, darmen, ontsteking van de galwegen, bacteriële meningitis, gonnoroea.
• Vierde. Vertegenwoordigers van deze generatie zijn antibiotica Cefepim, Zefpirim. Kan van invloed zijn op enterobacteriën die resistent zijn tegen 1e generatie cefalosporines.
• De vijfde. Beschikken over een spectrum van activiteit van cefalosporine-antibiotica 4 generaties. Beïnvloed de flora die resistent is tegen penicillines en aminoglycosiden. Ceftobiprol en Seefter zijn effectief in deze groep antibiotica.

Het bacteriedodende effect van dergelijke antibiotica is te wijten aan de remming (remming) van de synthese van peptidoglycan, de structurele hoofdwand van bacteriën. Een van de gemeenschappelijke kenmerken van cefalosporines zijn de volgende:

• goede tolerantie vanwege de minimale hoeveelheid bijwerkingen in vergelijking met andere antibiotica;
• hoge synergie met aminoglycosiden (in combinatie met hen hebben ze een groter effect dan individueel);
• de manifestatie van een cross-allergische reactie met andere bèta-lactam-geneesmiddelen;
• minimaal effect op intestinale microflora (op bifidobacteriën en lactobacilli).

3e generatie cefalosporinen

Deze groep cefalosporinen heeft, in tegenstelling tot de vorige twee generaties, een breder werkingsspectrum. Een ander kenmerk is een langere halfwaardetijd, zodat het geneesmiddel slechts eenmaal per dag mag worden ingenomen. De voordelen omvatten het vermogen van III-generatie cefalosporinen om de bloed-hersenbarrière te overwinnen. Hierdoor zijn ze effectief in bacteriële en inflammatoire laesies van het zenuwstelsel. De lijst met indicaties voor het gebruik van cefalosporines van de derde generatie omvat de volgende ziekten:

• bacteriële meningitis;
• darminfecties;
• gonorroe;
• cystitis, pyelonefritis, pyelitis;
• bronchitis, longontsteking en andere infecties van de onderste luchtwegen;
• ontsteking van de galwegen;
• shigillez;
• buiktyfus;
• cholera;
• otitis.

3e generatie cefalosporinen in tabletten

Orale vormen van antibiotica zijn gemakkelijk te gebruiken en kunnen worden gebruikt voor een complexe therapie van bacteriële etiologie thuis. Inname van cefalosporines binnen wordt vaak voorgeschreven met een stapsgewijze therapie. In dit geval worden antibiotica eerst parenteraal toegediend en vervolgens overgebracht naar vormen die worden ingenomen. Dus orale cefalosporines in tabletten worden weergegeven door de volgende geneesmiddelen:

cefixime

Het werkzame bestanddeel in dit medicijn is cefixime-trihydraat. Het antibioticum wordt aangeboden in de vorm van capsules met een dosering van 200 mg en 400 mg, suspensies met een dosering van 100 mg. Prijs van de eerste - 350 roebel, de tweede - 100-200 p. Cefixime wordt gebruikt voor infectieuze en inflammatoire ziekten veroorzaakt door pneumokokken en streptokokken pyrrolidonyl peptidase:

• acute acute bronchitis;
• acute darminfecties;
• acute pneumonie;
• otitis media;
• terugkerende chronische bronchitis;
• faryngitis, sinusitis, tonsillitis;
• urineweginfecties, die zonder complicaties optreden.

Cefixime-capsules worden bij de maaltijd ingenomen. Ze zijn toegestaan ​​voor patiënten ouder dan 12 jaar. Ze krijgen dagelijks een dosering van 400 mg Cefixime. De behandeling duurt de infectie en de ernst ervan. Voor kinderen van zes maanden tot 12 jaar wordt Cefixime voorgeschreven als een suspensie: 8 mg / kg lichaamsgewicht 1 keer of 4 mg / kg 2 maal per dag. Ongeacht het vrijgaveformulier is Cefix verboden in geval van allergie voor antibiotica van de cefalosporinen-groep. Na inname van het medicijn kunnen dergelijke bijwerkingen optreden:

• diarree;
• winderigheid;
• dyspepsie;
• misselijkheid;
• buikpijn;
• huiduitslag;
• netelroos;
• jeuk;
• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• leukopenie;
• trombocytopenie.

76. Cephalosporines.

a) de eerste generatie - zeer actief tegen grampositieve bacteriën (cefalothinezout; cefadroxil; cefazoline; cefradine; Cefalexinum - caps. 0,25 g - 4 p / d, t, 0,5 g, porie. voor sus. - 2,5 (+ 80 ml dist. Water); cefapirin);

b) tweede generatie - breed spectrum (tsefamandol; cefuroxim; cefaclor - caps. 0,25 en 0,5 g - 3 p / d; cefmetazool; cefonicide; tseforanid; tsefotetan; cefoxitine; cefprozil; cefpodoxime; loracarbef);

c) de derde generatie - zeer actief tegen gram-negatieve bacteriën (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 uur + isot. p-p; ceftazidime; ceftazidime; ceftriaxone; cefotaxime; ceftizoxime; cefixime; latamoxef);

β-lactam antibioticumgroepen.

2) cefalosporinen en cefamycinen

Voor parenterale toediening

Voor orale toediening

I generatie (smal spectrum, zeer actief tegen Gr + bacteriën en cocci (behalve enterokokken, methicilline-resistente stafylokokken), zijn veel minder actief tegen Gr-flora (E. coli, Klebsiella pneumonie, indol-negatieve proteus)

II generatie (breed-spectrum, actiever tegen Gr-microflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteriën, indol-positieve proteus, Klebsiella, moraxella, vertanding), resistent tegen - lactamasen)

III generatie (breed-spectrum, zeer actief tegen Gr-bacteriën, waaronder de productie van -lactamase; actief tegen pseudomonaden, acinetobacter, cytobacter; doordringen in het centrale zenuwstelsel)

IV Generation (breed werkingsspectrum hebben sterk anti Bacteroides en andere anaërobe bacteriën, zeer goed bestand tegen -lactamases spread spectrum ;. tegen Gy - flora even cefalosporinen activiteit III genereren tegen Gy + fauna minder actief dan cefalosporinen I generatie)

Deze omvatten cefalothine, cefalexine, cefaclor, cefotaxim, cefuroxim, ceftazidime, cefepime, ceftriaxon en anderen. De chemische basis voor deze verbindingen is de 7-aminocefalosporanzuur. De structuur van cefalosporines is vergelijkbaar met penicillines (bevatten de -lactamring). Er zijn echter aanzienlijke verschillen. De structuur van penicillines omvat een thiazolidine-ring en cefalosporines - een dihydrothiazine-ring. Cefalosporinen zijn bacteriedodend, wat geassocieerd is met hun remmende effect op de vorming van de celwand. Net als penicilline remmen ze de activiteit van het transpeptidase-enzym dat betrokken is bij de biosynthese van de bacteriële celwand. Volgens het antimicrobiële spectrum behoren cefalosporines tot breedspectrumantibiotica. Ze zijn resistent tegen penicillinases, maar veel van de cefalosporines worden vernietigd door β-lactamases geproduceerd door enkele gram-negatieve micro-organismen.

Cephalosporines zijn onder voorwaarden verdeeld in vier generaties geneesmiddelen. Vertegenwoordigers van de eerste generatie zijn vooral effectief tegen gram-positieve coccen (pneumokokken, streptokokken, stafylokokken). Sommige gram-negatieve bacteriën zijn gevoelig voor hen. Het werkingsbereik van cefalosporinen van de P-generatie omvat dat van preparaten van de I-generatie, die worden aangevuld door indoolpositieve eiwitten. Voor de derde generatie van cefalosporines wordt gekenmerkt door een breder spectrum van activiteit tegen gram-negatieve bacteriën. Gram-positieve kokken werken in mindere mate dan cephalosporines P-generatie. De cefalosporinen van de vierde generatie hebben een nog groter antimicrobieel spectrum dan de derde generatie geneesmiddelen. Ze zijn effectiever tegen grampositieve cocci. Ze hebben een hoge activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa en andere gramnegatieve bacteriën, inclusief stammen die β-lactamase produceren. Bacteroïden worden niet significant beïnvloed.

Op basis van de toedieningsweg worden cefalosporines in twee groepen verdeeld:

/. Voor parenteraal gebruik

Cefalotin Cefuroxim Cefotaxime Cefepime et al.

2. Voor het enterische gebruik van Cefalexin Cefaclor Cefixime en anderen.

Door de bloed-hersenbarrière komen medicatie I en II-generatie praktisch niet door. Tegelijkertijd, zoals reeds opgemerkt, penetreren veel cefalosporinen van de derde generatie de hersenen en bloedweefsels, Cefalosporines zijn gedeeltelijk gebonden aan plasma-eiwitten. De meeste geneesmiddelen worden uitgescheiden door de nieren (door filtratie en uitscheiding), sommige geneesmiddelen - voornamelijk met gal in de darmen (cefoperazon, ceftriaxon).

Cefalosporinen gebruikt bij ziekten veroorzaakt door Gram-negatieve organismen (bijvoorbeeld infecties van de urinewegen), wanneer geïnfecteerd met grampositieve bacteriën in het geval van falen of intolerantie voor penicillinen. Cephalosporines veroorzaken allergische reacties bij een significant percentage van de patiënten. Soms is er sprake van kruisovergevoeligheid met penicillines. Van de niet-allergische complicaties is nierbeschadiging mogelijk (voornamelijk waargenomen met cephaloridine en cefradine). Kleine leukopenie kan voorkomen. Bovendien hebben veel geneesmiddelen een lokaal irriterend effect (vooral cephalothin). In dit opzicht kan bij intramusculaire injectie pijn, infiltraten en met intraveneuze - flebitis optreden. De mogelijkheid van superinfectie moet ook worden overwogen. Soms veroorzaken cefalosporines pseudomembraneuze colitis. Enteraal toegediende geneesmiddelen kunnen dyspeptische symptomen veroorzaken. Bij het voorschrijven van bepaalde geneesmiddelen (cefoperazon en andere), wordt soms hypoprothrombinemie opgemerkt.

Cefazoline, cefradine, cefuroxim, cefaclor, cefotaxime, ceftazidime, cefixime, cefepime.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-methyl-1, 3, 4-thiadiazolyl-2-thiomethyl) -7- (1-aceetamido-tetrazolyl) -3tsefem-4] carbonzuur.

Synoniemen: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef et al.

Verkrijgbaar in natriumzoutvorm.

Cefazoline is een belangrijke eerste generatie cefalosporines - breed-spectrum antibioticum dat bacteriedodende effect op gram-positieve en gram-negatieve bacteriën, waaronder Staphylococcus beïnvloedt, vormen en niet de vorming van penicillinase, op hemolytische streptokokken, pneumokokken, Salmonella, Shigella, sommige soorten van Proteus, microben groep Klebsiella, difterie wand, gonokokken en andere micro-organismen. Heeft geen invloed op rickettsia, virussen, schimmels en protozoa.

Cefazoline wordt niet oraal geabsorbeerd. Bij intramusculaire toediening wordt het medicijn snel geabsorbeerd, de maximale concentratie in het bloed wordt na 1 uur genoteerd; effectieve concentratie na een enkele dosis blijft in het bloedplasma. 8 - 12 uur Bij intraveneuze leidt tot een hogere concentratie in het bloed, maar het geneesmiddel snel afgegeven (halfwaardetijd ongeveer 2 uur).

Het wordt voornamelijk (ongeveer 90%) door de nieren in onveranderde vorm uitgescheiden.

Cefazoline dringt door de placenta en komt voor in het vruchtwater. In moedermelk worden moeders die borstvoeding geven in lage concentraties gedetecteerd.

Cefazoline voor infecties veroorzaakt door gevoelige Gram-positieve en Gram-negatieve microorganismen: respiratoire infecties, sepsis, endocarditis, osteomyelitis, wondinfecties, geïnfecteerde verbrandingen, peritonitis, infecties van de urinewegen en anderen.

Introduceer het medicijn intramusculair of intraveneus (infuus of jet). Voor intramusculaire toediening, verdun de inhoud van de injectieflacon in 2 tot 3 ml isotone natriumchlorideoplossing of steriel water voor injectie en injecteer diep in de spier.

Cefazoline wordt in gereduceerde doses voorgeschreven aan patiënten met een verminderde functie van de renale excretie om cumulatie te voorkomen.

Net als andere cefalosporines kan cefazoline allergische reacties veroorzaken. In deze gevallen, anti-allergische geneesmiddelen voorschrijven. Leukopenie, eosinofilie, neutropenie, misselijkheid en braken kunnen voorkomen. Bij intramusculaire injectie is lokale pijn mogelijk.

Contra-indicaties die alle cefalosporinen gemeenschappelijk hebben (zie).

Tweede generatie cefalosporine-antibioticum.

Synoniemen: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef et al.

Verkrijgbaar in natriumzoutvorm.

Bij inname vrijwel niet geabsorbeerd. Het wordt intraveneus en intramusculair gebruikt. Het heeft een breed spectrum van antimicrobiële werking en meer dan andere cefalosporinen zijn effectief tegen stafylokokken, waaronder ß-lactamase-vormende stammen. Ook effectief tegen b-lactamase-vormende gonokokken.

Toegepast met verschillende infectieziekten, waaronder infecties van de luchtwegen en urinewegen, botten, gewrichten, etc.

Mogelijke bijwerkingen en contra-indicaties zijn hetzelfde als voor andere cefalosporine-antibiotica.

Een derivaat van cefuroxim, cefuroximaxetil (Céfurochime ahetil), een geneesmiddel bedoeld voor orale toediening, wordt in het buitenland geproduceerd.

Synoniemen: Mahitil, Zinnat.

Substitutie op een carboxyestergroep gaf verbinding stabiel in de zure inhoud van de maag en ontleedt in de darmen om de actieve cefuroxim vrij.

Het medicijn is effectief bij verschillende infectieziekten veroorzaakt door stammen van micro-organismen die gevoelig zijn voor cefuroxim.

Derde generatie cefalosporine-antibioticum.

Verkrijgbaar in natriumzoutvorm.

Synoniemen: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rаlopar, etc.

Volgens de chemische aard van cefotaxim nabij de cefalosporinen van de eerste en tweede generatie, maar de structurele kenmerken zorgen voor een hoge activiteit tegen gramnegatieve bacteriën die resistent zijn tegen de inwerking van b-lactamasen. Het medicijn heeft een breed werkingsspectrum; Een bactericide effect op gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen resistent tegen andere cefalosporines, penicillines en andere antimicrobiële middelen.

Cefotaxime wordt intramusculair en intraveneus toegediend; wanneer het wordt ingenomen, wordt het niet geabsorbeerd. Bij intramusculaire toediening wordt het medicijn snel opgenomen. Piekplasmaconcentraties worden 30 minuten na injectie waargenomen. Bacteriedodende concentratie in het bloed wordt meer dan 12 uur aangehouden Het geneesmiddel dringt goed door in weefsels en lichaamsvloeistoffen; gevonden in effectieve concentraties in pleurale, peritoneale, synoviale vloeistoffen. In aanzienlijke hoeveelheden uitgescheiden met urine in onveranderde vorm (ongeveer 30%) en in de vorm van actieve metabolieten (ongeveer 20%). Gedeeltelijk uitgescheiden in de gal.

Cefotaxime voor infecties veroorzaakt door micro-organismen gevoelig voor: respiratoire infecties en urinewegen, nieren, infecties van het oor, neus, sepsis, endocarditis, meningitis; infecties van botten en weke delen, buikholte, gynaecologische infectieziekten, gonorroe, enz.

Bij gebruik cefotaxime mogelijke allergische reacties, indigestie, verhoogd aantal eosinofielen, leukopenie, neutropenie, verhoogde percentages leverfunctietesten, alkalische fosfatase en het stikstofgehalte in de urine. Irritatieverschijnselen kunnen optreden op de injectieplaats en de temperatuur kan stijgen.

Contra-indicaties die alle celophalosporines gemeenschappelijk hebben.

Derde generatie cefalosporine-antibioticum voor parenteraal gebruik.

De chemische structuur is in de buurt van andere geneesmiddelen in deze groep (zie Ceftriaxon).

Synoniemen: Kefadim, Mirotsef van Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine et al.

Wanneer water wordt toegevoegd, lost het medicijn op met de vorming van gasbellen - een oplossing voor injectie wordt gevormd.

Ceftazidim wordt intramusculair en intraveneus toegediend. Met beide toedieningsmethoden wordt snel een hoge concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma bereikt (5-10 minuten na intraveneuze toediening, 30-45 minuten na intramusculaire toediening).

Het geneesmiddel is lang bewaard in het lichaam, wordt niet gemetaboliseerd wordt vrijgegeven in de bodem (80-90%) door de nieren onveranderd binnen 24 uur gemakkelijk doordringt tot organen en weefsels (botweefsel), sputum, synoviale, pleurale, peritoneale vloeistof, in een weefsel. en oogvocht, door de placentabarrière, slecht door de intacte bloed-hersenbarrière.

Ceftazidim is een breed-spectrum antibioticum. Effectief met infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. Toegepast met bloedvergiftiging, peritonitis, meningitis, ernstige luchtweginfecties, urineweginfecties, huid, zachte weefsels, botten en gewrichten, gastro-intestinale tractus, etc.

Patiënten met een gestoorde nierfunctie verminderen de dosis ceftazidim (tot 1 g elke 12 uur en tot 0, 5 g elke 48 uur).

Mogelijke bijwerkingen en contra-indicaties zijn in principe hetzelfde als voor andere cefalosporine-antibiotica.

Antibiotica van cefalosporinen: namen van cefalosporinepreparaten

Cefalosporine-antibiotica zijn zeer effectieve geneesmiddelen. Ze openden ze in het midden van de vorige eeuw, maar de laatste jaren zijn er nieuwe tools ontwikkeld. Er zijn al vijf generaties van dergelijke antibiotica. De meest voorkomende zijn cefalosporines in de vorm van tabletten die uitstekend werken met verschillende infecties en die zelfs door kleine kinderen goed verdragen kunnen worden. Ze zijn gemakkelijk te gebruiken en artsen schrijven ze vaak voor voor de behandeling van infectieziekten.

De geschiedenis van het uiterlijk van cefalosporines

In de jaren 40 van de vorige eeuw bleek de Italiaanse wetenschapper Brodzu, die de veroorzakers van tyfeuze koorts bestudeerde, een schimmel te hebben die antibacteriële activiteit had. Het is vrij effectief gebleken tegen grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Later isoleerden deze wetenschappers een stof uit deze schimmel, cefalosporine genaamd, op basis waarvan antibacteriële geneesmiddelen werden gemaakt, gecombineerd tot een groep cefalosporines. Vanwege hun resistentie tegen penicillinase werden ze gebruikt in gevallen waarin penicilline zijn ineffectiviteit vertoonde. Cephaloridine was het eerste medicijn van cefalosporine-antibiotica.

Tot op heden zijn er al vijf generaties cefalosporines, die meer dan 50 geneesmiddelen hebben gecombineerd. Daarnaast zijn semi-synthetische geneesmiddelen gecreëerd die stabieler zijn en een breed werkingsspectrum hebben.

Werking van cefalosporine-antibiotica

Het antibacteriële effect van cefalosporines wordt verklaard door hun vermogen om de enzymen te vernietigen die de basis vormen van het bacteriële celmembraan. Ze zijn alleen actief tegen micro-organismen die groeien en zich vermenigvuldigen.

De eerste en tweede generatie medicijnen hebben hun effectiviteit aangetoond tegen streptokokken en stafylokokkeninfecties, maar ze zijn vernietigd door de werking van bèta-lactamase, geproduceerd door gramnegatieve bacteriën. De laatste generaties cefalosporine-antibiotica bleken veerkrachtiger te zijn en worden voor verschillende infecties gebruikt, maar ze hebben hun ineffectiviteit tegen streptokokken en stafylokokken aangetoond.

classificatie

Cefalosporinen zijn verdeeld in groepen volgens verschillende criteria: effectiviteit, werkingsspectrum, wijze van toediening. Maar de meest voorkomende classificatie wordt door generaties beschouwd. Laten we in meer detail de lijst van cefalosporinegeneesmiddelen en hun doel bekijken

1e generatie medicijnen

Het meest populaire medicijn is Cefazoline, dat wordt gebruikt tegen stafylokokken, streptokokken en gonococcen. Hij bereikt de aangetaste plek met parenterale toediening en de hoogste concentratie van de werkzame stof wordt bereikt in het geval dat u driemaal daags in de drug komt. Indicaties voor het gebruik van cefazoline zijn het negatieve effect van stafylokokken en streptokokken op gewrichten, zachte weefsels, huid en botten.

Het is noodzakelijk om aandacht te schenken aan het feit dat dit geneesmiddel relatief recent veel werd gebruikt voor de behandeling van een groot aantal infectieziekten. Maar met de opkomst van modernere geneesmiddelen van de 3e - 4e generatie, werd het niet langer voorgeschreven voor de behandeling van intra-abdominale infecties.

Voorbereidingen 2 generaties

Cefalosporine-antibiotica van de 2e generatie worden gekenmerkt door verhoogde activiteit tegen gram-negatieve bacteriën. Geneesmiddelen zoals Zinatsef en Kimacef zijn actief tegen:

• infecties veroorzaakt door stafylokokken en streptokokken;
• Gram-negatieve bacteriën.

Cefuroxim is een medicijn dat niet werkzaam is tegen morganella, Pseudomonas aeruginosa, de meeste anaerobe micro-organismen en proviandering. Als gevolg van parenterale toediening dringt het door in de meeste weefsels en organen, zodat het antibioticum wordt gebruikt bij de behandeling van ontstekingsziekten van de dura mater.

Opschorting Tseklor benoemd zelfs voor kinderen, en het verschilt aangename smaak. Het medicijn kan worden geproduceerd in de vorm van tabletten, droge siroop en capsules.

2e generatie cefalosporinepreparaten worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

• exacerbatie van otitis media en sinusitis;
• behandeling van postoperatieve aandoeningen;
• chronische bronchitis in de vorm van exacerbatie, de opkomst van community-acquired pneumonie;
• infectie van botten, gewrichten, huid.

Geneesmiddelen van de 3e generatie

Aanvankelijk werden cefalosporinen van de derde generatie gebruikt in intramurale omstandigheden voor de behandeling van ernstige infectieziekten. Op dit moment worden deze geneesmiddelen in de polikliniek gebruikt vanwege de toegenomen toename van de resistentie van pathogenen voor antibiotica. Preparaten van de 3e generatie worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

• parenterale soorten worden gebruikt voor ernstige infectieuze laesies en voor geïdentificeerde gemengde infecties;
• fondsen voor intern gebruik worden gebruikt om zich te ontdoen van een matige ziekenhuisinfectie.

Cefixime en Ceftibuten, bedoeld voor intern gebruik, worden gebruikt voor de behandeling van gonorroe, shigellose en exacerbaties van chronische bronchitis.

Cefatoxime, dat parenteraal wordt gebruikt, helpt in de volgende gevallen:

• acute en chronische sinusitis;
• darminfectie;
• bacteriële meningitis;
• sepsis;
• bekken- en intra-abdominale infecties;
• ernstige schade aan de huid, gewrichten, weke delen, botten;
• als een complexe therapie van gonorroe.

Geneesmiddel onderscheidt zich door een hoge mate van penetratie in organen en weefsels, waaronder de bloed-hersenbarrière. Cefatoxime kan worden gebruikt bij de behandeling van pasgeborenen als zij meningitis ontwikkelen, en het wordt gecombineerd met ampicillines.

4de generatie medicijnen

Antibiotica van deze groep zijn vrij recent verschenen. Dergelijke geneesmiddelen worden alleen in de vorm van injecties gemaakt, omdat ze in dit geval een beter effect op het lichaam hebben. 4e generatie cefalosporines in tabletten worden niet vrijgegeven, omdat deze geneesmiddelen een speciale moleculaire structuur hebben, waardoor de actieve bestanddelen niet in staat zijn om in de celstructuren van het darmslijmvlies te dringen.

Preparaten van de 4e generatie hebben een verhoogde resistentie en vertonen een grotere werkzaamheid tegen dergelijke pathogene infecties zoals enterokokken, gram-positieve kokken, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteriën.

Parenterale antibiotica worden voorgeschreven voor de behandeling van:

• nosocomiale pneumonie;
• infecties van zachte weefsels, huid, botten, gewrichten;
• bekken- en intra-abdominale infecties;
• neutropenische koorts;
• sepsis.

Een van de 4e generatie medicijnen is Imipenem, maar u moet zich ervan bewust zijn dat de pyocyanine-stick snel resistentie tegen deze stof kan ontwikkelen. Dit antibioticum wordt gebruikt voor intramusculaire en intraveneuze toediening.

Het volgende medicijn is Meronem, met zijn kenmerken vergelijkbaar met Imipenem en heeft dergelijke eigenschappen:

• hoge activiteit tegen gram-negatieve bacteriën;
• lage activiteit tegen streptokokkeninfecties en stafylokokken;
• geen anticonvulsieve actie;
• gebruikt voor intraveneuze jet of druppelinfusie, maar het is de moeite waard om niet intramusculair te worden toegediend.

Het medicijn Azactam heeft een bacteriedodend effect, maar het gebruik ervan veroorzaakt de ontwikkeling van de volgende nevenreacties:

• de vorming van tromboflebitis en eenvoudig flebitis;
• geelzucht, hepatitis;
• dyspeptische stoornissen;
• neurotoxiciteitsreacties.

5e generatie medicijnen

Vijfde generatie cefalosporinen hebben een bacteriedodend effect en dragen bij aan de vernietiging van de wanden van pathogenen. Dergelijke antibiotica zijn werkzaam tegen micro-organismen die resistentie hebben ontwikkeld tegen cefalosporinen van de derde generatie en geneesmiddelen uit de groep van aminoglycosiden.

Zinforo - dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van door de gemeenschap verworven pneumonie, gecompliceerd door infecties van zachte weefsels en de huid. Zijn bijwerkingen zijn hoofdpijn, diarree, jeuk, misselijkheid. Voorzichtigheid is geboden Zinvoor patiënten met convulsief syndroom.

Zefter - dit medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een poeder, waaruit een oplossing wordt bereid voor infusie. Het is voorgeschreven voor de behandeling van aanhangsels en ingewikkelde infecties van de huid, evenals bij de infectie van diabetische voet. Voor gebruik moet het poeder worden opgelost in glucoseoplossing, zoutoplossing of water voor injectie.

Preparaten van de 5e generatie zijn werkzaam tegen Staphylococcus aureus en vertonen een veel breder spectrum van farmacologische activiteit dan eerdere generaties van cefalosporine-antibiotica.

Aldus zijn cefalosporinen een vrij grote groep van antibacteriële geneesmiddelen die worden gebruikt om ziekten bij volwassenen en kinderen te behandelen. Geneesmiddelen van deze groep zijn erg populair vanwege hun lage toxiciteit, werkzaamheid en handige vorm van toepassing. Er zijn vijf generaties cefalosporines, die elk verschillen in het werkingsspectrum.

Cephalosporines - een lijst met medicijnen

Cefalosporinen worden voorgeschreven aan patiënten met ernstige bacteriële infecties. Deze hulpmiddelen vernietigen bijna alle bekende microben en kunnen zelfs bij zwangere vrouwen en bij kinderen worden gebruikt.

Cephalosporines en hun effecten

Cefalosporines zijn een grote klasse van beta-lactam-antibiotica op basis van 7-aminocefalosporanzuur. Voor het eerst werd het medicijn van deze groep in 1948 gemaakt en getest op de veroorzaker van tyfus.

Cephalosporines zijn goed te combineren met een aantal andere antibiotica, dus er worden nu een aantal complexe geneesmiddelen geproduceerd. Vormen van afgifte van geneesmiddelen van deze groep zijn divers - oplossing voor injecties, poeders, tabletten, suspensies. Orale vormen zijn het populairst bij patiënten.

De classificatie op generatie is:

Ondanks de grote weerstand van de nieuwste generaties geneesmiddelen tegen de destructieve werking van bacteriële enzymen, heeft de derde generatie de grootste populariteit.

De middelen van de eerste generatie worden nog steeds veel gebruikt in de therapie, maar worden geleidelijk vervangen door moderne cefalosporines.

Hoe werken cefalosporines van 3,4 generaties? Hun bacteriedodende activiteit is gebaseerd op de onderdrukking van de synthese van bacteriële celwanden. Geneesmiddelen van elke lijst zijn resistent tegen de invloed van enzymen (beta-lactamase) bacteriën - gramnegatief, grampositief.

Farmaceutica werken op bijna alle meest voorkomende microben - stafylokokken, enterokokken, streptokokken, morganella, borrelia, clostridium en vele anderen. Resistentie tegen cefalosporines wordt alleen getoond door streptokokken van groep D, sommige enterokokken. Deze bacteriën scheiden geen plasmide uit, maar chromosomale lactamasen, die de medicijnmoleculen vernietigen.

Basisindicaties voor gebruik

Indicaties waarvoor geneesmiddelen van elke generatie worden voorgeschreven, zijn hetzelfde. Bij kinderen worden remedies het vaakst aanbevolen voor ernstige infecties van de bovenste luchtwegen, de luchtwegen, die zich snel of met verschillende complicaties ontwikkelen.

De meest voorkomende indicatie voor cefalosporines is bronchitis of pneumonie.

Als bij angina (acute tonsillitis), penicilline-antibiotica veel vaker worden aanbevolen, dan worden cephalosporines in het geval van acute purulente otitis voor kinderen voorgeschreven. Dezelfde medicijnen worden vaak voorgeschreven in pilvorm of injecties voor purulente sinus parallel aan chirurgische behandeling. Bij darminfecties bij kinderen en volwassenen worden cefalosporines behandeld met:

Ernstige inflammatoire infectieuze aandoeningen van het maagdarmkanaal, de buikholte worden ook met deze hulpmiddelen behandeld. De indicaties omvatten peritonitis, cholangitis, gecompliceerde vormen van appendicitis, gastro-enteritis. Van pulmonale pathologieën zijn indicaties abces, pleuraal empyeem. Tijdens de cursus injecteren ze geneesmiddelen voor etterende wonden, infecties van weke delen, nierschade, blaas, septische meningitis, borreliose. Cephalosporines zijn een populaire bestemming na profylactische operaties.

Contra-indicaties en bijwerkingen

De meeste fondsen van de groep hebben een klein aantal verboden op de toepassing. Deze omvatten alleen intolerantie, allergische reacties die optreden bij consumptie. De therapie wordt met voorzichtigheid uitgevoerd bij zwangere vrouwen, alleen volgens strikte indicaties, voornamelijk in de vorm van injecties. Bij borstvoeding is behandeling mogelijk, maar voor zijn menstruatie moet de borstvoeding worden beëindigd. Aangezien de meeste cefalosporines in lage concentraties in melk binnenkomen, volgens strikte indicaties, wordt de weigering tot borstvoeding niet toegepast.

Bij pasgeborenen worden medicatiegroepen in het ziekenhuis gebruikt onder toezicht van artsen.

Een contra-indicatie voor therapie is hyperbilirubinemie bij kinderen van de eerste levensdagen. Voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan de behandeling ook schadelijk zijn en daarom gecontra-indiceerd. Onder de bijwerkingen zijn opgenomen:

allergieën - uitslag, pruritus, koorts;

Ook zijn er soms opvallende dyspepsie, buikpijn, colitis, veranderingen in de samenstelling van het bloed, een toxisch effect op de lever.

Derde generatie drugs - lijst

Er is een groot aantal medicijnen in deze groep. Een van de meest populaire is ceftriaxon en medicijnen op basis van dit actieve ingrediënt:

De kosten van één injectieflacon Ceftriaxon bedragen niet meer dan 25 roebel, terwijl de geïmporteerde analogen veel hoger zijn - 250-500 roebel per dosis. Het geneesmiddel wordt intramusculair, intraveneus toegediend met 0,5-2 g keer / dag toegediend. Ook bekende farmaceutische agentia van cefalosporines van de derde generatie zijn Cefixime en Suprax. Het laatstgenoemde geneesmiddel wordt verkocht in de vorm van een suspensie (700 roebel per fles) en kan worden gebruikt bij kinderen vanaf de geboorte. Op de leeftijd van 6 maanden wordt de behandeling uitgevoerd onder toezicht van een arts. Suprax wordt ook geproduceerd in de vorm van in water oplosbare tabletten, die sneller worden geabsorbeerd en minder irriterend zijn voor het maagdarmkanaal. De lijst met andere geneesmiddelen van de 3e generatie is als volgt:

• Spectrum met cefditoren (1000-1400 roebel);
• Pancef, Ixim Lupine met cefixime (700-1200 roebel);
• Fortum, Ceftazidime met ceftadizim (500-900 roebel).

Voor nieraandoeningen (met pyelonephritis), wordt een antibioticum 3 generaties cefotaxime cefalosporines vaak toegediend in het ziekenhuis. Hetzelfde medicijn helpt perfect met gonnoroea, chlamydia, vrouwelijke ziekten - adnexitis, endometritis. Cefuroxim in injecties of tabletten is het populairst voor abdominale infecties, goed helpt tegen bacteriële hartziekten.

Geneesmiddelen van de vierde generatie

De 4de generatie lijst van cefalosporinen is niet zo uitgebreid als hun voorgangers. Een onderscheidend kenmerk van deze producten is een hogere werkzaamheid tegen bacteriën die bèta-lactamase produceren. Het antibioticum in oplossing Cefepime behoort bijvoorbeeld tot de 4e generatie en is zelfs resistent voor een aantal chromosomale bètalactamasen. Het medicijn wordt voorgeschreven voor pyelonephritis, bronchitis, pneumonie, gynaecologische infecties, met neutropenische koorts.

De kosten van Cefepime zijn 140 roebel / 1 dosis. Meestal wordt het medicijn toegediend met 1 g / uur per dag, met ernstige infecties - 1 g / tweemaal per dag. Bij kinderen wordt een individuele dosis voorgeschreven van 50 mg / kg lichaamsgewicht. De duur van de behandeling is 7-10 dagen, in ernstige gevallen - tot 20 dagen. Andere geneesmiddelen worden ook geproduceerd op basis van de werkzame stof cefepime:

• Cefomax (160 roebel / dosis);
• Maxipim (380 roebel / dosis).

Het tweede medicijn van de 4e generatie is Cefpyr. Het heeft vergelijkbare indicaties, het kan worden gebruikt voor infecties veroorzaakt door bacteriën die beta-lactamase uitzenden. Het medicijn vernietigt zeldzame infecties veroorzaakt door bacteriële associaties. In apotheken, het is zeldzaam, een geneesmiddel op basis van het, Cefanorm kost ongeveer 680 roebel.

Cephalosporines voor kinderen en zwangere vrouwen

Tijdens de zwangerschap zijn bijna alle cefalosporines van 3-4 generaties toegestaan. De uitzondering is 1 trimester - gedurende deze periode vindt de ontwikkeling van de foetus plaats en kan elk medicijn het negatief beïnvloeden. Daarom zijn in het eerste trimester, volgens de strengste indicaties, de volgende geneesmiddelen voorgeschreven:

Kinderen, indien niet getoond de introductie van medicijnen in de injecties, voorgeschreven orale vormen - schorsingen. Misschien is de eerste introductie van medicijnen in de injecties 3-5 dagen met de daaropvolgende overgang naar de vorm van een suspensie. Meestal benoemd tot Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. De prijs van medicijnen is 400-1000 roebel. Sommigen van hen worden niet aanbevolen tot 6 maanden oud in orale vorm, maar kunnen worden toegediend aan pasgeborenen en zuigelingen als injecties.

cefalosporinen

Bacteriedodende breedspectrumantibiotica, waaronder tegen penicilline vormende (resistente) stafylokokken, enterobacteriën, in het bijzonder Klebsiella. In de regel worden C. goed verdragen, hebben een relatief zwak allergene effect (er is geen volledige kruisallergie met penicillines).

Hoewel alle C. worden gekenmerkt door een enkel mechanisme van antimicrobiële werking en de ontwikkeling van resistente pathogenen, verschillen individuele geneesmiddelen aanzienlijk in farmacokinetiek, ernst van antimicrobiële werking en stabiliteit voor β-lactamasen.

De algemene indicaties voor gebruik van C. zijn divers: infecties veroorzaakt door pathogenen die niet gevoelig zijn voor penicillines, allergieën voor penicillines; ernstige infectie en de empirische start van de behandeling (vóór vaststelling van de etiologische factor) in combinatie met aminoglycosiden of semi-synthetische penicillines.

Het gebruik van C. is niet geïndiceerd voor infecties veroorzaakt door streptokokken, pneumokokken, enterokokken, meningokokken, shigella, salmonella.

Met het gebruik van C. mogelijke allergische reacties, reversibele leukocyto- en trombocytopenie; pijn op de injectieplaats (vooral met intramusculair cefalotine), tromboflebitis op de plaats van intraveneuze toediening. Een overdosis cefaloridine (en soms cephalotin) en combinaties met mogelijk nefrotoxische stoffen kunnen nierschade veroorzaken. Maag-darmstoornissen na orale toediening worden zelden waargenomen en zijn van voorbijgaande aard. Met de gelijktijdige toediening van C. en de inname van alcohol worden antabusachtige reacties waargenomen.

Onder cephalosporines onderscheiden geneesmiddelen I, II en III generatie.

Cephalosporins I-generatie. De oudste en toch de meest gebruikte C. is cephalothin. De belangrijkste indicatie voor de benoeming van cephalotine zijn infecties veroorzaakt door stafylokokken (met allergische gebeurtenissen bij deze patiënt voor penicillinepreparaten). Cefalotine overschrijdt het aantal medicijnen; penicillinepreparaten met matige urinaire en luchtweginfecties; oxacilline groep op het vermogen om in de lymfeklieren te dringen.

Cephalexin is de meest gebruikte drug onder de eerste generatie cefalosporines vanwege de mogelijkheid van orale toediening. Tegelijkertijd wordt het snel en volledig opgenomen (ongeacht de maaltijd). Het medicijn wordt goed verdragen, ernstige bijwerkingen worden niet geregistreerd.

De belangrijkste indicatie voor het gebruik van cephalexin is een infectie van de luchtwegen. Het medicijn is actief tegen stafylokokken, hemolytische streptokokken, pneumokokken, neisseria, corynebacteria en clostridia. Heeft geen invloed op enterobacteriën. Het is zeer resistent tegen β-lactamasen.

Cephalexin wordt gebruikt voor ambulante behandeling, inclusief kinderen. Het kan worden gecombineerd met aminoglycosiden en penicillinen met een breed spectrum (ampicilline).

Cefazoline (kefzol, cefamezine) is resistent tegen β-lactamasen, een breed spectrum van activiteit en activiteit tegen Escherichia coli en Klebsiella. Met name met succes korte-termijncursussen gebruikt voor de preventie van infectie tijdens operaties. Goed verdragen door intramusculaire injectie, veroorzaakt hoge concentraties in de galwegen en galblaas.

Generatie II cefalosporinen - cefamandol (mandoxef), cefoxitine (methoxitine), cefuroxim (cynatsef). De belangrijkste drijfkracht van de actie - infecties veroorzaakt door enterobacteriën. Cefamandol is effectief tegen cephalotin-resistente stammen van E. coli; met andere enterobacteriën, in het bijzonder de aanwezigheid van indolnegatieve proteas, is superieur aan cefoxitine en cefuroxim, zeer effectief bij infecties veroorzaakt door hemophilus bacillus, oxacilline-resistente stafylokokken. Cefoxitine is met name actief in de voorzienigheid en vertanding, evenals vulgaire proteus. Het karakteristieke is ook activiteit tegen anaerobe micro-organismen, in het bijzonder bacteroïden. Cefuroxim werkt in sommige gevallen op ampicilline-resistente enterobacteriën, citrobacter en Proteus mirabilis.

De belangrijkste vertegenwoordiger van de cefamandol-cefalosporinen II-generatie is geïndiceerd voor de behandeling van infecties van de bovenste luchtwegen, de urinewegen en de galwegen; behandeling van peritonitis in combinatie met geneesmiddelen die actief zijn tijdens anaërobe infecties, zoals metronidazol.

Cefamandol kan worden gecombineerd met penicillines, aminoglycosiden.

III generatie cefalosporines. Deze omvatten veel antibiotica, waarvan sommige klinische voordelen hebben.

Cefoperazon is geïndiceerd voor infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa, aandoeningen van de galwegen.

Cefotaxime (claforan) wordt gekenmerkt door een hoge antimicrobiële activiteit, een breed werkingsspectrum, waaronder Klebsiella, enterobacteriën, indol-positieve protea, voorzienigheid en vertanding.

Ceftriaxon (rocefine) verschilt van cefotaxime tijdens de duur van de concentraties in het lichaam van de patiënt (8 uur of meer na een enkele injectie), waardoor het 1-2 keer per dag kan worden toegediend. Het medicijn is zeer stabiel tijdens opslag; 40-60% van de antibiotica wordt uitgescheiden in gal en urine.

Cefsulodine - het eerste cephalosporine met een beperkt spectrum, zeer actief tegen Pseudomonas aeruginosa. Bovendien. werkt op stafylokokken, hemolytische streptokokken, pneumokokken, neisserii, corynebacteria en clostridia. Het is zeer resistent tegen β-lactamasen.

Moxalactam heeft een zeer breed werkingsspectrum, met name voor gram-positieve micro-organismen (E. coli, Indol-positieve protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bacteroïden, pseudomonaden). Zwakker effect op stafylokokken en enterokokken. Het medicijn penetreert goed in de hersenvocht, peritoneale holte. In het proces van het toepassen van moxalactam werden bijwerkingen gedetecteerd, die tot uiting komen in bloeding, voor de preventie van welke vitamine K wordt gebruikt.

Bibliografie: Lanchini J. en Parenti F. Antibiotics, vertaald uit het Engels, M., 1985; Navashin S.M. en Fomina I.P. Rationele antibioticatherapie, M., 1982.